Asit

Asit yra antibakterinis sisteminis vaistas. Sudėtyje yra veikliosios medžiagos azitromicino. Įtraukta į linkomicinų, streptograminų ir makrolidų antibiotikų kategoriją.

[1]

Indikacijos Asita

Jis naudojamas infekcinėms patologijoms, kurias sukelia azitromicinas jautrios bakterijos, gydyti:

• ENT organų ligos (sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, taip pat tonzilitas ar bakterinis faringitas);
• kvėpavimo sistemos patologija (bendruomenėje įgyta pneumonija, taip pat bakterinis bronchitas);
• infekciniai procesai minkštuose audiniuose ir odoje (erysipeliai, migrenos eritema (pradinis ertmės borreliozės stadija), antrinio tipo piodermatozė ir impetiga);
• LPL: komplikuoto arba nesudėtingo tipo cervicitas ar uretritas, kurį sukėlė Chlamydia trachomatis.

[2], [3], [4]

Atleiskite formą

Išleidimas tabletėmis: 250 mg tūris - 6 vienos lizdinės plokštelės. Pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė. 500 mg tūris - 3 vienos lizdinės plokštelės. Vienoje pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė.

Farmakodinamika

Azitromicinas yra įtrauktas į makrolidų - azalidų, kurie turi daug antimikrobinio poveikio, kategoriją. Cheminės medžiagos gamybos privalomas procesų savybės yra dėl slopinama bakterijų baltymų (šiuo atveju su ribosomos subvieneto S-50 sintezės), o taip pat obstrukcija peptido, judėjimo poveikio dėl privalomas polinukleotidų proceso nebuvimas.

Atsparumas azitromicinui yra įsigytas ir įgimtas. Pilnas Kryžminis atsparumas įvyksta pneumokokai, β-hemolizinio streptokokai iš A kategorijos išmatų enterokokų ir Staphylococcus aureus (čia taip pat apima meticilinui atsparios Staphylococcus aureus) - eritromicino atžvilgiu azitromicino ir kitų makrolidų ir linkomicino.

Veikliojo vaisto komponento antimikrobinio aktyvumo intervalas apima:

• Gramteigiamos aerobai: meticilinui jautrus Staphylococcus aureus, penicilino-jautri Streptococcus pneumoniae, ir koloretalių streptokokai (nuo A kategorijos);
• Gramneigiamieji aerobai: hemofilinis lazdele, Haemophilus parainfluenzae, pneumonofilinis legionelis, moraxella cataralis ir multicidais pasterjla;
• anaerobai: klostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella ir Porphyromonas spp.;
• kiti mikrobai: Chlamydia trachomatis.

Tarp bakterijų (anaerobų) būdingas atsparumas vaistui turi bakterijų fragmentą.

[5], [6]

Farmakokinetika

Biologinis prieinamumas yra maždaug 37%. Viršutinė koncentracija serume pasiekia 2-3 valandas po tabletės vartojimo.

Išgėrus piliulę, veiklioji medžiaga išsiskiria į visus audinius ir organus. Farmakokinetikos tyrimai parodė, kad azitromicino indeksas audiniuose yra didesnis už jo analoginę plazmos vertę (50 kartų). Tai yra patvirtinimas, kad vaistas turi galingą sintezę su audiniais.

Plazmos ekranas baltymų sintezę kinta priklausomai nuo medžiagos pagal plazmoje ir gali svyruoti nuo 12% (į priėmimo 0,5 ug / ml atveju) iki 52% (atsižvelgiant į 0,05 naudojimo atveju g / ml) kraujo serume. Pusiausvyros paskirstymo tūris (VVss) yra 31,1 l / kg.

Galutinis pusinės eliminacijos laikas iš plazmos visiškai atitinka audinių pusinės eliminacijos periodą 2-4 dienas.

Maždaug 12% azitromicino dozės per pastaruosius 3 dienas išskiriama nepakitusi kartu su šlapimu. Didžiausios nepakitusios medžiagos vertės buvo nustatytos tulžies viduje. Be to, tulžyse buvo rasta 10 skilimo produktų, kuriuos sudaro N-procesai, O-demetilinimas, taip pat hlkoksilinimas aglikono ir dezosaminų žiedų. Taip pat skilimo konjugatas buvo suskaidytas.

[7], [8]

Dozavimas ir vartojimas

Tabletes reikia vartoti 1 valandą prieš valgį arba 2 val. Po valgio. Toks režimas yra būtinas, nes kartu vartojamas asitromicinas su maistu sukelia medžiagos įsisavinimo pažeidimą. Vaistas vartojamas vieną kartą per parą - tabletę reikia nuryti nesijungiant.

Suaugusiems ir paaugliams, sveriantiems daugiau nei 45 kg:

• pašalinti infekcines ligas kvėpavimo sistemoje, ENT organus, be to, minkštus audinius ir odą (išskyrus migrenuojančią eritemą): 500 mg vieną kartą per dieną 3 dienas;
• migrenos eritemos gydymui: vaistą vartokite vieną kartą per parą per 5 dienas. Tokiu atveju pirmąją dieną reikia vartoti 1 g, o kitas dienas dozę reikia sumažinti iki 500 mg;
• Pašalinti STD: su cervicitu ar uretritu nesudėtingu būdu reikia vartoti 1 g vaisto.

Jei vienas iš būdų buvo praleistas, jums reikia kuo greičiau naudoti dozę, o paskui 24 valandas vartoti tabletes.

Naudokite Asita nėštumo metu

Azitromicinas gali praeiti per placentos barjerą, bet šios medžiagos neigiamą poveikį vaisiui nebuvo. Nėščioms moterims nepasireiškė išsamaus ir kruopščiai kontroliuojamo vaisto poveikio tyrimų, todėl rekomenduojama vartoti Azit tik tais atvejais, kai nėra tinkamos šio vaisto alternatyvos.

Tyrimai, leidžiantys nustatyti cheminės medžiagos patekimą į motinos pieną, nebuvo atlikti, todėl žindymo laikotarpiu azitromicinas reikalingas tik tuo atveju, jei nėra kitų panašių vaistų.

Kontraindikacijos

• vaisto ar jo sudedamųjų dalių ir kitų makrolidų aktyvios sudedamosios dalies netolerancija;
• nes teoriškai, jei iazitromicinas derinamas su skalsiniais dariniais, gali išsivystyti erotizmas, šie vaistai negali būti vartojami kartu;
• jei nėra kepenų, narkotikas nenaudojamas, nes aktyvus azitino komponentas metabolizuoja kepenyse ir išsiskiria su tulžimi;
• Be to, vaikams, kurių kūno masė mažesnė nei 45 kg, vaisto tablečių pavidalu nevartokite (šiuo atveju geriau naudoti suspensiją).

[9], [10], [11],

Šalutiniai poveikiai Asita

Tablečių vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• limfinės ir kraujo tekėjimo reakcijos: kartais atsiranda trombocitopenija. Vien tik klinikiniai tyrimai teikė informaciją apie trumpalaikės neutropenijos (lengvos sunkumo) laikotarpių atsiradimą, tačiau šiuo atveju nebuvo įmanoma rasti ryšio tarp azitromicino vartojimo;
• psichinės išraiškos: kartais būna nerimo, agresyvumo, nervingumo ir nerimo jausmai;
• reakcija nuo Nacionalinės Asamblėjos: kai kuriais atvejais, kurti mieguistumą, apalpimas, galvos skausmas ir galvos svaigimas ar galvos sukimasis, ir be to ten yra traukuliai (galima nustatyti, kad jie gali išprovokuoti ir kiti makrolidai) ir ten yra uoslės ir skoninių receptorių sutrikimas. Kartais yra nemiga, astenija ir parestezija;
• sutrikimai klausos organų darbe: retkarčiais pasirodė informacija apie klausos praradimą naudojant makrolidus. Atskiriems pacientams, kurie vartojo azitromiciną, pasireiškė klausos sutrikimai - ausies skambėjimas, kurtumo atsiradimas. Iš esmės tokie atvejai buvo užregistruoti eksperimentiniais tyrimais, kai vaistas ilgai vartojamas didelėmis dozėmis. Esamos tolesnės medicininės apžiūros ataskaitos patvirtina, kad dažnai šie sutrikimai yra išgydomi;
• apraiškos BMK: retai kilo apie širdies ir aritmijos dėl skilvelių tachikardija (pasukta, kad ji gali sukelti ir kitų makrolidų) plėtrą. Retais atvejais buvo pranešta apie QT intervalo pailgėjimą, kraujospūdžio sumažėjimą ir skilvelių fibriliaciją;
• virškinamojo trakto reakcijos: dažnai yra viduriavimas, vėmimas, pilvo spazmai ar pilvo skausmas ir pykinimas. Retais atvejais gali išsivystyti pilvo pūtimas, silpni išmatos, anoreksija, virškinimo sutrikimas ir dispepsija. Kartais yra pankreatitas ir vidurių užkietėjimas arba liežuvio atspalvis. Yra įrodymų, kad atsirado pseudomembraninė kolito forma;
• tulžies pūslė ir kepenys: kartais atsirado intrahepatinė cholestazė ar hepatitas, o patologinės reikšmės taip pat buvo nustatytos atliekant funkcinį kepenų testą. Retais atvejais buvo kepenų funkcijos sutrikimas (kartais dėl mirties) ir nekrotinio tipo hepatitas;
• odos reakcijos: kai kuriais atvejais pasireiškė alergijos, tarp kurių buvo bėrimas ir niežėjimas. Kartais susidaro dilgėlinė, edema Quincke ir fotophobia. Yra informacijos apie rimtų odos apraiškų atsiradimą - pavyzdžiui, daugiaformė eritema, taip pat Stevenso-Džonsono ar Lyello sindromai;
• sutrikimai raumenyse ir kauluose: kartais atsirado artralgija;
• sutrikimai šlaplės ir inkstų darbe: kartais pasireiškė ūminė inkstų funkcijos nepakankamumo forma ir tubulointersticizinis nefritas;
• reprodukcinių organų reakcijos: kai kuriais atvejais atsirado vaginitas;
• bendrieji sutrikimai: kartais pasireiškė anafilaksija (su edemais, dėl kurių vienos rankos sukėlė mirtį), be to, kandidozė.

[12], [13], [14]

Perdozavimas

Tarp būdingų perdozavimo pasireiškimų: išgydomas klausos sutrikimas, sunkus viduriavimas ir vėmimas, esant pykinimui.

Siekiant pašalinti sutrikimus, būtina naudoti aktyvuotą medieną ir atlikti simptominį gydymą gyvybiškai svarbių organų veiklai paremti.

Sąveika su kitais vaistais

Azitromicinas vartojamas atsargiai kartu su kitais vaistais, kurie gali pailginti QT intervalą.

Tyrimų apie antacidinių vaistų vaistų poveikį azitromicino farmakokinetikai metu, kai ji derinama priėmimas paprastai nėra yra kalbant apie biologinio prieinamumo pokytis, bet ten buvo kraujo plazmoje vertybių azitromicino (30%) sumažėjimas. Todėl prieš vartojant antacidinius vaistus reikia vartoti azitromiciną bent 1 valandą arba po 2 valandų.

Tam tikri susiję makrolidai turi įtakos medžiagų apykaitos procesams ciclosporin. Kadangi klinikiniai ir farmakokinetiniai tyrimai dėl galimos sąveikos su azitromicinu kartu su ciklosporinu nebuvo atlikti, reikia kruopščiai įvertinti klinikinį vaizdą prieš skiriant kombinuotą terapiją su šiais preparatais. Jei gydytojas nusprendė, kad šis derinys yra pateisinamas, reikia kruopščiai reguliariai tikrinti ciklosporino reikšmes, kad būtų galima koreguoti jo dozę.

Yra įrodymų apie padidėjusį kraujavimo dažnumą tuo atveju, kai vartojami kartu su varfarinu ar kumarinovogo dozės geriamaisiais antikoaguliantais. Dėl to, tuo pat metu tuo pat metu gaunant tokius vaistus, būtina nuolat stebėti PTV lygį.

Kai kuriems pacientams pastebėtas tam tikrų makrolidų poveikis digoksino metabolizmui žarnyne. Todėl, kai digoksinas derinamas su Azitu, būtina nuolat stebėti digoksino virškinimą organizme, nes jo koncentracija gali didėti.

Azitromicinas neturėjo poveikio teofilino farmakokinetinėms savybėms, kai savanoriai kartu vartoja šiuos vaistus. Tuo metu, kai teofilinas buvo vartojamas kartu su kitais makrolidais, kartais padidėjo šios medžiagos serumo vertė.

Zidovudino (vieno priimantis 1000 mg) su azitromicinu (daugkartinio registratūroje 600 arba 1200 mg) derinys nesukėlė A zidovudino farmakokinetikai kraujo plazmoje pokyčių, be to išsiskyrimą Medžiagos gliukurono ar jos skilimo produktų su šlapimu. Bet azitromicino naudojimas, dažniau pasireiškė fosforilinto AZT (narkotikų aktyvaus irimo per Monobranduolio periferiniame kraujyje produkto). Vaistinė šios informacijos vertė nėra žinoma.

Iš viso kartu su didanozinu vartojamų azitromicino (1200 mg) dozių vartojant 6 žmonėms pastarųjų farmakokinetinės savybės nesikeičia (lyginant su placebu).

Kombinuotas vaisto vartojimas su rifabutinu neturi įtakos šių vaistų indikatoriams plazmoje. Kai kuriems pacientams kartais atsiranda neutropenija, tačiau jo išvaizda yra susijusi su rifabutino vartojimu, tačiau ryšys su asitromicino vartojimu kartu nenustatytas.

[15], [16], [17], [18]

Laikymo sąlygos

Laikyti vaistą vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros lygis yra ne didesnis kaip 25 ° C.

[19], [20], [21]

Tinkamumo laikas

Asit gali būti naudojamas 2 metų laikotarpyje nuo tabletės pagaminimo dienos.

[22]