Azit

Azit yra sisteminis antibakterinis vaistas. Veiklioji medžiaga yra azitromicinas. Jis priklauso linkomicinų, streptograminų ir makrolidų grupės antibiotikų kategorijai.

[ 1 ]

Indikacijos Azita

Jis vartojamas infekcinėms patologijoms, kurias sukelia azitromicinui jautrios bakterijos, gydyti:

• ENT ligos (sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, taip pat tonzilitas ar bakterinis faringitas);
• kvėpavimo sistemos patologijos (bendruomenėje įgyta pneumonija, taip pat bakterinis bronchitas);
• infekciniai procesai minkštuosiuose audiniuose ir odoje (erysipelas, migruojanti eritema (pradinė erkių platinamos boreliozės stadija), taip pat antrinės piodermatozės ir impetigas);
• Lytiniu keliu plintanti liga: cervicitas arba uretritas, komplikuotas arba nesunkus, sukeltas Chlamydia trachomatis.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Atleiskite formą

Išleidimo forma tabletėmis: 250 mg tūris – 6 vnt. lizdinėje plokštelėje. Pakuotės viduje yra 1 lizdinė plokštelė. 500 mg tūris – 3 vnt. lizdinėje plokštelėje. Atskiroje pakuotėje – 1 lizdinė plokštelė.

Farmakodinamika

Azitromicinas priklauso makrolidų – azalidų, turinčių platų antimikrobinio poveikio spektrą, kategorijai. Medžiagos savybės atsiranda dėl bakterijų baltymų jungimosi procesų slopinimo (šiuo atveju vyksta sintezė su ribosominiu 50S subvienetu), taip pat dėl peptidų judėjimo prevencijos, nes nėra poveikio polinukleotidų jungimosi procesui.

Atsparumas azitromicinui gali būti įgytas arba įgimtas. Visiškas kryžminis atsparumas stebimas pneumokokams, A kategorijos β-hemoliziniams streptokokams, enterokokams faecalis ir Staphylococcus aureus (tai taip pat apima meticilinui atsparų Staphylococcus aureus) – azitromicinui su eritromicinu, taip pat kitiems linkomicinams ir makrolidams.

Veikliojo vaisto komponento antimikrobinio poveikio spektras apima:

• Gramteigiami aerobai: meticilinui jautrus Staphylococcus aureus, penicilinui jautrus Streptococcus pneumoniae ir Streptococcus pyogenes (iš A kategorijos);
• Gramneigiami aerobai: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis ir Pasteurella multocida;
• anaerobai: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella ir Porphyromonas spp.;
• kiti mikrobai: Chlamydia trachomatis.

Tarp bakterijų (anaerobų) Bacteroides fragilis turi įgimtą atsparumą vaistui.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, biologinio prieinamumo indeksas yra maždaug 37 %. Didžiausia serumo koncentracija pasiekiama po 2–3 valandų po tabletės vartojimo.

Išgėrus tabletę, veiklioji medžiaga pasiskirsto visuose audiniuose ir organuose. Farmakokinetiniai tyrimai parodė, kad azitromicino indeksas audiniuose yra didesnis nei atitinkama jo vertė plazmoje (50 kartų). Tai patvirtina, kad vaistas stipriai sintezuojamas audiniuose.

Plazmos baltymų sintezės greitis kinta priklausomai nuo medžiagos koncentracijos plazmoje ir kraujo serume gali svyruoti nuo 12 % (0,5 μg/ml atveju) iki 52 % (0,05 μg/ml atveju). Pusiausvyros pasiskirstymo tūris (VVss) yra 31,1 l/kg.

Galutinis pusinės eliminacijos laikas plazmoje visiškai atitinka pusinės eliminacijos laiką audiniuose per 2–4 dienas.

Apie 12 % azitromicino dozės per kitas 3 dienas nepakitusios medžiagos išsiskiria su šlapimu. Didžiausia nepakitusios medžiagos koncentracija nustatyta tulžyje. Be to, tulžyje rasta 10 skilimo produktų, susidariusių N- ir O-demetilinimo procesų metu, taip pat aglikono ir dezozamino žiedų hidroksilinimo metu. Taip pat pastebėtas kladinozės konjugato skilimas.

[ 7 ], [ 8 ]

Dozavimas ir vartojimas

Tabletes reikia gerti 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio. Toks režimas yra būtinas, nes azitromicino vartojimas kartu su maistu sutrikdo medžiagos absorbciją. Vaistas vartojamas vieną kartą per dieną – tabletę reikia nuryti nekramtant.

Suaugusiesiems ir paaugliams, sveriantiems daugiau nei 45 kg:

• pašalinti infekcines kvėpavimo sistemos, ENT organų, taip pat minkštųjų audinių ir odos ligas (išskyrus migruojančią eritemą): 500 mg vieną kartą per parą 3 dienas;
• Migruojančios eritemos gydymui: vaistą vartokite vieną kartą per dieną 5 dienas. Tokiu atveju pirmąją dieną reikia išgerti 1 g vaisto, o kitomis dienomis dozę sumažinti iki 500 mg;
• siekiant pašalinti lytiškai plintančias infekcijas: sergant cervicitu ar nesunkiu uretritu, reikia išgerti 1 g vaisto vieną kartą.

Jei viena iš dozių praleidžiama, ją reikia išgerti kuo greičiau, o vėliau tabletes gerti kas 24 valandas.

Naudokite Azita nėštumo metu

Azitromicinas gali prasiskverbti pro placentos barjerą, tačiau neigiamo šios medžiagos poveikio vaisiui nenustatyta. Išsamūs ir kruopščiai kontroliuojami vaisto poveikio nėščioms moterims tyrimai nebuvo atlikti, todėl Azit rekomenduojama vartoti tik tais atvejais, kai nėra tinkamos alternatyvos šiam vaistui.

Tyrimai, galintys nustatyti medžiagos patekimą į motinos pieną, nebuvo atlikti, todėl azitromicino vartojimas žindymo laikotarpiu būtinas tik tuo atveju, jei nėra kitų panašių vaistų.

Kontraindikacijos

• netoleravimas veikliosios vaisto ar kitų jo komponentų bei kitų makrolidų sudedamųjų dalių;
• kadangi teoriškai derinant azitromiciną su skalsių dariniais gali išsivystyti ergotizmas, šių vaistų negalima vartoti kartu;
• kepenų nepakankamumo atveju vaistas nenaudojamas, nes veiklioji Azit medžiaga metabolizuojama kepenyse ir išsiskiria su tulžimi;
• Taip pat vaisto negalima skirti tablečių pavidalu vaikams, sveriantiems mažiau nei 45 kg (šiuo atveju geriau naudoti suspensiją).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Šalutiniai poveikiai Azita

Vartojant tabletes, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• Limfos ir kraujotakos reakcijos: kartais išsivysto trombocitopenija. Klinikiniai tyrimai kartais pateikė informacijos apie trumpalaikės neutropenijos (lengvo sunkumo) periodus, tačiau šiuo atveju ryšio su azitromicino vartojimu nustatyti nepavyko.
• psichinės apraiškos: retkarčiais stebimi nerimo, agresyvumo, nervingumo ir neramumo jausmai;
• Nervų sistemos reakcijos: kai kuriais atvejais atsiranda mieguistumas, sinkopė, galvos skausmas ir galvos svaigimas arba sukimosi pojūtis, be to, atsiranda traukuliai (nustatyta, kad juos gali išprovokuoti ir kiti makrolidai) ir sutrinka uoslės bei skonio receptoriai. Kartais pasireiškia nemiga, astenija ir parestezija;
• Klausos sutrikimai: Vartojant makrolidus, retais atvejais buvo pranešta apie klausos pažeidimus. Kai kuriems pacientams, vartojantiems azitromiciną, atsirado klausos sutrikimų – spengimas ausyse, kurtumas. Šie atvejai daugiausia buvo užfiksuoti atliekant eksperimentinius tyrimus, kai vaistas buvo vartojamas didelėmis dozėmis ilgą laiką. Esami stebėjimo pranešimai patvirtina, kad šie sutrikimai dažnai yra išgydomi;
• Širdies ir kraujagyslių sistemos apraiškos: retai buvo pranešta apie palpitacijos atsiradimą, taip pat apie aritmiją dėl skilvelių tachikardijos (paaiškėjo, kad ją gali sukelti ir kiti makrolidai). Retai buvo pranešimų apie QT intervalo pailgėjimą, kraujospūdžio sumažėjimą ir skilvelių virpėjimą;
• Virškinimo trakto reakcijos: dažnai pasireiškia viduriavimas, vėmimas, pilvo spazmai ar skausmas, pykinimas. Rečiau gali pasireikšti pilvo pūtimas, skystos išmatos, anoreksija, nevirškinimas ir dispepsija. Retai pasireiškia pankreatitas ir vidurių užkietėjimas arba pakinta liežuvio spalva. Yra informacijos apie pseudomembraninio kolito atsiradimą;
• Tulžies pūslė ir kepenys: retkarčiais išsivystė intrahepatinė cholestazė arba hepatitas, buvo pastebėti nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai. Retai buvo pastebėtas kepenų funkcijos sutrikimas (kartais sukeliantis mirtį) ir nekrozinis hepatitas;
• odos reakcijos: kai kuriais atvejais pasireiškė alerginės reakcijos, įskaitant bėrimą ir niežulį. Kartais išsivystė dilgėlinė, Kvinkės edema ir fotofobija. Buvo pranešimų apie sunkias odos reakcijas, tokias kaip daugiaformė eritema ir Stivenso-Džonsono arba Lyelio sindromai;
• raumenų ir kaulų funkcijos sutrikimai: kartais pasireiškė artralgija;
• šlapimo sistemos ir inkstų sutrikimai: retkarčiais buvo pastebėtas ūminis inkstų nepakankamumas ir tubulointersticinis nefritas;
• Lytinių organų reakcijos: kai kuriais atvejais atsirado vaginitas;
• Bendrieji sutrikimai: kartais pasireiškė anafilaksija (su patinimu, kuri kartais sukėlė mirtį) ir kandidozė.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Perdozavimas

Tipinės perdozavimo apraiškos yra: gydomas klausos praradimas, stiprus viduriavimas ir vėmimas su pykinimu.

Norint pašalinti sutrikimus, būtina vartoti aktyvuotos anglies ir atlikti simptominį gydymą, siekiant palaikyti gyvybiškai svarbių organų veiklą.

Sąveika su kitais vaistais

Azitromiciną reikia vartoti atsargiai kartu su kitais vaistais, kurie gali pailginti QT intervalą.

Tiriant antacidinių vaistų poveikį azitromicino farmakokinetinėms savybėms, vartojant kartu, biologinio prieinamumo rodikliai paprastai nepakito, tačiau pastebėta, kad azitromicino didžiausia koncentracija plazmoje sumažėjo (30%). Todėl azitromiciną reikia vartoti bent 1 valandą prieš antacidinių vaistų vartojimą arba 2 valandas po jo vartojimo.

Kai kurie susiję makrolidai veikia ciklosporino metabolizmą. Kadangi klinikinių ir farmakokinetikos tyrimų dėl galimos sąveikos vartojant azitromiciną ir ciklosporiną neatlikta, prieš skiriant kombinuotą gydymą šiais vaistais, reikia atlikti kruopštų klinikinį įvertinimą. Jei gydytojas mano, kad toks derinys yra pagrįstas, reikės atidžiai ir reguliariai stebėti ciklosporino parametrus, kad prireikus būtų galima koreguoti dozę.

Yra informacijos apie padidėjusį kraujavimo dažnį, kai vaistas vartojamas kartu su varfarinu arba geriamaisiais kumarino antikoaguliantais. Dėl šios priežasties, vartojant tokius vaistus kartu, būtina nuolat stebėti PTT lygį.

Kai kuriems pacientams pastebėtas kai kurių makrolidų poveikis digoksino žarnyno metabolizmui. Todėl, derinant digoksiną su Azit, būtina nuolat stebėti digoksino kiekį organizme, nes jo kiekis gali padidėti.

Azitromicinas neturėjo įtakos teofilino farmakokinetinėms savybėms, kai savanoriai vartojo šiuos vaistus kartu. Teofilino vartojant kartu su kitais makrolidais, kartais padidėdavo šios medžiagos kiekis serume.

Zidovudino (vienkartinė 1000 mg dozė) ir azitromicino (kartotinės 600 arba 1200 mg dozės) derinys nepakeitė zidovudino farmakokinetikos plazmoje ar šios medžiagos ar jos gliukurono skilimo produktų išsiskyrimo su šlapimu. Tačiau azitromicino vartojimas padidino fosforilinto zidovudino (vaisto aktyvaus skilimo produkto periferinės kraujotakos mononuklearinėse ląstelėse) kiekį. Šios informacijos medicininė reikšmė nežinoma.

Šešiems tiriamiesiems vartojant dvi azitromicino (1200 mg) paros dozes kartu su didanozinu, pastarojo farmakokinetikos savybės (palyginti su placebu) nepakito.

Vaisto vartojimas kartu su rifabutinu neturėjo įtakos šių vaistų koncentracijai plazmoje. Kartais pavieniams pacientams pasireiškė neutropenija, tačiau jos atsiradimas buvo susijęs būtent su rifabutino vartojimu, o ryšio su azitromicino vartojimu kartu nustatyti nepavyko.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturi viršyti 25 °C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Tinkamumo laikas

Azit galima vartoti 2 metus nuo tablečių pagaminimo datos.

[ 22 ]