Atenololis

Atenololis yra vaistas, priklausantis beta adrenoblokatorių klasei. Jis vartojamas įvairioms širdies ir kraujagyslių ligoms, įskaitant hipertenziją (aukštą kraujospūdį), krūtinės anginą (skausmą krūtinėje), gydyti ir tam tikrų tipų aritmijoms (širdies ritmo sutrikimams) valdyti.

Atenololis blokuoja beta-1 adrenerginius receptorius širdyje, sukeldamas tokį poveikį:

• Širdies susitraukimų dažnio mažinimas: Atenololis mažina širdies stimuliaciją, o tai padeda sumažinti širdies susitraukimų dažnį.
• Kraujospūdžio mažinimas: Mažindamas širdies plakimo stiprumą ir dažnį, atenololis padeda sumažinti kraujospūdį.
• Širdies deguonies poreikio mažinimas: tai ypač naudinga gydant krūtinės anginą, nes sumažina krūtinės skausmo riziką.

Indikacijos Atenololis

1. Hipertenzija (arterinė hipertenzija): atenololis vartojamas kraujospūdžiui mažinti pacientams, kurių kraujospūdis yra padidėjęs.
2. Krūtinės angina: Šiai būklei būdingas skausmas ar diskomfortas krūtinės srityje, kurį sukelia nepakankamas širdies raumens aprūpinimas krauju. Atenololis gali padėti sumažinti krūtinės anginos priepuolių dažnį ir stiprumą.
3. Širdies nepakankamumas: Atenololis gali būti vartojamas kaip papildomas vaistas širdies funkcijai pagerinti ir širdies nepakankamumo simptomams mažinti.
4. Miokardo infarkto profilaktika: pacientams, kuriems yra didelė miokardo infarkto rizika arba po ankstesnio infarkto, atenololis gali būti vartojamas pasikartojančių širdies ir kraujagyslių komplikacijų profilaktikai.
5. Tachikardija: Atenololis gali būti vartojamas širdies susitraukimų dažniui mažinti, kai širdies susitraukimų dažnis padažnėja.
6. Migrenos profilaktika: Kai kuriems pacientams atenololis gali būti vartojamas kaip profilaktika, siekiant sumažinti migrenos priepuolių dažnį ir sunkumą.

Atleiskite formą

1. Geriamosios tabletės:

   • Dažniausia išleidimo forma.
   • Tabletėse paprastai yra 25 mg, 50 mg arba 100 mg atenololio.
   • Tabletės gali būti įprastos arba pailginto veikimo (ilgo veikimo).

2. Dengtos tabletės:

   • Dengtos tabletės padeda išvengti skrandžio dirginimo ir užtikrina ilgesnį veikliosios medžiagos išsiskyrimą organizme.

Farmakodinamika

1. Selektyvumas beta-1 adrenoreceptoriams:

   • Atenololis yra selektyvus beta-1 adrenoreceptorių blokatorius. Tai reiškia, kad jis pirmiausia blokuoja beta-1 receptorius, kurie daugiausia yra širdyje.
   • Beta-1 adrenoreceptorių blokavimas sumažina širdies raumens stimuliaciją, todėl sumažėja širdies susitraukimų dažnis ir širdies susitraukimų jėga.

2. Sumažėjęs širdies darbo krūvis:

   • Beta-1 adrenoreceptorių blokavimas sumažina širdies išstumiamąjį kiekį ir kraujospūdį, todėl sumažėja širdies deguonies ir energijos poreikis.
   • Jis ypač naudingas gydant hipertenziją ir koronarinę širdies ligą, nes sumažina širdies apkrovą.

3. Sumažėjęs slėgis arterijose:

   • Atenololis mažina kraujospūdį, mažindamas minutinį širdies tūrį ir periferinių kraujagyslių pasipriešinimą.
   • Šis mechanizmas padeda kontroliuoti kraujospūdį ir sumažina širdies ir kraujagyslių komplikacijų riziką.

4. Ilgalaikis poveikis:

   • Atenololis turi ilgalaikį poveikį, todėl jį galima vartoti vienkartine paros doze.

5. Antiaritminis poveikis:

   • Beta-1 adrenoreceptorių blokavimas gali padėti išvengti aritmijų, sumažinant širdies automatizmą ir laidumą širdyje.

Farmakokinetika

Absorbcija

• Biologinis prieinamumas: Atenololio biologinis prieinamumas per burną yra santykinai mažas – apie 40–50 %, dėl silpno lipofilumo ir mažo pralaidumo per lipidų membranas.
• Laikas, per kurį pasiekiama maksimali koncentracija plazmoje po peroralinio vartojimo, yra maždaug 2–4 valandos.

Platinimas

• Atenololio pasiskirstymo tūris yra santykinai mažas, o tai rodo ribotą jo pasiskirstymą už kraujagyslių ribų. Tai paaiškinama jo hidrofiliškumu.
• Atenololis prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą, todėl jo šalutinis poveikis centrinei nervų sistemai yra silpnesnis nei kai kurių kitų beta adrenoblokatorių.

Metabolizmas

• Atenololis metabolizuojamas labai mažai ir daugiausia išsiskiria nepakitęs.
• Dėl to atenololis yra labiau nuspėjamas nei beta adrenoblokatoriai, kurie intensyviai metabolizuojami kepenyse, ypač esant gretutinei kepenų ligai.

Išskyrimas

• Atenololis daugiausia išsiskiria per inkstus, apie 85–100 % dozės išsiskiria nepakitusiu pavidalu. Todėl sutrikus inkstų funkcijai, dozę reikia koreguoti.
• Sveikų asmenų organizme atenololio pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6–7 valandos, tačiau jis gali pailgėti, kai sumažėja inkstų funkcija.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

• Atenololis vartojamas per burną, paprastai vieną kartą per dieną.
• Tabletes reikia nuryti nekramtant ir netraiškant, užgeriant pakankamu kiekiu vandens. Jas galima vartoti valgio metu arba nevalgius, tačiau geriausia vaistą vartoti kiekvieną dieną tuo pačiu metu, kad vaisto kiekis kraujyje būtų tolygus.

Dozavimas

Suaugusiesiems

• Hipertenzija: pradinė dozė paprastai yra 50 mg vieną kartą per parą. Priklausomai nuo atsako į gydymą, dozę galima padidinti iki 100 mg vieną kartą per parą.
• Krūtinės angina: standartinė dozė yra 50–100 mg vieną kartą per parą.
• Migrenos profilaktika ir širdies plazdėjimo gydymas: Dozavimas gali skirtis, bet paprastai pradedamas nuo 50 mg vieną kartą per parą.

Senyvo amžiaus pacientams

• Priklausomai nuo inkstų funkcijos ir bendros sveikatos būklės, dozę gali tekti mažinti.

Vaikams

• Atenololio vartojimą vaikams turėtų griežtai kontroliuoti gydytojas, o dozė priklausys nuo konkretaus atvejo ir vaiko būklės.

Specialios instrukcijos

• Norint įvertinti gydymo veiksmingumą ir saugumą, reikia reguliariai matuoti kraujospūdį ir širdies ritmą.
• Atenololio vartojimo negalima nutraukti staiga, nes tai gali pabloginti būklę. Bet kokius režimo pakeitimus reikia aptarti su gydytoju.
• Pacientams, sergantiems astma ar kitomis bronchų ligomis, atenololį reikia vartoti itin atsargiai, nes beta adrenoblokatoriai gali sukelti bronchų spazmą.

Naudokite Atenololis nėštumo metu

Atenololio vartojimas nėštumo metu gali būti kontraindikuotinas dėl galimo pavojaus vaisiaus sveikatai. Atenololis priklauso beta adrenoblokatorių grupei ir gali neigiamai paveikti vaisiaus vystymąsi, ypač vartojant jį ilgai ir (arba) per daug.

Kontraindikacijos

1. Bradikardija:

   • Atenololis gali dar labiau sulėtinti širdies ritmą, o tai pavojinga pacientams, kuriems jau yra bradikardija (lėtas širdies plakimas).

2. II arba III laipsnio AV blokada (jei nėra implantuoto širdies stimuliatoriaus):

   • Atenololis gali sustiprinti blokadą, dėl to smarkiai sutrikdomas širdies laidumas.

3. Dekompensuotas širdies nepakankamumas:

   • Atenololio vartojimas gali pabloginti pacientų, sergančių nestabiliu arba dekompensuotu širdies nepakankamumu, būklę, nes beta adrenoblokatoriai mažina širdies susitraukimų stiprumą ir dažnį.

4. Šokas, įskaitant kardiogeninį šoką:

   • Šoko būsenose, kai svarbu palaikyti pastovų širdies ritmą, atenololio vartojimas gali būti neproduktyvus.

5. Sunki bronchinė astma arba lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL):

   • Atenololis gali sukelti bronchų spazmą (kvėpavimo takų susiaurėjimą), kuris yra ypač pavojingas pacientams, sergantiems plaučių ligomis.

6. Sunkios periferinių arterijų ligos formos:

   • Atenololis gali pabloginti tokius simptomus kaip kojų skausmas ir galūnių šalimas dėl sumažėjusios kraujotakos.

7. Metabolinė acidozė:

   • Atenololio vartojimas gali pabloginti būklę, kai padidėja rūgšties kiekis kraujyje.

8. Hipotenzija (žemas kraujospūdis):

   • Atenololio vartojimas gali papildomai sumažinti kraujospūdį, o tai pavojinga pacientams, sergantiems hipotenzija.

9. Cukrinis diabetas:

   • Atenololis gali maskuoti hipoglikemijos (mažo cukraus kiekio kraujyje) simptomus, į kuriuos ypač svarbu atsižvelgti sergantiems diabetu.

Šalutiniai poveikiai Atenololis

1. Mieguistumas ir nuovargis: daugelis pacientų, vartodami atenololį, gali jausti mieguistumą, nuovargį ar bendrą silpnumą.
2. Šaltos galūnės: Kai kuriems žmonėms dėl kraujagyslių susiaurėjimo rankose ir kojose gali būti šalta.
3. Sausa gerklė arba nosis: gali pasireikšti gerklės arba nosies sausumas.
4. Sumažėjęs lytinis potraukis: Kai kuriems pacientams, vartojantiems atenololį, gali sumažėti lytinis potraukis arba sutrikti erekcija.
5. Bradikardija: tai būklė, kai širdies ritmas sumažėja iki mažesnių verčių, dėl kurios gali atsirasti nuovargio ar galvos svaigimo jausmas.
6. Galvos skausmas: Kai kuriems pacientams gali pasireikšti galvos skausmas ar galvos svaigimas.
7. Nespecifiniai skundai: tai neaiškūs simptomai, tokie kaip pykinimas, pilvo skausmas ar bendras negalavimas.
8. Kraujospūdžio sumažėjimas: Vartojant atenololį, gali sumažėti kraujospūdis, dėl kurio gali atsirasti galvos svaigimas ar silpnumo jausmas.
9. Specifinis šalutinis poveikis: bronchų spazmas (kvėpavimo funkcijos pablogėjimas sergantiems astma), hipoglikemijos užmaskavimas (mažo cukraus kiekio kraujyje simptomų užmaskavimas sergantiems diabetu), padidėjusi reakcija į alergenus ir kt.

Perdozavimas

1. Širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijos:

   • Vienas iš pagrindinių atenololio perdozavimo padarinių yra širdies susitraukimų dažnio ir kraujospūdžio sumažėjimas iki pavojingo lygio.
   • Tai gali sukelti rimtų kraujotakos sutrikimų, įskaitant hipotenziją, bradikardiją ir net šoką.

2. Centrinės nervų sistemos (CNS) slopinimas:

   • Atenololio perdozavimas gali sukelti mieguistumą, alpimą, galvos svaigimą, sumažėjusį atsaką į išorinius dirgiklius ir net komą.
   • Taip yra dėl jo gebėjimo slopinti centrinės nervų sistemos aktyvumą.

3. Kvėpavimo sutrikimai:

   • Per didelis centrinės nervų sistemos slopinimas taip pat gali sukelti kvėpavimo dažnio sumažėjimą ir net kvėpavimo sustojimą.

4. Medžiagų apykaitos sutrikimai:

   • Atenololio perdozavimas gali sukelti medžiagų apykaitos sutrikimus, tokius kaip hiperglikemija (padidėjęs cukraus kiekis kraujyje) ir hipokalemija (sumažėjęs kalio kiekis kraujyje).

5. Kitas nepageidaujamas poveikis:

   • Kiti galimi atenololio perdozavimo padariniai yra šaltos galūnės, prakaitavimas, svorio padidėjimas ir sumažėjusi potencija.

Sąveika su kitais vaistais

1. Kiti antihipertenziniai vaistai: atenololio vartojimas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, tokiais kaip diuretikai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKF inhibitoriai) arba kalcio antagonistai, gali sustiprinti hipotenzinį poveikį ir padidinti hipotenzinių reakcijų, tokių kaip galvos svaigimas ir sinkopė, riziką.
2. Simpatomimetikai: atenololio vartojimas kartu su simpatomimetikais, tokiais kaip adrenalinas ar albuterolis, gali sumažinti jų veiksmingumą dėl beta adrenoreceptorių blokavimo.
3. Širdies ritmą slopinantys vaistai: atenololis gali sustiprinti kitų vaistų, pvz., amidarono ar digoksino, slopinamąjį poveikį širdies susitraukimų dažniui, dėl to gali sumažėti širdies susitraukimų dažnis ir sustiprėti antiaritminis poveikis.
4. Antidepresantai ir anksiolitikai: atenololis gali sustiprinti raminamąjį vaistų, tokių kaip benzodiazepinai ir tricikliai antidepresantai, poveikį, dėl to gali padidėti mieguistumas ir sumažėti psichomotorinis aktyvumas.
5. Insulinas ir hipoglikeminiai vaistai: atenololis gali maskuoti hipoglikemijos simptomus ir sumažinti jos dažnį, todėl pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, hipoglikemijos diagnozė gali būti atidėta.