Atenololis

Atenololis yra vaistas, priklausantis beta-adrenoblockers klasei. Jis naudojamas įvairioms širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti, įskaitant hipertenziją (aukštą kraujospūdį), angina (krūtinės skausmą) ir tam tikrų rūšių aritmijoms valdyti (širdies ritmo sutrikimai).

Atenololis blokuoja beta-1 adrenerginius receptorius širdyje, todėl atsiranda toks poveikis:

• Sumažinus širdies ritmą: Atenololis sumažina širdies stimuliaciją, o tai padeda sumažinti širdies ritmą.
• Sumažinus kraujospūdį: Sumažinus širdies plakimo stiprumą ir greitį, atenololis padeda sumažinti kraujospūdį.
• Sumažinus širdies deguonies poreikį: tai ypač naudinga norint gydyti krūtinės anginos pektorinius, nes tai sumažina krūtinės skausmo riziką.

Indikacijos Atenololis

1. Hipertenzija (arterinė hipertenzija): Atenololis naudojamas sumažinti kraujospūdį pacientams, sergantiems aukštu kraujospūdžiu.
2. Angina: Šią būklę būdingas skausmas ar diskomfortas krūtinės srityje, kurią sukelia netinkamas kraujo tiekimas širdies raumenims. Atenololis gali padėti sumažinti kalkalinių priepuolių dažnį ir stiprumą.
3. Širdies nepakankamumas: Atenololis gali būti naudojamas kaip papildomas vaistas, siekiant pagerinti širdies funkciją ir sumažinti širdies nepakankamumo simptomus.
4. Miokardo infilaktikos profilaktika: Pacientams, kuriems yra didelė miokardo infarkto rizika arba po ankstesnio infarkto atenololio, gali būti naudojamas pasikartojančioms širdies ir kraujagyslių kraujagyslių komplikacijoms prevencijai.
5. Tachikardija: Atenololis gali būti naudojamas siekiant sumažinti širdies ritmą, kai širdies ritmas pagreitėja.
6. Migrenos profilaktika: Kai kuriems pacientams atenololis gali būti naudojamas kaip profilaktinis agentas, siekiant sumažinti migrenos priepuolių dažnį ir sunkumą.

Atleiskite formą

1. Burnos tabletės:

   • Dažniausia išleidimo forma.
   • Tabletėse paprastai yra 25 mg, 50 mg arba 100 mg atenololio.
   • Tabletės gali būti reguliariai veikiančios arba ilgalaikiai veikiantys (ilgai veikiantys).

2. Padengtos tabletės:

   • Padengtos tabletės padeda išvengti skrandžio sudirginimo ir užtikrina nuolatinį veikliosios medžiagos organizme išsiskyrimą.

Farmakodinamika

1. Selektyvumas beta-1 adrenoreceptoriams:

   • Atenololis yra selektyvus beta-1 adrenoreceptorių blokatorius. Tai reiškia, kad jis pirmiausia blokuoja beta-1 receptorius, kurie daugiausia yra širdyje.
   • Beta-1 adrenoreceptorių blokavimas sumažina širdies raumens stimuliaciją, todėl sumažėja širdies ritmas ir širdies susitraukimo jėga.

2. Sumažėjęs širdies krūvis:

   • Blokuojantys beta-1 adrenoreceptoriai sumažina širdies deguonies ir energijos poreikį, sumažinant širdies išsiskyrimą ir kraujospūdį.
   • Tai ypač naudinga gydant hipertenziją ir koronarinę širdies ligą, nes tai sumažina širdies įtampą.

3. Sumažėjęs arterijų slėgis:

   • Atenololis mažina kraujospūdį, sumažindamas širdies tūrį ir sumažindamas periferinio kraujagyslių atsparumą.
   • Šis mechanizmas padeda kontroliuoti kraujospūdį ir sumažina širdies ir kraujagyslių komplikacijų riziką.

4. Užsitęsęs poveikis:

   • Atenololis turi ilgalaikį efektą, kuris leidžia jį naudoti formose su viena dienos doze.

5. Antiaritminis veiksmas:

   • Beta-1 adrenoreceptorių blokavimas gali užkirsti kelią aritmijoms, nes sumažina širdies automatiškumą ir laidumą širdyje.

Farmakokinetika

Absorbcija

• Biologinis prieinamumas: „Atenolol“ yra palyginti mažas biologinis prieinamumas, kuris yra maždaug 40–50%, tai yra dėl jo prasto lipofiliškumo ir mažo pralaidumo tarp lipidų membranų.
• Trečioji maksimali koncentracija plazmoje po geriamojo vartojimo yra maždaug 2–4 valandos.

Paskirstymas

• Atenololio pasiskirstymas yra palyginti mažas, tai rodo ribotą jo pasiskirstymą už kraujagyslių lovos. Tai paaiškinta jo hidrofiliškumu.
• Atenololis prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą, todėl jo centrinis nervinis šalutinis poveikis yra ne toks sunkus nei kai kurie kiti beta adrenoblokatoriai.

Metabolizmas

• Atenololis metabolizuojamas labai mažu mastu ir dažniausiai išsiskiria nepakitusiais.
• Dėl to atenololis yra labiau nuspėjamas nei beta adrenoblokatoriai, kurie yra plačiai metabolizuojami kepenyse, ypač esant kartu su kepenų liga.

Išsiskyrimas

• Inkstai yra pagrindinis atenololio išsiskyrimo būdas, apie 85–100% dozės išsiskiria nepakitusiais inkstais. Dėl to reikia sureguliuoti dozę inkstų disfunkcijos atveju.
• Atenololio auelizinacijos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6–7 valandos sveikiems asmenims, tačiau gali padidėti esant sumažėjusiam inkstų funkcijai.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

• Atenololis vartojamas per burną, paprastai kartą per dieną.
• Tabletės turėtų būti prarijamos visumos be kramtymo ar sutraiškymo, su pakankamai vandens. Tai galima vartoti su maistu ar be jo, tačiau geriausia vaistą vartoti tuo pačiu metu kiekvieną dieną, kad būtų išlaikytas tolygus vaisto lygis kraujyje.

Dozė

Suaugusiems

• Hipertenzija: pradinė dozė paprastai yra 50 mg vieną kartą per parą. Atsižvelgiant į atsaką į gydymą, dozė gali būti padidinta iki 100 mg vieną kartą per parą.
• „Angina Pectoris“: standartinė dozė yra 50–100 mg vieną kartą per parą.
• Migrenos prevencija ir širdies plakimo gydymas: dozė gali skirtis, tačiau paprastai prasideda 50 mg vieną kartą per parą.

Pagyvenusiems pacientams

• Gali prireikti sumažinti dozę, atsižvelgiant į inkstų funkciją ir bendrą sveikatą.

Vaikams

• Atenololio vartojimą vaikams turėtų būti griežtai kontroliuojamas gydytojas, o dozė priklausys nuo konkretaus atvejo ir vaiko būklės.

Specialios instrukcijos

• Norint įvertinti gydymo veiksmingumą ir saugumą, reikia reguliariai stebėti kraujospūdį ir širdies ritmą.
• Atenololis neturėtų būti staigiai sustabdytas, nes tai gali pabloginti būklę. Visi režimo pokyčiai turėtų būti aptariami su gydytoju.
• Pacientai, sergantys astma ar kitomis bronchų ligomis, turėtų vartoti atenololį labai atsargiai, nes beta adrenoblokatoriai gali sukelti bronchų spazmą.

Naudokite Atenololis nėštumo metu

Atenololio vartojimas nėštumo metu gali būti draudžiamas dėl galimo vaisiaus sveikatos rizikos. Atenololis priklauso beta adrenoblokatorių grupei ir gali turėti neigiamos įtakos vaisiaus vystymuisi, ypač ilgalaikiam ir (arba) per daug naudojimui.

Kontraindikacijos

1. Bradycardia:

   • Atenololis gali dar labiau sulėtinti širdies ritmą, o tai yra pavojinga pacientams, sergantiems anksčiau egzistuojančia bradikardija (lėtas širdies plakimas).

2. AV II arba III laipsnio bloko (be įdiegto širdies stimuliatoriaus):

   • Atenololis gali padidinti blokadą, todėl smarkiai sutrikdo širdies laidumą.

3. Dekompensuotas širdies nepakankamumas:

   • Atenololio vartojimas gali pabloginti pacientų, turinčių nestabilų ar dekompensuotą širdies nepakankamumą, būklę, nes beta adrenoblokatoriai sumažina širdies susitraukimų stiprumą ir greitį.

4. Šokas, įskaitant kardiogeninį šoką:

   • Šoko būsenose, kai svarbu išlaikyti širdies ritmo stiprumą, atenololio naudojimas gali būti neproduktyvus.

5. Sunki bronchų astma arba lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL):

   • Atenololis gali sukelti bronchų susiaurėjimą (kvėpavimo takų susiaurėjimą), o tai ypač pavojinga pacientams, sergantiems plaučių liga.

6. Sunkios periferinės arterinės ligos formos:

   • Atenololis gali pabloginti tokius simptomus kaip kojų skausmas ir galūnių šaltis dėl sumažėjusios kraujotakos.

7. Metabolinė acidozė:

   • Atenololio vartojimas gali būti apsunkintas būklės, kai kraujyje padidėja rūgšties kiekis.

8. Hipotenzija (žemas kraujospūdis):

   • Atenololio vartojimas taip pat gali sumažinti kraujospūdį, kuris yra pavojingas hipotenziniams pacientams.

9. Cukrinis diabetas:

   • Atenololis gali užmaskuoti hipoglikemijos (mažai cukraus kiekio kraujyje) simptomus, kuriuos ypač svarbu atsižvelgti į diabetikus.

Šalutiniai poveikiai Atenololis

1. Duvailiškumas ir nuovargis: daugeliui pacientų gali patirti mieguistumas, nuovargis ar bendras silpnumas vartojant atenololį.
2. Šaltos galūnės: Kai kurie žmonės gali patirti šaltą rankose ir kojų sensaciją dėl kraujagyslių susiaurėjimo.
3. Sausa gerklė ar nosis: Gali atsirasti sausa gerklė ar nosis.
4. Sumažėjęs seksualinis potraukis: kai kuriems pacientams gali atsirasti atsipalaidavęs seksualinis potraukis ar erekcijos disfunkcija, vartojant atenololį.
5. Bradycardia: Tai būklė, kai širdies ritmas sumažėja iki mažesnių verčių, o tai gali sukelti nuovargio ar galvos svaigimo jausmą.
6. Galvos skausmas: Kai kuriems pacientams gali patirti galvos skausmas ar galvos svaigimas.
7. Nespecifiniai skundai: Tai apima neaiškius simptomus, tokius kaip pykinimas, pilvo skausmas ar bendras negalavimas.
8. Kraujospūdžio sumažėjimas: Naudojant atenololį gali sumažėti kraujospūdis, o tai gali sukelti galvos svaigimą ar silpnumo jausmą.
9. Specifinis šalutinis poveikis: apima bronchų spazmą (kvėpavimo funkcijos pablogėjimą sergant astmatiku), maskuojančią hipoglikemiją (mažo cukraus kiekio mažo cukraus kiekio simptomus diabetu sergantiems pacientams), padidėjusi reakcija į alergenus ir kt.

Perdozavimas

1. Širdies ir kraujagyslių komplikacijos:

   • Vienas pagrindinių atenololio perdozavimo poveikių yra širdies ritmo ir kraujospūdžio sumažėjimas iki pavojingo lygio.
   • Tai gali sukelti rimtų kraujotakos problemų, įskaitant hipotenziją, bradikardiją ir net šoką.

2. Centrinės nervų sistemos (CNS) depresija:

   • Atenololio perdozavimas gali sukelti mieguistumą, alpimą, galvos svaigimą, sumažėjusį atsaką į išorinius dirgiklius ir net komą.
   • Taip yra dėl jo sugebėjimo slopinti centrinės nervų sistemos aktyvumą.

3. Kvėpavimo sutrikimai:

   • Dėl per didelės centrinės nervų sistemos depresijos taip pat gali sumažėti kvėpavimo dažnis ir net kvėpavimo takų sustojimas.

4. Metaboliniai sutrikimai:

   • Atenololio perdozavimas gali sukelti metabolinius sutrikimus, tokius kaip hiperglikemija (padidėjęs cukraus kiekis kraujyje) ir hipokalemija (sumažėjęs kalio kraujyje).

5. Kitas nepageidaujamas poveikis:

   • Kitas galimas atenololio perdozavimo poveikis yra šaltos galūnės, prakaitavimas, svorio padidėjimas ir sumažėjusi stiprumas.

Sąveika su kitais vaistais

1. Kiti antihipertenziniai vaistai: atenololio vartojimas su kitais antihipertenziniais vaistais, tokiais kaip diuretikai, angiotenziną konvertuojantys fermentų inhibitoriai (ACEIS) ar kalcio antagonistai, gali padidėti hipotenzinis poveikis ir padidėjęs hipotenzinių reakcijų, tokių kaip nusiteikimas ir syncope, rizika.
2. Simpatinis: kartu vartojant atenololio vartojimą su simpatinėmis medžiagomis, tokiomis kaip adrenalinas ar albuterolis, gali sumažinti jų veiksmingumą dėl beta-adrenoreceptorių blokavimo.
3. Širdies ritmo slopinantys vaistai: Atenololis gali padidinti depresinį poveikį kitų vaistų, tokių kaip amidaronas ar digoksinas, širdies ritmo, dėl kurio gali sumažėti širdies ritmas ir padidėjęs antiaritminis poveikis.
4. Antidepresantai ir anksiolitikai: Atenololis gali padidinti tokių vaistų kaip benzodiazepinų ir triciklių antidepresantų raminamąjį poveikį, o tai gali padidinti mieguistumą ir sumažėjusį psichomotorinį aktyvumą.
5. Insulinas ir hipoglikeminiai vaistai: Atenololis gali užmaskuoti hipoglikemijos simptomus ir sumažinti jo atsiradimą, o tai gali atidėti hipoglikeminių būsenų diagnozę pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.