Azalegulold

Azaleptolis turi raminamųjų ir antipsichozinių savybių. Beveik neišskiria ekstrapiramidinių sutrikimų vystymosi, nes tai yra "netipinių" neuroleptikų vartojimo kategorija.

Indikacijos Azalegulold

Indikacijos vaistiniams preparatams skirti yra šizofrenija (nesant gydymo standartiniais neuroleptikais ar paciento padidėjusio jautrumo jiems rezultatų).

Atleiskite formą

Pagaminta 25 ar 100 mg tūrio tablečių pavidalu. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių, vienoje pakuotėje yra 5 lizdinės plokštelės. Taip pat gali būti pagamintas 50 tablečių konteineriuose (1 pakuotė pakuotėje). 

Farmakodinamika

Nors nebuvo įmanoma galutinai nustatyti veikliosios medžiagos antipsichozinio veikimo LS mechanizmo. Jis labiausiai aktyvus atsižvelgiant į dopamino receptorius, esančius limfinėse galvos smegenyse. Čia klosapinas apsaugo dopamino sintezę su jo receptoriumi (pvz., D1 ir D2). Šio objekto yra ne tiek daug, kaip ir standartiniame neuroleptikų - medžiaga yra sintetinamas daugiausia nedofaminergicheskih vietų (ten, kur yra receptorių histamino ir serotonino, cholinerginių receptorių, ir alfa-adrenerginį receptorių).

Klozapinas turi mažai arba visai neveikia plazmos prolaktino koncentracijos, nes jis nesusijungia su dopamino receptoriumi, esančiais tuberofundibulinio trakto viduje.

Tarp tipinių farmakologinių savybių veikliuoju komponentu - o aktyvinimo atsako viduryje slopinimo dėl elektros stimuliacija tinklinis darinys, ir, be to, išreikštas holinoliticheskoe centrinių ir periferinių poveikį ir periferinius adrenolytic poveikį. Vaistas neturi kataleptogeninių savybių. Yra įrodymų, kad jis gali sulėtinti dopamino išsiskyrimą iš presinaptinių nervų šaknų.

Klinikinės savybės - galingas antipsichozinis poveikis, kuris derinamas su raminamaisiais savybėmis. Be to, vaistas neturi ekstrapiramidinių šalutinių reakcijų, būdingų kitiems neuroleptikams (gali būti, kad šis vaistas yra dėl to, kad vaistas turi centrinį anticholinerginį poveikį). Priešingai nei aminazinas ir kiti alifatiniai fenotiazinai, jis stipriai neigiamai veikia centrinę nervų sistemą.

Farmakokinetika

Azaleptolio absorbcijos rodiklis po nurijimo yra 90-95%. Absorbcijos laipsnis ir jo greitis nepriklauso nuo maisto suvartojimo. Per pirmąjį važiavimą vaistas metabolizuojamas vidutiniškai. Biologinio prieinamumo lygio duomenys - 50-60%.

Esant pusiausvyrai po 2 kartus vartojamų vaistų, kraujo koncentracija didėja vidutiniškai 2,1 valandos (0,4 - 4,2 valandos). Paskirstymo tūris yra 1,6 l / kg. Aktyviojo komponento sintezė su plazmos baltymu yra maždaug 95%.

Prieš pradedant aktyviojo komponento išsiskyrimą, jis beveik visiškai metabolizuojamas. Tuo pačiu metu tik vienas iš pagrindinių medžiagos, desmetilo klozapino, skilimo produktų yra farmakologiškai aktyvus. Šio metabolito savybės yra panašios į klozapino savybes, tačiau jie yra lengvi ir jų poveikis yra trumpesnis.

Aktyviojo komponento pašalinimas atliekamas dviem etapais (vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 12 valandų (6-26 val.)). Naudojant vienkartinę dozę (75 mg) eliminacijos pusperiodis yra 7,9 valandos. Šis indikatorius didėja iki 14,2 valandų, jei vaistas pasiekia stabilų būseną, nes vieną kartą per parą vartojama mažiausiai 1 savaitę. Nedidelė dalis nepakitusių vaistų nustatoma šlapime išmatose. Maždaug 50% dozės išsiskiria su skilimo produktais kartu su šlapimu, dar 30% - kartu su išmatomis.

Reikia pažymėti, kad tuo pusiausvyra koncentracijos laikotarpiu didinimo atveju vaisto dozė su indeksu 37,5 75/150 mg 2 kartus per dieną - yra linijinė (priklausomai nuo dozės) AUC padidėjo, ir, be to, minimali ir maksimali kokybės kraujo plazmoje.

Dozavimas ir vartojimas

Vartojimas turi būti vartojamas per burną po valgio 2-3 kartus per dieną. Viena dozė suaugusiesiems yra 50-200 mg. Per dieną leidžiama vartoti 200-400 mg vaisto. Gydymo procesas paprastai prasideda nuo 25-50 mg dozės, o po to jis palaipsniui didinamas (kasdien 25-50 mg) iki 200-300 mg per parą 1-2 savaites.

Esant palaikomajam gydymui, taip pat ambulatoriniams pacientams, reikia 25-200 mg per parą (vienkartinė dozė vakare leidžiama).

Jei vaisto atšaukiamas, jums reikia palaipsniui mažinti dozę 1-2 savaites. Dieną leidžiama vartoti ne daugiau kaip 600 mg.

[2]

Naudokite Azalegulold nėštumo metu

Nėštumo metu turėtumėte prižiūrėti vaistus. Priskirkite jį tik tais atvejais, kai vaistų vartojimo nauda yra didesnė už neigiamą jo poveikį vaisiui.

Per 3 trimestro nėštumo Naujagimių poveikis antipsichotikų (įskaitant klozapino ir) gali padidinti nepageidaujamų reakcijų (įskaitant ekstrapiramidiniai sutrikimai ar abstinencijos sindromas), kuri pasireiškia po gimimo ir gali skirtis trukmės ir sunkumo riziką. Buvo padidėjusio kraujospūdžio, sužadinimo, mieguistumo, kvėpavimo distreso ar mitybos simptomų. Todėl naujagimio būklė reikalauja kruopštaus stebėjimo.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• kai pasikeičia kraujo lygis (agranulocitozės ar granulocitopenijos vystymasis);
• Alkoholis ir kitos psichozės, kurias sukelia toksinai;
• vaikų tetjana;
• epilepsija;
• sunkios širdies ir kraujagyslių sistemos ligų formos ir be inkstų ar kepenų;
• hematopoieso sistemos patologija;
• uždarojo kampo tipo glaukoma;
• prostatos hipertrofija;
• žarnyno atonis;
• komos būklė;
• kraujagyslių žlugimas arba bet kurios kilmės centrinės nervų sistemos funkcijos slopinimas;
• paralyžiuota žarnyno obstrukcija.

Šalutiniai poveikiai Azalegulold

Jei vaistas skiriamas didesne kaip 450 mg doze (per dieną), padidėja nepageidaujamų reakcijų atsiradimas ar padidėjimas. Tarp jų:

• agranulocitozė arba granulocitopenija, kurios dažniausiai pasireiškia per pirmąsias 18 gydymo kurso savaičių;
• gali sukelti nežinomos kilmės leukocitozę ar eozinofiliją (ypač per pirmąsias gydymo savaites);
• dažnai sukelia sunkų nuovargį ar mieguistumą. Gali atsirasti galvos skausmas, galvos svaigimas, epilepsijos traukuliai, be to, traukuliai. Retai išsivysto ekstrapiramidiniai sutrikimai, paprastai būna lengvos formos. Taip pat yra duomenų apie drebėjimo atsiradimą, standumą ir be šios akatizijos. Sukuriama piktybine neurolepsinio sindromo forma;
• sausumas burnos ertmėje, prakaitavimas, apgyvendinimas ar termoreguliacija. Taip pat hipertermijos ar pemalizmo vystymasis;
• gali išsivystyti tachikardija ar ortostatinis kolapsas. Retais atvejais silpnėjimas (ypač pirmosiomis gydymo savaitėmis). Padidėjęs kraujo spaudimas dažnai nepastebėtas. Kartais yra žlugimas, kuris lydimas kvėpavimo proceso slopinimo ar jo sustabdymo. EKG indikacijų pokyčiai pasireiškia, miokarditas, aritmija, tromboembolija ar perikarditas;
• gali išsivystyti vidurių užkietėjimas ar vėmimas kartu su pykinimu. Kepenų fermentų aktyvumas padidėja. Retais atvejais yra pankreatitas, intrahepatinė cholestazė arba bendra cholestazė, taip pat disfagija;
• yra informacijos apie šlapimo nelaikymo vystymąsi arba atvirkščiai, jo vėlavimas. Galima pastebėti priapizmą, tubulointerstialinį nefritą, taip pat kreatino fosfokinazės kiekį;
• svorio padidėjimas. Ant odos yra alergija.

Yra informacijos apie staigų pacientų mirtį, kurios vienodai pasitaiko ir pacientams, sergantiems psichikos sutrikimais, gydant antipsichozinius vaistus, taip pat pacientus, kurie nebuvo gydyti.

Tarp kitų reakcijų:

• diabeto vystymasis ir gliukozės tolerancijos sumažėjimas;
• deliriumo vystymasis arba supainiojimo atsiradimas;
• kardiomiopatija, anemija, libido trombocitopenija;
• vėlyvosios diskinezijos;
• greitai progresuojanti kepenų nekrozė;
• ketoacidozės, ūminės hiperglikemijos formos ir papildomai prie hipertrigliceridemijos ar hipercholesterolemijos, taip pat ne ketoneminės komos būklė;
• kvėpavimo proceso priespauda arba jo sulaikymas.

[1]

Perdozavimas

Tarp perdozavimo pasireiškimų:

• mieguistumo jausmas, susijaudinimas ar painiavos;
• haliucinacijų atsiradimas, traukuliai ar dusulys;
• tachikardijos, mydriazės, aritmijos, ekstrapiramidinių sutrikimų, kolapsų, pneumonijos aspiracinės formos ir, be šio paukščių, vystymasis;
• deliriumo būklė, mieguistumas arba koma;
• areflexion arba atvirkščiai hyperrefleksija;
• regėjimo aštrumo praradimas;
• kraujospūdžio mažinimas;
• kūno temperatūros pokyčiai;
• problemos, susijusios su laidumu miokardo viduje;
• kvėpavimo funkcijos slopinimas ar jo sulaikymas.

Norint pašalinti tokias apraiškas, reikia atlikti skrandžio lavinimą ir prireikus suteikti pacientui aktyvuotą medžio anglį. Taip pat atliekama simptominė terapija su kvėpavimo ir širdies ir kraujagyslių sistemų kontrole; Be to, būtina kontroliuoti vandens elektrolitą, taip pat rūgščių ir bazių balansą.

Jei sumažėja kraujospūdis, pacientui negalima skirti adrenalino ir jo darinių.

Mažiausiai 4 dienas turėtumėte pamatyti gydytoją, kad būtų išvengta pavėluotų reakcijų.

Hemodializė su peritonine dialize nesuteikia norimo poveikio.

Sąveika su kitais vaistais

Klozapino amplifikacijai centrinį poveikį etilo alkoholio, narkotikų, slopinančiais CNS (pavyzdžiui, benzodiazepinų dariniai, antihistamininių vaistų, ir opiatų), ir, papildomai, MAO inhibitoriai. Kombinuotųjų vaistų benzodiazepinais atveju, be to, naudojant Azaleptola netrukus po gydymo benzodiazepinais didina hipotenzijos reakcijos galimybę, be to kvėpavimo slopinimo ir žlugimo proceso vystymąsi arba jį sustabdyti.

Sujungus, azaleptolio ir vaistų, kurių antihipertenzinis ir cholinolitinis poveikis, poveikis, taip pat vaistai, slopinantys kvėpavimo funkciją, gali būti sustiprinti.

Junginys su klozapinu narkotikų veiksmingai susintetintas kraujo plazmos baltymų (pvz, varfarino), kraujo komponentų gali padidinti laisvą frakcija pagal bet kurį iš aktyvių ingredientų, dėl kurios gali būti šalutinis reakcijos.

Draudžiama sujungti azaleptolą su vaistais, slopinančiais medulų funkciją.

Dėl didelės azaleptolio ir eritromicino ar cimetidino dozių kartu didėja klosazino koncentracija kraujo plazmoje, taip pat atsiranda šalutinis poveikis.

Yra atskira informacija apie didinant klozapino rodiklius kraujo serume gautas junginys su fluvoksaminas arba kitų selektyvių inhibitorių, serotonino absorbcijos atbulinės eigos (tai yra sertralinas arba fluoksetino ir paroksetino arba citalopramo).

Vaistiniai preparatai, kurie padidina hemoproteinų P450 fermentų aktyvumą, gali sumažinti aktyviosios azaleptolio dalies koncentraciją plazmoje. Atsižvelgiant į tuo metu vartojamo karbamazepino vartojimą, plazmos klozapino rodmuo padidėjo. Su fenitoinu junginys sumažina klosapino plazmos rodiklius, o vaisto veiksmingumas silpnėja.

Su ličio vaistų deriniu, taip pat ir vaistais, veikiančiais centrinę nervų sistemą, gali padidėti piktybinės neurolepsinio sindromo formos pasireiškimo galimybė.

Kadangi azaleptolis turi adrenolitines savybes, jis gali sumažinti norepinefrino hipertenzinį poveikį ir, be to, kitus vaistus, kurių vyraujančios α-adrenerginės savybės. Jis taip pat gali pašalinti adrenalino spaudimo efektą.

[3]

Laikymo sąlygos

Reikia laikyti vaistą įprastomis vaistų - ne saulės, vaikų ir drėgmės sąlygomis. Temperatūra neviršija 25 laipsnių.

Tinkamumo laikas

Azaleptolis yra tinkamas vartoti per trejus metus nuo šio vaisto pagaminimo datos.