Beta-Clatinol

Beta-Clatinolis turi antibakterinį poveikį Helicobacter pylori ir stimuliuoja kitų vaistų nuo anti-Helicobacter tabletes.

[1], [2]

Indikacijos Beta-Clathinol

Jis naudojamas opinių pažeidimų, susidarančių virškinimo trakte, ir susijusių su H. Pylori aktyvumu, gydymui.

Atleiskite formą

Vaisto išleidimas atliekamas tabletėmis - kiekvieno elemento 2 vienetų (pantoprazolo, klaritromicino, taip pat amoksicilino) kiekis, kuris iš viso yra 6 vnt. Dėžutėje yra 7 tokios juostos.

[3]

Farmakodinamika

Pantoprazolas.

Elementas turi antiulcerinį efektą. Ji kaupiasi vamzdinio skrandžio parietalinių glandulotsitov ir paverčiamas į jo aktyvios formos - sulfenamide ciklinio pobūdžio, kurie selektyviai reaguoja (sudaro kovalentinį ryšį) su H ⁺ -K ^- -ATP-azės.

Medžiaga sulėtina H ⁺ -k ^- -ATP-azės parietalinių glandulotsitov ir sunaikina vandenilio jonų judėjimą iš skrandžio spindžio jų viduje, ir, be to, blokuoja galutinis žingsnis išskyrimo hidrofilinio vandenilio chlorido rūgšties. Bazinės ir slopinančios depresijos sunkumas (neatsižvelgiama į stimulo tipą - tai gali būti histaminas, acetilcholinas ar gastrinas), šio elemento išsiskyrimas priklauso nuo pantoprazolo dozės dydžio.

Vidutinės veiksmingos dozės lygis per in vivo bandymus yra 0,2-2,4 mg / kg. Didžiausias poveikis susidaro tik labai rūgštinėje (pvz., PH3) terpėje (jei pH yra didesnis - medžiaga išlieka beveik neaktyvi).

Elementas turi antibakterinį poveikį Helicobacter pylori. Minimalus medžiagos slenkstis yra 128 g / l. Vienkartinio vartojimo poveikis vaistui greitai išsivysto ir išlieka aktyvus 24 valandas. Komponentas padeda greitai sušvelninti ligos simptomus ir skatina 12-žarnų zonos opų regeneraciją. Jei vartojama 40 mg dozė, pH> 3 palaikomas ilgiau kaip 19 valandų.

Klaritromicinas.

Šis elementas yra makrolidas, turintis antibakterinių savybių daugelyje anaerobų ir aerobų, taip pat gramneigiamų ir teigiamų mikrobų, tarp kurių yra Helicobacter pylori.

Klaritromicino antibakterinis poveikis yra susijęs su baltymų sintezės slopinimu - susiejant bakterijų ląsteles su ribosomine membrana (jos subvieneto rūšimi 50S). Minimaliai veiksmingi klaritromicino slopinimo rodikliai ir jo aktyvus metabolinis produktas (elementas 14-hidroksiklaritromicinas) prieš Helicobacter pylori yra 0,06 μg / ml.

Amoksicilinas.

Medžiaga turi baktericidinių savybių. Tai lėtina transpeptidazių aktyvumą, naikina peptidoglikaną (tai yra baltymas ląstelių membranose) augimo ir suskaidymo stadijoje ir tuo pat metu skatina bakterijų lizę.

[4], [5]

Farmakokinetika

Pantoprazolas.

Pantoprazolis gali ištirpėti žarnyne, todėl jo absorbcija prasideda po to, kai tabletė išsiskiria iš skrandžio. Absorbcija yra greita ir pilna. Biologinio prieinamumo lygis yra 70-80% (vidutiniškai - apie 77%). Viršutinės reikšmės plazmos viduje pastebimas po 2-4 valandų (vidutinės reikšmės - apie 2,7 val.). Baltymų sintezė plazmoje yra 98%. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 0,9-1,9 valandos, pasiskirstymo tūris yra 0,15 l / kg, o klirensas yra 0,1 l / h / kg.

Medžiaga silpnai įsiskverbia į BBB, taip pat išsiskiria su motinos pienu. Maisto ar antacidų vartojimas neturi įtakos AUC, biologinio prieinamumo ir Cmax vertėms. Farmakokinetikos parametrai yra linijiniai neviršijant 10-80 mg dozių (proporcingai didėjant dozei, parametrai Cmax ir AUC didėja). Klirensas ir pusinės eliminacijos laikas priklauso nuo porcijos dydžio.

Kepenose vyksta metabolizmo procesai (pvz., Dealkilinimas, oksidacija ir konjugacija). Turi silpną afinitetą hemoproteino P450 sistemai, mainų procesuose daugiausia yra izofermentai CYP3A4, be to, 2S19. Pagrindiniai metabolizmo produktai yra demetilpantoprazolas (pusinės eliminacijos laikas - 1,5 val.) Ir 2 sulfatuoto pobūdžio konjugatai.

Išskyrimas daugiausia atliekamas su šlapimu (82%), medžiaga yra skilimo produktų forma. Nedidelė vaisto dalis taip pat pastebima išmatose. Šis vaistas nesikaupia.

Pacientų, sergančių kepenų ciroze, pusinės eliminacijos laikas padidėja iki 9 valandų, o kepenų nepakankamumas šiek tiek padidėja, nors pagrindinio metabolito pusinės eliminacijos laikas yra 3 valandos.

Klaritromicinas.

Išgėrus per burną, jis absorbuojamas greitai ir beveik visiškai. Maistas slopina absorbciją, bet tik šiek tiek paveikia biologinį prieinamumą. Su vienkartine paraiška yra 2 medžiagos vertės serumo vertės. Antrasis pikas atsiranda dėl to, kad klaritromicinas gali koncentruotis tulžies pūslėje vėlesniu greitu ar laipsnišku išsiskyrimu.

Plazmos sintezė su išrūgų baltymu yra daugiau kaip 90%. Maždaug 20% suvartotos dalies oksiduoja kepenis, po to susidaro pagrindinis metabolizmo produktas, elementas 14-hidroksiklaritromicinas. Metaboliniai procesai katalizuoja hemoproteino komplekso P450 fermentus. Medžiaga gerai išeina į vidų esančius audinius ir skysčius, todėl koncentracijos, viršijančios plazmos vertes, yra 10 kartų.

Medžiagos pusinės eliminacijos laikas po 0,5 g dozavimo siekia 7-9 valandas. Nepakitusio komponento išsiskyrimas yra su šlapimu - iki 30%, o likusį - metabolinių produktų forma.

Amoksicilinas.

Išgėrus per burną, jis absorbuojamas beveik visiškai ir labai greitai, sukuriant piko koncentraciją po 1-2 valandų. Parodo stabilumą rūgščioje aplinkoje, o valgymas neturi įtakos jo absorbcijai. Plazmos sintezė su baltymu yra apie 17%.

Lengvai prasiskverbia pro kraujo ir audinių kliūtis (išskyrus nemodifikuota BBB), tačiau išskyrus per audinį su įstaigomis. Vaistinio rodikliai elementas Akumuliuoti viduje šlapime, plaučių, pilvaplėvės skysčio, žarnyno gleivinės, turinys hidrotoraksas arba lizdinės plokštelės formavimo būdu ant odos, ir, be to viduje sredneushnoy skystis, moterų lytinių organų vaisiaus audinių ir tulžies pūslės tulžies (kai kepenų funkcijos sveikas).

Pusinės eliminacijos laikas yra 1-1,5 val. Jei pacientui yra inkstų funkcijos sutrikimų, šis laikotarpis pratęstas iki 12,6 valandų, atsižvelgiant į QC vertes. Dalis medžiagos yra metabolizuojama, vėliau susidaro neaktyvūs medžiagų apykaitos produktai. Maždaug 50-70% nepakitusio komponento išsiskiria per inkstus, išskiriant vamzdelius (80%), glomerulų filtravimą (20%) ir 10-20% per kepenis. Maži kiekiai amoksicilino patenka į motinos pieną.

Dozavimas ir vartojimas

Beta-Clatinol reikia vartoti kasdien, du kartus per dieną (ryte ir vakare) prieš valgį, iš 3 tablečių (po 1 kiekvienos kategorijos). Kad būtų lengviau vartoti vaistą, jis gaminamas lizdinėse plokštelėse, kurių kiekvienoje yra reikiama paros dozė - pagal pirmą kiekvieno komponento piliulę. Terapija paprastai trunka 1-2 savaites.

Naudokite Beta-Clathinol nėštumo metu

Nėštumo metu Beta-Clatinol nėra leidžiama.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjęs jautrumas amoksicilinui ir pantoprazoliui kartu su klaritromicinu;
• sunkios kepenų ligos;
• buvimas virškinamojo trakto zonoje besileidžiančių patologijų anamnezėje (visų pirma tai susiję su kolitu, kurį sukelia antibiotikų vartojimas);
• inkstų veiklos sutrikimai;
• porfirija;
• alerginio pobūdžio diatezė;
• bronchų astma;
• infekcinės kilmės mononukleozė;
• polinozė;
• limfocitinė leukemija;
• maitinimas krūtimi;
• vaikai iki 18 metų.

[6]

Šalutiniai poveikiai Beta-Clathinol

Vaistų vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių reiškinių atsiradimą.

Pantoprazolas:

• sutrikimai virškinimo veiklą: sausumas burnos gleivinės, raugėjimas, viduriavimas, pilvo pūtimas, vėmimas, apetito padidėjimas, pilvo skausmas, pykinimas, vidurių užkietėjimas ir, papildomai, transaminazių aktyvumo padidėjimas veiksmų ir VTSN išvaizdą;
• požymiai pažeidimų Nacionalinės asamblėjos ir jutimo organus: Galvos svaigimas, nemiga, galvos skausmas, nervingumas atsiradimas ir plėtoti jausmus mieguistumas, be to astenija, drebulys, spengimas ausyse, depresija ir parestezija. Ji taip pat gali atsirasti šviesos baimė, haliucinacijos, regos sutrikimų, sumišimas ir orientacijos pojūtį (ypač asmenims, turintiems polinkį tokį elgesį), be to, pablogėjo duomenų rodo, kai galima iki priėmimo PM;
• ligos ir limfinės sistemos sutrikimai: trombocitų ar leukopenijos vystymas;
• kepenų sutrikimai: kepenų fermentų (pvz., transaminazių ir γ-HT), taip pat trigliceridų kiekio padidėjimas. Be to, išsivysto kepenų ląstelių sutrikimai, dėl kurių atsiranda kepenų nepakankamumas arba gelta;
• pažeidimai, veikiantys šlapinimosi ir inkstų sistemą: tubulointersticizinis nefritas;
• urogenitalinės sistemos požymiai: edemų atsiradimas, hematurija ar impotencija;
• imuniniai simptomai: anafilaksiniai požymiai, tarp kurių yra anafilaksija;
• reakcijos, turinčios įtakos kaulų ir raumenų struktūros ir odos: spuogai, artralgija, alopecija, daugiaformė eritema išvaizdą, eksfoliacinis dermatitas gamta, fotosensibilizacija, Stivenso ir Džonsono sindromas, PETN;
• alergijos požymiai: dilgėlinė, bėrimas, Quincke edema ir niežėjimas;
• Kita: mialgija, hiperglikemija, hipercholesterolemija, karščiavimas arba hiperlipoproteinemija.

Klaritromicinas:

• sutrikimai, virškinimo ir kepenų ir tulžies funkcija: sausumo burnos gleivinės, epigastriumo skausmas, vėmimas, vidurių pūtimas, plėtros stomatitas, glositas, vidurių užkietėjimas, pykinimas ir išvaizdą. Taip pat atsiranda liežuvio spalvos, pažeidimas skonį pumpurus, viduriuoti, pseudomembraninis kolitas pobūdžio, dispepsijos simptomų burnos kandidozė, be to formų Candida stomatitas bei dėmės ant liežuvio išvaizdą. Gali pasikeisti dantis, gelta, hepatitas, pankreatitas ir cholestazė, be to, kepenų nepakankamumas yra mirtina;
• apraiškos, darantys įtaką Nacionalinės asamblėjos darbas: supainioti, dezorientacija ar nerimo jausmą, be to iš galvos svaigimas ir galvos svaigimas, nemiga, galvos skausmas, nerimas svajonių, haliucinacijos, taip pat ausų skambėjimo ir triukšmo išvaizdą. Be to, yra parestezijos, psichozės su depersonalizavimu, dusuliu, priepuoliais ir uveitu. Yra uždegimo funkcijos sutrikimas ir klausos praradimas (šis sutrikimas atkurtas nutraukus gydymą);
• CCC funkcijos sutrikimai: skilvelių ar skilvelių virpėjimas, QT intervalo pailgėjimas, skilvelinės tachikardijos ir piriutaus tipo aritmija;
• imuniniai sutrikimai: anafilaksiniai požymiai;
• psichiniai sutrikimai: nerimo ir depresijos jausmas;
• skaityti laboratorinis bandymas: laikinas padidėjimas veiklos poveikį kepenų transaminazių, leuko- ir trombocitopenija, hipoglikemija, ir to, kraujo šlapalo lygio ir kreatinino kraujo serume vertybių padidėjimas;
• problemos, susijusios su ODA funkcija: mialgija ar artralgija;
• sutrikimai, veikiantys šlapimo funkciją: inkstų nepakankamumas arba tubulointersticizinis nefritas;
• alergijos simptomai: Quincke edema, bėrimas ir dilgėlinė. Kartais yra anafilaksija, Stevenso-Džonsono sindromas ar TEN.

Yra informacijos apie toksiškumo kolchicinui (taip pat ir mirtiną) atsiradimą dėl klaritromicino vartojimo kartu su kolchicinu, ypač vyresnio amžiaus žmonėms, taip pat su inkstų nepakankamumu.

Amoksicilinas:

• sutrikimai virškinimo organuose: glositas, burnos kandidazė, stomatitas, disbiozė, be to, vėmimas, viduriavimas, pykinimas ir skausmas išangėje. Taip pat gali išsivystyti hemoraginės arba pseudomembraninės kilmės kolitas ir žarnyno kandidozė, be to, yra paviršiaus danties emalio spalvos pasikeitimas;
• problemos, turinčios įtakos jausmams ir NA: nerimas, sumišimas ar susijaudinimas, galvos skausmas, priepuoliai, nemiga ar galvos svaigimas, taip pat elgesio pokyčių atsiradimas. Traukuliai dažniausiai pastebimi žmonėms su inkstų nepakankamumu arba didelėmis narkotikų dalimis;
• pažeidimai CAS srityje: tachikardijos vystymas;
• problemos su hemostazę limfos ir kraujo sistemos: vidutinio padidėjimas, transaminazių vertybių kraujyje, laikina anemija, leukopenija, neutropenija, ir trombotsito-, eozinofilija, agranulocitozė, trombocitopeninė purpura liga, hemolizinė anemija, charakteris, ir be to, šio pratęsimo rodikliai PTV ir kraujavimas;
• kepenų ir ZHVP sutrikimai: vidutinio ir laikino transaminazės aktyvumo padidėjimas;
• problemų su inkstų funkcija ir šlapimo aktyvumu: kristalurijos atsiradimas;
• sutrikusios kvėpavimo funkcijos simptomai: kvėpavimo takų veiklos sutrikimai;
• urogenitalinės sistemos sutrikimai: makšties kandidozė arba tubulointersticizinis nefritas;
• raumenų ir kaulų sutrikimai: sąnarių skausmas, be to, konusingos apraiškos;
• pažeidimas įtakos odą ir Subcutis: poliformnaya eritema, eksfoliacinis dermatitas simbolių makulopapulinį tipą, Stevens-Johnson sindromas, odos išbėrimas ir ūmaus etapas exanthematous pustuliozės generalizuota pobūdį;
• imuniniai požymiai: anafilaksija;
• infekcijų ar invazijų atsiradimas: odos kandidozė;
• padidėjusio jautrumo simptomai: niežulys su bėrimu ir dilgėline (jei po vaisto vartojimo iš karto pasireiškė dilgėlinė, tai rodo, kad yra alergijos dėl to, ką vaistas turi būti atšauktas). Kartais yra bullozinis dermatitas, serumo liga ir alerginio tipo vaskulitas. TEN ir angioneurozinė edema yra pažymėti atskirai;
• sisteminiai sutrikimai: yra atskira informacija apie vaistų sukeltą karščiavimą. Pakartotinai arba ilgai vartojant beta-Clatinolą gali pasireikšti superinfekcija, taip pat atsparių mielių ar mikroorganizmų kolonizacija, dėl kurios atsiranda makšties / makšties kandidozė.

[7], [8], [9]

Perdozavimas

Toksinis poveikis gali sukelti šalutinį poveikį.

Jei pacientui yra įtariamas perdozavimo atsiradimas, reikia simptominių ir palaikomųjų priemonių.

[10], [11], [12], [13]

Sąveika su kitais vaistais

Pantoprazolas.

Medžiaga gali sumažinti ketokonazolo ir kitų vaistų absorbcijos priklausomai nuo pH laipsnį.

Turi suderinamumą su vaistais, kurių metabolizmas vyksta per hemoprotein P 450 fermentas sistemos (pavyzdžiui, digoksino su Phenazepamum, karbazepinom ir diazepamo, ir teofilino ir diklofenako Be to, piroksikamo su naproksenas, varfarino ir fenitoinas metoprololio, nifedipino ir etilo alkoholio).

Neveikia hormoninių kontraceptikų savybės.

Klaritromicinas.

Klaritromicino derinys su teofilinu gali padidinti pastarųjų plazmos parametrus.

Kombinantinis terfenadino vartojimas padidina kraujo plazmoje esančias vertes, dėl kurių gali padidėti QT intervalas, be širdies ritmo ritmo sutrikimo.

Vienalaikis medžiagos su oraliniu antikoaguliantu (pvz., Su varfarinu) naudojimas gali pagerinti jų poveikį.

Deriniai elementas su ciklosporinu, dizopiramido, karbazepinom ir jų adityvinės lovastatino, fenitoinas, cisaprido, valproato, astemizolo ir pimozido su digoksinu plazmoje gali padidinti vertes, šių vaistų.

Medžiaga padidina kraujo vertybes narkotikų metabolizmas kurių atliktų kepenų viduje per hemoprotein kompleksas P450 fermentai: pavyzdžiui, varfarinu ir kitais netiesioginiais koaguliantais, teofilinu, digoksino, midazolamo karbamazepinas, cisapridu, ciklosporino su astemizolu ir triazolamo, saldžiavaisio pupmedžio alkaloidų ir kt.

Klaritromicinas sumažina zidovudino absorbcijos sunkumą.

Amoksicilinas.

Medžiaga susilpnina geriamųjų kontraceptikų, kurių sudėtyje yra estrogeno, savybes, be to, mažėja klirensas ir padidėja metotreksato toksinis poveikis.

Amoksicilinas sustiprina absorbciją digoksinu.

Procesas išsiskyrimas yra sulėtėjo, kai ji derinama su indometacino, probenecido, aspirino, sulfinpirazono ir, be to, oksifenbutazonas ir fenilbutazono, ir kitų narkotikų mažėjimą dėl vamzdinį išsiskyrimą.

Komponento antimikrobinės savybės sumažėja kartu su antacidiniais preparatais, taip pat chemoterapijos tipo bakteriostaziniais preparatais; Savybės padidėja, kai kartu su metronidazolu ar aminoglikozidais.

[14], [15], [16]

Laikymo sąlygos

Beta-Clatinol leidžiama laikyti tamsioje vietoje, apsaugotoje nuo vaikų patekimo. Temperatūra neviršija 25 ° C.

[17]

Tinkamumo laikas

Beta-Clatinol galima vartoti 2 metus po vaisto išleidimo.

[18]

Atsiliepimai

Beta-klatinolis veiksmingas opų ligų gydymui. Apžvalgos rodo, kad vaistas gali visiškai pašalinti sutrikimą net ir gana sunkiomis opų formomis.