Betacor

Betacor yra vaistas, kuris selektyviai blokuoja β-adrenerginių receptorių aktyvumą.

Indikacijos Betacore

Jis vartojamas aukštam kraujospūdžiui mažinti. Jis taip pat vartojamas krūtinės anginos priepuolių profilaktikai.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis. Lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių; dėžutės viduje yra 3 tokios pakuotės.

[ 1 ]

Farmakodinamika

Tarp gydomųjų savybių, pastebėtų betaksololio sudėtyje:

• Kardioselektyvaus pobūdžio β adrenerginis blokuojantis poveikis;
• savo simpatomimetinio poveikio nebuvimas (neturi dalinio agonistinio poveikio);
• Silpnas membraną stabilizuojantis poveikis (panašus į chinidino ar vietinių anestetikų), kai vartojamas koncentracijomis, viršijančiomis standartines vaistų dozes.

Farmakokinetika

Siurbimas.

Vaistas visiškai ir greitai absorbuojamas išgėrus. Pirmojo kepenų praėjimo poveikis yra labai silpnas, o medžiagos biologinio prieinamumo indeksas yra apie 85%, dėl to jos vertės skirtingų žmonių kraujo plazmoje arba vieno paciento, ilgai vartojančio vaistą, skiriasi nereikšmingai. Elementas betaksololis sintetinamas su kraujo baltymais plazmoje apie 50%.

Mainų procesai.

Pasiskirstymo tūris yra maždaug 6 l/kg. Organizme didžioji dalis betaksololio virsta neaktyviais skilimo produktais, ir tik 10–15 % šio elemento nustatoma šlapime nepakitusio pavidalo. Eliminacija vyksta daugiausia per inkstus.

Išskyrimas.

Aktyviojo elemento pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 15–20 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Standartinė dozė aukštam kraujospūdžiui mažinti arba krūtinės anginos išsivystymui išvengti yra 1 tabletė (20 mg) per parą.

Porcijų dydžiai žmonėms su inkstų funkcijos sutrikimu.

Kartu su inkstų aktyvumo silpnėjimu mažėja ir betaksololio klirensas. Todėl vaisto dozę reikia pritaikyti prie paciento inkstų aktyvumo: kai kreatinino klirensas yra 20 ml/min., dozės koreguoti nereikia.

Vis dėlto, nuo pirmosios gydymo savaitės būtina atlikti klinikinį tyrimą, kol bus pasiekta vaisto pusiausvyros koncentracija kraujyje (tai trunka vidutiniškai 4 dienas).

Žmonėms, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CrCl <20 ml/min.), gydymą reikia pradėti nuo 10 mg per parą dozės (dializės grafikas ir dažnis nėra svarbūs asmenims, kuriems atliekama hemodializė).

[ 3 ]

Naudokite Betacore nėštumo metu

Teratogeninis poveikis.

Šiuo metu nėra informacijos apie teratogeninių simptomų atsiradimą žmonėms ar įgimtų anomalijų atsiradimą vaisiui.

Naujagimio įtaka.

Jei nėščia moteris vartojo Betacor, β blokatoriaus poveikis naujagimiui išliks dar kelias dienas po gimimo. Nors šis liekamasis simptomas gali būti ne klinikinių komplikacijų priežastis, širdies nepakankamumo tikimybė vis tiek išlieka. Jei atsiranda toks sutrikimas, naujagimį būtina siųsti į intensyviosios terapijos skyrių, be to, atsisakyti plazmos pakaitalų vartojimo (nes yra ūminės plaučių edemos galimybė).

Be to, yra duomenų apie hipoglikemijos, bradikardijos ir RDSN atvejus. Dėl šios priežasties būtina atidžiai stebėti naujagimio būklę, laikant jį specializuotomis sąlygomis (per pirmąsias 3–5 gyvenimo dienas būtina stebėti gliukozės kiekį kraujyje ir širdies susitraukimų dažnį).

Dėl visų aukščiau išvardytų veiksnių betaksololis nėštumo metu draudžiamas. Vienintelės išimtys yra tie atvejai, kai tikėtina vaisto vartojimo nauda yra didesnė už komplikacijų vaisiui riziką.

Žindymo laikotarpis.

Nustatyta, kad β blokatoriai gali išsiskirti į motinos pieną. Gydymo Betacor metu žindymą reikia nutraukti, nes bradikardijos ar hipoglikemijos tikimybė naujagimiams dar nebuvo tirta.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunki bronchinė astma, taip pat lėtinės obstrukcinio pobūdžio plaučių patologijos;
• kardiogeninis šokas;
• širdies nepakankamumas, kurio nepavyksta kontroliuoti terapija;
• AV blokada, kurios sunkumas yra 2–3 laipsniai;
• bradikardija (širdies susitraukimų dažnis <45–50 dūžių per minutę);
• spontaninė krūtinės angina (monoterapija negali būti taikoma, jei pacientas serga tipine arba izoliuota šios ligos forma);
• sinusinio mazgo veikimo problemos (įskaitant sinoatrialinę blokadą);
• Raynaudo liga, kuriai būdingas sunkus išraiškos laipsnis (arba kiti periferinės kraujotakos funkcijos sutrikimai);
• feochromocitoma, kurios negalima gydyti;
• sumažėjęs kraujospūdis;
• netoleravimas betaksololio;
• anafilaksinių simptomų istorija;
• Metabolinė acidozės forma.

Betacor negalima vartoti kartu su tokiais vaistais kaip sultopridas ir floktafeninas. Taip pat draudžiama vartoti vaistą kartu su diltiazemu, verapamiliu, taip pat amiodaronu ir bepridiliu.

Kadangi vaisto sudėtyje yra laktozės, jis neskiriamas žmonėms, sergantiems įgimta galaktozemija, hipolaktazija ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Šalutiniai poveikiai Betacore

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių:

• Poodinio sluoksnio ir epidermio sutrikimai: odos apraiškos, įskaitant psoriazės paūmėjimą ar į psoriazę panašių bėrimų atsiradimą. Taip pat gali pasireikšti niežulys, dilgėlinė ar hiperhidrozė;
• nervų sistemos sutrikimai: galvos skausmas ar galvos svaigimas, letargija ir distalinė parestezija;
• problemos, turinčios įtakos regos organų funkcijai: sausos akių gleivinės, sutrikęs regėjimo aštrumas;
• psichikos sutrikimai: nuovargio jausmo atsiradimas, nemigos ar astenijos atsiradimas. Košmarų atsiradimas, depresija, haliucinacijos, sumišimo jausmas;
• virškinimo trakto sutrikimai: virškinimo trakto sutrikimai (pvz., viduriavimas, pilvo skausmas ir vėmimas su pykinimu);
• Mitybos ir medžiagų apykaitos sutrikimai: hiper- arba hipoglikemijos, taip pat bradikardijos (galbūt sunkios) išsivystymas. Gali būti stebimas AV laidumo slopinimas arba esamos AV blokados sustiprėjimas, taip pat kraujospūdžio sumažėjimas ir širdies nepakankamumas;
• simptomai, paveikiantys kraujagyslių sistemą: padidėjęs protarpinis šlubumas arba Reino (Raynaud) liga. Taip pat gali būti stebimos šaltos galūnės;
• kvėpavimo organų ir krūtinkaulio su mediastinu funkcijos sutrikimai: dusulio ar bronchų spazmų atsiradimas;
• reprodukcinės sistemos sutrikimai: impotencijos vystymasis;
• laboratorinių duomenų pokyčiai: retai pastebimas antinuklearinių antikūnų atsiradimas, kartais lydimas klinikinių simptomų, panašių į SLE, kurie išnyksta nutraukus gydymą.

[ 2 ]

Perdozavimas

Betacor apsinuodijimo požymiai: bradikardija arba labai stiprus kraujospūdžio sumažėjimas. Su tokiais simptomais pacientui reikia skirti kelis vaistus:

• 1-2 mg atropino intraveninė injekcija;
• 1 mg gliukagono skyrimas (prireikus šią injekciją pakartokite);
• Jei reikia, atlikite 25 mcg izoprenalino infuziją (lėtu greičiu) arba skirkite 2,5–10 mcg/kg/minutę dobutamino dozę.

Jei naujagimiui, kurio motina nėštumo metu vartojo beta adrenoblokatorius, išsivysto širdies dekompensacija, reikalingos šios procedūros:

• 0,3 mg/kg gliukagono dozė;
• siuntimas į intensyviosios terapijos skyrių;
• Dobutamino vartojimas kartu su izoprenalinu: dažnai gana didelėmis dozėmis ir ilgą laiką. Procedūros atliekamos prižiūrint gydytojui.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas sustiprina kitų antihipertenzinių vaistų poveikį. Kartu vartojant antihipertenzinius vaistus, turinčius centrinio tipo terapinį poveikį (pvz., metildopa ir klonidinas su moksonidinu ir kt.), reikėtų vengti staigaus pastarųjų vartojimo nutraukimo, nes tai gali žymiai padidinti kraujospūdį.

Kartu vartojant diltiazemą, rezerpiną, sulfametoksazolą, amiodaroną, taip pat chinidiną, verapamilį ir metildopą, padidėja širdies automatizmo, susitraukimo ir laidumo sutrikimų rizika.

Derinys su dihidropiridinų serijos kalcio antagonistais (ypač žmonėms, sergantiems latentiniu širdies nepakankamumu) padidina kraujospūdžio sumažėjimo ir širdies dekompensacijos išsivystymo tikimybę, todėl gydymo Betacor metu rekomenduojama vengti intraveninių antiaritminių vaistų ir kalcio antagonistų injekcijų.

Estrogenai, antacidai, NVNU, apvalkalą apgaubiantys vaistai ir GCS mažina vaisto antihipertenzinį poveikį, o tricikliai, priešingai, jį sustiprina (gali išsivystyti ortostatinis kolapsas).

Vaistas sustiprina nedepoliarizuojančių raumenis atpalaiduojančių vaistų savybes ir, be to, sulėtina lidokaino metabolizmą kepenyse.

Fenotiazinai kartu su cimetidinu padidina betaksololio kiekį kraujo plazmoje.

Sumažėjus kraujospūdžiui ir atsiradus anafilaksiniams simptomams, kuriuos sukelia kontrastinių medžiagų, kurių sudėtyje yra jodo, vartojimas, vaistai, blokuojantys β-adrenerginių receptorių aktyvumą, sumažina kompensacinių simptomų sunkumą iš širdies ir kraujagyslių sistemos.

Draudžiama derinti Betacor su MAOI, nes tai žymiai padidina antihipertenzinį poveikį.

Alergenai arba jų ekstraktai, naudojami odos tyrimams, padidina sunkių sisteminių simptomų arba anafilaksijos tikimybę žmonėms, vartojantiems Betacor.

[ 4 ]

Laikymo sąlygos

Betacor reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Betacor galima vartoti iki 4 metų nuo terapinio agento pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Nėra duomenų apie vaisto veiksmingumą ir saugumą vaikams, todėl jiems jo skirti negalima.

Analogai

Vaisto analogai yra „Enzix Duo“, „Atenolol“ ir „Captopril“ su „Panavital“ ir „Metoprolol“, taip pat „Corvitol“ su „Bisoprolol“ ir „Cordaflex“ su „Biprol“.

Atsiliepimai

„Betacor“ sulaukia daugiausia teigiamų pacientų atsiliepimų. Baigę gydytojo paskirtą vaistų kursą, daugelis pacientų pastebi kraujospūdžio rodiklių stabilizavimąsi.