Bigaflon

Bigaflonas yra sisteminis antibakterinis vaistas.

Indikacijos Bigaflon

Jis vartojamas infekcinės ir uždegiminės kilmės ligoms, kurias sukelia vaistui jautrios bakterijos:

• pažeidimai, pažeidžiantys gerklę, ausis, kvėpavimo takus, epidermį su minkštaisiais audiniais, taip pat inkstus, pilvo organus ir šlapimo takus;
• ginekologinės infekcijos;
• gonorėja, dizenterija, osteomielitas, salmoneliozė, be to, septicemija ir tuberkuliozė.

Jis taip pat vartojamas profilaktikai prieš chirurgines procedūras ir pooperaciniam chirurginių infekcijų gydymui asmenims su nusilpusia imunine sistema.

Atleiskite formą

Medžiaga išleidžiama 0,4 % infuzinio skysčio pavidalu buteliukuose, kurių tūris yra 0,05, 0,1 arba 0,2 litro. Ji taip pat gali būti išleidžiama 0,1 arba 0,2 litro talpos pakuotėse.

Farmakodinamika

Vaistinis poveikis išsivysto sulėtinant topoizomerazės IV aktyvumą kartu su DNR giraze.

Gatifloksacinas, 8-metoksifluorchinolonas, pasižymi antibakteriniu aktyvumu prieš gana platų mikrobų spektrą (gramteigiamus ir gramneigiamus).

Jautrumas vaistams pasireiškia šiais požymiais:

• Gramteigiamos bakterijos: pneumokokai su Staphylococcus aureus ir piogeniniai streptokokai;
• Gramneigiami mikrobai: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, gripo bacilos (įskaitant padermes, gaminančias β-laktamazę), Enterobacter cloacae, Haemophilas parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (su padermėmis, gaminančiomis β-laktamazę) ir gonokokai (sąraše taip pat yra padermių, gaminančių β-laktamazę);
• netipiniai patogenai: ureaplazma, chlamydophila pneumoniae su mikoplazma pneumoniae, taip pat C. trachomatis ir legionella pneumophila.

Šios bakterijos yra vidutiniškai jautrios:

• gramteigiamo potipio mikrobai: streptococci agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, epidermio stafilokokai (įskaitant meticilino padermes) ir Streptococcus dysgalactiae. Be to, hemoliziniai stafilokokai, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, saprofitiniai stafilokokai, Kocho bacila ir Staphylococcus simulans su difterija corynebacterium;
• Gramneigiamos bakterijos: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, Morgano bakterijos, Providencia Stewartii, taip pat Enterobacter agglomerans, paprastasis Proteus su Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, kokliušo lazdelė ir Enterobacter intermedius;
• anaerobai: fusobakterijos, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. ir bakterija thetayotaomicron, taip pat Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius kartu su Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus su prevotella, Porphyromonas magnus, Clostridia perfringens su propionibakterijomis ir Clostridium ramosum;
• patogeniniai mikrobai, turintys netipinę formą: Legionella pneumophila ir Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori ir Mycobacterium tuberculosis yra jautrios gatifloksacinui.

Gatifloksacino antibakterinės savybės išsivysto slopinant topoizomerazę IV ir DNR girazę. Pastaroji yra svarbus fermentas, dalyvaujantis mikrobų DNR replikacijoje. Tuo pačiu metu topoizomerazė IV yra fermentas, kuris yra svarbus DNR chromosomų atskyrimo procesų dalyvis mikrobų ląstelių dalijimosi metu.

Farmakokinetika

Gatifloksacinas, išgertas, gerai absorbuojamas virškinimo trakte. Absoliučios elemento biologinio prieinamumo vertės yra 96 %. Cmax plazmoje registruojama praėjus 60–120 minučių po vaisto vartojimo.

Baltymų sintezė kraujo plazmoje sudaro 20%.

Gatifloksacinas gerai prasiskverbia į kūno audinius. Tuomet jis dideliu greičiu pasiskirsto įvairiuose biologiniuose skysčiuose: didelis pasiskirstymo greitis pastebimas bronchų gleivinėje su plaučių audiniais, prienosiniuose ančių ertmėse, taip pat alveolių makrofaguose, epidermyje, sekretuose ir prostatos audiniuose. Jis taip pat randamas vidurinės ausies audiniuose, tulžyje su seilėmis, sėklos skystyje, kiaušidėse su gimda, makštyje ir tuo pačiu metu kiaušintakiuose, mio- ir endometriumo vamzdeliuose.

Medžiaga organizme patiria medžiagų apykaitos procesus.

Gatifloksacinas išsiskiria per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas yra 7–14 valandų; jis nepriklauso nuo vartojimo būdo ir dozės dydžio.

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad gatifloksacinas prasiskverbia pro placentą be komplikacijų ir išsiskiria į motinos pieną.

Dozavimas ir vartojimas

Bigaflonas vartojamas 0,4 g doze vieną kartą per parą (jei CC rodikliai yra >40 ml/min.).

Paūmėjus lėtiniam bronchitui, būtina vartoti 0,4 g (0,1 l) medžiagos vieną kartą per dieną 7–10 dienų.

Ūminės sinusito stadijos gydomos vartojant 0,4 g (0,1 l) vaisto vieną kartą per dieną 10 dienų.

Esant bendruomenėje įgytai pneumonijai, būtina skirti 0,4 g (0,1 l) vaisto 1–2 kartus per dieną 1–2 savaites.

Šlaplės pažeidimų atveju (be komplikacijų) vieną kartą skiriama 0,4 g vaisto (arba 0,2 g medžiagos per 3 dienas). Jei sutrikimas pasireiškia su komplikacijomis, 0,4 g medžiagos reikia skirti vieną kartą per dieną (7–10 dienų).

Norint pašalinti pažeidimus, paveikiančius epidermį minkštaisiais audiniais, 0,2 g vaisto skiriama per 5-7 dienas.

Tuberkuliozės terapija (atsižvelgiant į patologijos sunkumą ir formą) apima 0,8 g vaisto vartojimą kartą per dieną.

Kadangi gatifloksacinas daugiausia išsiskiria per inkstus, pacientams, kurių kreatinino klirensas yra <40 ml/min., ir pacientams, kuriems atliekama nuolatinė ambulatorinė peritoninė hemodializė, reikia koreguoti dozę.

Schema yra tokia: pradinė dozė yra 0,4 g per parą; vėliau kasdien vartojama 0,2 g.

[ 2 ]

Naudokite Bigaflon nėštumo metu

Dėl nepakankamos klinikinės informacijos apie Bigaflono vartojimą žindymo ar nėštumo metu reikia būti atsargiems skiriant tokį receptą – jį reikėtų vartoti tik tais atvejais, kai tikėtina nauda moteriai yra didesnė už neigiamų pasekmių vaisiui riziką.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus padidėjęs jautrumas vaistui ir kitiems chinolonams;
• kadangi vaisto vartojimas gali pailginti QT intervalą EKG, žmonėms, kuriems pasireiškia tokie EKG simptomai, jo vartoti reikėtų vengti (dėl reikiamo klinikinės informacijos trūkumo);
• miokardo išemija;
• ryški bradikardija.

Vaistą būtina labai atsargiai vartoti žmonėms, sergantiems ligomis, susijusiomis su centrine nervų sistema, taip pat su sunkia smegenų kraujagyslių ateroskleroze. Taip yra dėl to, kad vaistas sukelia intrakranijinio slėgio padidėjimą, kuris gali sukelti psichozę pacientui.

Šalutiniai poveikiai Bigaflon

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių:

• sutrikimai, veikiantys virškinimo traktą: kartais atsiranda viduriavimas, pykinimas su vėmimu, hiperbilirubinemija ir pseudomembraninis kolitas;
• sutrikimai, turintys įtakos centrinės nervų sistemos funkcijai: nuovargio jausmas, bendra depresija ar nerimas, taip pat psichozė, galvos skausmai, motorinis sujaudinimas, galvos svaigimas ir miego sutrikimai;
• alerginės reakcijos: niežulys, veido patinimas arba patinimas balso stygų srityje, taip pat jautrumas šviesai ir bėrimai;
• hematopoetinio aktyvumo problemos: trombocitopenija arba leukopenija, eozinofilija ir agranulocitozė, taip pat AST arba ALT verčių padidėjimas;
• šlapimo sistemos pažeidimai: nefrozinis sindromas. Be to, kartais gali pasireikšti ūminis inkstų nepakankamumas;
• kiti simptomai: artralgija, tachikardija, mialgija, kartu su tuo sumažėjęs kraujospūdis ir regos sutrikimas.

[ 1 ]

Perdozavimas

Bigaflono apsinuodijimo požymiai yra vėmimas, motorinis sujaudinimas, tachikardija, pykinimas ir galvos skausmas.

Ūmaus apsinuodijimo atveju būtina nutraukti vaisto vartojimą ir atlikti reikiamą hidrataciją; taip pat atliekamas EKG stebėjimas. Be to, atliekamos simptominės priemonės.

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama vartoti vaistą kartu su antiaritminiais vaistais.

Vaisto vartojimas kartu su digoksinu padidina pastarojo kiekį serume.

Bigaflono vartojimas sustiprina antikoaguliantų savybes, turinčias netiesioginį poveikį.

[ 3 ]

Laikymo sąlygos

Bigafloną reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Vaisto negalima užšaldyti. Temperatūra neturi viršyti 25 °C. Vaistinę medžiagą šviesoje galima laikyti ne ilgiau kaip 3 dienas.

Tinkamumo laikas

Bigafloną galima vartoti per 24 mėnesius nuo farmacijos produkto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Kadangi vaisto vartojimas sukelia artropatijų, taip pat chondropatijų, vystymąsi, jis nenaudojamas pediatrijoje (asmenims iki 18 metų).

Analogai

Vaisto analogai yra tokie vaistai kaip Gaflox su Gatimaku, Gatifloksacinu ir Ozerliku, taip pat Gatispan su Gatilinu ir Gaticinu-N.