Bikalan

Bicalanas yra antiandrogeninis vaistas.

Indikacijos Bikalana

Jis naudojamas įprastai prostatos karcinomos formai (vėlyvajai fazei), kartu su LHRH elemento analogu arba kartu su chirurgine kastracija.

[1]

Atleiskite formą

Vaistinio elemento išsiskyrimas yra pagamintas iš tablečių, 10 vnt. Pakuotėje - 3 tokie paketai.

Farmakodinamika

Bikalutamidas yra nesteroidinis anti-androgenas ir neturi kito hormoninio poveikio.

Vaistas yra raceminis mišinys, kuriame tik (R) -enantiomeras turi antiandrogeninį poveikį. Šis komponentas sintezuojamas su androgeninėmis galūnėmis, nesukeliant genų ekspresijos - taip jis slopina androgenų aktyvumą. Dėl šio slopinimo prostatos auglys pradeda regresuoti.

Farmakokinetika

Bikalutamidas gerai absorbuojasi virškinimo trakte po vaistų vartojimo viduje. Informacijos apie kliniškai reikšmingą maisto poveikį biologiniam prieinamumui nėra.

Elemento (S) -enantiomeras turi didesnį nei (R) -enantiomeras, išsiskyrimo iš organizmo greitį; pastarojo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 7 dienos.

Po kasdienio bikalutamido vartojimo (R) -enantiomero koncentracija plazmoje padidėja maždaug dešimt kartų dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo. Šiuo atžvilgiu vaistas turėtų būti vartojamas tik 1 kartus per dieną.

Po kasdienio bikalutamido 50 mg dozės, (R) -enantiomero koncentracija plazmoje yra maždaug 9 μg / ml. Tuo pačiu metu, iki 99% visų enantiomerų, judančių kraujo viduje, patenka į (R) -enantiomerą, turintį aktyvumą.

(R) -enantiomero farmakokinetinės savybės nepriklauso nuo paciento amžiaus ar kepenų sutrikimo laipsnio (vidutinio sunkumo ar lengvo).

Yra informacijos, kad žmonėms, sergantiems sunkiais kepenų sutrikimų etapais, (R) -enantiomero eliminacija plazmoje sulėtėja.

Bikalutamidas sintetinamas dideliais kiekiais su baltymu (racematui šis rodiklis yra 96%, R-bikalutamido - 99,6%), be to, vyksta intensyvūs metaboliniai procesai (oksidacija ir gliukurono rūgšties susidarymas su konjugatais).

Metaboliniai produktai išsiskiria su tulžimi ir šlapimu maždaug lygiomis dalimis.

Dozavimas ir vartojimas

Vyrai (taip pat ir vyresnio amžiaus) turi vartoti 50 mg vaisto per dieną (1 tabletė). Bicalan vartojimas turi prasidėti pradedant LHRH arba chirurginę kastravimo procedūrą. Terapinio ciklo trukmę nustato gydytojas.

Žmonės, turintys sunkių ar vidutinio sunkumo kepenų sutrikimų, kad būtų išvengta vaisto kaupimosi rizikos, ji turi būti skiriama labai atsargiai.

[3]

Naudokite Bikalana nėštumo metu

Bicalan nėra skirtas moterims.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• stipraus jautrumo narkotikų elementams buvimas;
• vartoti kartu su astemizolu, terfenadinu ir cisapridu.

Šalutiniai poveikiai Bikalana

Bikalutamidas daugeliu atvejų yra toleruojamas be komplikacijų. Tik kartais, atsiradus šiems šalutiniams simptomams, reikėjo panaikinti vaistų vartojimą:

• sutrikimai, turintys įtakos pieno liaukoms ir reprodukciniams organams: ginekomastija ¹ arba skausmas pieno liaukos srityje ¹;
• virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas ar viduriavimas yra dažni; vienas vėmimas;
• problemų, susijusių su hepatobiliarinės sistemos funkcija: gelta dažnai išsivysto ² arba padidėja transaminazių reikšmės. Yra vienas kepenų veiklos ³ trūkumas ;
• imuninės apraiškos: kartais atsiranda netoleravimo požymių, įskaitant dilgėlinę ir angioedemą;
• poodinio sluoksnio ir epidermio pažeidimai: retai išsivysto odos sausumas;
• krūtinės ląstos, kvėpavimo takų ir tarpuplaučio sutrikimai: retai pasitaiko plaučių intersticinių patologijų;
• sisteminiai sutrikimai: dažniausiai pasitaiko karščio bangos (karščio pojūtis) ¹. Dažnai pastebimas niežulys ar astenija.

^1, sunkumas gali būti sumažintas atliekant pridedamą kastracijos procedūrą.

² kepenų aktyvumui įtakos turintys pokyčiai paprastai būna laikini ir visiškai išnyksta arba tęsiasi gydymo ciklo tęsinys ar pasibaigus.

³ kepenų funkcijos nepakankamumas išsivysto tik vieną kartą ir nebuvo įmanoma nustatyti jokio ryšio su Bicalan naudojimu. Būtina periodiškai stebėti kepenų veikimą.

[2]

Perdozavimas

Nėra informacijos apie intoksikaciją Bikalanom.

Vaistas neturi priešnuodžio, todėl pacientui reikia nustatyti simptomines procedūras. Dializė neatliekama, nes bikaloutamidas turi didelį baltymų sintezės laipsnį ir jis nepastebėtas nekeičiant šlapimo viduje. Taip pat vykdoma bendra paramos veikla ir stebima gyvybiškai svarbių sistemų veikla.

Sąveika su kitais vaistais

Nėra informacijos apie bikalutamido sąveiką su LHRH analogais.

In vitro tyrimai parodė, kad R-bikalutamidas slopina CYP 3A4 elementą, be to, komponentai CYP 2C9 su 2C19, taip pat 2D6 yra mažiau ryškūs.

Nors tyrimai su antipirinu, kuris žymi P450 elemento (CYP) aktyvumą, neįrodo tikimybės, kad medžiaga sąveikauja su bikalutamidu, vaisto vartojimas 28 dienas vartojant midazolamą sukėlė pastarųjų AUC vertes 80%. Toks rodiklių padidėjimas gali būti svarbus narkotikams, kurių vaistų indeksas yra siauras. Dėl šios priežasties vaistas negali būti derinamas su cisapridu, terfenadinu ar astemizolu.

Būtina labai atsargiai sujungti Bicalan su vaistais, kurie blokuoja Ca kanalus, arba su ciklosporinu. Gali prireikti sumažinti šių lėšų dalis, ypač jei yra įtarimų dėl nepageidaujamų simptomų (arba jie atsiras). Asmenys, vartojantys ciklosporiną, turi atidžiai stebėti, ypač pradiniame gydymo etape ir nutraukus gydymą.

Būtina labai atsargiai derinti vaistą su medžiagomis, kurios slopina vaistų oksidaciją (pvz., Cimetidiną arba ketokonazolą). Teoriškai toks derinys gali paskatinti bikalutamido vertės padidėjimą, kuris padidins neigiamų simptomų atsiradimą.

Tyrimai in vitro parodė, kad bikalutamidas gali pakeisti varfariną (kumarino antikoaguliantą) iš baltymų sintezės. Dėl šios priežasties, kai jis vartojamas pacientams, vartojantiems kumarino antikoaguliantus, būtina nuolat stebėti PTV veikimą.

[4], [5]

Laikymo sąlygos

Bicalan turi būti laikoma uždaroje vietoje, kad smulkūs vaikai negalėtų patekti. Temperatūros ženklai - 25 ° С ribose.

Tinkamumo laikas

Bicalan galima vartoti per 5 metus nuo terapinio agento gamybos dienos.

Prašymas vaikams

Negalite naudoti vaisto pediatrijoje.

Analogai

Vaistų analogai yra vaistai Apo-flutamidas, Fluutan, Frugil, Xtandi su bikalutamidu, be to, flutazinas, Bicalutera, flutamidas su Calumid ir Flucin su Casodex. Taip pat sąraše yra Flülem, Flutpharm su Flumid ir Flutaplex su Flutamide.