Bikalan

Bicalan yra antiandrogeninis vaistas.

Indikacijos Bikalana

Jis vartojamas esant plačiai paplitusiai prostatos karcinomos formai (vėlyvosios fazės) kartu su LHRH elemento analogu arba kartu su chirurgine kastracija.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Vaistinis elementas išleidžiamas tablečių pavidalu, 10 vienetų ląstelinėje pakuotėje. Pakuotės viduje yra 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Bikalutamidas yra nesteroidinis antiandrogenas, neturintis jokio kito hormoninio poveikio.

Vaistas yra raceminis mišinys, kuriame tik (R)-enantiomeras pasižymi antiandrogeniniu poveikiu. Šis komponentas sintetinamas su androgeninėmis galūnėmis, nesukeliant genų ekspresijos – tokiu būdu slopinamas androgenų aktyvumas. Dėl šio slopinimo prostatos srities navikas pradeda regresuoti.

Farmakokinetika

Išgertas bikalutamidas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Nėra informacijos apie kliniškai reikšmingą maisto poveikį biologinio prieinamumo vertėms.

(S)-enantiomeras iš organizmo išsiskiria greičiau nei (R)-enantiomeras; pastarojo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 7 dienos.

Kasdien vartojant bikalutamidą, (R)-enantiomero koncentracija plazmoje padidėja maždaug dešimt kartų dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo. Todėl vaistą reikia vartoti tik vieną kartą per parą.

Kasdien vartojant 50 mg bikalutamido, (R)-enantiomero koncentracija plazmoje yra maždaug 9 μg/ml. Tačiau iki 99 % visų kraujyje pernešamų enantiomerų yra aktyvus (R)-enantiomeras.

(R)-enantiomero farmakokinetinės savybės nepriklauso nuo paciento amžiaus ar kepenų pažeidimo laipsnio (vidutinio ar lengvo).

Yra informacijos, kad žmonėms, sergantiems sunkiomis kepenų ligomis, (R)-enantiomero eliminacija plazmoje sulėtėja.

Bikalutamidas dideliais kiekiais sintetinamas su baltymais (racematui šis skaičius yra 96 %, o R-bikalutamidui – 99,6 %), be to, jis intensyviai metaboliškai funkcionuoja (oksiduoja ir susidaro gliukurono rūgštis su konjugatais).

Medžiagos metaboliniai produktai išsiskiria su tulžimi ir šlapimu maždaug lygiomis dalimis.

Dozavimas ir vartojimas

Vyrai (taip pat ir senyvo amžiaus) turėtų vartoti 50 mg vaisto per parą (1 tabletę). Gydymą Bikalanu reikia pradėti kartu su LHRH pradžia arba chirurginės kastracijos procedūra. Terapinio ciklo trukmę nustato gydytojas.

Žmonėms, sergantiems sunkiu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu, vaistą reikia skirti labai atsargiai, kad būtų išvengta vaisto kaupimosi rizikos.

[ 3 ]

Naudokite Bikalana nėštumo metu

Bikalanas nėra skiriamas moterims.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• stiprus jautrumas vaisto sudedamosioms dalims;
• Vartoti kartu su astemizolu, terfenadinu ir cisapridu.

Šalutiniai poveikiai Bikalana

Bikalutamidas daugeliu atvejų toleruojamas be komplikacijų. Tik retais atvejais, kai pasireiškė toliau išvardytas šalutinis poveikis, vaisto vartojimą reikėjo nutraukti:

• sutrikimai, veikiantys pieno liaukas ir reprodukcinius organus: dažniausiai stebima ginekomastija ¹ arba skausmas pieno liaukose ¹;
• virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas ar viduriavimas yra gana dažni; vėmimas yra retas;
• kepenų ir tulžies sistemos funkcijos sutrikimai: dažnai pasireiškia gelta ² arba padidėja transaminazių kiekis. Pavieniais atvejais pasireiškia kepenų nepakankamumas ³;
• imuninės sistemos apraiškos: kartais atsiranda netoleravimo požymių, įskaitant dilgėlinę ir Quincke edemą;
• poodinių sluoksnių ir epidermio pažeidimai: retkarčiais išsivysto sausa oda;
• krūtinės ląstos, kvėpavimo takų ir tarpuplaučio sutrikimai: kartais pasireiškia intersticinės plaučių patologijos;
• sisteminiai sutrikimai: dažniausiai pasireiškia karščio pylimai (karščio pojūtis) ^1. Taip pat dažnai pastebimas niežulys ar astenija.

¹ Sunkumą galima sumažinti atliekant kartu atliekamą kastracijos procedūrą.

² pokyčiai, darantys įtaką kepenų funkcijai, paprastai yra laikini ir visiškai išnyksta arba susilpnėja tęsiant gydymo ciklą arba jam pasibaigus.

³ Kepenų nepakankamumas išsivysto tik retkarčiais, ir ryšio su Bikalan vartojimu nustatyti negalima. Būtina periodiškai stebėti kepenų funkcijos rodiklius.

[ 2 ]

Perdozavimas

Informacijos apie apsinuodijimą Bicalanu nėra.

Vaistas neturi priešnuodžio, todėl pacientui turi būti skiriamos simptominės procedūros. Dializė neatliekama, nes bikalutamidas pasižymi dideliu baltymų sintezės laipsniu ir nepakitusios būsenos šlapime neaptinkamas. Taip pat atliekamos bendrosios palaikomosios priemonės ir stebimas gyvybiškai svarbių sistemų darbas.

Sąveika su kitais vaistais

Nėra informacijos apie bikalutamido ir LHRH analogų sąveiką su kitais vaistais.

In vitro tyrimai parodė, kad R-bikalutamidas slopina CYP 3A4 ir, mažesniu mastu, CYP 2C9, 2C19 ir 2D6.

Nors tyrimai su antipirinu, P450 (CYP) aktyvumo žymeniu, neparodė sąveikos su bikalutamidu tikimybės, vaisto vartojimas 28 dienas gydant midazolamu padidino midazolamo AUC vertes 80 %. Toks verčių padidėjimas gali būti svarbus vaistams, kurių vaistų indeksas siauras. Dėl šios priežasties vaisto negalima vartoti kartu su cisapridu, terfenadinu ar astemizolu.

Bikalaną reikia labai atsargiai derinti su kalcio kanalus blokuojančiais vaistais arba ciklosporinu. Gali tekti mažinti šių vaistų dozes, ypač įtariamas (arba pasireiškiantis) šalutinis poveikis. Žmones, vartojančius ciklosporiną, reikia atidžiai stebėti, ypač pradinėje gydymo stadijoje ir jį nutraukus.

Vaistą būtina labai atsargiai derinti su medžiagomis, kurios slopina vaistų oksidacijos procesus( pavyzdžiui, cimetidinu arba ketokonazolu). Teoriškai toks derinys gali išprovokuoti bikalutamido verčių padidėjimą, o tai padidins nepageidaujamo poveikio dažnį.

In vitro tyrimai parodė, kad bikalutamidas gali išstumti varfariną (kumarino antikoaguliantą) iš jo baltymų sintezės vietų. Dėl šios priežasties pacientams, vartojantiems kumarino antikoaguliantus, reikia nuolat stebėti protrombiną (PL).

[ 4 ], [ 5 ]

Laikymo sąlygos

Bikalan reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros ribos – 25 °C ribose.

Tinkamumo laikas

Bikalan galima vartoti per 5 metus nuo terapinio agento pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Vaistas negali būti naudojamas pediatrijoje.

Analogai

Vaisto analogai yra Apo-flutamidas, Flutanas, Frugilas, Xtandi su bikalutamidu, taip pat Flutazinas, Bicalutera, Flutamidas su Kalumidu ir Flucin su Casodexu. Sąraše taip pat yra Flulem, Flutpharm su Flumidu ir Flutaplex su Flutamidu.