Bioranas

Bioran yra vaistas nuo NVNU pogrupio. Jo veiklioji medžiaga yra diklofenakas Na (nesteroidinis elementas, turintis stiprų priešuždegiminį, karščiavimą mažinantį ir analgezinį poveikį).

Pagrindinis diklofenako poveikio principas yra sulėtinti PG biosintezę (šie elementai yra svarbūs skausmo, uždegimo ir karščiavimo vystymosi dalyviai). [1]

Reumatinių pažeidimų metu skausmą malšinantis ir priešuždegiminis vaistų poveikis žymiai sumažina skausmo intensyvumą, atsirandantį judant ar ramioje būsenoje, ryte atsiranda sustingimas ir patinsta sąnariai, be to, jie pagerina. Sąnarių.

Indikacijos Bioranas

Jis naudojamas dėl šių pažeidimų:

• degeneracinio ar uždegiminio pobūdžio reumatiniai pažeidimai ( reumatoidinis artritas , osteoartritas, ankilozinis spondilitas ir spondiloartritas);
• skausmas, veikiantis stuburą;
• reumatiniai sutrikimai minkštųjų audinių srityje už sąnarių ribų;
• aktyvi podagros priepuolio fazė;
• skausmas, atsiradęs dėl operacijos ar sužalojimo (kartu su patinimu ir uždegimu);
• sunkios migrenos priepuolių formos;
• tulžies ar inkstų pobūdžio diegliai.

Atleiskite formą

Terapinė medžiaga išsiskiria injekcinio skysčio pavidalu - ampulėse, kurių tūris yra 3 ml / 75 mg. Dėžutėje yra 5 tokios ampulės.

Farmakodinamika

Atliekant in vitro tyrimus, diklofenako Na vertės, panašios į tas, kurios buvo pastebėtos gydymo metu, neslopino proteoglikanų biosintezės, atsirandančios kremzlinių audinių viduje.

Esant uždegimui, susijusiam su operacija ar sužalojimu, vaistas greitai malšina skausmą (spontanišką ar atsirandantį judant) ir malšina patinimą, kurį sukelia uždegimas ar pooperacinė žaizda. [2]

Vaistas turi stiprų analgetinį poveikį stipriems ir vidutinio sunkumo skausmams, kurie nėra reumatiniai. Bioran gali palengvinti skausmą ir sumažinti kraujo netekimo intensyvumą pirminės dismenorėjos atveju.

Be to, vaistas rodo didelį migrenos priepuolių vystymosi efektyvumą.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Sušvirkštus į raumenis 75 mg diklofenako, jis iškart pradeda absorbuotis. Cmax vertės plazmoje, kai vidutinis lygis yra apie 2,5 μg / ml, registruojamos maždaug po 20 minučių. Iš karto po to vaisto koncentracija plazmoje sparčiai mažėja. Absorbuoto aktyvaus elemento tūris tiesiogiai priklauso nuo vaisto dozės dydžio.

Kartotinai vartojant vaistus, farmakokinetika nesikeičia. Jei laikomasi nustatytų intervalų tarp medžiagos injekcijų, jos nesikaupia.

Paskirstymo procesai.

Medžiagos baltymų sintezė yra 99,7% ir daugiausia realizuojama su albuminu (99,4%). Pasiskirstymo tūrio rodiklis yra 0,12–0,17 l / kg.

Taip pat diklofenako yra sinovijos viduje (jo Cmax vertės čia stebimos 2-4 valandomis vėliau nei kraujo plazmos viduje). Įsivaizduojamas sinovinio pusinės eliminacijos laikas yra 3–6 valandos. Praėjus 2 valandoms nuo plazmos Cmax nustatymo momento, diklofenako kiekis sinovijoje viršija intraplazminį ženklą, o šie rodikliai išlieka didesni dar 12 valandų.

Keitimosi procesai.

Keitimasis diklofenaku iš dalies vyksta gliukuronizuojant nepakitusią molekulę, bet daugiausia per 1 ir daugkartinę metoksilinimą, dėl kurio susidaro keli fenolio tipo metaboliniai elementai (3'-hidroksi-, 4'-, 5'-, ir tuo pačiu metu 4 ’ir 5 dihidroksi elementai-su 3’-hidroksi-4’-metoksidiklofenaku), kurių dauguma virsta gliukuronido formos konjugatais. 2 iš šių fenolio skilimo elementų turi biologinį aktyvumą, tačiau jų ekspresija yra daug silpnesnė nei diklofenako.

Išskyrimas.

Sisteminiai vaisto klirenso rodikliai yra 263 ± 56 ml per minutę. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 1–2 valandos. 4 metabolinių elementų (įskaitant 2 komponentus, turinčius terapinio aktyvumo) pusinės eliminacijos laikas taip pat yra trumpalaikis ir lygus 1–3 valandoms. Tuo pačiu metu 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenako pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis, tačiau jis neturi jokio terapinio poveikio.

Maždaug 60% Biorano dalies išsiskiria su šlapimu nepakitusio aktyvaus elemento konjugatų (gliukurono tipo) pavidalu ir tuo pat metu metabolinių komponentų pavidalu, kurių dauguma taip pat yra gliukurono pobūdžio konjugatai..

Mažiau nei 1% išsiskiriančio diklofenako yra nepakitusios formos. Likusi vaisto dalis išsiskiria irimo komponentų pavidalu kartu su išmatomis, taip pat su tulžimi.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas skiriamas injekcijoms į raumenis - giliai į sėdmenų raumenis. Draudžiama injekcijas atlikti ilgiau nei 2 dienas iš eilės. Jei reikia, gydymas tęsiamas naudojant „Bioran“ tabletes.

Injekcijos metu, kad procedūros metu nebūtų pažeisti kiti audiniai ar nervai, turite laikytis šių taisyklių. Vaistas švirkščiamas giliai į išorinį viršutinį sėdmenų raumenų kvadrantą. Porcijos dydis paprastai yra 75 mg (1 ampulės tūris), 1 dozė per dieną.

Esant sunkiems sutrikimams (pvz., Sergant diegliais), išimties tvarka galima sušvirkšti 2 injekcijas po 75 mg, su kelių valandų intervalu (antroji injekcija turi būti atliekama kitame sėdmenyje).

Arba galite naudoti šią schemą: vaisto injekcija (75 mg per parą) pertraukiama per burną vartojant Bioran tabletes (didžiausias porcijos kiekis per dieną yra 0,15 g).

• Paraiška vaikams

Draudžiama vartoti vaistą pediatrijoje (iki 18 metų).

Naudokite Bioranas nėštumo metu

Nėštumo metu Bioran nėra skiriamas.

Jei žindymo laikotarpiu reikia vartoti narkotikus, pirmiausia turite nuspręsti nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• opa, pažeidžianti virškinimo traktą;
• sunkus diklofenako ar kitų vaisto elementų (tarp jų natrio metabisulfato) netoleravimas;
• asmenys, kuriems yra alerginė reakcija į aspirino ar kitų NVNU vartojimą (tarp alergijos simptomų yra dilgėlinė, astmos priepuoliai ar aktyvi peršalimo fazė).

Šalutiniai poveikiai Bioranas

Tarp šoninių ženklų:

• sutrikimai, turintys įtakos virškinimo trakto funkcijai: kartais atsiranda pykinimas, dispepsija, vidurių pūtimas, skausmas epigastrinėje zonoje ir anoreksija, be to, pilvo spazmai, viduriavimas ir vėmimas. Kartais virškinimo trakte yra opų (gali būti ir ne kartu su perforacija / kraujavimu) ir kraujavimas iš virškinimo trakto (melena, vėmimas ar kruvinas viduriavimas). Galimas glosito, stomatito, sutrikimų, susijusių su apatine žarnyne atsiradimas (įskaitant pankreatitą, vidurių užkietėjimą, nespecifinį hemoraginį kolitą ir aktyvią transmuralinio ileito ar opinio kolito fazę), taip pat stemplės darbo pokyčius, taip pat į diafragmą panašios striktūros žarnyno viduje;
• pažeidimai, susiję su centrinės nervų sistemos darbu: kartais atsiranda galvos svaigimas (kartais stiprus) arba galvos skausmas. Retkarčiais pastebimas mieguistumas. Galbūt atminties sutrikimas, nemiga, drebulys, dezorientacija, jautrumo sutrikimai (pvz., Parestezijos), depresija ir košmarai, be to, traukuliai, nerimas, dirglumas, psichozės simptomai ir aseptinio pobūdžio meningitas;
• jutimo organų veiklos sutrikimai: galimi klausos sutrikimai, spengimas ausyse, regos sutrikimai (diplopija ar neryškus matymas) ir skonio sutrikimai;
• alergijos požymiai: kartais pastebimi epidermio bėrimai. Dilgėlinė vystosi retai. Jums gali pasireikšti egzema ar pūslinis bėrimas;
• inkstų funkcijos sutrikimas: retai atsiranda patinimas. Gali pasireikšti ūminis inkstų nepakankamumas, tubulointersticinis nefritas, šlapimo nuosėdų pokyčiai (proteinurija ar hematurija), nefrozinis sindromas arba nekrozuojantis papilitas;
• kepenų funkcijos sutrikimas: kartais padidėja aminotransferazių koncentracija serume. Kartais išsivysto hepatitas (su gelta arba be jos). Galimas žaibiško hepatito atsiradimas;
• kraujodaros sutrikimai: gali išsivystyti anemija (aplastinė ar hemolizinė), leukocitų ar trombocitopenija ir agranulocitozė;
• netoleravimo simptomai: kartais atsiranda astma arba bendros anafilaktoidinės ar anafilaksinės apraiškos (tarp jų kraujospūdžio sumažėjimas). Galimas plaučių uždegimas ar vaskulitas;
• CVS funkcijos pažeidimas: gali atsirasti krūtinkaulio skausmas, tachikardija ir ŠKL arba padidėjęs kraujospūdis;
• Kiti: Kartais injekcijos vietoje yra simptomų (sukietėjimas ar skausmas). Galima vietinė nekrozė ar abscesai vaisto vartojimo srityje.

Perdozavimas

Nėra informacijos, apibūdinančios tipinius klinikinius simptomus, kurie atsiranda apsinuodijus „Bioran“.

Ūminio apsinuodijimo NVNU medžiaga atveju reikia imtis simptominių ir palaikomųjų veiksmų. Pavyzdžiui, jie atliekami inkstų nepakankamumo, kvėpavimo slopinimo, kraujospūdžio sumažėjimo ir virškinimo trakto sutrikimų atveju. Tikimybė, kad hemoperfuzija, priverstinė diurezė ar hemodializė padės išskirti NVNU, yra labai maža, nes aktyvūs šių vaistų elementai iš esmės sintezuojami su baltymais ir dalyvauja intensyviuose medžiagų apykaitos procesuose.

Sąveika su kitais vaistais

Digoksino ir ličio medžiagos.

Vaistas gali padidinti digoksino ar ličio koncentraciją plazmoje.

Diuretikai.

Kaip ir kiti NVNU, „Bioran“ gali susilpninti diuretikų poveikio intensyvumą. Vartojant kartu su kalį tausojančiais diuretikais, gali padidėti K koncentracija serume (vartojant tokį vaistų derinį, šį rodiklį reikia nuolat stebėti).

NVNU vaistai.

Sisteminis NVNU vartojimas gali padidinti neigiamų požymių dažnumą.

Antikoaguliantai.

Nors klinikinių tyrimų metu vaistų poveikis antikoaguliantams nebuvo užfiksuotas, yra tam tikros informacijos, rodančios, kad žmonėms, vartojantiems tokius derinius, padidėja kraujavimo tikimybė. Dėl šios priežasties, naudojant tokį derinį, turite nuolat ir labai atidžiai stebėti pacientą.

Hipoglikeminės medžiagos.

Klinikinių tyrimų metu buvo nustatyta, kad Bioran gali būti derinamas su vaistais nuo hipoglikemijos, nekeičiant pastarųjų terapinio poveikio. Tačiau yra tam tikrų duomenų apie išvaizdą esant tokiam hiper- ar hipoglikemijos deriniui, todėl, vartojant kartu su vaistu, reikėjo pakeisti vaistų nuo diabeto dozę.

Metotreksatas.

Būtina atsargiai vartoti NVNU, jei jie skiriami likus mažiau nei 24 valandoms iki metotreksato vartojimo arba po jo, nes tai gali padidinti jo kraujo skaičių ir sustiprinti jo toksinį aktyvumą.

Ciklosporinas.

NVNU veikia PG surišimo procesus inkstuose, o tai gali sustiprinti ciklosporino nefrotoksines savybes.

Antibakteriniai vaistai (chinolono dariniai).

Yra atskira informacija apie priepuolių atsiradimą žmonėms, kurie kartu su NVNU vartojo chinolono darinius.

Dažnai draudžiama maišyti „Bioran“ ampulių skystį su kitų vaistų injekciniais tirpalais.

Laikymo sąlygos

Bioraną reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, saulės spinduliuose ir drėgmėje. Negalima užšaldyti ampulių. Temperatūros vertės- ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Bioran leidžiama vartoti per 3 metus nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaistų analogai yra vaistai Diclomelan, Difen, Artrex ir Diclofenac su Diclorium, be to, Veral, Diclonac ir Dorosan su Voltaren, Diclofenacol ir Diclak su Diclogen, taip pat Diclo-F ir Diclofenaclong. Be to, sąraše yra Diclobene, Dicloran su Diklovit, Ortofen ir Diklomax su natrio diklofenaku, Penceidu ir Diklofenu, taip pat Remetan ir Naklofen su Sanfinac, Naklof ir Flector, Ortofer, Uniclofen ir Ortoflex su Tabak, Feloak ir Tabof, Feloran ir Ortoflex su Tabak, Feloran ir Diclofen.