Bisoprofar

Bisoprofaras priklauso selektyvių β1-adrenoblokatorių grupei. Terapinėmis dozėmis vartojamas VSA neatsiranda ir kliniškai pastebimo membraną stabilizuojančio poveikio nepasireiškia.

Jis pasižymi antiangininėmis savybėmis: sumažina miokardo deguonies poreikį, sumažindamas širdies susitraukimų dažnį, kraujospūdį ir širdies išstūmimą; be to, vaistas padidina į miokardą tiekiamo deguonies kiekį, pailgindamas diastolę ir sumažindamas galutinio diastolinio slėgio vertes. [ 1 ]

Indikacijos Bisoprofar

Jis vartojamas esant padidėjusiam kraujospūdžiui, taip pat koronarinei širdies ligai (krūtinės anginai) ir CHF, lydimai sistolinei kairiojo skilvelio disfunkcijai, gydyti (kartu su diuretikais ir AKF inhibitoriais, o prireikus – ir su sulfametoksazolu).

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama tabletėmis - 10 vienetų ląstelių plokštelėje; pakuotėje yra 3 tokios plokštelės.

Farmakodinamika

Vaistas turi antihipertenzinį poveikį, mažindamas širdies išstūmimą ir lėtindamas inkstų renino sekreciją, taip pat veikdamas aortos lanko baroreceptorius su miego arterijos sinusu. Ilgalaikis bisoprololio vartojimas pirmiausia sumažina padidėjusį periferinių kraujagyslių pasipriešinimą. Sergant CHF, bisoprofaras slopina aktyvuotą renino-angiotenzino sistemą (RAAS) ir simpatoadrenalinę sistemą. [ 2 ]

Bisoprololis pasižymi itin mažu afinitetu kraujagyslių ir bronchų lygiųjų raumenų ß2 galūnėms, taip pat ir endokrininės sistemos ß2 galūnėms. Vaistas tik retkarčiais gali paveikti periferinių arterijų, atsakingų už bronchus ir gliukozės metabolizmą, lygiuosius raumenis. [ 3 ]

Farmakokinetika

Bisoprololis beveik visiškai ir greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Dėl itin silpno pirmojo intrahepatinio prasiskverbimo poveikio susidaro didelis biologinio prieinamumo indeksas (maždaug 90 %). Maždaug 30 % medžiagos sintezuojama su kraujo baltymais. Pasiskirstymo tūris yra 3,5 l/kg. Sisteminis klirensas yra maždaug 15 l/val.

Plazmos pusinės eliminacijos laikas yra 10–12 valandų, todėl vartojant vieną paros dozę, terapinis poveikis stebimas 24 valandas.

Bisoprololio išsiskyrimas vyksta dviem būdais. 50% dozės dalyvauja intrahepatiniuose metaboliniuose procesuose, kurių metu susidaro neaktyvūs metabolitai, kurie vėliau išsiskiria per inkstus. Likę 50% dozės išsiskiria per inkstus nepakitusios būsenos.

Kai vaistas skiriamas žmonėms, sergantiems CHF (3 stadija), padidėja vaisto koncentracija plazmoje ir pusinės eliminacijos laikas. Išgėrus 10 mg paros dozę, maksimali plazmos koncentracija dinaminės pusiausvyros metu yra 64 ± 21 ng/ml; pusinės eliminacijos laikas yra 17 ± 5 valandos.

Dozavimas ir vartojimas

Bisoprofaras vartojamas per burną – tabletę reikia nuryti visą, nekramtant, užgeriant paprastu vandeniu. Ji geriama ryte (galima vartoti valgio metu). Prireikus tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis.

Standartinė dozė, skirta aukštam kraujospūdžiui ir krūtinės anginai gydyti, yra 5 mg vieną kartą per parą (ne daugiau kaip 20 mg vieną kartą per parą). Dozavimo režimą gydytojas keičia individualiai kiekvienam pacientui.

• Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie vaisto vartojimo pediatrijoje veiksmingumą ir saugumą.

Naudokite Bisoprofar nėštumo metu

Bisoprofarą nėštumo metu galima skirti tik tais atvejais, kai tikėtina nauda moteriai yra didesnė už komplikacijų vaisiui riziką. Dažnai β blokatoriai silpnina kraujotaką placentos viduje ir gali paveikti vaisiaus vystymąsi. Jei būtina vartoti β blokatorius, rekomenduojama vartoti selektyvius β1 blokatorius. Būtina stebėti kraujotaką gimdoje ir placentos viduje.

Po gimimo kūdikio būklę reikia atidžiai stebėti. Per pirmąsias 3 dienas gali pasireikšti bradikardijos ir hipoglikemijos požymiai.

Nėra informacijos, ar bisoprololis išsiskiria į motinos pieną, todėl jo negalima vartoti žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas bisoprololiui ar kitiems vaisto komponentams;
• aktyvi širdies nepakankamumo forma arba dekompensuotas širdies nepakankamumas, kuriam gydyti reikalingas inotropinis gydymas;
• 2-3 laipsnių blokada (nenaudojant širdies stimuliatoriaus);
• kardiogeninis šokas;
• sunki sinusinio mazgo blokada;
• SSSU;
• simptominė bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 60 dūžių per minutę);
• sumažėjęs kraujospūdis (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mmHg);
• sunki bronchinė astma arba sunkūs lėtiniai obstrukciniai plaučių pažeidimai;
• Raynaudo sindromas ir periferinės kraujotakos sutrikimai vėlyvose vystymosi stadijose;
• negydyta feochromocitoma;
• metabolinė acidozė.

Šalutiniai poveikiai Bisoprofar

Šalutinis poveikis yra:

• nervų sistemos sutrikimai: sinkopė, galvos skausmas*, galvos svaigimas*;
• regėjimo funkcijos sutrikimai: konjunktyvitas ir sumažėjęs ašarojimas (į tai turi atsižvelgti žmonės, naudojantys kontaktinius lęšius);
• psichikos sutrikimai: depresija, parestezija, miego sutrikimai, haliucinacijos ir košmarai;
• su širdies ir kraujagyslių sistemos darbu susiję simptomai: bradikardija (sergantiems širdies nepakankamumu, išemine širdies liga ar padidėjusiu kraujospūdžiu), ortostatinis kolapsas, galūnių tirpimas ir šalimas, AV laidumo sutrikimas, sumažėjęs kraujospūdis, CHF pablogėjimo požymiai;
• virškinamojo trakto pažeidimai: pilvo skausmas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas ir viduriavimas;
• virškinimo sutrikimai: hepatitas arba padidėjęs kepenų fermentų (ALT ir AST) aktyvumas;
• su tarpuplaučio organais ir kvėpavimo sistema susijusios problemos: alerginis rinitas arba bronchų spazmas asmenims, sergantiems astma arba sirgusiems lėtinėmis obstrukcinėmis kvėpavimo takų ligomis;
• jungiamojo audinio ir raumenų bei skeleto sistemos sutrikimai: mėšlungis, raumenų silpnumas ir artropatija;
• klausos sutrikimai: klausos praradimas;
• epidermio ir poodinio sluoksnio problemos: netoleravimo požymiai (paraudimas, hiperhidrozė, niežulys ir bėrimai). Be to, β blokatoriai gali sukelti psoriazės atsiradimą, sustiprinti jos simptomus arba sukelti į psoriazę panašius bėrimus ir alopeciją;
• mitybos ir medžiagų apykaitos procesų sutrikimai: hipoglikemija ir padidėjęs trigliceridų kiekis;
• su reprodukcine sistema susijusios apraiškos: erekcijos disfunkcija;
• imuninės sistemos sutrikimai: alerginis rinitas ir antinuklearinių antikūnų atsiradimas, kuriuos kartais lydi SLE klinikiniai požymiai (jie išnyksta nutraukus gydymą);
• tyrimų rezultatų pokyčiai: padidėjęs kepenų fermentų (ALT su AST) aktyvumas plazmoje ir trigliceridų kiekis kraujyje;
• sisteminiai sutrikimai: nuovargis* arba astenija.

*Taikoma tik asmenims, sergantiems koronarine širdies liga arba padidėjusiu kraujospūdžiu.

Šie simptomai dažnai pasireiškia gydymo pradžioje, yra lengvi ir išnyksta po 1-2 savaičių.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: trečio laipsnio AV blokada, aktyvus širdies nepakankamumas, bradikardija, sumažėjęs kraujospūdis, galvos svaigimas, hipoglikemija ir bronchų spazmas.

Apsinuodijus, gydymą reikia nedelsiant nutraukti ir informuoti gydytoją. Atsižvelgiant į apsinuodijimo sunkumą, taikomos simptominės ir palaikomosios procedūros:

• bradikardija – izoprenalino ir atropino vartojimas, širdies stimuliatoriaus įrengimas;
• žemas kraujospūdis – vazokonstriktorių vartojimas ir skysčių vartojimas;
• AV blokada – izoprenalino infuzija ir transveninė širdies stimuliatoriaus implantacija;
• bronchų spazmas – β-simpatomimetikų ir izoprenalino vartojimas;
• širdies nepakankamumo sustiprėjimas – diuretikų, kraujagysles plečiančių ir inotropinių medžiagų vartojimas;
• hipoglikemija – gliukozės vartojimas.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas gali sustiprinti kitų antihipertenzinių vaistų poveikį.

Vaisto vartojimas kartu su rezerpinu, klonidinu ar guanfacinu gali žymiai sumažinti širdies susitraukimų dažnį ir sukelti širdies laidumo sutrikimus.

Nifedipinas ir kitos medžiagos, blokuojančios Ca kanalus, gali sustiprinti Bisoprofaro antihipertenzinį poveikį; kartu su šiuo vaistu, diltiazemu ir verapamiliu, taip pat gali sumažėti širdies susitraukimų dažnis.

Vartojimas kartu su ergotamino dariniais (įskaitant ergotamino turinčius vaistus nuo migrenos) sustiprina periferinės kraujotakos sutrikimo požymius.

Kartu vartojant geriamuosius hipoglikeminius vaistus arba insuliną, hipoglikemijos apraiškos susilpnėja arba užmaskuojamos (būtina nuolat stebėti cukraus kiekį kraujyje).

Vaistų, kurių sudėtyje yra antiaritminių medžiagų, vartojimas gali sutrikdyti širdies ritmą.

Imunoterapijoje kartu su β blokatoriais vartojami alergenai gali sukelti sunkius bendrinius alerginius simptomus.

Vartojant vaistą kartu su inhaliacinės anestezijos medžiagomis, slopinama miokardo funkcija ir padidėja antihipertenzinių simptomų atsiradimo tikimybė.

Kartu vartojant jodo turinčius radiokontrastinius preparatus, padidėja anafilaksinių simptomų tikimybė.

Rifampicino įvedimas šiek tiek sutrumpina bisoprololio pusinės eliminacijos laiką, tačiau tokiu atveju pastarojo dozės didinti paprastai nereikia.

Laikymo sąlygos

Bisoprofarą reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturi viršyti 25 °C.

Tinkamumo laikas

Bisoprofarą galima vartoti 24 mėnesius nuo vaisto pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Bidop, Bisoprol, Biprolol su Bisoprovel, taip pat Alotendin, Bisocard su Bicard, Dorez ir Bisostad.