Bisoprofaras

Bisoprofaras priklauso selektyvių β1 blokatorių grupei. Naudojant terapinėmis dalimis, ICA neatsiranda ir kliniškai pastebimas membraną stabilizuojantis poveikis.

Turi antiangininių savybių: silpnina miokardo deguonies poreikį, mažina širdies susitraukimų dažnį, kraujospūdį ir širdies tūrį; be to, vaistas padidina į miokardą tiekiamo deguonies tūrį - pailgina diastolę ir sumažina galutinį diastolinį spaudimą. [1]

Indikacijos Bisoprofaras

Jis vartojamas padidėjus kraujospūdžiui , taip pat vainikinių arterijų ligai (krūtinės anginai) ir ŠKL gydyti kartu su sistoline kairiojo skilvelio disfunkcija (kartu su diuretikais ir AKF inhibitoriais, taip pat, jei reikia, kartu su SG).

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išsiskiria tabletėmis - 10 vienetų ląstelių plokštelės viduje; pakuotės viduje - 3 tokios plokštelės.

Farmakodinamika

Vaistas turi antihipertenzinį poveikį, mažina širdies tūrį ir lėtina renino sekreciją inkstuose, be to, jis veikia aortos lanko baroreceptorius su miego sinusu. Ilgai vartojant bisoprololį, visų pirma sumažėja padidėjęs periferinių kraujagyslių atsparumas. CHF atveju bisoprofaras slopina aktyvuotą RAAS ir simpatoadrenalinę sistemą. [2]

Bisoprololis turi labai mažą afinitetą kraujagyslių ir bronchų lygiųjų raumenų ß2 galams, be endokrininės sistemos ß2 galų. Vaistas gali paveikti tik lygiuosius periferinių arterijų raumenis su bronchais ir gliukozės metabolinius procesus. [3]

Farmakokinetika

Bisoprololis beveik visiškai ir greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Kartu su labai silpnu 1 -ojo intrahepatinio praėjimo poveikiu susidaro didelis biologinis prieinamumas (maždaug 90%). Maždaug 30% medžiagos sintezuojama su kraujo baltymais. Pasiskirstymo tūris yra 3,5 l / kg. Sisteminis klirensas yra maždaug 15 l / val.

Pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 10–12 valandų, todėl, vartojant 1 kartą per dieną, terapinis poveikis pastebimas 24 valandas.

Bisoprololis išsiskiria dviem būdais. 50% dozės dalyvauja intrahepatiniuose metaboliniuose procesuose ir susidaro neaktyvūs metabolitai, kurie išsiskiria per inkstus. Likusi 50% dozės nepakitusi išsiskiria per inkstus.

Kai vaistai skiriami žmonėms, sergantiems CHF (3 stadija), padidėja vaisto plazmos indeksas ir pusinės eliminacijos laikas. Įvedus 10 mg paros dozę, plazmos Cmax rodikliai esant dinaminei pusiausvyrai yra 64 ± 21 ng / ml; pusinės eliminacijos laikas yra 17 ± 5 valandos.

Dozavimas ir vartojimas

Bisoprofaras geriamas per burną - tabletę reikia nuryti visą, nekramtant, užgeriant paprastu vandeniu. Priėmimas atliekamas ryte (galima vartoti su maistu). Jei reikia, tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis.

Standartinės dozės su padidėjusiu kraujospūdžiu ir krūtinės angina dydis yra 5 mg vieną kartą per parą (ne daugiau kaip 20 mg vieną kartą per parą). Dozavimo režimo pakeitimus atlieka gydytojas, individualiai kiekvienam pacientui.

• Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie gydomąjį poveikį ir vaistų vartojimo saugumą pediatrijoje.

Naudokite Bisoprofaras nėštumo metu

Nėštumo metu bisoprofarą galima skirti tik tais atvejais, kai tikėtina nauda moteriai yra didesnė nei komplikacijų vaisiui rizika. Dažnai β blokatoriai silpnina kraujotaką placentos viduje ir gali turėti įtakos vaisiaus vystymuisi. Jei reikalingi β blokatoriai, rekomenduojama naudoti selektyvius ß1 blokatorius. Būtina stebėti kraujotaką gimdos ir placentos viduje.

Po gimdymo būtina atidžiai stebėti kūdikio būklę. Bradikardijos ir hipoglikemijos požymiai atsiranda per pirmąsias 3 dienas.

Nėra informacijos, ar bisoprololis išsiskiria į motinos pieną, todėl jo negalima vartoti sergant hepatitu B.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• stiprus netoleravimas bisoprololiui ar kitiems vaisto elementams;
• aktyvi HF forma arba dekompensuota ŠN, kuriai būtinas inotropinis gydymas;
• 2-3 laipsnio blokada (nenaudojant širdies stimuliatoriaus);
• kardiogeninis šokas;
• ryški sinoatrialinės blokados forma;
• SSSU;
• simptominė bradikardija (širdies ritmo rodikliai yra mažesni nei 60 dūžių per minutę);
• sumažėjęs kraujospūdis (sistolinis kraujospūdis- mažesnis nei 100 mm Hg);
• sunki astma ar sunkūs obstrukciniai lėtinės formos plaučių pažeidimai;
• Raynaud sindromas ir periferinės kraujotakos sutrikimai vėlyvoje stadijoje;
• negydoma feochromocitoma;
• metabolinė acidozė.

Šalutiniai poveikiai Bisoprofaras

Tarp šoninių ženklų:

• pažeidimai Nacionalinės asamblėjos srityje: sinkopė, cefalalgija *, galvos svaigimas *;
• regos funkcijos problemos: konjunktyvitas ir ašarojimo sumažėjimas (į tai reikia atsižvelgti žmonėms, naudojantiems kontaktinius lęšius);
• psichikos sutrikimai: depresija, parestezijos, miego sutrikimai, haliucinacijos ir košmarai;
• simptomai, susiję su CVS darbu: bradikardija (žmonėms, sergantiems ŠKL, IŠL ar aukštu kraujospūdžiu), ortostatinis kolapsas, galūnių tirpimas ir atvėsimas, AV laidumo sutrikimas, sumažėjęs kraujospūdis, pablogėjusios širdies nepakankamumo apraiškos;
• virškinimo trakto pažeidimai: pilvo skausmas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas ir viduriavimas;
• virškinimo sutrikimai: hepatitas arba kepenų fermentų (ALT ir AST) aktyvumo padidėjimas;
• problemos, susijusios su tarpuplaučio organais ir kvėpavimo sistema: alerginio tipo sloga ar bronchų spazmas žmonėms, sergantiems astma ar sergantiems lėtinėmis obstrukcinėmis kvėpavimo takų ligomis;
• jungiamojo audinio ir raumenų ir kaulų sistemos pažeidimai: mėšlungis, raumenų silpnumas ir artropatija;
• klausos sutrikimai: klausos sutrikimas;
• epidermio ir poodinio sluoksnio problemos: netoleravimo požymiai (paraudimas, hiperhidrozė, niežėjimas ir bėrimas). Be to, ß blokatoriai gali sukelti psoriazę, sustiprinti jos simptomus arba sukelti į psoriazę panašų bėrimą ir alopeciją;
• mitybos ir medžiagų apykaitos sutrikimai: hipoglikemija ir trigliceridų rodiklių padidėjimas;
• apraiškos, susijusios su reprodukcine sistema: erekcijos disfunkcija;
• imuniteto sutrikimai: alerginio pobūdžio sloga ir antinuklearinių antikūnų atsiradimas, kurį individualiai lydi SLE klinikiniai požymiai (išnyksta nutraukus gydymą);
• tyrimo rodmenų pasikeitimas: kepenų fermentų (ALT su AST) ir kraujo trigliceridų aktyvumo plazmoje padidėjimas;
• sisteminiai sutrikimai: nuovargis * arba astenija.

* taikoma tik asmenims, sergantiems vainikinių arterijų liga ar padidėjusiu kraujospūdžiu.

Šios apraiškos dažnai išsivysto gydymo pradžioje, yra lengvos ir išnyksta po 1-2 savaičių.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: 3 laipsnio AV blokada, aktyvus širdies nepakankamumas, bradikardija, sumažėjęs kraujospūdis, galvos svaigimas, hipoglikemija ir bronchų spazmas.

Apsinuodijimo atveju turite nedelsdami nutraukti gydymą ir apie tai pranešti gydytojui. Atsižvelgiant į apsinuodijimo sunkumą, atliekamos simptominės ir palaikomosios procedūros:

• bradikardija - izoprenalino ir atropino vartojimas, širdies stimuliatorius;
• žemos kraujospūdžio vertės- vazokonstriktorių naudojimas ir skysčio įvedimas;
• AV blokada - izoprenalino infuzijos ir transveninio širdies stimuliatoriaus implantavimas;
• bronchų spazmas - ß -simpatomimetikų ir izoprenalino vartojimas;
• CH stiprinimas - diuretikų, vazodilatatorių ir inotropinių medžiagų vartojimas;
• hipoglikemija - gliukozės naudojimas.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas gali sustiprinti kitų antihipertenzinių vaistų aktyvumą.

Vaisto įvedimas kartu su rezerpinu, klonidinu ar guanfacinu gali žymiai sumažinti širdies susitraukimų dažnį ir sukelti širdies laidumo sutrikimus.

Nifedipinas ir kitos Ca kanalus blokuojančios medžiagos gali sustiprinti antihipertenzinį bisoprofaro poveikį; vartojant vaistą kartu su diltiazemu ir verapamiliu, širdies susitraukimų dažnis taip pat gali sumažėti.

Vartojimas kartu su ergotamino dariniais (įskaitant vaistus nuo migrenos, kurių sudėtyje yra ergotamino) sustiprina periferinės kraujotakos sutrikimų požymius.

Derinys su geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais ar insulinu šiek tiek susilpnina arba užmaskuoja hipoglikemijos apraiškas (būtina nuolat stebėti cukraus kiekį kraujyje).

Įvedus vaistą su antiaritminėmis medžiagomis, gali sutrikti širdies ritmas.

Alergenai, naudojami imunoterapijoje kartu su β blokatoriais, gali sukelti sunkius bendrus alergijos simptomus.

Vartojant vaistą su inhaliacinei anestezijai skirtomis medžiagomis, miokardas slopinamas ir padidėja antihipertenzinių simptomų tikimybė.

Kartu vartojant jodo turinčias rentgeno kontrastines medžiagas, padidėja anafilaksinių simptomų tikimybė.

Rifampicino įvedimas šiek tiek sutrumpina bisoprololio pusinės eliminacijos laiką, tačiau šiuo atveju pastarosios dozės didinti paprastai nereikia.

Laikymo sąlygos

Bisoprofarą reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės- ne daugiau kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Bisoprofarą galima vartoti 24 mėnesius nuo vaisto pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Bidop, Bisoprol, Biprolol su Bisopropel, be to, Alotendin, Bisokard su Bikard, Dorez ir Bisostad.