Bisopropelis

Bisopropelis priklauso selektyvių β-adrenerginių receptorių blokatorių grupei. Tai selektyvus β1 adrenerginis blokatorius, neturintis membraną stabilizuojančio poveikio ir vidinio simpatomimetinio poveikio. Vaistas turi antiangininių ir antihipertenzinių savybių.

Ilgai vartojant vaistą, pirmiausia sumažėja padidėjęs bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas. Be to, žmonėms, sergantiems CHF, vaistas slopina simpatoadrenalinės sistemos, taip pat RAAS, aktyvumą. [1]

Indikacijos Bisopropelis

Jis vartojamas CHF, išeminei širdies ligai (krūtinės anginai) gydyti ir padidėjusiam kraujospūdžiui mažinti .

Atleiskite formą

Terapinė medžiaga išleidžiama tablečių pavidalu - 10 vienetų ląstelių plokštelės viduje; pakuotės viduje - 2 arba 3 tokios plokštelės.

Farmakodinamika

Antihipertenzinis poveikis yra susijęs su minutinio kraujo tūrio sumažėjimu, inkstų renino išsiskyrimo slopinimu ir simpatinės stimuliacijos sumažėjimu periferinių kraujagyslių atžvilgiu.

Antiangininis poveikis atsiranda blokuojant β1-adrenerginius receptorius, dėl to susilpnėja širdies funkcija, sumažėja širdies apimtis ir širdies susitraukimų dažnis. Dėl to susilpnėja miokardo deguonies poreikis. [2]

Vaistas turi labai silpną ryšį su kraujagyslių ir bronchų lygiųjų raumenų β2 galais, be to, su endokrininės sistemos β2 galais. Išgėrus vieną Bisoproel dozę, jo poveikis išlieka 24 valandas. [3]

Farmakokinetika

Išgertas bisoprololis gerai absorbuojamas virškinimo trakte. Biologinis prieinamumas yra maždaug 90% ir nėra susijęs su maistu. Cmax vertės pastebimos po 1-3 valandų. Baltymų sintezė yra apie 30%.

Pirmojo intrahepatinio praėjimo aktyvumas yra gana silpnas (mažiau nei 10%). Kepenų viduje maždaug 50% dozės yra biotransformuojama ir susidaro neaktyvūs metabolitai.

Apie 98% vaistų išsiskiria per inkstus (50% yra nepakitusios formos, o likusi dalis yra metabolinių komponentų pavidalu). Maždaug 2% porcijos išsiskiria žarnyne. Pusinės eliminacijos laikas yra 10-12 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną, 5-10 mg, 1 kartą per dieną; didžiausia paros dozė yra 20 mg. Būtina pasirinkti dozes asmeniškai, atsižvelgiant į širdies ritmo vertes ir terapinį veiksmingumą. Tabletės nuryjamos nekramtant, nuplaunamos paprastu vandeniu, ryte tuščiu skrandžiu arba su pusryčiais.

Išeminės širdies ligos ar padidėjusio kraujospūdžio atveju reikia gerti 5-10 mg bisopropelio 1 kartą per dieną.

Sergant CHF, gydymą reikia pradėti nuo mažiausios dozės, palaipsniui ją didinant per kelias savaites. Pradinė dalis yra 1,25 mg vieną kartą per parą (per 7 dienas). Antrąją savaitę naudojama 2,5 mg porcija per dieną, o trečią - 3,75 mg per parą.

Per 4-8 gydymo savaites išgeriama 5 mg vaistų. 8-12 savaičių porcija turi būti 7,5 mg. Po 12 -osios savaitės skiriama didžiausia paros dozė - 10 mg.

Porcijos padidėjimas koreguojamas atsižvelgiant į širdies ritmo ir kraujospūdžio lygį, taip pat į bendrą paciento būklę. Jei reikia, dozę galima palaipsniui mažinti. Draudžiama staiga nutraukti gydymą, gydymo ciklas turi būti baigtas lėtai, palaipsniui mažinant vaisto dalį.

Asmenims, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (CC reikšmės- mažiau nei 20 ml per minutę) ir kepenų funkcijos sutrikimu, per parą reikia suvartoti ne daugiau kaip 10 mg medžiagos.

• Paraiška vaikams

Nėra klinikinės informacijos apie vaisto terapinį poveikį ir saugumą, kai jis skiriamas pediatrijoje, todėl jis nenaudojamas vaikams.

Naudokite Bisopropelis nėštumo metu

Draudžiama vartoti vaistą nuo hepatito B ar nėštumo, nes nėra patikimos klinikinės informacijos, patvirtinančios jo saugumą. Jei Bisopropelą būtina vartoti nėščioms moterims, gydymą reikia nutraukti likus 72 valandoms iki numatytos datos (nes naujagimiui gali išsivystyti hipoglikemija, bradikardija ir kvėpavimo slopinimas). Jei po gimdymo neįmanoma atšaukti vaistų, turite atidžiai stebėti kūdikio būklę. Per pirmąsias 3 dienas atsiranda hipoglikemijos požymių.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• kardiogeninis šokas;
• SSSU;
• 2-3 laipsnio blokada (taip pat sinoatrialinė);
• bradikardija (širdies ritmo rodikliai mažesni nei 50 dūžių per minutę);
• sumažėjęs kraujospūdis (sistolinis kraujospūdis - mažesnis nei 90 mm Hg);
• BA ir kiti obstrukciniai kvėpavimo takų pažeidimai;
• sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai;
• naudoti kartu su IMAO (išskyrus IMAO-B);
• psoriazė (taip pat šeimos istorija);
• padidėjęs netoleravimas vaistui ir jo elementams.

Šalutiniai poveikiai Bisopropelis

Pagrindiniai šalutiniai simptomai:

• NS srities pažeidimai: galimas galvos svaigimas, depresija, nuovargis, cefalalgija ir miego sutrikimai (ypač gydymo pradžioje). Kartais atsiranda haliucinacijų (dažniausiai silpnos ir išnyksta po 1-2 savaičių), kartais gali išsivystyti parestezijos;
• akių problemos: konjunktyvitas, regos sutrikimai ir ašarojimo susilpnėjimas (atsižvelkite į žmones, nešiojančius kontaktinius lęšius);
• sutrikimai, susiję su CVS darbu: galimas bradikardijos išsivystymas, ortostatinis kolapsas, AV laidumo sutrikimai, ŠK dekompensacija su periferinės edemos atsiradimu. Pradiniame gydymo etape paciento būklė gali pablogėti - išsivysto Raynaud liga arba protarpinis šlubavimas;
• kvėpavimo sistemos problemos: retkarčiais pastebimas dusulys (asmenims, linkusiems į bronchų spazmus);
• virškinimo funkcijos sutrikimai: gali būti pykinimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, viduriavimas ir hepatitas arba padidėjęs kepenų fermentų (ALT ir AST) plazmos indeksas;
• raumenų ir kaulų sistemos pažeidimai: traukulių atsiradimas, raumenų silpnumas, artropatija (pažeidžiamas vienas ar daugiau sąnarių (poli- ar monoartritas));
• endokrininės sistemos sutrikimai: sumažėjęs gliukozės toleravimas (sergant latentiniu cukriniu diabetu) ir užmaskuotų hipoglikemijos simptomų atsiradimas. Galimas potencijos sutrikimas ir trigliceridų kiekio padidėjimas;
• epidermio požymiai: dermatologinės apraiškos - kartais yra bėrimas, niežėjimas, hiperhidrozė ir epidermio paraudimas.
• Vartojant β-adrenoreceptorių blokatorius, gali atsirasti ausų triukšmas ar klausos sutrikimas, alopecija, nuotaikos labilumas ir alerginio pobūdžio sloga, be to, gali padidėti svoris. Taip pat galimas trumpalaikis atminties praradimas ir Peyronie liga.

Perdozavimas

Perdozavimo apraiškos: ŠN, sumažėjęs kraujospūdis, bradikardija ir bronchų spazmas.

Atliekamas skrandžio plovimas, paskirta aktyvuota anglis.

Sumažėjus kraujospūdžiui ar bradikardijai, gliukagonas skiriamas 1-5 mg (ne daugiau kaip 10 mg) dalimis arba atropinas (1,5 mg (ne daugiau kaip 2 mg)).

Su bronchų spazmu naudojami β2-adrenerginiai agonistai (pavyzdžiui, fenoterolis arba salbutamolis).

Sąveika su kitais vaistais

Vartojimas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais gali sustiprinti jų poveikį.

Vaistų vartojimas kartu su klonidinu, rezerpinu, α-metildopa ar guanfacinu gali smarkiai sumažinti širdies susitraukimų dažnį.

Vartojimas kartu su guanfacinu, klonidinu ir skaitmeninėmis medžiagomis gali sukelti širdies laidumo sutrikimus.

Bisoprololį derinant su simpatomimetikais (yra akių lašų, nosies lašų, vaistų nuo kosulio), bisoprololio aktyvumas gali sumažėti.

Ca antagonistai (dihidropiridino dariniai) gali sustiprinti antihipertenzinį vaisto poveikį.

Vaistų derinys su diltiazemu arba verapamiliu ir kitais antiaritminiais vaistais gali sumažinti širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdį, be to, išsivystyti širdies nepakankamumas ar aritmija (draudžiama skirti vaistą kartu su antiaritminiais vaistais ir Ca kanalu). Blokatoriai).

Derinant vaistą su klonidinu, pastarąjį galima atšaukti tik praėjus kelioms dienoms po bisoprololio vartojimo nutraukimo, nes tai gali žymiai padidinti kraujospūdį.

Įvedimas kartu su ergotamino dariniais (tarp jų vaistai nuo migrenos, kurių sudėtyje yra ergotamino) gali sustiprinti periferinės kraujotakos sutrikimo požymius.

Vartojant kartu su rifampicinu, bisoprololio pusinės eliminacijos laikas gali žymiai nesumažėti.

Derinys su geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais ar insulinu suminkština arba užmaskuoja hipoglikemijos apraiškas (reikia nuolat stebėti gliukozės kiekį kraujyje).

Laikymo sąlygos

Bisopropelis turi būti laikomas tamsioje ir sausoje vietoje, uždarytas nuo mažų vaikų. Temperatūra ne aukštesnė kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Bisopropelis gali būti vartojamas 36 mėnesius nuo vaistinio preparato pardavimo dienos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Biprolol, Concor, Bikard su Bisoprolol, be to, Coronal, Bisoprol ir Eurobisoprolol su Dorez.