Bisoprovel

Bisoprovelis priklauso selektyvių β-adrenoreceptorių blokatorių grupei. Tai selektyvus β1-adrenoreceptorių blokatorius, neturintis membraną stabilizuojančio ar vidinio simpatomimetinio poveikio. Vaistas turi antiangininių ir antihipertenzinių savybių.

Ilgai vartojant vaistą, pagrindinis poveikis yra padidėjusio bendro periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas. Be to, žmonėms, sergantiems CHF, vaistas slopina simpatoadrenalinės sistemos, taip pat renino-angiotenzino-angiotenzino (RAAS) aktyvumą. [ 1 ]

Indikacijos Bisoprovel

Jis vartojamas CHF, koronarinei širdies ligai (krūtinės anginai) gydyti ir padidėjusiam kraujospūdžiui mažinti.

Atleiskite formą

Terapinė medžiaga išleidžiama tablečių pavidalu – 10 vienetų ląstelių plokštelėje; pakuotės viduje – 2 arba 3 tokios plokštelės.

Farmakodinamika

Antihipertenzinis poveikis susijęs su minutinio kraujo tūrio sumažėjimu, inkstų renino išsiskyrimo procesų slopinimu ir simpatinės stimuliacijos sumažėjimu periferinių kraujagyslių atžvilgiu.

Antiangininis poveikis pasireiškia blokuojant β1 adrenerginius receptorius, dėl ko susilpnėja širdies funkcija, sumažėja širdies išstūmis ir širdies susitraukimų dažnis. Dėl to sumažėja miokardo deguonies poreikis. [ 2 ]

Vaistas pasižymi itin silpnu afinitetu kraujagyslių ir bronchų lygiųjų raumenų β2-galams, taip pat ir endokrininės sistemos β2-galams. Po vienkartinės Bisoprovel dozės poveikis trunka 24 valandas. [ 3 ]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, bisoprololis gerai absorbuojamas virškinimo trakte. Biologinis prieinamumas yra maždaug 90 % ir nepriklauso nuo maisto suvartojimo. Cmax vertės pastebimos po 1–3 valandų. Baltymų sintezė yra maždaug 30 %.

Pirmasis intrahepatinis aktyvumas yra gana silpnas (mažiau nei 10 %). Kepenyse maždaug 50 % dozės biotransformuojama į neaktyvius metabolitus.

Apie 98 % vaisto išsiskiria per inkstus (50 % nepakitusio vaisto, o likusi dalis – metabolinių komponentų pavidalu). Maždaug 2 % dozės išsiskiria per žarnyną. Pusinės eliminacijos laikas yra 10–12 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną, po 5–10 mg, vieną kartą per parą; didžiausia paros dozė yra 20 mg. Dozės turi būti parenkamos individualiai, atsižvelgiant į širdies susitraukimų dažnį ir terapinį veiksmingumą. Tabletės nuryjamos nekramtant, užgeriant paprastu vandeniu, ryte tuščiu skrandžiu arba pusryčių metu.

Sergant koronarine širdies liga ar padidėjusiu kraujospūdžiu, būtina gerti 5–10 mg Bisoprovel vieną kartą per parą.

Sergant CHF, gydymą reikia pradėti minimaliu kiekiu, palaipsniui didinant jį per kelias savaites. Pradinė dozė yra 1,25 mg 1 kartą per dieną (7 dienas). Antrą savaitę vartojama 2,5 mg dozė per parą, o trečią savaitę – 3,75 mg.

4–8 gydymo savaitę vartojama 5 mg vaisto. 8–12 savaitę dozė turi būti 7,5 mg. Po 12 savaitės vartojama didžiausia paros dozė – 10 mg.

Dozės didinimas koreguojamas atsižvelgiant į širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdį, taip pat į bendrą paciento būklę. Prireikus dozę galima palaipsniui mažinti. Draudžiama staiga nutraukti gydymą, gydymo ciklas turi būti baigtas lėtai, palaipsniui mažinant vaisto dozę.

Žmonėms, sergantiems sunkiu inkstų (kreatinino klirensas mažesnis nei 20 ml per minutę) ir kepenų funkcijos sutrikimu, per parą vartoti ne daugiau kaip 10 mg medžiagos.

• Paraiška vaikams

Klinikinių duomenų apie vaisto terapinį poveikį ir saugumą, kai jis skiriamas pediatrijoje, nėra, todėl jis nėra skirtas vaikams.

Naudokite Bisoprovel nėštumo metu

Draudžiama vartoti vaistą žindymo laikotarpiu arba nėštumo metu, nes nėra patikimos klinikinės informacijos, patvirtinančios jo saugumą. Jei nėščioms moterims absoliučiai būtina vartoti Bisoprovel, gydymą reikia nutraukti 72 valandas prieš numatomą gimdymo datą (nes naujagimiui gali išsivystyti hipoglikemija, bradikardija ir kvėpavimo slopinimas). Jei po gimdymo vaisto nutraukti neįmanoma, kūdikio būklę reikia atidžiai stebėti. Hipoglikemijos požymiai atsiranda per pirmąsias 3 dienas.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• kardiogeninis šokas;
• SSSU;
• 2–3 laipsnių blokada (taip pat ir sinusinė);
• bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 dūžių per minutę);
• sumažėjęs kraujospūdis (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg);
• BA ir kiti obstrukciniai kvėpavimo takų sutrikimai;
• sunkūs periferinio kraujotakos sutrikimai;
• vartoti kartu su MAOI (išskyrus MAOI-B);
• psoriazė (taip pat jos buvimas šeimos istorijoje);
• Padidėjęs netoleravimas vaistui ir jo komponentams.

Šalutiniai poveikiai Bisoprovel

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai:

• Nervų sistemos pažeidimai: gali pasireikšti galvos svaigimas, depresija, nuovargis, galvos skausmas ir miego sutrikimai (ypač gydymo pradžioje). Kartais gali pasireikšti haliucinacijos (dažniausiai silpnos ir išnykstančios po 1–2 savaičių), kartais gali išsivystyti parestezija.
• akių problemos: konjunktyvitas, regėjimo sutrikimai ir sumažėjęs ašarojimas (į tai turi atsižvelgti asmenys, nešiojantys kontaktinius lęšius);
• Su širdies ir kraujagyslių sistemos funkcionavimu susiję sutrikimai: gali išsivystyti bradikardija, ortostatinis kolapsas, AV laidumo sutrikimai, širdies nepakankamumo dekompensacija su periferinės edemos atsiradimu. Pradiniame gydymo etape paciento būklė gali pablogėti - gali išsivystyti Raynaudo liga arba protarpinis šlubumas;
• kvėpavimo sistemos problemos: kartais pastebimas dusulys (žmonėms, linkusiems į bronchų spazmus);
• virškinimo sutrikimai: gali pasireikšti pykinimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, viduriavimas ir hepatitas arba padidėti kepenų fermentų (ALT ir AST) kiekis plazmoje;
• raumenų ir kaulų sistemos pažeidimai: galimas mėšlungis, raumenų silpnumas, artropatija (pažeistas vienas ar keli sąnariai (poliartritas arba monoartritas));
• endokrininės sistemos disfunkcija: sumažėjęs gliukozės tolerancija (sergant latentiniu cukriniu diabetu) ir užmaskuotų hipoglikemijos simptomų atsiradimas. Galimas potencijos sutrikimas ir padidėjęs trigliceridų kiekis;
• Epidermio požymiai: dermatologinės apraiškos – kartais atsiranda bėrimas, niežulys, hiperhidrozė ir epidermio paraudimas.
• Vartojant beta adrenerginius receptorių blokatorius, gali pasireikšti spengimas ausyse arba klausos praradimas, alopecija, nuotaikų svyravimai, alerginis rinitas ir svorio padidėjimas. Taip pat galimas trumpalaikis atminties praradimas ir Peyronie liga.

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai: širdies nepakankamumas, sumažėjęs kraujospūdis, bradikardija ir bronchų spazmas.

Atliekamas skrandžio plovimas ir paskirta aktyvuota anglis.

Sumažėjus kraujospūdžiui arba bradikardijai, gliukagonas skiriamas 1-5 mg (ne daugiau kaip 10 mg) arba atropinas 1,5 mg (ne daugiau kaip 2 mg) doze.

Bronchų spazmui gydyti naudojami β2 adrenerginiai agonistai (pavyzdžiui, fenoterolis arba salbutamolis).

Sąveika su kitais vaistais

Vartojimas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais gali sustiprinti jų poveikį.

Vaisto vartojimas kartu su klonidinu, rezerpinu, α-metildopa arba guanfacinu gali smarkiai sumažinti širdies susitraukimų dažnį.

Vartojimas kartu su guanfacinu, klonidinu ir rusmenės preparatais gali sukelti širdies laidumo sutrikimų.

Kartu vartojant bisoprololio su simpatomimetikais (esančiais akių, nosies lašuose, priešuždegiminiuose vaistuose), bisoprololio aktyvumas gali sumažėti.

Kalcio antagonistai (dihidropiridino dariniai) gali sustiprinti vaisto antihipertenzinį poveikį.

Vaisto derinys su diltiazemu arba verapamiliu ir kitais antiaritminiais vaistais gali sumažinti širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdį, taip pat sukelti širdies nepakankamumą ar aritmiją (draudžiama skirti vaistą kartu su antiaritminiais vaistais ir Ca kanalų blokatoriais).

Derinant vaistą su klonidinu, pastarojo vartojimą galima nutraukti tik praėjus kelioms dienoms nuo bisoprololio vartojimo nutraukimo, nes tai gali žymiai padidinti kraujospūdį.

Vartojimas kartu su ergotamino dariniais (įskaitant ergotamino turinčius vaistus nuo migrenos) gali sustiprinti periferinės kraujotakos sutrikimo požymius.

Kartu vartojant rifampiciną, bisoprololio pusinės eliminacijos laikas gali šiek tiek sutrumpėti.

Kartu vartojant geriamuosius hipoglikeminius vaistus arba insuliną, hipoglikemijos apraiškos sušvelnėja arba užmaskuojamos (būtina nuolat stebėti gliukozės kiekį kraujyje).

Laikymo sąlygos

Bisoprovel reikia laikyti tamsioje ir sausoje vietoje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturi viršyti 25 °C.

Tinkamumo laikas

Bisoprovel galima vartoti 36 mėnesius nuo farmacijos produkto pardavimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Biprololis, Concoras, Bicardas su bisoprololiu, be to, Coronalas, Bisoprololis ir Eurobisoprololis su Dorezu.