Vaistai nuo bronchų astmos

Pagrindiniai bronchų astmos gydymo tikslai:

• bronchinės astmos apraiškų kontrolės nustatymas ir palaikymas;
• ligos paūmėjimų prevencija;
• palaikyti kvėpavimo funkciją kuo artimesnę normaliai;
• palaikyti normalią gyvenimo veiklą;
• šalutinio poveikio prevencija gydymo metu;
• negrįžtamo bronchų obstrukcijos komponento vystymosi prevencija;
• mirtinų ligos pasekmių prevencija.

Bronchinės astmos kontrolės (kontroliuojamo kurso) kriterijai:

• minimalūs (idealiu atveju jų visai nėra) simptomai, įskaitant naktinę astmą;
• minimalūs (itin reti) paūmėjimai;
• jokių skubių vizitų pas gydytoją;
• minimalus beta2 agonistų įkvėpimo poreikis;
• jokių veiklos apribojimų, įskaitant fizinį aktyvumą;
• paros PEF svyravimai < 20 %; minimalus (arba jo visai nėra) vaistų šalutinis poveikis;
• normalios arba artimos normalioms PSV reikšmėms.

Pagrindinės vaistų grupės, vartojamos bronchinei astmai gydyti

Priešuždegiminiai vaistai:

1. Natrio kromoglikatas (Intal)
2. Natrio nedokromilas (su sriegiu)
3. Ditekas
4. Gliukokortikoidai (daugiausia lokaliai - inhaliacijų pavidalu, taip pat per burną ir parenteraliai)

Bronchodilatatoriai:

1. Adrenerginių receptorių stimuliatoriai:
   1. alfa ir beta1-2 adrenerginių receptorių stimuliatoriai (adrenalinas, efedrinas);
   2. beta2 ir beta1 adrenerginių receptorių stimuliatoriai (izadrinas, novodrinas, euspiranas);
   3. selektyvūs beta2 adrenerginiai agonistai.
      • trumpo veikimo - salbutamolis, terbutalinas, salmefamolis, ipradolis;
      • ilgai veikiantys – salmeterolis, formoterolis).
2. Anticholinerginiai vaistai:
   1. ipratropiumo bromidas (Atroventas);
   2. berodual;
   3. troventolis;
3. Metilksantinai:
   1. eufilinas;
   2. teofilinas

Bronchinės astmos gydymas turėtų būti individualizuotas, atsižvelgiant į etiologinius, klinikinius ir patogeninius variantus, ir apima:

• eliminavimo priemonės (kontakto su pacientui reikšmingais ir potencialiais alergenais, taip pat nespecifiniais dirgikliais pašalinimas);
• vaistų terapija (patogenetinė ir simptominė);
• nemedikamentinis gydymas (natūroterapija).

Pagrindinį vaidmenį bronchinės astmos paūmėjimo fazėje atlieka vaistų terapija. Ji apima bronchų gleivinės uždegiminių pažeidimų slopinimą ir jų normalaus praeinamumo atkūrimą. Šiuo tikslu vartojamos dvi pagrindinės vaistų grupės: priešuždegiminiai vaistai ir bronchus plečiantys vaistai.

Poveikis patofiziologinei stadijai

Patofiziologinėje stadijoje išsivysto bronchų spazmas, edema, bronchų gleivinės uždegimas ir dėl to uždusimo priepuolis. Daugelis šios fazės priemonių prisideda prie greito uždusimo priepuolio palengvinimo.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bronchodilatatoriai

Bronchodilatatoriai yra didelė vaistų grupė, plečianti bronchus. Bronchodilatatoriai skirstomi taip:

1. Adrenerginių receptorių stimuliatoriai.
2. Metilksantinai.
3. M-anticholinerginiai vaistai (anticholinerginiai vaistai).
4. Alfa adrenerginiai blokatoriai.
5. Kalcio antagonistai.
6. Antispazminiai vaistai.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Adrenerginių receptorių stimuliatoriai

Bronchų lygiuosiuose raumenyse yra alfa ir beta2 adrenoreceptorių, per kuriuos simpatinė nervų sistema reguliuoja bronchų tonusą. Beta2 receptorių sužadinimas sukelia bronchų išsiplėtimą, alfa (postsinapsinių) adrenoreceptorių sužadinimas sukelia bronchokonstrikcinį poveikį ir bronchų kraujagyslių susiaurėjimą (dėl to sumažėja bronchų gleivinės edema).

Bronchų išsiplėtimo mechanizmas stimuliuojant beta2 adrenoreceptorius yra toks: beta2 adrenoreceptorių stimuliatoriai padidina adenilciklazės aktyvumą, dėl to padidėja ciklinio 3,5-AMP kiekis, o tai savo ruožtu skatina Ca++ jonų pernašą iš miofibrilų į sarkoplazminį tinklą, o tai lėtina aktino ir miozino sąveiką bronchų raumenyse, kurie dėl to atsipalaiduoja.

Beta adrenerginių receptorių stimuliatoriai neturi priešuždegiminio poveikio ir nėra pagrindinė astmos gydymo priemonė. Jie dažniausiai vartojami ligos paūmėjimo metu, siekiant palengvinti uždusimo priepuolį.

Adrenerginių receptorių stimuliatoriai skirstomi į šiuos pogrupius:

• beta1,2 ir alfa adrenerginiai stimuliatoriai (adrenalinas, efedrinas, teofedrinas, solutanas, efatinas);
• beta1 ir beta2 adrenerginių receptorių agonistai (izadrinas, novodrinas, euspiranas);
• selektyvūs beta2 adrenerginiai agonistai.

Beta1,2 ir alfa adrenerginių receptorių agonistai

Adrenalinas stimuliuoja bronchų beta2 adrenoreceptorius, dėl ko atsiranda bronchų išsiplėtimas; stimuliuoja α receptorius, dėl ko atsiranda bronchų kraujagyslių spazmas ir sumažėja bronchų edema. α adrenoreceptorių stimuliavimas taip pat padidina kraujospūdį, miokardo beta2 receptorių sužadinimas sukelia tachikardiją ir padidina miokardo deguonies poreikį.

Vaistas tiekiamas 1 ml 0,1% tirpalo ampulėse ir vartojamas bronchinės astmos priepuoliui sustabdyti. Po oda suleidžiama 0,3–0,5 ml; jei po 10 minučių poveikio nėra, injekcija kartojama ta pačia doze. Vaistas veikia 1–2 valandas, jį greitai sunaikina katechol-O-metiltransferazė.

Adrenalinas gali turėti šalutinį poveikį (jis atsiranda dažnai vartojant ir ypač vyresnio amžiaus žmonėms, kurie taip pat serga išemine širdies liga): tachikardija, ekstrasistolė, skausmas širdyje (dėl padidėjusio miokardo deguonies poreikio), prakaitavimas, tremoras, sujaudinimas, išsiplėtę vyzdžiai, padidėjęs kraujospūdis, hiperglikemija.

Dažnai vartojant adrenaliną, gali išsivystyti šalutinis poveikis: adrenalinas sudaro metanefriną, kuris blokuoja β receptorius bronchuose, o tai prisideda prie padidėjusio bronchų spazmo.

Kontraindikacijos vartojant adrenaliną:

• hipertenzija;
• koronarinės širdies ligos paūmėjimas;
• cukrinis diabetas;
• toksinis struma.

Efedrinas yra netiesioginis alfa ir beta adrenoreceptorių stimuliatorius. Vaistas išstumia norepinefriną iš simpatinių nervų presinapsinių galų, slopina jo pakartotinį įsisavinimą, padidina adrenoreceptorių jautrumą norepinefrinui ir adrenalinui bei išskiria adrenaliną iš antinksčių žievės. Be to, jis pasižymi silpnu tiesioginiu alfa stimuliuojančiu poveikiu ir yra vartojamas bronchinės astmos ir lėtinės bronchų obstrukcijos priepuoliams palengvinti. Priepuoliui palengvinti po oda suleidžiama 1 ml 5 % tirpalo. Poveikis prasideda per 15–30 minučių ir trunka apie 4–6 valandas, t. y., palyginti su adrenalinu, jis veikia vėliau, bet trunka ilgiau. Sergant lėtine bronchų obstrukcija, vartojamas 0,25 g tabletėmis (po 1 tabletę 2–3 kartus per dieną), inhaliacijomis (0,5–1 ml 5 % tirpalo, praskiesto izotoniniu natrio chlorido tirpalu santykiu 1:3, 1:5).

Šalutinis poveikis yra panašus į adrenalino, tačiau yra mažiau ryškus ir sumažėja kartu vartojant difenhidraminą.

Broncholitino sudėtyje yra efedrino, glaucino, šalavijo, gerti po 1 valgomąjį šaukštą 4 kartus per dieną.

Teofedrinas yra kombinuotas vaistas, kurio sudėtis: teofilinas, teobrominas, kofeinas - po 0,5 g, amidopirinas, fenacetinas - po 0,2 g, efedrinas, fenobarbitalis, belladonna ekstraktas - 0,2 g, labelinas - 0,0002 g.

Bronchus plečiantis poveikis atsiranda dėl efedrino, teofilino, teobromino. Paprastai skiriama esant lėtinei bronchų obstrukcijai, po 1/2–1 tabletę ryte ir vakare. Galima palengvinti lengvus astmos priepuolius.

Solutanas yra kombinuotas vaistas, turintis bronchus plečiantį (cholinerginį ir spazmolitinį) bei atsikosėjimą lengvinantį poveikį. Jis vartojamas esant lėtinei bronchų obstrukcijai, po 10–30 lašų 3 kartus per dieną. Reikėtų atsižvelgti į galimą netoleravimą raktažolei ir kitiems vaisto komponentams.

Efatinas - gaminamas aerozolio pavidalu. Sudėtyje yra efedrino, atropino, novokaino. Skiriama 2-3 įkvėpimai 3 kartus per dieną.

Vaistas palengvina bronchinės astmos priepuolius, tačiau prieš vartojant vaistą reikėtų išsiaiškinti, koks toleruojamas novokainas.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Β2 ir β1 adrenerginiai stimuliatoriai

Β2 ir β1 adrenerginiai stimuliatoriai stimuliuoja bronchų beta2 adrenerginius receptorius ir juos plečia, tačiau tuo pačiu metu stimuliuoja miokardo beta1 adrenerginius receptorius ir sukelia tachikardiją – padidėjusį miokardo deguonies poreikį. Beta2 receptorių stimuliavimas taip pat sukelia bronchų arterijų ir plaučių arterijos šakų išsiplėtimą (gali išsivystyti „bronchų užsidarymo“ sindromas).

Šadrinas (izopropilnorepinefrinas) tiekiamas 0,005 g tabletėmis, inhaliaciniuose buteliukuose po 25 ml 0,5% tirpalo ir 100 ml 1% tirpalo, taip pat dozuoto aerozolio pavidalu.

Lengvo bronchinės astmos priepuolio palengvinimui išgerkite vieną tabletę po liežuviu (arba laikykite ją burnoje, kol visiškai ištirps). Vartojant po liežuviu, poveikis prasideda po 5–10 minučių ir trunka apie 2–4 valandas.

Galite įkvėpti 0,1–0,2 ml 0,5% arba 1% tirpalo arba dozuojamuoju inhaliatoriumi „Medihaler“ – 0,04 mg vienam įkvėpimui, bronchus plečiantis poveikis prasideda po 40–60 sekundžių ir trunka 2–4 valandas. Vaistas vartojamas bet kokia forma 2–3 kartus per dieną.

Dažnas Shadrin vartojimas gali sukelti dažnesnius ir sunkesnius bronchų astmos priepuolius dėl to, kad skilimo produktas 3-metoksizoprenalinas blokuoja beta2 receptorius.

Šalutinis vaisto poveikis: tachikardija, sujaudinimas, nemiga, ekstrasistolė.

Šadrino analogai:

• Novodrin (Vokietija) - inhaliaciniai buteliukai (100 ml 1% tirpalo), 0,02 g tabletės, skirtos vartoti po liežuviu;
• Euspiran tabletės po 0,005 g ir inhaliaciniai buteliukai po 25 ml 1% tirpalo (20 lašų vienam įkvėpimui). Taip pat tiekiami Euspiran dozuoti aerozoliai.

Selektyvūs beta2 adrenerginiai agonistai

Selektyvūs beta2 adrenerginiai stimuliatoriai selektyviai stimuliuoja bronchų beta2 adrenerginius receptorius, sukeldami jų išsiplėtimą, ir beveik neturi stimuliuojančio poveikio miokardo beta1 adrenerginiams receptoriams.

Jie yra atsparūs katechol-O-metiltransferazės ir monoamino oksidazės veikimui.

Selektyvių beta2 adrenerginių agonistų veikimo mechanizmas:

• beta2 adrenerginių receptorių sužadinimas ir bronchų išsiplėtimas;
• mukociliarinio klirenso gerinimas;
• putliųjų ląstelių ir bazofilų degranuliacijos slopinimas;
• lizosominių fermentų išsiskyrimo iš neutrofilų prevencija;
• sumažėjęs membranų lizosomų pralaidumas.

Selektyvūs beta2 adrenerginiai agonistai siūloma klasifikuoti taip:

• selektyvus:
  • trumpo veikimo: salbutamolis (Ventolinas), terbutalinas (Bricanilis), salmefamolis, ipradolis;
  • ilgai veikiantys: salmeterolis, formoterolis, sereventas, volmaxas, klenbuterolis;
• turintis dalinį selektyvumą: fenoterolis (berotekas), orciprenalino sulfatas (alupentas, astmopentas).

Pailginto atpalaidavimo selektyvūs beta2 adrenerginiai agonistai

Ilgalaikio selektyvaus poveikio beta2 adrenerginiai stimuliatoriai buvo susintetinti devintojo dešimtmečio pabaigoje; šių vaistų veikimo trukmė yra apie 12 valandų; ilgalaikis poveikis atsiranda dėl jų kaupimosi plaučių audinyje.

Salmeterolis (Sereven) vartojamas kaip dozuojamas aerozolis po 50 mcg 2 kartus per dieną. Šios dozės pakanka pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo bronchine astma. Sunkesniais ligos atvejais skiriama 100 mcg dozė 2 kartus per dieną.

Formoterolis vartojamas dozuojamo aerozolio pavidalu po 12–24 mcg 2 kartus per dieną arba tabletėmis po 20, 40, 80 mcg.

„Volmax“ (salbutamolis SR) yra geriamoji pailginto atpalaidavimo salbutamolio forma. Kiekvienoje tabletėje yra 4 arba 8 mg salbutamolio, ją sudaro išorinis nepralaidus apvalkalas ir vidinė šerdis. Išoriniame apvalkale yra anga, leidžianti osmosiškai kontroliuojamai išskirti vaistą. Kontroliuojamo salbutamolio atpalaidavimo mechanizmas užtikrina laipsnišką veikliosios medžiagos tiekimą per ilgą laiką, todėl vaistą galima skirti tik 2 kartus per dieną ir vartoti bronchų astmos profilaktikai.

Klenbuterolio hidrochloridas (spiropent) – vartojamas tabletėmis po 0,02 mg 2 kartus per dieną, sunkiais atvejais dozę galima padidinti iki 0,04 mg 2 kartus per dieną.

Skirtingai nuo salbutamolio ir kitų trumpo veikimo beta2 stimuliatorių, pailginto atpalaidavimo preparatai neturi greito poveikio, todėl jie pirmiausia vartojami ne astmos priepuoliams, įskaitant naktinius, palengvinti, o jų profilaktikai. Šie preparatai taip pat pasižymi priešuždegiminiu poveikiu, nes mažina kraujagyslių pralaidumą, neleidžia aktyvuotis neutrofilams, limfocitams, makrofagams ir slopina histamino, leukotrienų ir prostaglandinų išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių. Ilgai veikiantys selektyvūs beta2 stimuliatoriai rečiau sukelia beta receptorių jautrumo jiems sumažėjimą.

Kai kurių tyrėjų teigimu, ilgai veikiančius beta2 adrenerginius stimuliatorius inhaliacijose reikėtų dažniau derinti su gliukokortikoidais. Rusijoje pailginto veikimo beta agonistas „Soltos“ gaminamas 6 mg tablečių pavidalu, veikimo trukmė – daugiau nei 12 valandų, vartojamas 1–2 kartus per dieną. Jis ypač veiksmingas sergant naktine astma.

Trumpo veikimo selektyvūs beta2 adrenerginiai agonistai

Salbutamolis (Ventolinas) tiekiamas šiomis formomis:

• Dozuojamas aerozolis, skiriamas 1-2 įkvėpimai 4 kartus per dieną, 1 įkvėpimas = 100 mcg. Jis vartojamas bronchinės astmos priepuoliui palengvinti. Įkvėpus, tik 10-20% suvartotos dozės pasiekia distalinius bronchus ir alveoles. Tuo pačiu metu vaistas, skirtingai nei adrenalinas ir šadrinas, nėra metilinamas dalyvaujant katechol-O-metiltransferazei, t. y. plaučiuose netransformuojamas į metabolitus, turinčius beta blokuojantį poveikį. Didžioji dalis įkvepiamo salbutamolio nusėda viršutiniuose kvėpavimo takuose, yra nuryjama, absorbuojama virškinimo trakte, gali sukelti šalutinį poveikį (širdies plakimą, rankų drebulį), tačiau jis yra silpnas ir stebimas tik 30% pacientų. Salbutamolis laikomas vienu saugiausių β-simpatomimetikų – bronchus plečiančių vaistų. Vaistas taip pat gali būti vartojamas inhaliacijų būdu, naudojant purkštuvą (5 mg izotoniniame natrio chlorido tirpale 5–15 minučių ne daugiau kaip 4 kartus per dieną), naudojant spinhalerį miltelių pavidalu, po 400 mg ne daugiau kaip 4 kartus per dieną. Spinhalerio naudojimas leidžia padidinti salbutamolio patekimą į mažus bronchus;
• 0,002 g ir 0,004 g tabletės geriamajam vartojimui, vartojamos 1-4 kartus per dieną lėtinei bronchų obstrukcijai, vartojant 8-16
  mg paros dozę.

„Ventodisc“ yra nauja „Ventolin“ forma, sudaryta iš 8 buteliukų, užsandarintų dvigubu folijos sluoksniu. Kiekviename buteliuke yra smulkiausių salbutamolio miltelių (200–400 mcg) ir laktozės dalelių. Vaisto įkvėpimas iš „Ventodisc“, pradūrus jį adata, atliekamas naudojant specialų inhaliatorių – diskhalerį. „Ventodisc“ vartojimas leidžia vartoti salbutamolį net ir paviršutiniškai kvėpuojant. Įkvepiama 4 kartus per dieną bronchinės astmos priepuoliams palengvinti.

Salmefamolis tiekiamas dozuotų aerozolių pavidalu ir naudojamas astmos priepuoliams palengvinti – 1–2 įkvėpimai 3–4 kartus per dieną, vienas įkvėpimas = 200 mcg.

Terbutalinas (6-rikanilas) tiekiamas šiomis formomis:

• dozuojamas aerozolis bronchinės astmos priepuoliui sustabdyti, skiriamas 1 įkvėpimas 3–4 kartus per dieną, 1 įkvėpimas = 250 mcg;
• 1 ml 0,05% tirpalo ampulės, įšvirkščiamos į raumenis po 0,5 ml iki 4 kartų per dieną, siekiant palengvinti priepuolį;
• 2,5 mg tabletės, geriamos per burną, 1 tabletė 3-4 kartus per dieną lėtinei bronchų obstrukcijai;
• Pailginto atpalaidavimo tabletės po 5 ir 7,5 mg (1 tabletė 2 kartus per dieną).

Ipradol tiekiamas šiomis formomis:

• dozuojamas aerozolis bronchinės astmos priepuoliui palengvinti, 1-2 įkvėpimai 3-4 kartus per dieną, 1 įkvėpimas = 200 mcg;
• 2 ml 1% tirpalo ampulės, suleidžiamos į veną bronchinės astmos priepuoliui palengvinti;
• 0,5 mg tabletės, vartojamos po 1 tabletę 2–3 kartus per dieną per burną lėtinei bronchų obstrukcijai gydyti.

Trumpo veikimo selektyvūs beta2 adrenerginiai agonistai pradeda veikti po įkvėpimo per 5–10 minučių (kai kuriais atvejais anksčiau), maksimalus poveikis pasireiškia po 15–20 minučių, veikimo trukmė – 4–6 valandos.

Iš dalies selektyvūs beta2 adrenerginiai agonistai

Šie vaistai reikšmingai ir daugiausia stimuliuoja bronchų beta2 adrenerginius receptorius ir sukelia bronchų išsiplėtimą, tačiau vis tiek tam tikru mastu (ypač vartojant per daug) stimuliuoja miokardo beta1 adrenerginius receptorius ir gali sukelti tachikardiją.

Alupent (astmopent, orciprenalinas) vartojamas šiomis formomis:

• dozuojamas aerozolis bronchinės astmos priepuoliui sustabdyti, skiriamas 1-2 įkvėpimai 4 kartus per dieną, vienas įkvėpimas lygus 0,75 mg;
• Ampulės bronchinės astmos priepuoliui sustabdyti, 1 ml 0,05% tirpalo, švirkščiamas po oda, į raumenis (1 ml); į veną lašinamas (1-2 ml 300 ml 5% gliukozės);
• 0,02 g tabletės lėtinei bronchų obstrukcijai gydyti, gerti po 1 tabletę 4 kartus per dieną per burną.

Fenoterolis (berotek) tiekiamas dozuojamo aerozolio pavidalu. Jis vartojamas astmos priepuoliui palengvinti. Skiriamas 1 įkvėpimas 3–4 kartus per dieną, 1 įkvėpimas = 200 mcg.

Pastaraisiais metais buvo pagamintas kombinuotas vaistas, vadinamas ditec - dozuojamas aerozolis, kurio viena dozė yra 0,05 mg fenoterolio hidrobromido (berotek) ir 1 mg kromoglicino rūgšties dinatrio druskos (intala).

Ditek pasižymi savybe slopinti putliųjų ląstelių degranuliaciją ir išplėsti bronchus (stimuliuodamas bronchų beta2 adrenoreceptorius). Todėl jis gali būti vartojamas tiek astmos priepuolių profilaktikai, tiek jiems palengvinti. Skiriamos 2 dozės 4 kartus per dieną, priepuolio atveju galima įkvėpti dar 1–2 dozes.

Beta adrenerginių receptorių agonistų šalutinis poveikis:

• per didelis vaistų vartojimas sukelia tachikardiją, ekstrasistolę ir padidina krūtinės anginos priepuolių dažnį; šie reiškiniai labiausiai pasireiškia vartojant neselektyvius ir iš dalies selektyvius beta2 adrenerginius agonistus;
• Ilgai vartojant beta adrenoblokatorius arba jų perdozavus, išsivysto atsparumas jiems, pablogėja bronchų praeinamumas (tachifilaksinis poveikis).

Šalutinis poveikis susijęs, viena vertus, su beta adrenerginių receptorių blokada medžiagų apykaitos produktais ir kai kuriais atvejais sumažėjusiu beta receptorių skaičiumi, kita vertus, su bronchų drenažo funkcijos sutrikimu dėl „užrakinimo“ sindromo (bronchų kraujagyslių išsiplėtimo ir bronchų gleivinės patinimo padidėjimo) išsivystymo. Siekiant sumažinti „plaučių užrakinimo“ sindromą, rekomenduojama derinti O-adrenerginių stimuliatorių vartojimą su eufilino arba efedrino vartojimu (pastarasis stimuliuoja α receptorius, sutraukia kraujagysles ir mažina bronchų patinimą).

Vartojant selektyvius ilgai veikiančius beta2 adrenerginius agonistus, šalutinis poveikis pasireiškia retiau ir yra mažiau ryškus.

Gydant inhaliuojamaisiais simpatomimetikais, reikia laikytis šių taisyklių (gydymo sėkmė 80–90 % priklauso nuo teisingo įkvėpimo):

• Prieš vartodami vaistą, giliai įkvėpkite;
• lėtai įkvėpkite 1–2 sekundes prieš paspausdami inhaliatoriaus vožtuvą (paspaudimas turėtų įvykti maksimalaus įkvėpimo greičio metu);
• Įkvėpus vaisto, sulaikykite kvėpavimą 5–10 sekundžių.

Kai kurie pacientai negali sinchronizuoti įkvėpimo su vaisto vartojimo momentu. Tokiems pacientams rekomenduojama naudoti tarpiklius, individualius ultragarsinius inhaliatorius (purkštuvus), pereiti prie vaistų miltelių pavidalo inhaliacijų naudojant spinhalerius, diskhalerius, turbohalerius arba vartoti per burną tablečių pavidalu.

Tarpikliai – tai talpyklės, leidžiančios pacientams gauti dozuotą aerozolį, nereikia koordinuoti baliono vožtuvo spaudimo ir įkvėpimo. Naudojant tarpiklį, sumažėja įkvepiamųjų vaistų, įskaitant gliukokortikoidus, šalutinis poveikis ir padidėja jų patekimas į plaučius.

Metilksantinai

Iš metilksatinų grupės naudojami teofilinas, teobrominas ir eufilinas.

Eufilinas yra teofilino (80 %) ir etilendiamino (20 %) junginys, naudojamas geresniam teofilino tirpimui. Pagrindinis eufilino komponentas yra teofilinas.

Teofilino veikimo mechanizmas:

• slopina fosfodiesterazę, dėl ko sumažėja destrukcijos procesas ir atsiranda cAMP kaupimasis bronchų lygiuosiuose raumenyse. Tai skatina Ca++ jonų pernašą iš miofibrilų į sarkoplazminį tinklą, todėl aktino ir miozino sąveikos reakcija yra sulėtėjusi ir bronchas atsipalaiduoja;
• slopina kalcio jonų transportavimą lėtais ląstelių membranų kanalais;
• slopina putliųjų ląstelių degranuliaciją ir uždegiminių mediatorių išsiskyrimą;
• Blokuoja bronchų adenozino purino receptorius, taip pašalindamas adenozino bronchokonstrikcinį poveikį ir slopinamąjį poveikį norepinefrino išsiskyrimui iš simpatinių nervų presinapsinių galūnių;
• gerina inkstų kraujotaką ir padidina diurezę, padidina širdies susitraukimų stiprumą ir dažnį, sumažina slėgį plaučių kraujotakoje, pagerina kvėpavimo raumenų ir diafragmos funkciją.

Teofilinas laikomas vaistu bronchų astmos (eufilino) palengvinimui ir kaip pagrindinės terapijos priemone.

Eufilinas tiekiamas 10 ml ampulėse po 2,4 % tirpalo. Į veną 10–20 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo reikia leisti labai lėtai (per 5 minutes). Greitas vartojimas gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą, galvos svaigimą, pykinimą, spengimą ausyse, palpitaciją, veido paraudimą ir karščio pojūtį.

Į veną suleistas eufilinas veikia apie 4 valandas; rūkantiems vaisto poveikis silpnesnis ir trumpesnis (apie 3 valandas). Į veną lašinant vaistą, jo poveikis pailgėja iki 6–8 valandų ir žymiai rečiau sukelia aukščiau aprašytą šalutinį poveikį. Į veną lašinama 10 ml 2,4 % tirpalo 300 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo.

Daug rečiau bronchinės astmos priepuoliui palengvinti naudojama 1 ml 24% eufilino tirpalo injekcija į raumenis; jo malšinantis poveikis yra daug silpnesnis.

Lėtinės bronchų obstrukcijos atveju vartojamos daugiskaitos eufilino formos.

Eufilinas vartojamas per burną, išleidžiamas 0,15 g tabletėmis, jis skiriamas po valgio. Tačiau vartojant tabletes, galimas skrandžio dirginimas, pykinimas, skausmas epigastriniame regione.

Siekiant sumažinti šiuos reiškinius, rekomenduojama vartoti aminofiliną kapsulėmis; kartu vartojant aminofiliną ir efedriną, sustiprėja abiejų vaistų bronchus plečiantis poveikis.

Galite paruošti miltelius ir vartoti kapsulėmis 3 kartus per dieną:

• eufilinas - 0,15 g
• efedrinas - 0,025 g papaverinas - 0,02 g

Vartojant per burną, Eufilinas geriau absorbuojamas alkoholio tirpalų pavidalu.

Galima rekomenduoti šiuos receptus:

• eufilinas - 5 g
• etilo alkoholis 70% - 60 ml
• distiliuotas vanduo iki - 300 ml

Gerkite po 1–2 valgomuosius šaukštus 3–4 kartus per dieną.

• eufilinas - 3 g
• efedrinas - 0,4 g
• kalio jodidas - 4 g
• etilo alkoholis 50% - 60 ml
• distiliuotas vanduo iki 300 ml

Gerkite po 1-2 valgomuosius šaukštus 3-4 kartus per dieną po valgio.

Eufilinas žvakutėse plačiai naudojamas lėtinei bronchų obstrukcijai gydyti ir naktinių astmos priepuolių prevencijai:

• eufilinas - 0,36 g
• kakavos sviestas - 2 g

Žvakutėse esantis eufilinas veikia apie 8–10 valandų. Nakčiai į išangę įkišama 1 žvakutė (geriausia po savaiminio tuštinimosi arba po išankstinės valomosios klizmos). Pakartotinai vartoti galima ryte.

Galite naudoti 0,5 g difilino žvakučių. Tai yra 7-beta, 3-dioksipropil) - teofilinas, kurio farmakologinės savybės yra panašios į eufiliną.

Teofilinas – vartojamas lėtinei bronchų obstrukcijai gydyti. Jis tiekiamas miltelių pavidalu (geriama po 0,1–0,2 g 3 kartus per dieną), žvakutėmis po 0,2 g (įdedama į tiesiąją žarną nakčiai, siekiant išvengti naktinių astmos priepuolių). Rekomenduojame skirti BE Votchal:

• teofilinas - 1,6 g
• efedrinas - 0,4 g
• natrio barbitalis - 3 g
• etilo alkoholis 50% - 60 ml
• distiliuotas vanduo - iki 300 ml

Gerkite po 1–2 valgomuosius šaukštus 3 kartus per dieną.

Pailginto atpalaidavimo teofilino preparatai

Pagrindiniai įprastinio teofilino trūkumai yra siauras terapinio poveikio diapazonas (10–20 mcg/ml), vaisto kiekio kraujyje svyravimai tarp dozių, greitas pašalinimas iš organizmo ir poreikis jį vartoti per burną 4 kartus per dieną.

Aštuntajame dešimtmetyje pasirodė pailginto atpalaidavimo teofilino preparatai. Pailginto atpalaidavimo preparatų privalumai yra šie:

• priėmimų dažnumo sumažinimas;
• padidinti dozavimo tikslumą;
• stabilesnis terapinis poveikis;
• astmos priepuolių, reaguojant į fizinį aktyvumą, prevencija;
• naktinių ir rytinių uždusimo priepuolių prevencija.

Pailginto atpalaidavimo teofilino preparatai skirstomi į 2 grupes: pirmos kartos preparatus (veikiančius 12 valandų ir skiriamus du kartus per dieną) ir antros kartos preparatus (veikiančius 24 valandas ir skiriamus vieną kartą per dieną).

Gydymas pailginto atpalaidavimo teofilinais turėtų būti atliekamas kontroliuojant vaisto koncentraciją kraujyje. Teofilino terapinis poveikis yra trumpas.

Minimali terapinė teofilino koncentracija kraujyje yra 8–10 mcg/ml, o didesnė nei 22 mcg/ml koncentracija laikoma toksiška.

Dauguma pailginto atpalaidavimo teofilino preparatų turi 11–12 valandų pusinės eliminacijos periodą, terapinė koncentracija kraujyje pasiekiama po 3–5 pusinės eliminacijos periodų, t. y. po 36–50 valandų arba 3 dieną nuo gydymo pradžios. Poveikį reikia įvertinti ir teofilino dozę koreguoti ne anksčiau kaip 3 dieną nuo gydymo pradžios.

Lengvais atvejais teofilino intoksikacija pasireiškia pykinimu, vėmimu, tachikardija, sunkesniais atvejais – skilveline aritmija, arterine hipotenzija, hipoglikemija. Sunkiausia teofilino perdozavimo komplikacija yra traukuliai (dėl centrinių adenozino receptorių blokados).

Teofilino intoksikacijos atveju plaunamas skrandis, skiriama aktyvuota anglis ir simptominiai vaistai (antiaritminiai, prieštraukuliniai, kalio preparatai), o sunkesniais atvejais atliekama hemosorbcija.

Rūkymas skatina teofilino pašalinimą iš organizmo. Rūkančiųjų organizme maksimali pailginto poveikio teofilinų koncentracija yra beveik 2 kartus mažesnė nei nerūkančiųjų.

Teofilinų farmakokinetikai būdingi cirkadiniai ritmai. Vartojant rytinę teofilino dozę per burną, absorbcijos greitis yra didesnis nei vakare. Vartojant pailginto atpalaidavimo preparatus du kartus per dieną, dienos koncentracijos pikas būna 10 val., o naktį – 2 val.

Mūsų šalyje dažniausiai vartojami pailginto atpalaidavimo teofilino preparatai yra theopec ir theobtsolong.

Teopec – pailginto atpalaidavimo teofilino tabletės, kurių sudėtyje yra 0,3 g teofilino kartu su sudėtiniu polimeriniu nešikliu, kuris užtikrina dozuotą teofilino atpalaidavimą virškinimo trakte. Išgėrus Teopec, didžiausia teofilino koncentracija kraujyje stebima po 6 valandų.

Teofilinas iš Theopec tablečių išsiskiria tik tada, kai jos užgeriamos ne mažiau kaip 250 ml vandens. Tai padidina teofilino koncentraciją kraujyje.

Tabletę galima padalyti į dvi dalis, bet jos negalima traiškyti.

Pagal instrukcijas, per pirmąsias 1-2 dienas vaistas skiriamas po 0,15 g (1/2 tabletės) 2 kartus per dieną, vėliau vienkartinė dozė padidinama iki 0,3 g 2 kartus per dieną (ryte ir vakare).

1990 m. V. G. Kukesas paskelbė šiuos duomenis apie Teopec klinikinę farmakologiją:

• vienkartinė 0,3 g dozė nesukelia pacientų būklės pokyčių; gydymo Teopec metu poveikis buvo pastebėtas 3–5 dieną;
• Jei poveikio nėra, dozę padidinus iki 400, 450, daugiausiai 500 mg teofilino vienoje dozėje, pasiekiamas patikimas bronchus plečiantis poveikis. Optimali teofilino koncentracija kraujyje pasiekiama vartojant du kartus per dieną;
• Vaistas patikimai sumažina spaudimą plaučių arterijoje. Yu. B. Belousov (1993) pateikia šias gydymo Teopec rekomendacijas:
• Patartina pradėti gydymą nuo vienos minimalios dozės;
• vienkartinė minimali dozė palaipsniui didinama per 3-7 dienas 50-150 mg, priklausomai nuo klinikinio poveikio ir teofilino koncentracijos kraujyje;
• vaistas vartojamas 2 kartus per dieną;
• dažniems naktiniams uždusimo priepuoliams 2/3 paros dozės skiriama vakare, 1/3 ryte;
• vaisto vartojimas naktį dviguba doze padidina teofilino koncentraciją kraujo serume virš normos;
• pacientams, sergantiems naktiniais uždusimo priepuoliais, racionaliausias metodas yra vienkartinis vaisto vartojimas naktį 300–450 mg doze;
• Jei nėra griežtos astmos priepuolių priklausomybės nuo paros laiko, ryte ir vakare skiriama 300 mg.

„Theotard - retard“ kapsulėje yra 200, 350 arba 500 mg bevandenio teofilino. Išgėrus, absorbuojama 100 %. Per pirmąsias 3 dienas vaistas vartojamas po 1 kapsulę 2 kartus per dieną (vaikams skiriama 200 mg, suaugusiesiems - 350 mg, prireikus dozę galima padidinti iki 500 mg).

Teobiolong pailginto atpalaidavimo tabletės, kurių sudėtyje yra 0,1 teofilino kartu su biologiškai tirpiu polimeru. Skiriamos per burną po valgio (netraiškant ir netirpinant vandenyje). Gydymas pradedamas nuo 0,1 g dozės du kartus per dieną kas 12 valandų. Po 2–3 dienų, jei nėra šalutinio poveikio, dozė didinama: skiriama 0,2–0,3 g 2–3 kartus per dieną, atsižvelgiant į terapinį veiksmingumą ir toleravimą.

Vienkartinė dozė neturi viršyti 0,3 g, paros dozė - 0,6 g.

Vienkartinę dozę didinti virš 0,3 g, o paros dozę – virš 0,6 g, leidžiama tik retais atvejais, griežtai prižiūrint gydytojui ir kontroliuojant teofilino koncentraciją kraujyje, kuri neturėtų viršyti 20 mcg/ml.

Palyginti su Teopec, vaistas veikia šiek tiek ilgiau ir dažniau sukelia širdies plakimą ir galvos skausmą.

Užsienyje įvairūs pailginto atpalaidavimo teofilino preparatai gaminami tablečių arba kapsulių su granulėmis pavidalu, vadinamais „Theodur“, „Theotard“, „Durofilinas-retard“, „Retafil“ ir kt.

Teofilino kiekis tabletėse ir kapsulėse svyruoja nuo 0,1 iki 0,5 g.

Retafilis – tiekiamas 0,2 ir 0,3 g tabletėmis. Pirmąją gydymo savaitę paros dozė yra 300 mg. Tada dozė padidinama iki 600 mg. Vaistas vartojamas 2 kartus per dieną – ryte ir vakare.

Teofilino šalutinis poveikis

Teofilino šalutinio poveikio sunkumas ir pobūdis priklauso nuo vaisto koncentracijos kraujyje. Esant 15–20 mcg/ml teofilino koncentracijai, galimas šalutinis poveikis iš virškinimo organų (pykinimas, anoreksija, vėmimas, viduriavimas). Esant 20–30 mcg/ml teofilino koncentracijai, pažeidžiama širdies ir kraujagyslių sistema, pasireiškianti tachikardija, širdies aritmijomis. Sunkiausiais atvejais gali išsivystyti skilvelių plazdėjimas ir virpėjimas. Nepageidaujamo poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai rizika padidėja vyresniems nei 40 metų žmonėms, taip pat pacientams, sergantiems išemine širdies liga.

Esant didesnei teofilino koncentracijai kraujyje, pastebimi ryškūs centrinės nervų sistemos pokyčiai (nemiga, rankų drebulys, psichomotorinis sujaudinimas, traukuliai). Kai kuriais atvejais gali pasireikšti medžiagų apykaitos sutrikimai – hiperglikemija, hipokalemija, hipofosfatemija, metabolinė acidozė, kvėpavimo alkalozė. Kartais išsivysto poliurija.

Norint išvengti šalutinio poveikio gydant pailginto atpalaidavimo teofilinu, reikia atsižvelgti į šiuos veiksnius:

• paciento amžius;
• bronchinės astmos sunkumas;
• gretutinės ligos;
• galima sąveika su kitais vaistais;
• teofilino koncentracijos kraujyje stebėjimo tikslingumas ilgalaikio vartojimo metu.

Kontraindikacijos ilgalaikiam teofilino vartojimui: padidėjęs individualus jautrumas teofilinui, nėštumas, žindymas, epilepsija, tirotoksikozė, miokardo infarktas.

M-anticholinerginiai vaistai (anticholinerginiai vaistai)

Parasimpatinė sistema ir cholinerginiai receptoriai vaidina svarbų vaidmenį formuojantis bronchų hiperreaktyvumui ir vystantis bronchų astmai. Cholinerginių receptorių hiperstimuliacija sukelia padidėjusią putliųjų ląstelių degranuliaciją, išsiskiriant daugybei uždegimo mediatorių, o tai prisideda prie uždegiminių ir bronchospazminių reakcijų bei jų atitikmenų bronchuose vystymosi.

Todėl cholinerginių receptorių aktyvumo sumažėjimas gali turėti teigiamą poveikį bronchinės astmos eigai.

Didžiausias cholinerginių receptorių tankis būdingas dideliems bronchams ir yra mažiau ryškus vidutinio dydžio bronchuose. Mažuose bronchuose cholinerginių receptorių yra žymiai mažiau ir jie vaidina nedidelį vaidmenį jų spazmo vystymesi. Tai paaiškina mažesnį anticholinerginių vaistų veiksmingumą gydant bronchinę astmą, palyginti su beta adrenerginių receptorių stimuliatoriais. Skirtingai nuo cholinerginių receptorių, adrenerginiai receptoriai yra tolygiai išsidėstę visame bronchų medyje, o vidutiniuose bronchuose šiek tiek vyrauja α receptoriai, o mažuose bronchuose – beta receptoriai. Štai kodėl beta adrenerginiai stimuliatoriai yra labai veiksmingi sergant ligomis, kurios atsiranda dėl mažų bronchų obstrukcijos – bronchine astma ir distaliniu bronchitu.

M-anticholinerginiai vaistai blokuoja M-cholinergines reaktyviąsias struktūras ir taip sumažina klajoklio nervo bronchus susitraukiantį poveikį.

Šie vaistai pirmiausia skirti bronchinės astmos vagotoniniam (cholinerginiam) variantui išsivystyti. Tokiais atvejais dažnai nustatomi sisteminiai vagotonijos reiškiniai: derinys su dvylikapirštės žarnos opa, polinkiu į arterinę hipotenziją, bradikardija, delnų hiperhidroze ir kt.

Gana dažnai anticholinerginiai vaistai taip pat veiksmingi sergant atonine bronchine astma ir lėtiniu obstrukciniu bronchitu.

Dažniausiai naudojami anticholinerginiai vaistai yra šie:

Atropinas – gali būti naudojamas astmos priepuoliui sustabdyti, šiuo tikslu po oda suleidžiama 0,5–1 ml 0,1 % tirpalo. Kai kuriais atvejais stabdomasis poveikis gali būti pasiektas įkvepiant smulkų aerozolį (0,2–0,3 mg atropino, praskiesto santykiu 1:5, 1:10) 3–5 minutes. Terapinis poveikis trunka apie 4–6 valandas. Atropinas veiksmingas esant vidutinio sunkumo bronchų obstrukcijai. Atropino perdozavimas sukelia burnos džiūvimą, išsiplėtusius vyzdžius, akomodacijos sutrikimą, tachikardiją, žarnyno hipotenziją ir šlapinimosi sutrikimus. Atropinas draudžiamas sergant glaukoma.

Platifilinas – 1 ml 0,2% tirpalo skiriama po oda 1–3 kartus per dieną, milteliai – per burną po 0,002–0,003 g 3 kartus per dieną. Naudojamas injekcijomis bronchinės astmos priepuoliui palengvinti, miltelių pavidalu – lėtinei bronchų obstrukcijai gydyti.

Metacinas – 1 ml 0,1% tirpalo švirkščiamas po oda astmos priepuoliui palengvinti. Jis pasižymi pranašesniu antispazminiu poveikiu nei atropinas ir turi mažiau ryškių šalutinių poveikių. Tabletėse 0,002 g vartojama 3 kartus per dieną lėtinei bronchų obstrukcijai gydyti.

Beladonos ekstraktas – naudojamas miltelių pavidalu esant lėtinei bronchų obstrukcijai, po 0,015 g 3 kartus per dieną.

Štai keletas receptų, kurių sudėtyje yra anticholinerginių vaistų, skirtų lengviems astmos priepuoliams palengvinti ir lėtinei bronchų obstrukcijai gydyti:

• Metacinas 0,004 g
• Beladonos ekstraktas 0,01 g
• Efedrinas 0,015 g
• Teofilinas 0,1 g

Gerkite po 1 miltelių 3 kartus per dieną.

• Eufilinas 0,15
• Efedrinas 0,025
• Difenhidraminas 0,025
• Papaverinas 0,03
• Platifilinas 0,003

Gerkite po 1 miltelių 3 kartus per dieną.

• Euphilia 0 15 g
• Platifilinas 0,003 g
• Efedrinas 0,015 g
• Fenobarbitalis 0,01 g

Gerkite po 1 miltelių 3 kartus per dieną.

Ipratropio bromidas (Atroventas) yra ketvirtinis atropino darinys, anticholinerginis vaistas, veikiantis pirmiausia bronchų cholinerginius receptorius. Jam būdingas didelis aktyvumas kaip konkurenciniam neurotransmiterio acetilcholino antagonistui, jis jungiasi prie cholinerginių receptorių bronchų lygiuosiuose raumenyse ir slopina klajoklio nervo sukeltą bronchokonstrikciją. Ipratropio bromidas yra selektyvesnis cholinerginių receptorių atžvilgiu, o tai pasireiškia didesniu bronchus plečiančiu aktyvumu, palyginti su atropinu, ir mažesniu gleivių susidarymo slopinimu, kai vartojamas inhaliuojant.

Įkvėpus vaisto, jo absorbcija yra minimali. Galima laikyti, kad jo veikimas yra vietinio pobūdžio, be jokio sisteminio poveikio. Ipratropiumo bromido poveikis prasideda po 5–25 minučių po įkvėpimo, maksimaliai pasiekia vidutiniškai po 90 minučių, veikimo trukmė yra 5–6 valandos. Didinant dozę, veikimo trukmė ilgėja. Palyginti su atropinu, vaisto poveikis bronchams yra stipresnis ir ilgesnis, o kitų organų (širdies, žarnyno, seilių liaukų) cholinerginiams receptoriams jis daro mažiau ryškų poveikį. Šiuo atžvilgiu atroventas turi žymiai mažiau šalutinių poveikių ir yra geriau toleruojamas, palyginti su atropinu.

Atroventas vartojamas lengviems astmos priepuoliams (daugiausia vagotoninėms formoms), taip pat toniniam obstrukciniam bronchitui, kai yra cholinerginės sistemos hiperaktyvumas, palengvinti. Be to, Atroventas skirtas tracheobronchinei diskinezijai, fizinio krūvio sukeltai astmai ir emfizeminei lėtinei bronchų obstrukcijai gydyti. Jis tiekiamas dozuojamo aerozolio pavidalu. Skiriamos 2 įkvėpimai (1 įkvėpimas = 20 mcg) 3–4 kartus per dieną.

„Atrovent“ taip pat galima įsigyti kitomis formomis:

• kapsulės įkvėpimui (0,2 mg vienoje kapsulėje) - įkvėpti 1 kapsulę 3 kartus per dieną;
• Įkvėpimo tirpalas - naudojamas 0,025% vaisto tirpalas (1 ml yra 0,25 mg) 4-8 lašai purškimo įtaisu 3-5 kartus per dieną.

Oksitropiumo bromidas yra artimas atroventui.

Troventolis yra vietinis vaistas, kurio veikimas panašus į Atroventą. Profilaktiniam vartojimui skiriami 2 įkvėpimai (1 įkvėpimas = 40 mcg) 3–4 kartus per dieną ir 2 įkvėpimai astmos priepuoliui palengvinti. Po vienkartinio 80 mcg įkvėpimo bronchus plečiantis poveikis prasideda po 20–30 minučių, pasiekia maksimalų poveikį po 1 valandos ir trunka iki 5 valandų.

Atroventas ir troventolis gerai dera su beta2 adrenerginių receptorių stimuliatoriais.

Berodual yra kombinuotas aerozolinis preparatas, kurio sudėtyje yra anticholinerginio atrovento ir beta2 adrenerginių receptorių agonisto berotek (fenoterolio). Šis derinys leidžia pasiekti bronchus plečiantį poveikį naudojant mažesnę fenoterolio (berotek) dozę. Kiekvienoje berodualo dozėje yra 0,5 mg fenoterolio ir 0,02 mg atrovento. Preparatas skirtas ūminiams astmos priepuoliams palengvinti, taip pat lėtinei bronchų obstrukcijai gydyti. Įprasta dozė suaugusiesiems yra 1-2 aerozolio dozės 3 kartus per dieną, prireikus - 4 kartus per dieną. Preparato veikimo pradžia yra po 30 sekundžių, maksimalus poveikis pasireiškia po 2 valandų, veikimo trukmė neviršija 6 valandų.

Bendrosios anticholinerginių vaistų vartojimo bronchų astmai indikacijos:

• bronchų obstrukcinis sindromas uždegiminių bronchų ligų fone (M-anticholinerginiai vaistai yra pasirinktas vaistas);
• bronchų obstrukcija, kurią sukelia fizinis krūvis, šaltis, dulkių, dujų įkvėpimas;
• bronchų obstrukcinis sindromas su sunkia bronchorėja;
• astmos priepuolių palengvinimas pacientams, kuriems kontraindikuotinas beta2 adrenerginių stimuliatorių vartojimas.

Alfa blokatoriai

Jie blokuoja bronchų α receptorius ir tokiu būdu gali sukelti bronchus plečiantį poveikį. Tačiau šis poveikis yra silpnas ir šie vaistai nėra plačiai taikomi gydant bronchinę astmą.

Droperidolis – skiriamas 1 ml 0,025% tirpalo į raumenis arba į veną, kartais naudojamas kompleksinėje I stadijos astmos gydymo terapijoje. Vaistas turi raminamąjį poveikį, gali sumažinti sujaudinimą pacientams, sergantiems astma.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Kalcio antagonistai

Kalcio antagonistai yra medžiagos, kurios slopina kalcio jonų patekimą į ląsteles per potencialo priklausomus kalcio kanalus.

Kalcio antagonistai gali užkirsti kelią ir sumažinti bronchų astmos patogeninius mechanizmus (bronchų spazmą, gleivių padidėjimą, bronchų gleivinės uždegiminę edemą), nes šie procesai, taip pat eozinofilų chemotaksė, biologiškai aktyvių medžiagų (histamino, lėtai veikiančios medžiagos) išsiskyrimas iš putliųjų ląstelių priklauso nuo kalcio jonų prasiskverbimo į atitinkamas ląsteles per lėtus kalcio kanalus.

Vis dėlto klinikiniai tyrimai neparodė reikšmingo kalcio antagonistų poveikio gydant atopinę bronchinę astmą.

Tuo pačiu metu nustatyta, kad kalcio antagonistai gali užkirsti kelią hipokseminės plaučių hipertenzijos išsivystymui pacientams, sergantiems bronchine astma. Šiuo tikslu nifedipinas (korinfaras, foridonas, kordafenas) gali būti vartojamas po 10–20 mg 3–4 kartus per dieną per burną (esant fizinio krūvio astmai – po liežuviu).

Kalcio antagonistai taip pat patartini sergant bronchine astma ir arterine hipertenzija.

G. B. Fedosejevas (1990) tyrė korinfaro poveikį bronchų praeinamumui ir gavo šiuos rezultatus:

• vienkartinė 20 mg dozė nesukelia reikšmingų bronchų praeinamumo pokyčių, t. y. neturi bronchus plečiančio poveikio;
• nifedipinas sumažina bronchų jautrumą ir hiperreaktyvumą acetilcholinui; veiksmingiausia paros dozė yra 60 mg, bendra dozė yra 840 mg;
• Kalcio antagonistai turėtų būti vartojami pacientams, sergantiems bronchine astma, gydyti, kai po vienos vaisto dozės pagerėja bronchų reaktyvumas ir jautrumo rodikliai.

[ 31 ]

Antispazminiai vaistai

Iš antispazminių vaistų daugiausia vartojami izochinolino dariniai – papaverinas ir no-shpa. Šių vaistų antispazminio veikimo mechanizmas nėra iki galo aiškus. Pastaraisiais metais nustatyta, kad jie yra fosfodiesterazės inhibitoriai ir sukelia cAMP kaupimąsi ląstelėse, o tai galiausiai lemia lygiųjų raumenų, įskaitant bronchus, atsipalaidavimą. Šie vaistai gali būti vartojami bronchų praeinamumui pagerinti, tačiau dažniausiai kartu su kitais bronchus plečiančiais vaistais.

Papaverinas - vartojamas tabletėmis po 0,04 g 3 kartus per dieną per burną; injekcijomis - 2 ml 1% tirpalo į raumenis.

No-shpa - vartojamas tabletėmis po 0,04 g 3 kartus per dieną per burną - injekcijomis - 2 ml tirpalo į raumenis, į veną.

G. B. Fedosejevas siūlo bronchų astmos chronoterapiją ir chronoprofilaktiką. Didžiausias bronchų praeinamumo pablogėjimas stebimas nuo 0 iki 8 val. ryto (daugeliui pacientų 4 val. ryto). Vaistų, ypač inhaliuojamųjų: bronchus plečiančių, vartojimas turėtų sutapti su numatomu priepuoliu. Beta adrenerginių agonistų inhaliacijos skiriamos 30–45 minutes prieš numatomą bronchų praeinamumo priepuolį, inhaliacijos – 15–30 minučių, beklometo – 30 minučių, eufilino – 45–60 minučių.

Atsikosėjimą lengvinantys vaistai ir vaistažolių preparatai

Sergant bronchine astma, atsikosėjimą lengvinančių vaistų vartojimas yra pateisinamas, nes jie, palengvindami skreplių išsiskyrimą, pagerina bronchų praeinamumą ir leidžia greičiau palengvinti bronchinės astmos paūmėjimą.

Čia pristatysime tuos vaistinius ir vaistažolių preparatus, kurie dėl gero toleravimo labiausiai tinka bronchų astmai gydyti.

Bromheksinas (bisolvonas) – skiriamas 8 mg doze, tabletėmis, 3 kartus per dieną. Galima vartoti inhaliacijų forma: 2 ml vaisto praskiedžiama distiliuotu vandeniu santykiu 1:1, poveikis pastebimas po 20 minučių ir trunka 4–8 valandas, inhaliacijos atliekamos 2–3 kartus per dieną. Labai sunkiais atvejais bromheksinas skiriamas po 2 ml 0,2 % tirpalo po oda, į raumenis, į veną 2–3 kartus per dieną. Gydymo kursas yra 7–10 dienų. Vaistas yra gerai toleruojamas.

Likorinas yra alkaloidas, randamas amarilinių ir lelijinių šeimų augaluose. Jis didina bronchų liaukų sekreciją, skystina skreplius ir mažina bronchų raumenų tonusą. Skiriamas per burną po 0,1–0,2 mg 3–4 kartus per dieną.

Gliciramas – vartojamas po 0,05 g 3 kartus per dieną tabletėmis per burną, vaistas gaunamas iš saldymedžio šaknies, turi atsikosėjimą lengvinantį, priešuždegiminį ir antinksčius stimuliuojantį poveikį.

Termopsio žolelių užpilas – paruoštas iš 0,8 g 200 ml vandens, geriamas po 1 valgomąjį šaukštą 6 kartus per dieną.

Kalio jodidas – 3 % tirpalas po 1 valgomąjį šaukštą vartojamas 5–6 kartus per dieną. Reikėtų atkreipti dėmesį, kad ne visi pacientai gerai toleruoja jodidus.

Traskovo antiastminis mišinys: 1 litre mišinio yra po 100 g natrio jodido ir kalio jodido, vaistinių žolelių rinkinio užpilas (dilgėlių lapai, asiūklio žolė, mėtų lapai - po 32 g, adonio žolė, anyžių vaisiai, pušų spygliai - po 12,5 g, erškėtuogės - 6 g), be to, glicerinas - 100 g, sidabro nitratas - 0,003 g, soda - 19 g. Gerti po 1 arbatinį šaukštelį 3 kartus per dieną, užgeriant šiltu pienu, 30 minučių po valgio. Gydymo kursas yra 4-5 savaitės.

Žolelių arbatos, kurių sudėtyje yra atsikosėjimą lengvinančių savybių turinčių vaistinių augalų (šaltukės, gysločiai, liepos, čiobreliai).

E. Shmerko ir I. Mazan (1993) rekomenduoja tepti vaistažoles ant krūtinės galo kartu su vaistažolių mišinių vartojimu. Jos skatina skreplių išsiskyrimą ir bronchų raumenų atsipalaidavimą.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Bronchinės astmos gydymo metodas įvedant novokainą į Zacharyin-Ged taškus

Sergant bronchine astma, odos reakcijos Zacharyin-Ged zonose keičiasi, o kai kuriais atvejais pastebimas teigiamas akupunktūros poveikis, įskaitant ir veikiant šiuose taškuose. L. I. Gurskaja (1987) pasiūlė bronchine astma sergančių pacientų gydymo metodą, įvedant 1% novokaino tirpalo į Zacharyin-Ged zonas, atsižvelgiant į jo dvigubą poveikį: patį adatos dūrį (akupunktūros poveikį) ir novokaino tirpalo poveikį Zacharyin-Ged zonų nervų galūnėms.

Pacientams į Zacharyin-Ged zoną vienu metu (neišimant adatos) suleidžiamas 1% novokaino tirpalas, pirmiausia į odą, tada adata įsmeigiama į priekį ir vaistas suleidžiamas po oda. Šis metodas negali būti naudojamas pacientams, netoleruojantiems novokaino, gydyti.

Novokainas į Zacharyin-Ged zonas švirkščiamas ciklais: pirmasis ciklas trunka 12 dienų, antrasis – 10 dienų, trečiasis – 8 dienas, ketvirtasis – 6 dienas, penktasis – 4 dienas.

Norint pasiekti terapinį poveikį, dažnai pakanka atlikti tik vieną ar du gydymo ciklus su skirtingais intervalais tarp jų, priklausomai nuo paciento būklės; vėlesni ciklai (iki penktojo) atliekami pagal pirmojo gydymo ciklo schemą, atsižvelgiant į kiekvieno ciklo dienų skaičių.

Jei reikia, novokaino dozę, skirtą suleisti į kiekvieną zoną, galima padidinti iki 1-2 ml. Jautriausios zonos yra 1, 2, 3, 4. Novokaino gydymas pradedamas nuo šių zonų visuose cikluose.