Buspironas

Buspironas yra anksiolitinių vaistų klasės vaistas, vartojamas nerimo sutrikimams gydyti. Jis veikia kaip anksiolitikas, t. Y. Vaistas nuo nerimo, tačiau skirtingai nei benzodiazepinai (pvz., diazepamas ar alprazolamas), jis nėra migdomasis ir nesukelia sedacijos.

Buspironas paprastai vartojamas generalizuotam nerimo sutrikimui (GAD) gydyti, bet taip pat gali būti naudojamas trumpalaikiam nerimo simptomų palengvinimui. Jis nesukelia fizinės priklausomybės, kaip gali kai kurie kiti anksiolitikai, ir turi mažiau šalutinių poveikių.

Šis vaistas pradeda veikti ne iš karto, o palaipsniui, todėl pradėjus vartoti, jo poveikis gali pasireikšti kelias dienas ar savaites. Buspirono dozę ir režimą paprastai nustato gydytojas, atsižvelgdamas į konkrečius simptomus ir individualias paciento savybes.

Indikacijos Buspironas

1. Generalizuotas nerimo sutrikimas (GAD): Buspironas gali būti naudojamas kaip ilgalaikis gydymas, siekiant sumažinti nerimo simptomus pacientams, sergantiems GAD. OTD būdingas nepagrįsto nerimo ar nerimo jausmas, dažniausiai kelis mėnesius.
2. Trumpalaikis nerimo simptomų palengvinimas: buspironas taip pat gali būti naudojamas trumpalaikiam nerimo simptomų palengvinimui, ypač tais atvejais, kai reikia greitai sumažinti nerimą.
3. Socialinio nerimo sutrikimas: kai kuriais atvejais buspironas gali būti naudojamas socialiniam nerimo sutrikimui, kuriam būdingas stiprus nerimas dėl socialinių ar darbo situacijų, gydyti.

Atleiskite formą

1. Tabletės: tai labiausiai paplitusi buspirono forma. Tabletės yra skirtingo stiprumo, pvz., 5 mg, 10 mg, 15 mg arba 30 mg, ir dažniausiai geriamos, užsigeriant vandeniu.
2. Sprendimas: Buspironas taip pat gali būti tiekiamas kaip geriamasis tirpalas.
3. Kapsulės: kai kuriose kapsulėse gali būti buspirono, jos taip pat vartojamos per burną, užgeriant vandeniu.

Farmakodinamika

1. Veikia serotonino receptorius: Buspironas yra dalinis 5-hidroksitriptamino (5-HT1A) receptorių, susijusių su serotoninu centrinėje nervų sistemoje, agonistas. Tai padidina serotoninerginės sistemos aktyvumą, o tai gali padėti sumažinti nerimą.
2. Neurocheminės pusiausvyros moduliavimas: buspironas taip pat gali paveikti dopamino ir norepinefrino sistemas, nors tikslus jo veikimo mechanizmas šioms sistemoms nėra visiškai aiškus.
3. Neveikia benzodiazepinų receptorių: skirtingai nei benzodiazepinai, buspironas nesijungia su GABA-A receptoriais, todėl mažiau tikėtina, kad jis sukelia priklausomybę ar toleranciją.
4. Veikimo pradžia lėta: skirtingai nei benzodiazepinai, buspirono veikimas gali prasidėti po kelių dienų ar savaičių nuo gydymo pradžios, o tai gali būti dėl poreikio organizme padidinti vaisto koncentraciją. li>
5. Ilgalaikis veikimas: buspironas pasižymi ilgalaikiu poveikiu, todėl jį ilgą laiką galima naudoti kaip anksiolitiką.
6. Minimalus poveikis pažinimo funkcijoms: skirtingai nei benzodiazepinai, buspironas paprastai nesukelia mieguistumo ar vangumo ir turi minimalų poveikį pažinimo funkcijoms, todėl yra priimtinesnis pacientams, kuriems reikia išlikti budriems ir budriems.
>

Farmakokinetika

1. Absorbcija: išgertas buspironas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama praėjus 1-1,5 valandos po vartojimo.
2. Paskirstymas: Buspironas gerai pasiskirsto visuose kūno organuose ir audiniuose. Jis turi didelį afinitetą kraujo plazmos baltymams, daugiausia albuminui.
3. Metabolizmas: buspironas metabolizuojamas kepenyse ir susidaro aktyvus metabolitas hidroksibuspironas. Pagrindinis metabolizmo kelias yra hidroksilinimas, po kurio seka konjugacija. Buspirono ir hidroksibuspirono metabolitai yra farmakologiškai aktyvūs.
4. Išskyrimas: Buspironas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria su šlapimu konjugatų ir nekonjuguotų formų pavidalu.
5. Pusinės eliminacijos laikas: buspirono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2–3 valandos, o hidroksibuspirono – maždaug 3–6 valandos.

Dozavimas ir vartojimas

1. Dozė suaugusiesiems, sergantiems bendrojo nerimo sutrikimu:

   • Pradinė dozė paprastai yra 7,5 mg du kartus per parą.
   • Dozę galima palaipsniui didinti kas kelių dienų intervalą. Įprasta palaikomoji dozė yra 15–30 mg per parą, padalyta į kelias dozes.
   • Didžiausia rekomenduojama dozė yra 60 mg per parą, padalyta į kelias dozes.

2. Naudojimo rekomendacijos:

   • Tabletes reikia gerti reguliariai, kiekvieną dieną tuo pačiu laiku, kad būtų išlaikytas vienodas vaistų kiekis kraujyje.
   • Tabletes reikia nuryti sveikas, nekramtant ir nekramtant, užsigeriant vandeniu.
   • Buspironą reikia gerti kiekvieną dieną tuo pačiu laiku, neatsižvelgiant į valgį, tačiau geriausia jį vartoti tuo pačiu režimu – arba visada su maistu, arba visada nevalgius, nes maistas gali pakeisti vaisto absorbciją.

3. Specialios instrukcijos:

   • Buspirono vartojimo poveikis pasireiškia ne iš karto, todėl norint pasiekti pastebimą pagerėjimą, gali prireikti nuo kelių dienų iki kelių savaičių reguliaraus naudojimo.
   • Neturėtumėte staiga nutraukti buspirono vartojimo, nes tai gali sukelti abstinencijos simptomus. Jei gydymą reikia nutraukti, dozę reikia palaipsniui mažinti prižiūrint gydytojui.

Naudokite Buspironas nėštumo metu

1. FDA klasifikacija:

   • FDA buspironą priskyrė B kategorijos vaistams. Tai reiškia, kad tyrimai su gyvūnais neparodė jokio pavojaus vaisiui, tačiau kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta. Todėl nėštumo metu vaistą reikia vartoti tik tais atvejais, kai galima nauda pateisina galimą pavojų vaisiui.

2. Duomenys ir rekomendacijos:

   • Duomenų apie buspirono saugumą nėštumo metu nepakanka. Nors tyrimai su gyvūnais neparodė jokio tiesioginio neigiamo poveikio vaisiaus vystymuisi, dėl to, kad nėra pakankamai duomenų iš tyrimų su žmonėmis, reikia būti labai atsargiems.

3. Galima rizika ir atsargumo priemonės:

   • Kaip ir vartojant bet kokį vaistą nėštumo metu, svarbu sumažinti bet kokį vaisto poveikį. Jei įmanoma, geriausia apsvarstyti alternatyvius nerimo gydymo būdus, pvz., psichoterapiją ar gyvenimo būdo pokyčius, kurie yra saugesni vaiko vystymuisi.

4. Konsultacija su gydytoju:

   • Jei esate nėščia arba planuojate nėštumą ir Jums yra paskirtas buspironas, svarbu aptarti riziką ir naudą su gydytoju. Gydytojas gali padėti įvertinti jūsų būklę ir priimti pagrįstą sprendimą, ar toliau vartoti buspironą.

Kontraindikacijos

1. Individualus netoleravimas: žmonės, kurie individualiai netoleruoja buspirono ar bet kurio kito vaisto komponento, turėtų vengti jo vartoti.
2. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas: pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, buspirono vartoti draudžiama, nes gali padidėti šalutinis poveikis ir toksiškumas.
3. Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, buspirono vartojimas gali būti kontraindikuotinas, nes gali padidėti šalutinis poveikis ir pailgėti pašalinimo iš organizmo laikas.
4. Derinys su MAO inhibitoriais: Buspirono negalima vartoti kartu su monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais, nes tai gali sukelti rimtą nepageidaujamą sąveiką, įskaitant didesnę serotonino sindromo riziką.
5. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Buspirono saugumas nėštumo ir žindymo laikotarpiu nebuvo visiškai nustatytas. Naudojimas turi būti suderintas su gydytoju ir įvertinta rizika vaisiui ar vaikui.
6. Pediatrijos: Buspirono nerekomenduojama vartoti vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams, nes duomenų apie veiksmingumą ir saugumą šioje amžiaus grupėje nepakanka.
7. Ūmūs gyvybei pavojingi arba sunkūs psichikos sutrikimai: buspironas nėra pasirinktas vaistas ūmios grėsmės atveju

Šalutiniai poveikiai Buspironas

1. Svaigulys arba mieguistumas: šie simptomai gali pasireikšti ypač pradedant vartoti vaistą arba keičiant dozę.
2. Galvos skausmas: kai kuriems žmonėms, vartodami buspironą, gali skaudėti galvą.
3. Šleikštulys arba nuovargis: kai kurie pacientai gali jaustis silpni arba pavargę.
4. Burnos džiūvimas: šis šalutinis poveikis yra gana dažnas ir gali būti nemalonus, tačiau paprastai nesukelia rimtų problemų.
5. Virškinimo trakto sutrikimai: galimas šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas.
6. Raumenų mėšlungis: kai kuriems žmonėms gali pasireikšti raumenų mėšlungis ar neįprasti judesiai.
7. Nemiga: kai kuriems pacientams gali būti sunku užmigti arba atsirasti nemiga.
8. Jautrumas šviesai: kai kuriems žmonėms gali būti sunku toleruoti ryškią šviesą.

Perdozavimas

1. Mieguistumas ir vangumas: gali padidėti mieguistumas ir vangumas, kurį gali lydėti koncentracijos ir judesių koordinavimo sunkumai.
2. Svaigulys ir galvos skausmas: gali padidėti galvos svaigimas ir galvos skausmas.
3. Tachikardija ir širdies sutrikimai: gali padidėti širdies veikla, o tai gali sukelti tachikardiją arba aritmijas.
4. Kvėpavimo slopinimas: retais atvejais gali sulėtėti ir sumažėti kvėpavimas, ypač kartu vartojant kitus centrinę nervų sistemą slopinančius vaistus.
5. Traukuliai: gali pasireikšti traukuliai, ypač žmonėms, turintiems polinkį į tai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Kepenų fermentų inhibitoriai (cimetidinas, eritromicinas, klaritromicinas): kepenų fermentų inhibitoriai gali padidinti buspirono koncentraciją kraujyje, o tai gali sustiprinti jo poveikį ir padidinti šalutinio poveikio riziką.
2. CYP3A4 inhibitoriai (ketokonazolas, itrakonazolas, ritonaviras): CYP3A4 fermento inhibitoriai taip pat gali padidinti buspirono koncentraciją kraujyje, todėl gali sustiprėti poveikis ir padidėti šalutinio poveikio rizika.
3. Kepenų fermentų induktoriai (karbamazepinas, fenitoinas): kepenų fermentų induktoriai gali sumažinti buspirono koncentraciją kraujyje, o tai gali sumažinti jo veiksmingumą.
4. Alkoholis ir raminamieji vaistai: buspironas gali sustiprinti alkoholio ir kitų raminamųjų, pvz., migdomųjų ir anksiolitikų, poveikį, todėl gali padidėti šalutinio poveikio, pvz., mieguistumo ir lėtesnių reakcijų, rizika.
5. Širdies ir kraujagyslių sistemą veikiantys vaistai (β adrenoblokatoriai, antihipertenziniai vaistai): Buspironas gali sustiprinti širdies ir kraujagyslių sistemą veikiančių vaistų poveikį, todėl gali padidėti kraujospūdis arba sulėtėti širdies ritmas.
6. Vaistai psichikos sutrikimams gydyti (MAO inhibitoriai): Buspirono nerekomenduojama vartoti kartu su vaistais, slopinančiais monoaminooksidazę (MAO inhibitoriais), nes tai gali sukelti rimtų šalutinių poveikių, pvz., hipertenzinę krizę.