Camptonas

Campto yra alkaloidas, turintis priešvėžines savybes.

[1]

Indikacijos Camptonas

Jis vartojamas vėžinių navikų gydymui tiesiosios žarnos ar gaubtinės žarnos srityje, kurie turi metastazinį ar lokaliai okultinį pobūdį.

Vartojamas kartu su kalcio folinačiu ir fluorouracilu žmonėms, kurie anksčiau nebuvo gydyti chemoterapija.

Jis taip pat gali būti skiriamas kartu su asmenimis, kuriems atlikus įprastą priešvėžinių vaistų gydymo procedūrą, skiriama monoterapija.

Atleiskite formą

Išleidimas vyksta koncentrato pavidalu, naudojamas infuziniam tirpalui paruošti, 2, 5 arba 15 ml medžiagos pilvakojoje. Dėžutėje yra 1 tokio butelio.

[2]

Farmakodinamika

Komponentas irinotekanas yra pusiau sintetinis kamptotecino darinys. Tai konkrečiai lėtina ląstelių fermento topoizomerazės I aktyvumą. Audiniuose vaistas metabolizuoja procesus, kuriuose yra aktyvus skilimo produktas SN-38, kurio aktyvumas yra didesnis nei irinotekano. Abu šie elementai padeda stabilizuoti topoizomerazės I rageną kartu su DNR, todėl jo replikacija sustoja.

Atliekant bandymus in vivo irinotekano parodė veiklos perkėlimui į augliais, P-glikoproteino komponentą, turintį keletą terapinį pasipriešinimą (vinkristin- ir papildymas doksorubicino-atsparus P388 leukemija tipo).

[3], [4],

Farmakokinetika

Irinotekano farmakokinetikos parametrai kartu su aktyviu skilimo produktu tirti intravenine LS infuzija 100-750 mg / m2 dozėje. Reikėtų atsižvelgti į tai, kad irinotekano farmakokinetika nesikeičia priklausomai nuo preparato dozavimo dydžio.

Irinotekano metabolizmą daugiausia sukelia kepenų fermentų karboksieleterazė.

Šis vaistas pasiskirsto 2 ar 3 etapuose plazmoje. Vidutinis vaistų pusinės eliminacijos laikas plazmoje (su trijų pakopų modeliu) pirmajame etape yra 12 minučių, 2-ajame etape - 2,5 valandos ir trečiajame etape - 14,2 valandos.

Infuzijos procedūros pabaigoje buvo pastebėta veikliosios medžiagos ir jos metabolizmo produkto koncentracija kraujo plazmoje (rekomenduojama 350 mg / m 2 dozė).

Nepakeisto komponento (apie 19,9%) ir jo skilimo produkto (0,25%) išskyrimas vyksta per inkstus. Neišmeitė medžiaga ir jos metabolitas išsiskiria su tulžimi (maždaug 30% vaistų).

Irinotekano koncentracija kraujo plazmos baltyme yra maždaug 65%, o SN-38 metabolizmo produktuose jis yra 95%.

[5], [6], [7]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas monoterapijai, be to, kartu su kalcio folinučiu ar fluorouracilu. Parenkant dozę ir vartojimo režimą, reikėtų atsižvelgti į specializuotoje literatūroje pateiktas rekomendacijas. Vaistas įvedamas į veną, infuzijos pagalba, kurios trukmė svyruoja nuo 0,5 iki 1,5 valandos.

Monoterapija Campto vartojama 125 mg / m2 dozėje su savaitine doze 1 mėnesį - 1,5 valandos infuzijos būdu. Tokiu atveju 1 valandos infuzija į veną 350 mg / m2 doze skiriama kas 3 savaites.

Kartu su kalcio folinatu arba fluorouracilu, dozė yra 125 mg / m² vieną kartą per savaitę, o vienkartinė infuzija, kurios dozė yra 180 mg / m², vartojama vieną kartą per 14 dienų.

Rekomendacijos dalims sureguliuoti.

Monoterapijoje sumažinti pradinį dalį vaisto iš 125-100 mg / m², ir, be to su 350 iki 300 mg / m² gali būti vartojamas vyresnio amžiaus (virš 65 metų), ir, be to, tie, kurie anksčiau atliko daug spinduliuotės terapija, pacientai, kurių bendra paciento būklė yra 2, ir tie, kurie padidino bilirubino kiekį kraujyje. Esant panašioms sąlygoms, kombinuotu gydymu, porcijos sumažinamos nuo 125 iki 100 mg / m², be to, nuo 180 iki 150 mg / m².

Panaudojimas vaisto, skirto reikalinga, kol neutrofilų lygis periferiniame kraujyje būtų didesnė kaip 1500 ląstelių / ml, ir iki tol, kol bus negrąžinamai pašalinti sutrikimų, tokių kaip pykinimo ir vėmimo, ypač viduriavimas. Prieš pašalinant visus nepageidaujamus simptomus, vaistų vartojimas gali būti atidėtas 7-14 dienų. Atsižvelgiant į toliau nurodytų individualių sutrikimų gydymo tendencijas, naujos Campto dalys ir fluorouracilis (jei toks poreikis yra) turi būti sumažintos 15-20%.

Sutrikimai, atsirandantys gydant:

• slopinimas kraujodaros procesus kaulų čiulpuose, turintys stiprią išraišką (pav neutrofilų yra mažiau negu 500 ląstelių / mm ląstelių skaičius yra lygus mažiau negu 1000 / l, trombocitų skaičius mažesnis nei 100.000 ląstelių / mm);
• neutropeninis karščiavimas (neutrofilų skaičius yra 1 000 / μL ir žemiau, o pacientui temperatūra viršija 38 ° C);
• infekcinio pobūdžio komplikacijos;
• stiprus viduriavimas;
• kitas nehematologinis toksiškumas, 3-4 laipsnio sunkumas.

Po objektyvių navikų progresavimo simptomų atsiradimo ar nepageidaujamų toksinių simptomų atsiradimo reikia nutraukti vaistų vartojimą.

Žmonės su valgymo sutrikimais kepenyse.

Jei bilirubino koncentracija kraujo serume už didžiausią leistiną normos ribą 1,5 karto, norma dėl to, atsiradimo neutropenijos tikimybė padidėja aiškiai reikia stebėti kraujo vertybes arčiausiai paciento. Jei bilirubino kiekis padidėja daugiau nei tris kartus, būtina visiškai atsisakyti narkotikų vartojimo.

Injekcinio skysčio paruošimo schema.

Valgių tirpalas yra būtinas pagal aseptikos taisykles.

Reikiamas vaisto kiekis praskiedžiamas 5% gliukozės tirpalu arba 0,9% natrio chlorido tirpalu (reikia 0,25 l), o po to pakartotinai suplakite buteliuką ar talpyklę. Prieš vartodami vaistą, atidžiai patikrinkite skysčio skaidrumą. Jei tirpale yra nuosėdų, jo negalima naudoti.

Įveskite vaistą iš karto po medžiagos praskiedimo procedūros.

Per praskiedimo procedūros aseptikos (pvz, naudojant oro srauto laminarinio tipas) narkotikų gali būti įrašyti į atmintį, 12 valandų (su infuzijos laikotarpį) standartinėje temperatūroje ir 24 valandas po to, kai angą konteineryje su vaisto medžiaga temperatūros indeksuose 2-8 ° C temperatūroje.

[11]

Naudokite Camptonas nėštumo metu

Draudžiama paskirti Campto nėščioms moterims.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimas dėl irinotekano ar kitų vaistų sudedamųjų dalių;
• žarnyno pralaidumo sutrikimai arba kolito uždegiminė forma;
• didžiąja dalimi slopina hematopoetinius procesus kaulų čiulpuose;
• kraujo serume esančio bilirubino indeksai viršija viršutinę leistiną ribą daugiau kaip tris kartus;
• Pacientai, kurių PSO įvertina bendrą būklę> 2;
• žindymo laikotarpis.

Tokiems pažeidimams reikia atsargiai:

• radioterapijos procedūrų buvimas anamnezėje, atliekamas pilvo ertmėje arba dubens vietoje;
• leukocitozė;
• paskyrimas į moteris (dėl padidėjusios viduriavimo rizikos);
• inkstų nepakankamumas (nėra informacijos apie vartojimo saugumą);
• plojimai;
• tendencija išsivystyti tromboemboliją ar trombozę;
• paskyrimas vyresnio amžiaus pacientams.

[8], [9]

Šalutiniai poveikiai Camptonas

Vaistų vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių reiškinių:

• sutrikimai kraujodaros funkcija: dažnai pažymėta leukopeniją arba neutropenija ir anemija. Tokiu atveju neutropenija yra grįžtama ir nesikaupia kūno viduje. Neutrofilų lygis visiškai atkurta remiantis 22 dieną narkotikų vartojimas gydant tik juo, taip pat 7-8-tą dieną Kombinuotosios naudoti su chemoterapija. Nebuvo pastebėta sunkios trombocitopenijos formos. Trombocitų kiekis taip pat atkurtas 22 dieną gydymo. Jis taip pat buvo užregistruotas su vienu atveju trombocitopenijos kartu, kad sudarytų antikūnai, turintys trombocitų agregacijos pobūdį;
• sutrikimai virškinamojo trakto: iš vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo skausmas, pykinimas išvaizdos, be to iš gleivinės uždegimo ir anoreksija plėtra. Retai pseudomembraninio kolito, žarnų nepraeinamumas, žarnų perforacija atsiradimo, kraujavimas iš virškinimo trakto, ir, be to, didinant lipaze arba amilazės aktyvumą. Viduriavimas išsivysto po 24 valandų po narkotikų vartojimo (uždelstu būdu sutrikimai), tai yra toksiškos simptomas ir priklauso nuo to, porcijomis vaisto dydžio. Gali išsivystyti ūmi forma cholinomimetinėmis sindromas, kuris pasireiškianti pilvo skausmu forma, viduriavimas anksti, rinitas, konjunktyvitas, bradikardija, kraujospūdžio sumažėjimas, be to, atsižvelgiant į hiperhidrozė, padidintu žarnyno peristaltiką, vazodilatacija, jausmus negalavimas, karščiavimas, sutrikti rega, forma dacryo- ar svaigimas, galvos svaigimas ir miozė. Visi šie požymiai patenka po atropino vartojimo pacientui;
• Nacionalinės asamblėjos darbų sutrikimai: astenija ir parestezija, be to, traukuliai ar raumenų traukimas, kurie yra netyčiniai;
• kvėpavimo funkcijos sutrikimai: karščiavimas, dusulys, infiltracijos plaučiuose;
• alergijos požymiai: kartais odos bėrimas. Vienkartinė anafilaksija;
• kiti: alopecijos ar kalbos sutrikimų atsiradimas, be to, laikinas AP ir transaminazių aktyvumo padidėjimas, taip pat kreatinino ir bilirubino kiekis kraujo serume. Kartais pasitaiko inkstų nepakankamumo, sumažėjusio kraujospūdžio ar nepakankamo kraujo tėkmės žmonėms, kurie patyrė dehidrataciją dėl vėmimo / viduriavimo ar sepsio sergančių žmonių.

[10]

Perdozavimas

Į apsinuodijimą turėtumėte tikėtis neutropenijos ar viduriavimo atsiradimo.

Vaistas neturi priešnuodžio. Reikia atlikti simptomines procedūras. Perdozavimo atveju nukentėjusysis turi būti hospitalizuotas, o tada atidžiai stebėti svarbių organų darbą visą gyvenimą.

[12], [13]

Sąveika su kitais vaistais

Kadangi irinotekanas gali sukelti anticholinesterazės poveikį, neuromuskulinės blokados trukmė po kombinacijos su suksametonio druskomis gali padidėti. Taip pat yra antagonistinis poveikis nervų ir raumenų blokadai, kai jis derinamas su raumenis atpalaiduojančių ne-depoliarizuojančiu pobūdžiu.

Kombinacija su mielosupresoriais arba "Campto" vartojimas prieš radioterapiją sukelia padidėjusį toksinį poveikį kaulų čiulbinimui (leuko arba trombocitopenijos vystymui).

Derinys su kortikosteroidais (pavyzdžiui, deksametazono) padidina atsiradimo hiperglikemijos tikimybę (ypač asmenų, sergančių cukriniu diabetu ar riboto tolerancijos gliukozei nustatyti), ir limfocitopenija.

Kartu vartojant diuretikus, gali padidėti dehidratacija, kuri atsiranda dėl vėmimo ir viduriavimo. Derinys su vidurių uždegiminiais vaistais stiprina viduriavimą ir jo dažnį.

Derinys su prochlorperazinu padidina autizijos simptomų atsiradimo pavojų.

Derinys su vaistai, turintys augalinės kilmės (pagrindas - misa Hypericum), ir be to su nuo traukulių sukeliančio aktyvumo CYP3A elemento (pavyzdžiui, fenobarbitalio, karbamazepino ir fenitoinas), veda prie gaminio eksploatacines savybes, medžiagų apykaitos PM (SN-38) sumažėjimas plazmoje .

Derinant narkotikų su atazanaviro, medikamentai, slopinančių CYP3A4 ir UGT1A1 fermento aktyvumą, ir, be to, ketokonazolo su rezultatų plazmoje padidėjimą verčių veikliosios SN-38 metabolito.

Draudžiama vartoti irinotekano ir kitų vaistų viename buteliuke mišinį.

Įvadas į žmones, kurie vartoja priešvėžinius vaistus, vakcinas (gyvas ar susilpnėjusias), gali sukelti sunkių ar net mirtinų infekcijų atsiradimą. Žmonėms, vartojantiems irinotekano, būtina atsisakyti skiepyti gyvomis vakcinomis. Leidžiama injekuoti inaktyvuotą ar žudomą vakciną, bet organizmo reakcija į ją gali būti susilpninta.

[14]

Laikymo sąlygos

Campto reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje ir patekti į saulės spindesį. Draudžiama užšaldyti vaistinę medžiagą. Temperatūra neviršija 25 ° C.

[15],

Tinkamumo laikas

Campto gali būti naudojamas 3 metus nuo narkotiko išleidimo.

Vaikų prašymas

Vaistą gali naudoti tik suaugusieji.

Analogai

Analogai vaistai yra toliau išvardytų preparatų: irinotekano irinotekano irinotekano-Filaksis ir PLIVA-Lachema su irinotekanu-Teva ir Irnokam Be to, iritas, ir Kapmtotekan Kamptera.

[16], [17], [18], [19], [20]