Cetilo

Cetilas yra sisteminio poveikio antimikrobinis vaistas. Jis priklauso β-laktaminių antibiotikų grupei.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacijos Cetyla

Jis vartojamas infekcijoms, kurias sukelia vaisto veikimui jautrūs mikrobai, pašalinti:

• ENT sistemos organai: sinusitas su faringitu, taip pat tonzilitas ir vidurinės ausies uždegimas;
• infekciniai procesai kvėpavimo sistemoje: ūminis bronchitas arba lėtinio bronchito paūmėjimas, taip pat pneumonija;
• šlapimo takų infekcijos: cistitas su pielonefritu, taip pat uretritas;
• infekciniai procesai minkštųjų audinių srityje su oda: piodermija ir furunkulozė, taip pat impetigas;
• cervicitas ir gonorėja, be to, ūminė nekomplikuotos gonokokinės uretrito formos stadija;
• ankstyvus erkių platinamos boreliozės požymius ir tuo pačiu metu užkirsti kelią vėlyvų šios ligos požymių vystymuisi paaugliams nuo 12 metų, taip pat ir suaugusiesiems.

Atleiskite formą

Išleidžiamos tabletės, 10 vienetų lizdinėje plokštelėje. Atskiroje pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė.

[ 6 ]

Farmakodinamika

Aksetilas cefuroksimas yra baktericidinis cefalosporinų serijos antibiotikas – cefuroksimas, skirtas vartoti per burną. Jis atsparus daugumai β-laktamazių ir aktyviai veikia daugelį mikrobų (tiek gramneigiamų, tiek gramteigiamų).

Baktericidinės medžiagos savybės atsiranda dėl mikrobų ląstelių membranų jungimosi procesų slopinimo.

Įgytas atsparumas antibiotikams skiriasi priklausomai nuo regiono ir laikui bėgant gali kisti, o kai kurios padermės gali turėti reikšmingų skirtumų. Rekomenduojama susipažinti su vietine informacija (jei yra) apie jautrumą antibiotikams – tai ypač svarbu gydant sunkias infekcijas.

Cefuroksimas pasižymi gana stipriu aktyvumu prieš šiuos mikrobus:

• Gramneigiamos aerobinės bakterijos: gripo bacilos (tai taip pat apima ampicilinui atsparias padermes), Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, gonokokai (taip pat padermės, kurios gamina penicilinazę kartu su peniciliną gaminančiomis padermėmis), Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis ir Proteus rettgeri, taip pat Providencia spp.;
• Gramteigiamos aerobinės bakterijos: Staphylococcus aureus ir koagulazės neigiamas Staphylococcus (meticilinui jautrios padermės), Streptococcus pyogenes (ir kiti β-hemoliziniai streptokokai), pneumokokai ir B kategorijos streptokokai (Streptococcus agalactiae);
• anaerobiniai mikrobai: gramteigiami ir gramneigiami kokai (įskaitant peptokokus ir peptostreptokokus), gramteigiami (įskaitant klostridijų rūšis) ir gramneigiami mikrobai (įskaitant bakteroidus ir fusobakterijų rūšis), taip pat propionibakterijos;
• kitos bakterijos: Borrelia burgdorferi;
• cefuroksimui atsparios bakterijos: Clostridium difficile, Pseudomonas, Campylobacter, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, meticilinui atsparios Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus ir Legionella padermės;
• tam tikros bakterijų padermės, atsparios cefuroksimui: Enterococcus faecalis, Morgan bakterijos, Proteus vulgaris, Enterobacter, Citrobacter, Serratia ir Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, cefuroksimo aksetilas absorbuojamas per žarnyną, hidrolizuojamas gleivinėje ir po to patenka į kraujotakos sistemą cefuroksimo pavidalu.

Reikiamas medicininis absorbcijos lygis pasiekiamas iš karto po valgio. Didžiausia medžiagos koncentracija serume stebima maždaug po 2–3 valandų po tabletės išgėrimo. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 1–1,5 valandos. Sintezės su baltymais greitis yra 33–55 % (priklausomai nuo nustatymo metodo). Cefuroksimas išsiskiria per inkstus (nepakitusio) kanalėlių sekrecijos ir glomerulų filtracijos būdu.

Kartu vartojant probenecidą, vidutinės serumo koncentracijos AUC padidėja 50 %.

Dializės metu cefuroksimo kiekis serume sumažėja.

Dozavimas ir vartojimas

Antibiotikų jautrumas priklauso nuo regiono ir laikotarpio. Prireikus reikėtų susipažinti su vietine informacija apie jautrumą vaistams.

Dažnai gydymo kursas trunka 1 savaitę. Kad vaistas geriau absorbuotųsi, rekomenduojama jį vartoti po valgio.

Dozavimo režimas suaugusiesiems:

• daugumai infekcinių procesų - 250 mg vaisto du kartus per dieną;
• šlapimo takų infekcijos – 125 mg vaisto du kartus per dieną;
• infekciniai procesai kvėpavimo organuose (vidutinio laipsnio: pavyzdžiui, bronchitas) – 250 mg vaisto du kartus per dieną;
• sunkesnės kvėpavimo sistemos infekcijos arba įtariama pneumonija – 500 mg du kartus per parą;
• Pielonefritas – 250 mg du kartus per dieną;
• Nesudėtinga gonorėja – vienkartinė 1 g vaisto dozė.

Erkių platinamos boreliozės atveju 12 metų ir vyresniems paaugliams bei suaugusiesiems – 500 mg vaisto du kartus per dieną 20 dienų.

Cefuroksimas taip pat gali būti gaminamas natrio druskos pavidalu, kuri naudojama parenteraliniam vartojimui. Dėl to, pereinant nuo parenteralinio prie vidinio vartojimo (jei yra medicininių indikacijų), galima atlikti nuoseklų gydymą vienu antibiotiku.

Aksetilio cefuroksimas veiksmingai veikia nuosekliai gydant plaučių uždegimą ir kartu su juo lėtinio bronchito paūmėjimu tais atvejais, kai anksčiau buvo parenteraliai vartojamas natrio cefuroksimas.

Nuoseklus gydymas:

• Esant plaučių uždegimui: 2–3 kartus per dieną į raumenis arba į veną švirkščiama cefuroksimo po 1,5 g per 48–72 valandas. Po to pirmąją savaitę du kartus per dieną gerti po 500 mg cetilo;
• Lėtinio bronchito paūmėjimo atveju: 2–3 kartus per dieną cefuroksimo reikia švirkšti į raumenis arba į veną po 750 mg 48–72 valandas. Tada vartoti geriamąją vaisto formą – po 500 mg du kartus per dieną 5–7 dienas.

Geriamojo ir parenteralinio gydymo trukmė nustatoma atsižvelgiant į paciento sveikatos būklę, taip pat į infekcinio proceso sunkumą.

Vaikai.

Standartinė dozė yra 125 mg arba 10 mg/kg du kartus per parą (paros dozė negali būti didesnė kaip 250 mg). Vaikams iki 2 metų vidurinės ausies uždegimui malšinti reikia gerti po 125 mg arba 10 mg/kg du kartus per parą (daugiausia 250 mg per parą). Vyresniems nei 2 metų vaikams – po 250 mg arba 15 mg/kg du kartus per parą (paros dozė ne didesnė kaip 500 mg).

Vaikams iki 2 metų būtina vartoti aksetilo cefuroksimą vaistinės suspensijos pavidalu.

Žmonės su inkstų nepakankamumu.

Cefuroksimas išsiskiria per inkstus, todėl žmonėms, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, reikia sumažinti vaisto dozę, kad kompensuotų lėtą jo išsiskyrimą:

• KK lygis ≥30 ml/minutę (pusinės eliminacijos laikas 1,4–2,4 val.) – galite vartoti standartinę 125–500 mg dozę du kartus per parą;
• KK lygis 10–29 ml/minutę (pusinės eliminacijos laikas 4,6 valandos) – individuali standartinė dozė skiriama kas 24 valandas;
• KK lygis <10 ml/minutę (pusinės eliminacijos laikas 16,8 val.) – standartinė dozė nustatoma individualiai per 48 valandas;
• hemodializės metu (pusinės eliminacijos laikas 2–4 valandos) – po kiekvienos procedūros būtina vartoti papildomą standartinę vaisto dozę.

Naudokite Cetyla nėštumo metu

Nėra eksperimentinių įrodymų, rodančių, kad cetilas yra teratogeninis ar embriopatinis, tačiau ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu jį reikia vartoti atsargiai.

Vaistas patenka į motinos pieną, todėl jį vartojant žindymo laikotarpiu reikia būti atsargiems.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas esant padidėjusiam jautrumui cefalosporinų grupės antibiotikams.

Vaikams iki 2 metų rekomenduojama vartoti vaistą suspensijos pavidalu. Duomenų apie vaisto vartojimą kūdikiams iki 3 mėnesių nėra.

Šalutiniai poveikiai Cetyla

Vaisto vartojimas gali išprovokuoti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• invazijos su infekciniais procesais: padidėjęs Candida grybų augimas;
• Hematopoetinė sistema: hemolizinės anemijos, eozinofilijos, taip pat leukopenijos (kai kuriais atvejais gilios) ir trombocitopenijos vystymasis, taip pat teigiama Kumbso reakcija. Cefalosporinų kategorijos medžiagos gali absorbuotis per eritrocitų membranų paviršių, taip pat sąveikauti su antikūnais. Dėl to padidėja hemolizinės anemijos, taip pat teigiamos Kumbso reakcijos, išsivystymo tikimybė;
• imuninės reakcijos: padidėjęs jautrumas (tai apima dilgėlinę su niežuliu ir bėrimu, taip pat anafilaksiją, vaistų sukeltą karščiavimą ir seruminę ligą);
• NS reakcijos: galvos svaigimas su galvos skausmais;
• Virškinimo trakto dalis: virškinimo trakto sutrikimai, įskaitant pilvo skausmą, pykinimą, viduriavimą, vėmimą ir pseudomembraninį kolitą;
• hepatobiliarinės sistemos reakcijos: hepatito ar geltos (daugiausia cholestazinės) atsiradimas, taip pat trumpalaikis kepenų fermentų (ALT, LDH ir AST) kiekio padidėjimas;
• poodiniai sluoksniai ir oda: Lyello arba Stevenso-Džonsono sindromai, taip pat daugiaformė eritema.

Perdozavimas

Perdozavimas gali sukelti smegenų dirginimą, dėl kurio gali prasidėti traukuliai.

Cefuroksimo kiekį serume galima sumažinti peritonine dialize arba hemodialize.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistai, mažinantys skrandžio sulčių pH, gali sumažinti cefuroksimo aksetilo biologinį prieinamumą ir taip pat pašalinti padidėjusios vaisto absorbcijos po valgio poveikį.

Panašiai kaip ir kiti antibiotikai, cetilas gali paveikti žarnyno florą, todėl sumažėja estrogenų reabsorbcija ir susilpnėja kombinuotų geriamųjų kontracepcijos priemonių veiksmingumas.

Kadangi cefuroksimo aksetilu gydomiems žmonėms ferocianido tyrimas gali duoti klaidingai neigiamus plazmos ir cukraus kiekio kraujyje rezultatus, reikia naudoti heksokinazės arba gliukozės oksidazės tyrimą. Cefuroksimas netrukdo šarminio pikrato tyrimui kreatinino kiekiui nustatyti.

Kartu vartojant probenecidą, serumo AUC reikšmės padidėja 50 %. Cefuroksimo kiekį serume galima sumažinti dialize.

Gydymo cefalosporinais metu buvo pranešta apie teigiamus Kumbso mėginius. Tai gali turėti įtakos kryžminiam suderinamumo tyrimui.

[ 7 ]

Laikymo sąlygos

Cetilą reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

[ 8 ]

Tinkamumo laikas

Cetilą galima vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.