Cefadroksilis

Cefadroksilis yra sisteminis antimikrobinis vaistas, priklausantis cefalosporinų ir kitų β-laktaminių antibiotikų kategorijai.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Cefadroksilis

Jis vartojamas cefadroksiliui jautrių bakterijų sukeltoms infekcinėms ligoms pašalinti:

• infekcinės ligos apatiniuose ir viršutiniuose kvėpavimo takuose;
• infekcijos, pažeidžiančios urogenitalinę sistemą;
• infekciniai minkštųjų audinių pažeidimai su oda;
• septinė artrito forma;
• osteomielitas.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Atleiskite formą

Produktas išleidžiamas 0,5 g kapsulėmis, 6 vienetais lizdinėje plokštelėje. Pakuotėje yra 2 lizdinės plokštelės.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Cefadroksilis yra cefalosporinų grupės (pirmos kartos) antibiotikas, vartojamas per burną. Cefalosporinai gali sulėtinti mikrobų ląstelių sienelėse esančių elementų sintezę.

Vaistas pasižymi plačiu antimikrobinio aktyvumo spektru. In vitro jis veikia prieš β-hemolizinius streptokokus, stafilokokus ir pneumokokus. Jis taip pat veikia koagulazės neigiamas ir koagulazės teigiamas padermes, taip pat padermes, kurios gamina penicilinazę. Jis taip pat veikia Proteus mirabilis, Escherichia coli, Klebsiella, Bacteroides (išskyrus Bacteroides fragilis) ir Moraxella catarrhalis. Iš gramteigiamų bakterijų vaistui jautrios Shigella su Salmonella ir atskiros Haemophilus influenzae padermės.

Daugelis enterokokų padermių (Enterococcus faecalis ir Enterococcus faecium) yra atsparios cefadroksilio veikimui.

Vaistas neturi poveikio daugeliui Enterobacter, Morgan bakterijų, Proteus vulgaris, taip pat Pseudomonas ir Acinetobacter calcoaseticus padermių.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Išgertas vaistas greitai absorbuojamas. Po vienkartinių 0,5 ir 1 g dozių vidutinė cefadroksilio koncentracija serume yra maždaug 16 ir 28 mcg/ml. Terapinė vaisto koncentracija kraujo serume stebima praėjus 12 valandų po vartojimo. Daugiau nei 90 % vaisto išsiskiria nepakitusio pavidalu su šlapimu.

Šlapime esančio antibiotiko kiekis, išgėrus 1 g dozę 20–22 valandas, nuolat viršija minimalią slopinamąją koncentraciją jautrioms bakterijoms.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas 1-2 kartus per dieną. Nustatant gydymo režimą, atsižvelgiama į infekcinės patologijos sunkumą, pobūdį ir formą.

Kapsules reikia vartoti neatsižvelgiant į valgį. Vaistą reikia nuryti visą, užgeriant paprastu vandeniu.

Porcijų dydžiai suaugusiesiems ir paaugliams nuo 12 metų, sveriantiems daugiau nei 40 kg:

• Apatinių šlapimo takų infekcijos (nesudėtingos formos) – vartoti 1–2 g vaisto per parą (1–2 kapsules du kartus per parą arba 2–4 kapsules vieną kartą per parą);
• kitos infekcijos, pažeidžiančios apatinę šlapimo takų dalį – gerti po 2 g vaisto per parą (2 kapsules du kartus per parą);
• infekcijos, pažeidžiančios minkštuosius audinius ir odos paviršių – gerti po 1 g vaisto per parą (2 kapsules vieną kartą per parą arba 1 kapsulę du kartus per parą);
• tonzilitas arba faringitas – vartoti 1 g vaisto per dieną (2 kapsules vieną kartą per dieną arba 1 kapsulę du kartus per dieną);
• infekcijos, pažeidžiančios apatinę ir viršutinę kvėpavimo takus - vartoti 1 g vaisto per dieną (lengvos patologijos formos atveju) arba 1-2 g (vidutinio ar sunkios formos atveju) (1 kapsulė du kartus per dieną arba 1-2 kapsulės du kartus per dieną);
• pūlingas artritas arba osteomielitas – gerti po 2 g vaisto per dieną (2 kapsules du kartus per dieną).

Vyresniems nei 6 metų vaikams reikia vartoti 25–50 mg/kg kūno svorio per parą (pūlingo artrito ar osteomielito gydymui – 50 mg/kg kūno svorio), padalijus į dvi dozes. Gydant tonzilitą, faringitą ar impetigą, paros dozę reikia gerti vieną kartą.

Porcijų dydžiai vaikams (pagal svorį):

• 15–20 kg svorio – 1 kapsulė vieną kartą per dieną*;
• 20–40 kg svorio žmonėms – 2 kapsulės vieną kartą per dieną* arba 1 kapsulė du kartus per dieną.

*skirta tik tonzilito, faringito ar impetigo gydymui.

Gydymas turėtų trukti mažiausiai 48–72 valandas po patologijos požymių išnykimo.

Streptococcus (A kategorijos) β-hemolizinio tipo sukeltų infekcijų gydymas turėtų būti tęsiamas mažiausiai 10 dienų.

Jei pacientas serga sunkia infekcijos stadija (pavyzdžiui, tokia liga kaip osteomielitas), gali prireikti ilgalaikio gydymo – mažiausiai 1–1,5 mėnesio.

Porcijų dydžiai žmonėms, turintiems inkstų sutrikimų (kreatiūrinio kraujo tūrio vertė iki 50 ml/min.):

• KK lygis yra 25–50 ml/min. ribose (kreatinino kiekis plazmoje yra 14–25 mg/ml) – pradinė dozė: 1 g; palaikomoji dozė – 0,5 g; tarp dozių laikykite 12 valandų intervalą;
• KK rodiklis yra 10–25 ml/minutę ribose (kreatinino kiekis plazmoje yra 25–65 mg/ml) – pradinė dozė: 1 g; palaikomoji dozė – 0,5 g; tarp dozių laikykite 24 valandų intervalą;
• Jei kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml/min. (kreatinino kiekis plazmoje mažesnis nei 56 mg/ml), pradinė dozė: 1 g; palaikomoji dozė – 0,5 g; tarp dozių reikia laikytis 36 valandų intervalo.

[ 27 ], [ 28 ]

Naudokite Cefadroksilis nėštumo metu

Cefadroksilio vartoti draudžiama nėščioms ir žindančioms motinoms.

Mažos cefadroksilio monohidrato dozės išsiskiria į motinos pieną, todėl, jei gydymas būtinas, žindymą šiuo laikotarpiu reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimas cefadroksiliui ar kitiems cefalosporinams, taip pat bet kuriems kitiems vaisto komponentams;
• sunki alergija penicilinui ar kitiems β-laktamams anamnezėje;
• vaikai iki 6 metų amžiaus.

[ 23 ], [ 24 ]

Šalutiniai poveikiai Cefadroksilis

Kapsulių vartojimas gali sukelti tam tikrą šalutinį poveikį:

• infekciniai ar invaziniai pažeidimai: padidėjęs oportunistinių patogenų (grybų) kiekis, dėl kurio gali išsivystyti burnos kandidozė arba makšties mikozė;
• kraujodaros ir limfinės funkcijos sutrikimai: kartais išsivysto trombocito-, leuko- arba neutropenija, taip pat eozinofilija arba agranulocitozė (po ilgalaikio vaistų vartojimo). Imuninės kilmės hemolizinė anemija yra reta;
• imuninės sistemos sutrikimai: kartais stebimi seruminės ligos požymiai. Kartais išsivysto anafilaksija;
• centrinės nervų sistemos simptomai: kartais stebimas galvos svaigimas, nervingumo ar mieguistumo jausmas, taip pat galvos skausmas;
• virškinimo sutrikimai: vėmimas, dispepsiniai simptomai, viduriavimas, pykinimas, glositas ir pilvo skausmas, taip pat pseudomembraninio kolito atsiradimas;
• Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai: kartais gali išsivystyti cholestazė arba kepenų nepakankamumas dėl idiosinkrazijos. Be to, gali šiek tiek padidėti transaminazių (ALT ir AST elementų) ir šarminės fosfatazės aktyvumas;
• poodinio audinio ir odos pažeidimai: bėrimų, niežulio ar dilgėlinės atsiradimas. Be to, kartais pastebima Quincke edema. Retai išsivysto daugiaformė eritema arba Stivenso-Džonsono sindromas;
• jungiamojo audinio ir raumenų bei skeleto sistemos sutrikimai: kartais išsivysto artralgija;
• šlapimo takų disfunkcija: kartais stebimas tubulointersticinis nefritas;
• sisteminės apraiškos: kartais stebimas vaistų sukeltas karščiavimas. Kartais atsiranda nuovargio jausmas;
• laboratorinių tyrimų rezultatai: kartais pastebima teigiama Kumbso reakcija (tiesioginė ir netiesioginė).

[ 25 ], [ 26 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: haliucinacijų ir pykinimo atsiradimas, be to, ekstrapiramidinių sutrikimų, hiperrefleksijos, komos būsenos ir sumišimo jausmo atsiradimas. Be to, gali pasireikšti inkstų funkcijos sutrikimas.

Pirmosios pagalbos priemonės aukai apima skrandžio plovimą ir, jei reikia, hemodializės procedūras. Taip pat būtina stebėti vandens ir elektrolitų pusiausvyros rodiklius ir prireikus juos koreguoti. Tuo pačiu metu stebima inkstų funkcija.

[ 29 ], [ 30 ]

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama vartoti vaistą kartu su bakteriostatiniais antibiotikais (pvz., eritromicinu, chloramfenikoliu, tetraciklinu ir sulfonamidais), nes tai gali sukelti antagonistinių reakcijų atsiradimą.

Cefadroksilio vartoti kartu su aminoglikozidais, kolistinu, B tipo polimiksinu arba didelėmis diuretikų dozėmis (turinčiomis įtakos reabsorbcijos procesui Henlės kilpoje) nerekomenduojama, nes toks derinys sustiprina nefrotoksinį poveikį.

Ilgalaikis vaistų, lėtinančių trombocitų agregaciją, taip pat antikoaguliantų vartojimas padidina hemoraginių komplikacijų tikimybę. Terapijos metu būtina reguliariai stebėti kraujo krešėjimo parametrus.

Cefadroksilis gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų poveikį.

Kartu vartojant probenecidą, galimas nuolatinis cefadroksilio kiekio serume ir tulžyje padidėjimas.

Galingų diuretikų vartojimas sumažina cefadroksilio monohidrato kiekį kraujyje.

Vaistas sintetinamas su cholestiraminu, todėl jo biologinis prieinamumas gali sumažėti.

[ 31 ], [ 32 ]

Laikymo sąlygos

Cefadroksilis laikomas tamsioje, sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 33 ]

Tinkamumo laikas

Cefadroksilį leidžiama vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 34 ]