Cefepimas

Cefepimas yra antibiotikas, priklausantis 4-osios kartos cefalosporinų grupei.

[ 1 ]

Indikacijos Cefepimas

Jis vartojamas vidutinio sunkumo ar sunkiam pneumonijai, kurią sukelia enterokokų ir streptokokų aktyvumas, taip pat Klebsiella ir kitos bakterijos, jautrios vaisto poveikiui, gydyti.

Be to, vaistas vartojamas šioms ligoms gydyti:

• esant šlapimo sistemos infekcijoms (nesudėtingoms arba komplikuotoms);
• esant neutropeninei karštinei;
• esant infekcijoms, pažeidžiančioms epidermį ir poodinius audinius (nesudėtingoms).

Vaistas skiriamas sudėtingoms infekcijų formoms, atsirandančioms pilvo srityje (kartu su metronidazolu), gydyti.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Atleiskite formą

Terapinės medžiagos išsiskyrimas vyksta injekcinio skysčio liofilizato pavidalu, stikliniuose buteliukuose, 1 vnt. dėžutėje. Jis taip pat gali būti gaminamas 10 buteliukų lizdinėje plokštelėje, 10 lizdinių plokštelių pakuotėje.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Vaistinis poveikis skirtas sunaikinti bakterijų membranos ląsteles. Vaistas turi baktericidinių savybių.

Vaistas pasižymi stipriu antibakteriniu poveikiu padermėms, atsparioms aminoglikozidų ir trečios kartos cefalosporinų aktyvumui. Veiklioji medžiaga dideliu greičiu prasiskverbia į gramneigiamų bakterijų ląsteles. Jis pasižymi dideliu atsparumu daugelio β-laktamazių hidrolizei. Pagrindinis cefepimo taikinys ląstelių viduje yra peniciliną sintetinantis baltymas.

Vaistas veikia gramneigiamų mikroorganizmų ir gramteigiamos mikrofloros aktyvumą in vitro bandymuose, taip pat in vivo (enterobakterijos su Klebsiella, streptokokais, Proteus, Escherichia coli, Clostridia ir kt.).

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Vaisto rodikliai kraujo plazmoje po intramuskulinio arba intraveninio vartojimo:

Vaistinio preparato dalis	30 minučių	60 minučių	2 valandos	4 valandos	8 valandos	12 valandų
0,5 g į veną	38,2 mcg/ml	21,6 mcg/ml	11,6 mcg/ml	5 mcg/ml	1,4 mcg/ml	0,2 mcg/ml
1 g į veną	78,7 mcg/ml	44,5 mcg/ml	24,3 mcg/ml	10,5 mcg/ml	2,4 mcg/ml	0,6 mcg/ml
2 g į veną	163,1 mcg/ml	85,8 mcg/ml	44,8 mcg/ml	19,2 mcg/ml	3,9 mcg/ml	1,1 mcg/ml
0,5 g į raumenis	8,2 mcg/ml	12,5 mcg/ml	12 mcg/ml	6,9 mcg/ml	1,9 mcg/ml	0,7 mcg/ml
1 g į raumenis	14,8 mcg/ml	25,9 mcg/ml	26,3 mcg/ml	16 mcg/ml	4,5 mcg/ml	1,4 mcg/ml
2 g į raumenis	36,1 mcg/ml	49,9 mcg/ml	51,3 mcg/ml	31,5 mcg/ml	8,7 mcg/ml	2,3 mcg/ml

Tulžyje su šlapimu ir pilvaplėvės skysčiu, taip pat skrepliuose, bronchų ir tulžies pūslės gleivinėse, taip pat apendikso ir prostatos gleivinėse taip pat pastebimos cefepimo vaistinės vertės.

Vidutinis vaisto pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos. Savanoriai, kuriems 9 dienas buvo skiriamos iki 2000 mg dozės (kas 8 valandas), organizme vaisto kaupimosi nepastebėjo.

Metabolizmo metu medžiaga paverčiama N-metilpirolidinu, kuris greitai virsta šio elemento oksidu. Vidutinės bendrojo klirenso vertės yra 120 ml/minutę.

Didžioji dalis cefepimo išsiskiria pro inkstus, daugiausia glomerulų filtracijos būdu (vidutinis intrarenalinis klirensas yra 110 ml/min.). Apie 85 % vaisto dalies (nepakitusio komponento) randama šlapime, taip pat 1 % medžiagos N-metilpirolidino, apie 6,8 % elemento N-metilpirolidino oksido ir apie 2,5 % komponento cefepimo epimero.

Cefepimo sintezė plazmos baltymuose yra mažesnė nei 19 %. Vaisto kiekis kraujo serume nėra reikšmingas.

Vyresniems nei 65 metų žmonėms (kurių inkstų funkcija normali) vaisto dozės keisti nereikia, nors jų inkstų klirensas yra mažesnis.

Tyrimai, atlikti su pacientais, sergančiais įvairaus laipsnio inkstų nepakankamumu, parodė, kad vaisto pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas pacientams, sergantiems sunkia sutrikimo forma (kuriems reikalingos dializės seansai), yra 13 valandų (hemodializė) arba 19 valandų (peritoninė dializė).

[ 11 ], [ 12 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas leidžiamas į veną infuzijos būdu (procedūra trunka mažiausiai 30 minučių). Kartais vaistą galima suleisti ir į raumenis (gydant E. coli sukeltas urogenitalines patologijas).

Plaučių pneumonijos terapija: 1-2 g vaisto į veną (du kartus per dieną) 10 dienų.

Empirinis neutropeninės karštinės gydymas: 2 g vaisto į veną leidžiama kas 8 valandas. Terapija turi būti tęsiama iki visiško pasveikimo (paprastai tai įvyksta per 10 dienų).

Urogenitalinės srities infekcijų gydymas: į veną leidžiama 500–1000 mg vaisto kas 12 valandų. Gydymo ciklas yra apie 7–10 dienų.

Jei pacientas serga sunkia aukščiau aprašytų patologijų forma, porcijos dydis padidinamas iki 2 g, o gydymo kursas trunka 10 dienų.

Žmonėms, kuriems atliekama hemodializė, pirmąją antibakterinio ciklo dieną skiriama 1000 mg vaisto, o vėliau – po 500 mg per parą (neutropeninės karštinės gydymui dozė padidinama iki 1000 mg). Vaistą reikia suleisti iš karto po hemodializės procedūros.

Liofilizato skiedimo į veną schema: tam būtina naudoti 5 % dekstrozės tirpalą (taip pat galima naudoti 0,9 % NaCl tirpalą). Milteliai turi būti visiškai ištirpinti.

Prieš atliekant injekciją į raumenis, milteliai ištirpinami specialiame injekciniame skystyje, kuriame yra parabeno arba benzilo alkoholio. Taip pat galima naudoti 0,5% arba 1% lidokaino tirpalą.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Naudokite Cefepimas nėštumo metu

Cefepimo vartojimas nėštumo metu leidžiamas tik tais atvejais, kai galima nauda moteriai yra didesnė už komplikacijų vaisiui riziką.

Vaistas išsiskiria į motinos pieną (nedideliais kiekiais), todėl gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Vaisto vartojimas draudžiamas esant padidėjusiam jautrumui veikliajai vaisto medžiagai, cefalosporinams su penicilinais, taip pat β-laktamams.

[ 13 ]

Šalutiniai poveikiai Cefepimas

Vaistas gali išprovokuoti alergijos atsiradimą, kuris pasireiškia epidermio bėrimu, karščiavimu, TEN, niežuliu, MEE ir anafilaktoidiniais simptomais.

Gydymas taip pat gali lemti teigiamą Kumbso testo rezultatą.

Po injekcijos į raumenis procedūros vietoje atsiranda paraudimas ir skausmas. Suleidus į veną, kartais pasireiškia flebitas.

Kitas šalutinis poveikis:

• nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas, nerimas, sumišimas ar neramumas, traukuliai, galvos skausmai ir parestezija;
• šlapimo takų sutrikimai: inkstų funkcijos sutrikimas;
• virškinimo trakto simptomai: vidurių užkietėjimas, dispepsiniai simptomai, skausmas epigastriniame regione, pseudomembraninis kolitas, pykinimas ir vėmimas;
• kraujodaros sutrikimai: antibakterinio gydymo metu kartais pasireiškia kraujavimas, be to, atsiranda leukopenija arba anemija. Taip pat gali sumažėti neutrofilų ir trombocitų kiekis;
• kvėpavimo sistemos sutrikimai: kosulio atsiradimas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: padidėjęs širdies susitraukimų dažnis, periferinė edema ir dusulys;
• diagnostinių ir laboratorinių tyrimų indikacijos: padidėjusios PT vertės, hiperkalcemija arba hiperbilirubinemija, hiperkreatininemijos diagnozė, taip pat padidėjusios šarminės fosfatazės arba karbamido ir kepenų fermentų vertės;
• kiti simptomai: krūtinės skausmo atsiradimas, burnos ir ryklės kandidozė, astenija, gerklės ar nugaros skausmas, taip pat superinfekcijos.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimas sustiprina šalutinį poveikį. Perdozavus, pasireiškia šie simptomai: koma arba stuporas, sumišimo jausmas, mioklonusas ir haliucinacijos.

Gydymui taikomos simptominės procedūros. Galima taikyti hemodializę.

[ 22 ], [ 23 ]

Sąveika su kitais vaistais

Cefepimas, vartojamas kartu su aminoglikozidais, gali padidinti ototoksinį poveikį ir nepageidaujamą poveikį inkstams.

Vaistinę medžiagą draudžiama derinti su heparinu ir kitais antimikrobiniais vaistais.

Vaisto negalima vartoti kartu su metronidazolu.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Laikymo sąlygos

Cefepimą reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturi viršyti 25 ^° C. Paruoštą injekciją galima laikyti ne ilgiau kaip 24 valandas (jei temperatūra yra iki 25 ^° C) ir iki 1 savaitės (jei vaistas laikomas šaldytuve).

[ 27 ], [ 28 ]

Tinkamumo laikas

Cefepimą leidžiama vartoti per 36 mėnesius nuo terapinio agento išleidimo datos.

[ 29 ], [ 30 ]

Paraiška vaikams

Vaisto negalima skirti kūdikiams iki 2 mėnesių amžiaus.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analogai

Vaisto analogai yra Ladef, Efipim, Maksipim, taip pat Movizar ir Tsepim.

[ 34 ], [ 35 ]

Atsiliepimai

Cefepimas sulaukia teigiamų atsiliepimų iš pacientų, komentuojančių jį forumuose. Pastebimas didelis jo medicininis veiksmingumas ir tai, kad jis toleruojamas be komplikacijų (jei laikomasi visų gydytojo nurodymų).