Cefoperazonas

Cefoperazonas yra antibiotikas, turintis platų terapinio aktyvumo spektrą.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacijos Cefoperazonas

Jis vartojamas infekcijoms, kurias sukelia Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus, Proteus ir Influenza bacilos, taip pat gonokokai, Escherichia coli, Staphylococcus aureus su Enterobacter ir Klebsiella, gydyti. Tarp šių ligų yra:

• bakterinės kilmės septicemija;
• infekcijos moterų lytinių organų srityje;
• infekcijos, pažeidžiančios kvėpavimo takus;
• uždegimas, paveikiantis dubens organus;
• enterokokinės infekcijos, susijusios su polimikrobine infekcija;
• epidermio infekcijos;
• pažeidimai pilvaplėvėje;
• Šlapimo takų infekcinės ligos, kurias sukelia Escherichia coli arba Pseudomonas aeruginosa aktyvumas.

Antibiotikas taip pat gali būti naudojamas siekiant išvengti komplikacijų, atsiradusių dėl chirurginių operacijų ginekologinėse, ortopedinėse, pilvo ar širdies ir kraujagyslių srityse.

[ 6 ], [ 7 ]

Atleiskite formą

Produktas išleidžiamas liofilizato, skirto injekciniam skysčiui (į raumenis arba į veną), pavidalu. Butelio tūris yra 1000 mg. Dėžutėje yra 10 tokių buteliukų.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodinamika

Cefoperazonas yra baktericidinis vaistas, kurio poveikis atsiranda dėl mikrobų ląstelių membranų jungimosi procesų slopinimo. Jis acetilina membranų transpeptidazes, neleisdamas peptidinių glikanų, reikalingų membranos sienelės stiprinimui, skersiniam sujungimui.

Vaistas veikia anaerobus ir aerobus, taip pat Pseudomonas aeruginosa. Jis atsparus daugeliui β-laktamazių.

[ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Vaisto baltymų sintezės laipsnis plazmoje yra maždaug 85 %. Patekus į organizmą, medžiaga pasiskirsto audinių skysčiuose. Cmax tulžyje pastebima po 1–2 valandų. Vaistas taip pat prasiskverbia pro placentą ir išsiskiria su motinos pienu.

Vaistas išsiskiria su tulžimi. Per dieną 30% panaudotos dozės išsiskiria nepakitusios su šlapimu.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dozavimas ir vartojimas

Paruoštą vaistinę medžiagą reikia suleisti į raumenis arba į veną. Būtina patikrinti paciento jautrumą lidokainui ar antibiotikui atliekant odos testą.

Liofilizato injekciniai tirpalai turi būti paruošti prieš pat injekciją.

Suaugusiesiems paros dozė yra 2000–3000 mg. Šią dozę reikia padalyti į kelias dalis. Injekcijas reikia leisti maždaug kas 12 valandų. Jei pastebima sunki infekcija, dozę galima padidinti iki 8000 mg per parą (ji taip pat padalijama į kelias atskiras injekcijas kas 12 valandų).

Gonokokinio uretrito gydymui be komplikacijų, 0,5 g vaisto reikia suleisti į raumenis vieną kartą.

Bakterijų užteršimo po chirurginių procedūrų prevencija atliekama skiriant 1000–2000 mg vaisto dozę – ji vartojama 30–90 minučių prieš operaciją. Šią dozę leidžiama kartoti kas 12 valandų, bet paprastai ne ilgiau kaip 24 valandas. Jei padidėja infekcijos rizika arba yra didelė tikimybė padaryti per didelę žalą (pavyzdžiui, jei procedūra atliekama atviroje širdyje), vaistą leidžiama vartoti ne ilgiau kaip 3 dienas po chirurginės procedūros.

Vaikams reikia skirti 50–200 mg/kg dozę (daugiausia 12 g per parą). Naujagimiams dozė yra ne didesnė kaip 0,3 g/kg. Paros dozė yra padalinta į 2 dozes, o injekcijos turi būti atliekamos kas 12 valandų.

Jei pacientas turi inkstų ir kepenų sutrikimų, jam leidžiama vartoti ne daugiau kaip 2000 mg medžiagos per parą.

Jei sutrikusi tik inkstų funkcija, dozė gali likti nepakitusi. Pacientams, kuriems atliekama hemodializė, vaistą reikia skirti po procedūros.

Vaistas turi būti suleidžiamas į raumenis į didelio sėdmenų raumens sritį arba į priekinę šlaunies dalį.

Norint atlikti pertraukiamą injekciją, 1 buteliuką medžiagos reikia praskiesti steriliu skysčiu (20–100 ml). Naudojamo injekcinio vandens kiekis turi būti ne didesnis kaip 20 ml. Vaistas suleidžiamas per 15–60 minučių.

Nuolatinės infuzijos atveju kiekvieną cefoperazono gramą reikia praskiesti steriliu skysčiu (5 ml). Šis skystis vėliau supilamas į tirpiklį, skirtą intraveninėms injekcijoms.

Didžiausia vienkartinė suaugusiųjų dozė (į veną) yra 2000 mg. Vaikams didžiausia dozė yra 50 mg/kg. Vaistas skiedžiamas tirpikliu, kol pasiekiama 0,1 g/ml koncentracija. Medžiaga turi būti suleidžiama maždaug per 4 minutes.

Norint paruošti vaistą intraveninei injekcijai, liofilizatas skiedžiamas sumaišant su tirpikliu (0,9 % NaCl skystis, 5–10 % gliukozės tirpalas; papildomai galima naudoti 5 % gliukozės tirpalo ir 0,2 % bei 0,9 % NaCl medžiagos mišinį arba „Normosol M“ ir „R“ tipo tirpalus). Liofilizatas turi būti maišomas santykiu 2,8–5 ml/g vaisto. Tada šis skystis skiedžiamas tirpikliu (infuzijai paruošti reikalingais tūriais).

Į raumenis leidžiamo tirpalo ruošimui leidžiama naudoti injekcinį vandenį. Jei numatoma medžiagos koncentracija didesnė nei 250 mg/ml, rekomenduojama naudoti 0,5 % lidokaino tirpalą. Tokiu atveju injekcinis vanduo sumaišomas su 2 % lidokaino tirpalu.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Naudokite Cefoperazonas nėštumo metu

Draudžiama skirti vaistą nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• inkstų nepakankamumas;
• laktacijos laikotarpis;
• netoleravimas cefalosporinams ir kitiems β-laktaminiams antibiotikams.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Šalutiniai poveikiai Cefoperazonas

Vaisto vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• kepenų ir virškinimo trakto pažeidimai: viduriavimas, vėmimas, pseudomembraninis kolitas, hepatitas, pykinimas, taip pat cholestazinė gelta ir trumpalaikis kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas;
• kraujodaros funkcijos sutrikimai: periferinio kraujotakos aktyvumo pokyčiai (jei vaistas vartojamas ilgą laiką didelėmis dozėmis);
• šlapimo takų sutrikimai: tubulointersticinis nefritas;
• vietiniai simptomai: flebitas (sušvirkštus į veną) arba skausmas injekcijos srityje (sušvirkštus į raumenis);
• alergijos požymiai: eozinofilija, bėrimas ar niežulys;
• kraujo krešėjimo procesų sutrikimai: hipoprotrombinemijos išsivystymas.

Chemoterapinis poveikis gali išprovokuoti kandidozės vystymąsi. Kartais vaistų vartojimas sukelia Quincke edemos atsiradimą.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus, gali sustiprėti neigiamas vaisto poveikis. Dėl didelės vaisto koncentracijos smegenų skystyje gali pasireikšti neurologiniai požymiai.

Perdozavus, nedelsiant nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės medicininės pagalbos. Veiklioji cefoperazono medžiaga išsiskiria hemodializės procedūrų metu.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas sulėtina vitamino K prisijungimo procesus. Dėl šios priežasties, vartojant kartu su vaistais, kurie mažina trombocitų agregaciją, padidėja kraujavimo rizika. Tuo pačiu metu, derinant vaistus su antikoaguliantais, galima sustiprinti antikoaguliacinį poveikį.

Vaisto negalima vartoti kartu su alkoholiniais gėrimais ir vaistais, kurių sudėtyje yra alkoholio. Po paskutinės cefoperazono injekcijos reikia palaukti dar 5 dienas (taip yra dėl didelės disulfiramo tipo simptomų atsiradimo rizikos).

Atliekant tyrimus su Felingo arba Benedikto tirpalais, gali būti stebimi klaidingai teigiami šlapimo tyrimų dėl cukraus rezultatai.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Laikymo sąlygos

Cefoperazoną reikia laikyti tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Tinkamumo laikas

Cefoperazoną galima vartoti 24 mėnesius nuo farmacinio produkto pagaminimo datos.

[ 42 ], [ 43 ]

Analogai

Vaisto analogai yra Cefobid, Cefoperus, Cefpar su Movoperiz ir Dardum, be to, Medocef, Operaz, Cefoperazono natris su Ceperone G ir Cefoperabol su Cefoperazone-Vial ir Cefoperazone-Adgio.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Atsiliepimai

Cefoperazonas sulaukia gana prieštaringų atsiliepimų. Daugelis pacientų pastebi, kad vaistas nesukėlė norimo rezultato. Tuo pačiu metu beveik nėra komentarų, kuriuose būtų kalbama apie neigiamų simptomų atsiradimą. Vaisto privalumai yra maža kaina, taip pat tai, kad nereikia koreguoti dozės esant inkstų funkcijos sutrikimui.