Cefosulfinas

Cefosulbinas yra sudėtingas antibakterinis vaistas, turintis didelį terapinį aktyvumą.

Indikacijos Cefosulfaminas

Jis vartojamas gydymui infekcijų, kurias sukelia bakterijų, kurios yra jautrios vaistui, atveju:

• pažeidimai kvėpavimo takuose (apatinė ir viršutinė dalis);
• šlaplės infekcija (apatinės ir viršutinės zonos);
• cholecistitas su peritonitu, be to, cholangitas ir kitos infekcijos, veikiančios pilvaplėvę;
• meningitas ar septicemija;
• poodinio sluoksnio ir epidermio pažeidimai;
• sąnarių infekcija kaulais;
• uždegimai, turintys įtakos dubens srities organams, taip pat endometritas ir gonorėja su kitomis lytinių organų infekcijomis.

Atleiskite formą

Vaistinio preparato išsiskyrimas yra 1 l (0,5 g cefoperazono ir 0,5 g sulbaktamo) arba 2 g (1 g cefoperazono ir 1 g sulbaktamo) injekcinio skysčio gamybai 1 buteliuke.

Farmakodinamika

Vaisto sudėtyje yra cefoperazono (3-osios kartos cefalosporino), taip pat sulbaktamo (medžiaga, kuri negrįžtamai sulėtina daugelio pagrindinių β-laktamazių, gaminamų atsparių penicilinui, aktyvumą).

Antibakterinis vaistų elementas yra cefoperazonas, kuris veikia jautrius mikrobus jų aktyvios reprodukcijos stadijoje - slopindamas biopirozę mukopeptidui bakterinių ląstelių sienelių regione.

Sulbaktamas neturi realaus antibakterinio poveikio, išskyrus poveikį acinetobacter ir Neisseriaceae. Tačiau biocheminiai bandymai, kuriuose dalyvauja mikrobinės sistemos be ląstelių, nustatė sulbaktamo gebėjimą negrįžtamai slopinti svarbiausių β-laktamazių, gaminamų atsparių penicilinams, bakterijų aktyvumą. Medžiagos potencialą užkirsti kelią cefalosporinų sunaikinimui su penicilinais, veikiant rezistentėms bakterijoms, patvirtino atsparių mikrobų padermių tyrimai, kuriuose sulbaktamas parodė reikšmingą sinergiją su cefalosporinais, taip pat penicilinais. Atsižvelgiant į tai, kad sulbaktamas taip pat yra sintezuojamas su atskirais proteinais, kurie jungiasi su penicilinu, bakterijos, kurių jautrumas yra jautresnis, yra dar labiau paveiktas cefoperazono ir sulbaktamo (palyginti su tik cefoperazono poveikiu).

Sulbaktamo derinys su cefoperazonu aktyviai veikia visas bakterijas, kurios yra jautrios cefoperazonui. Kartu su šia, šio derinio panaudojimas yra stebimas sinergetinį efektą iš jo elementų atžvilgiu šių mikrobų: Bacteroides, E. Coli, Bacillus influenzae, Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella pneumonija, ir be to, Enterobacter kloakos, Enterobacter aerogenes, tsitrobakter Freund'o, Morgan bakterijų Proteus mirabilis ir Cttrobacter įvairus

Cefoperazonas su sulbaktamu in vitro veikia santykinai daug kliniškai svarbių bakterijų.

Gram-teigiamos bakterijos: Staphylococcus aureus (padermės, kurios gamina arba nesukuria penicilinazės), epidermio stafilokokai, pneumokokai (daugiausia Diplococcus pneumoniae), pirogeniniai streptokokai (β-hemolizinė Streptococcus forma iš A potipio). Be to, Streptococcus agalactia (β-hemolizinė streptokoko forma iš B potipio), dauguma kitų tipų streptokokų yra β-hemolizinis tipas ir dauguma išmatų streptokokų (enterokokų).

Gram-neigiami mikrobai: Klebsiella, E. Coli, citrobacter, common proteus, enterobakterijos ir gripo bakterijos. Be to, sąraše yra „Proteba Mirabilis“, „Providences“, „Morgan“ bakterijos (daugiausia Morgan protea), „Rettger's Providence“ (dažnai Rettger'o „Protea“), salmonelė kartu su dantimis (tarp jų ir marrazenų ėduonis) ir „Shigella“. Taip pat yra pseudomono pseudomonas ir tam tikrų tipų pseudomonadai, meningokokai, Yersinia enterokolitas, gonokokai ir Acinetobacter calcoaceticus su kokliušais.

Anaerobai: gramneigiamas pobūdis mikroorganizmų (čia įtraukta Bacteroides fragilis, Bacteroides ir kitų tipų, taip pat fuzobakterii) ir kartu su šia ir Gram -positive kokų (čia įeina peptostreptokokki su peptokokki ir veylonelly) ir Gram-teigiamas bakterijas charakterį (čia įtraukta Clostridium, Eubacteria ir laktobacilai).

Vaistas turi tokias veiksmingas dozavimo spektras (IPC, µg / ml, cefoperazono dydis): jautrumas yra mažesnis nei 16, tarpinės vertės yra 17-36, atsparios -> 64.

Farmakokinetika

Maždaug 84% sulbaktamo ir 25% cefoperazono išsiskiria per inkstus. Pagrindinė cefoperazono dalis išsiskiria su tulžimi. Naudojus vaistą, vidutinis sulbaktamo pusinės eliminacijos laikas yra 60 minučių, o cefoperazono pusinės eliminacijos laikas - maždaug 1,7 valandos. Plazminių vaistų rodikliai yra proporcingi naudojamos porcijos dydžiui. Ši farmakokinetinė informacija registruojama atskirai naudojant komponentus.

Vidutinė sulbaktamo, taip pat cefoperazono, Сmax koncentracija, vartojant 2000 mg vaistų (1000 mg abiejų komponentų) į veną, yra atitinkamai 130,2 ir 236,8 µg / ml 5 minutes. Iš to galima daryti išvadą, kad sulbaktamo pasiskirstymo tūris yra didesnis (Vα yra 18,0-27,6 l), lyginant su panašiomis cefoperazono reikšmėmis (Vα yra maždaug 10,2-11,3 l). Abu Cefosulbina elementai intensyviai paskirstomi skysčiuose su audiniais, įskaitant tulžies pūslę su tulžimi, priedą, gimdą su kiaušidėmis ir kiaušintakiais, epidermį ir pan.

Vaikams sulbaktamo pusinės eliminacijos laikas yra lygus 0,91-1,42 valandos, o cefoperazono pusinės eliminacijos laikas yra 1,44-1,88 valandos. Nėra užregistruota informacija apie cefoperazono ir sulbaktamo farmakokinetinę sąveiką jų vartojimo metu.

Naudojant pakartotinai, nebuvo pastebėta jokių pastebimų vaistų elementų farmakokinetinių parametrų pokyčių, taip pat jų kaupimosi, kai buvo naudojami 8-12 valandų intervalai.

Didelė dalis cefoperazono išsiskiria su tulžimi. Žmonėms, kurių obstrukcija yra sunki ir kepenų liga, kraujo plazmoje esantis medžiagos pusinės eliminacijos laikas ir išsiskyrimo su šlapimu laipsnis dažnai didėja. Net ir esant sunkioms kepenų sutrikimų formoms, vaisto kiekis tulžyje pasiekia vaisto koncentraciją, nepaisant to, kad vaistų pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje didėja tik du kartus / keturis kartus.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas gali būti skiriamas / m arba į / į kelią.

Suaugusiems per dieną vidutiniškai reikia įvesti 2-4 g vaistų (12 valandų intervalais). Jei infekcijos yra labai sunkios, paros dozę galima padidinti iki 8 g aktyvių elementų 1k1 santykiu (cefoperazono kiekis yra 4 g). Žmonėms, naudojantiems abu vaisto komponentus 1k1 santykiu, gali prireikti atskiro papildomo cefoperazono vartojimo. Tuo pačiu metu jis turėtų būti skiriamas vienodomis dozėmis su 12 valandų intervalais. Rekomenduojama per dieną vartoti ne daugiau kaip 4 g sulbaktamo.

Naudojimas pacientams, sergantiems inkstų veiklos sutrikimais.

Dozavimo režimas gydant žmones, kurių inkstų aktyvumas labai sumažėjo (QC lygis mažesnis nei 30 ml / min.), Turi būti koreguojamas, kad būtų kompensuotas sumažėjęs sulbaktamo klirensas.

Asmenims, sergantiems CK 15-30 ml / min. Intervale, reikia maksimalios sulbaktamo (1000 mg) dozės, kuri skiriama kas 12 valandų (ne daugiau kaip 2000 mg sulbaktamo galima vartoti per dieną).

Žmonėms, kurių QA lygis yra mažesnis nei 15 ml / min., Sulbaktamo skiriama ne daugiau kaip 0,5 g, skiriant 12 valandų intervalu (daugiausia 1000 mg medžiagos vartojama per dieną).

Esant sunkioms ligos formoms, gali reikėti papildomai naudoti cefoperazoną.

Hemodializės metu sulbaktamo farmakokinetika pastebimai sutrikdyta. Hemodializės cefoperazono pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra šiek tiek sumažintas. Todėl atliekant dializę reikia koreguoti dozavimo režimą.

Išsamus gydymas.

Atsižvelgiant į tai, kad cefosulbinas turi platų antibakterinio aktyvumo spektrą, daugelis infekcijų gali būti išgydytos monoterapija. Tačiau kartais vaistui leidžiama jungtis su kitais antibiotikais. Kai vaistai derinami su aminoglikozidais, per visą gydymo ciklą stebimas inkstų ir kepenų aktyvumas.

Naudojimas žmonėms, sergantiems kepenų sutrikimais.

Dozės keitimas gali būti būtinas obstrukcinio obstrukcinio pobūdžio sunkioje formoje, taip pat sunkių kepenų patologijų atveju arba jei šios ligos fone pastebimas inkstų veiklos sutrikimas.

Žmonėms, turintiems kepenų veiklos sutrikimų ir kartu sutrikusių inkstų veiklos sutrikimų, reikia stebėti cefoperazono koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, atitinkamai koreguoti porcijas. Nesant kruopštaus vaisto koncentracijos plazmoje, cefoperazono dalis turėtų būti ne didesnė kaip 2000 mg per parą.

Naudoti vaikams.

Vaikai turi įvesti 40-80 mg / kg per dieną. Vaistas taikomas 6-12 valandų intervalais tolygiai padalytomis dalimis.

Sunkiais ligos etapais leidžiama padidinti dozę iki 160 mg / kg per dieną, kai aktyvių komponentų proporcijos yra 1k1. Dozė turi būti padalyta į 2-4 vienodas dalis.

Kūdikiams iki 7 dienų amžiaus vaistas vartojamas kas 12 valandų. Dienos metu gali būti skiriama ne daugiau kaip 80 mg / kg medžiagos.

Intraveninis vartojimo metodas.

Infuzuojant lašintuvu, liofilizatas iš buteliukų praskiedžiamas reikiamu 5% gliukozės tirpalo, 0,9% NaCl tirpalo arba sterilaus injekcinio vandens kiekiu. Po to, naudojant panašų tirpiklį, medžiaga praskiedžiama iki 20 ml, o po to per IV - 15-60 minučių.

Dozavimo režimo parinkimo schema:

• bendra vaisto dozė yra 1 g (2 aktyvių elementų dozė yra 500 + 500 mg) - naudojamo tirpiklio tūris yra 3,4 ml, o didžiausia leistina galutinė koncentracija yra 125 + 125 mg / ml;
• Bendra vaisto dozė yra 2 g (2 veikliosios medžiagos 1000 + 1000 mg). Naudojamo tirpiklio tūris yra 6,7 ml, o didžiausia koncentracija yra 125 + 125 mg / ml.

Vaistas gali būti sujungtas su injekciniu vandeniu, 5% gliukozės skysčiu 0,225% NaCl tirpale, taip pat 5% gliukozės tirpalu izotoniniame NaCl skystyje (vaisto koncentracija svyruoja nuo 10-125 mg / ml vaisto) .

Ringerio tirpalo laktato forma gali būti naudojama infuzijos gamybai, tačiau draudžiama pirminiam tirpimui. Injekcijos daliai liofilizatas ištirpinamas pagal pirmiau minėtą schemą ir paskui švirkščiamas mažiausiai 3 minutes. Su tiesioginėmis injekcijomis didžiausia leistina suaugusiųjų vienkartinė dozė yra 2000 mg, o vaikams - 50 mg / kg.

Intramuskulinis vartojimo metodas.

Lidokaino hidrochloridas gali būti naudojamas tirpinti naudojimo metu, bet ne pradinio tirpalo metu.

[1]

Naudokite Cefosulfaminas nėštumo metu

Vaistas praeina per placentą. Nėščioms moterims ją leidžiama skirti tik tais atvejais, kai tikėtina nauda moteriai yra labiau tikėtina nei komplikacijų rizika vaisiui.

Kontraindikacijos

Kontraindikacija yra alergijos vartojimas penicilinams, sulbaktamui arba cefalosporinams žmonėms, turintiems alergiją.

Šalutiniai poveikiai Cefosulfaminas

Dažnai cefosulbinas yra toleruojamas be komplikacijų. Dauguma neigiamų simptomų yra lengvi arba vidutinio sunkumo, todėl nereikia atšaukti narkotikų vartojimo. Tarp šalutinių poveikių yra:

Virškinimo sutrikimų sutrikimai: vėmimas, burnos gleivinės superinfekcija arba hiperestezija, be to, pseudomembraninė kolito forma, viduriavimas ir pykinimas;

Poodinio sluoksnio ir epidermio pažeidimai: eritema, makulopapulinis bėrimas, TEN, dilgėlinė, be šios eksfoliatyviosios dermatito formos, Stevens-Johnson sindromas ir niežulys. Aprašytos apraiškos dažniausiai pasireiškia žmonėms, sergantiems alergijomis (dažnai susiję su penicilinais);

Limfos ir kraujo sistemos sutrikimai: yra informacijos apie nedidelį neutrofilų kiekio sumažėjimą. Taip pat gali išsivystyti gydoma neutropenija. Atskiriems pacientams gali pasireikšti teigiamas atsakas iš tiesioginio Coombs testo. Be to, galima tikėtis hematokrito arba hemoglobino kiekio sumažėjimo arba leuko- ir trombocitopenijos, taip pat anemijos ir hipoprotrombinemijos;

Problemos, susijusios su centrinės nervų sistemos darbu: cefoperazonas gali žymiai sumažinti albumino atsargas ir gydant naujagimius su gelta, padidėja bilirubino tipo encefalopatijos tikimybė;

Sutrikimai širdies ir kraujagyslių sistemos darbe: vaskulitas, kraujospūdžio lygio sumažėjimas, tachikardija ar bradikardija, be to, širdies sustojimas ir kardiogeninis šokas;

Imuniniai pažeidimai: netoleravimo ir anafilaktoidinių simptomų požymiai (tarp jų šokas);

Kitos apraiškos: narkotikų karščiavimas, šaltkrėtis, galvos skausmas, nerimas, pokyčiai ir skausmas injekcijos srityje, taip pat raumenų raumenys;

šlapimo sistemos ir inkstų sutrikimai: hematurija;

Virškinimo sutrikimai: gelta;

Kvėpavimo sistemos požymiai: kartais bronchų spazmai atsiranda žmonėms, sergantiems astma, lėtinėje stadijoje ir kvėpavimo kanalų obstrukcijos metu, be to, yra laringgospazmas. Kartais pastebėtas dusulys ir sloga, sukeliantis alergiškumą;

Laboratorinių tyrimų duomenų pokyčiai: trumpalaikis kepenų funkcijos rodiklių (ALT arba AST), bilirubino arba šarminių fosfatazės parametrų padidėjimas, padidėjęs PTV lygis ir klaidingas teigiamas atsakas nustatant cukraus šlapime rodiklius (naudojant ne fermentinius metodus);

Vietiniai požymiai: su injekcijomis, vaistas paprastai toleruojamas be komplikacijų; tik retkarčiais injekcijos vietoje yra skausmas. Kaip ir vartojant kitus penicilinus su cefalosporinais, vartojant vaistus per kateterį į veną, atskiriems pacientams infuzijos srityje gali pasireikšti flebitas.

Perdozavimas

Perdozavus vaistus, gali pasunkėti neigiami simptomai. Būtina atsižvelgti į tai, kad didelė β-laktamo antibiotikų dalis smegenų skystyje gali sukelti neurologinių požymių atsiradimą (pvz., Traukulius).

Atsižvelgiant į tai, kad sulbaktamas su cefoperazonu išsiskiria iš organizmo per hemodializę, ši procedūra gali padidinti vaistų pašalinimą apsinuodijus inkstų sutrikimais.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistų naudojimas viename švirkšte kartu su aminoglikozidais sukelia jų tarpusavio inaktyvaciją. Jei yra poreikis tuo pačiu metu naudoti šias antibakterinių medžiagų kategorijas, jas reikia įvesti skirtingose vietose 1 valandų intervalu. Cefosulbinas didina furozemido ir aminoglikozidų neurotinio toksiškumo tikimybę.

Bakteriostatinės medžiagos (tarp jų sulfanidamidas ir chloramfenikolis su tetraciklinais ir eritromicinu) silpnina vaisto terapines savybes.

Probenecidas susilpnina sulbaktamo išsiskyrimą per tubulus. Dėl to padidėja vaistų koncentracija plazmoje ir pusinės eliminacijos laikas, todėl padidėja apsinuodijimo tikimybė.

Vartojant kartu su NVNU, kraujavimo rizika didėja.

Gydymo ciklo metu geriamo alkoholio, taip pat 5 dienų po cefoperazono vartojimo pabaigos, buvo pastebėti šie simptomai: hiperhidrozė, veido hiperemija, tachikardija ir galvos skausmas. Panašūs pasireiškimai buvo pastebėti vartojant kitus cefalosporinus. Pacientai turi būti ypač atsargūs derinant alkoholio ir narkotikų vartojimą.

Jei pacientas yra dirbtinis (parenterinis ar geriamasis), nenaudokite etanolio turinčių tirpalų.

[2]

Laikymo sąlygos

Cefosulbinas turi būti laikomas nedideliems vaikams uždaroje vietoje. Temperatūros indikatoriai - ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Cefosulbiną galima vartoti per 24 mėnesius nuo gydomojo vaisto gamybos.

Analogai

Vaistų analogai yra vaistai Gepatsef Kombi, Tsebaneks su Cefopektam, taip pat Sultsef ir Cefoperazone + Sulbactam.