Ceftazidimas

Ceftazidimas yra trečios kartos cefalosporinas; ši medžiaga pasižymi stipriausiu antibakteriniu poveikiu prieš Pseudomonas aeruginosa ir hospitalinių infekcijų sukėlėjus. Tuo pačiu metu, turėdamas platų vaistinio aktyvumo spektrą, jis vartojamas sunkioms infekcijoms gydyti, kai sukėlėjas dar nėra aptiktas. Šį vaistą rekomenduojama skirti esant nosokominiams pažeidimams.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacijos Ceftazidimas

Jis vartojamas esant sunkioms infekcinių ir uždegiminių patologijų stadijoms, atsirandančioms dėl vaistams jautrių bakterijų aktyvumo:

• pažeidimai, paveikiantys dubens srities organus;
• sepsis, peritonitas arba cholangitas;
• plaučių uždegimas;
• empiema, pažeidžianti tulžies pūslę;
• epidermio, kaulų, poodinių audinių ir sąnarių infekcijos;
• plaučių abscesas;
• pleuros empiema;
• pielonefritas;
• inkstų abscesas;
• užkrėstos žaizdos ar nudegimai.

Be to, vaistas skiriamas sunkioms infekcinių ir uždegiminių ligų stadijoms žmonėms su susilpnėjusiu imunitetu ir infekcijoms, atsirandančioms hemodializės ar peritoninės dializės metu.

[ 6 ]

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama liofilizato pavidalu, skirta injekcijoms į raumenis ir į veną. Dėžutėje yra 10 arba 50 buteliukų su milteliais.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Vaistas pasižymi baktericidiniu poveikiu, sunaikindamas ląstelės sienelės komponentų jungtį, dėl ko membranos praranda stabilumą ir mikrobinė ląstelė žūsta. Ceftazidimas yra atsparus daugumai β-laktamazių.

Vaistui jautrūs šie mikrobų kamienai: gripo bacilos, Klebsiella, Escherichia coli su Neisseria, Proteus, Acinetobacter su Citrobacter, Salmonella, Enterobacter, Providencia ir Serratia, taip pat Morganella, Shigella, Haemophilus parainfluenzae su stafilokokais (įskaitant Staphylococcus aureus) ir Yersinia. Be to, sąraše yra Bacteroides, Clostridia, Streptococci su Peptococci, taip pat Micrococci, Peptostreptococci su Propionibakterijomis ir hemoliziniai streptokokai, priklausantys A subkategorijai.

Atsparumą demonstruoja: enterokokai, chlamidijos, epidermio stafilokokai, kapilobakterijos su Bacteroides fragilis, fekaliniai streptokokai, listerijos, Staphylococcus aureus (atsparūs meticilinui) ir Clostridium difficile.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Kai vaistas suleidžiamas į raumenis 0,5 ir 1 g doze, jo Cmax yra atitinkamai 17 ir 39 mg/l. TCmax vertės pasiekiamos po 1 valandos. Suleidus tokias pačias dozes į veną, Cmax vertės yra atitinkamai 42 ir 69 mg/l.

Parenteraliniu būdu sušvirkšto vaisto efektyvi gydomoji vertė serume išlieka 8–12 valandų. Sintezės su baltymais greitis yra mažesnis nei 10 %.

Vaisto kiekis, viršijantis minimalias slopinančias vertes daugumai patogeninių bakterijų, jautrių vaistui, stebimas tulžyje, skrepliuose, kaulų ir širdies audiniuose, sinovijoje, pleuros, pilvaplėvės ir akispūdžio skysčiuose.

Be komplikacijų jis prasiskverbia pro placentą ir randamas motinos piene. Jei nėra uždegimo, vaistui bus sunku prasiskverbti pro smegenų barjerą.

Smegenų skystyje vaisto rodikliai meningitui nustatyti pasiekia mediciniškai veiksmingą lygį ir yra 4–20 mg/l ar daugiau. Pusinės eliminacijos laikas suaugusiajam yra 1,9 valandos. Naujagimiams jis yra tris–keturis kartus ilgesnis. Hemodializės atveju šis rodiklis yra 3–5 valandos. Jis nedalyvauja intrahepatiniuose medžiagų apykaitos procesuose.

Per parą jis išsiskiria per inkstus, padedant CF. Šiuo atveju 80–90 % medžiagos išsiskiria nepakitusios. Net mažiau nei 1 % išsiskiria su tulžimi.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dozavimas ir vartojimas

Ceftazidimą galima leisti tik į raumenis arba į veną.

Suaugusiesiems 1 g medžiagos skiriama kas 8–12 valandų. Galima taikyti režimą, kai 2 g vaisto skiriama kas 12 valandų. Sunkiais infekcijos etapais, ypač esant susilpnėjusiam imunitetui (įskaitant asmenis, sergančius neutropenija), 2 g vaisto skiriama kas 8 valandas.

Pažeidus šlaplę, 0,25 g vaisto skiriama 2 kartus per dieną.

Cistinės fibrozės ir pseudomonų sukeltų kvėpavimo takų infekcijų atveju vaisto reikia skirti 30–50 mg/kg kūno svorio kas 8 valandas.

Operacijų, atliekamų prostatoje, atveju, prieš anesteziją profilaktiškai vartojamas 1 g ceftazidimo, šią injekciją kartojant pašalinus kateterį.

Senyvo amžiaus žmonėms galima skirti ne daugiau kaip 3 g vaisto per parą.

Kūdikiams, vyresniems nei 2 mėnesių, reikia skirti 30–50 mg/kg per parą, padalytą į 3 injekcijas. Per parą galima suleisti ne daugiau kaip 6 g medžiagos.

Vaikams, kurių imunitetas susilpnėjęs, taip pat sergantiems cistine fibroze ar meningitu, skiriama 0,15 g/kg per parą dozė, padalyta į 3 injekcijas. Per parą leidžiama vartoti ne daugiau kaip 6 g vaisto.

Naujagimiams iki 2 mėnesių amžiaus skiriama 30 mg/kg dozė per parą, padalinta į 2 injekcijas (vartojama itin atsargiai).

Žmonėms, sergantiems inkstų liga, gydymą reikia pradėti 1 g vaisto doze. Tada vartojama palaikomoji dozė, kurios dydis priklauso nuo vaisto išsiskyrimo greičio:

• Kreatinino klirenso vertės 50–31 ml per minutę ribose – 1 g 2 kartus per dieną;
• KK lygis 30–16 ml per minutę ribose – 1 g vieną kartą per dieną;
• QC greitis yra 15–6 ml per minutę – 0,5–1 g medžiagos kartą per dieną;
• KK lygis yra mažesnis nei 5 ml per minutę - 0,5–1 g su 48 valandų pertrauka.

Žmonėms, sergantiems sunkia infekcijos stadija, vienkartinę vaisto dozę galima padvigubinti, stebint jo kiekį kraujyje, kuris turėtų būti 40 mg/l ribose.

Hemodializės atveju palaikomosios vaisto dozės naudojamos atsižvelgiant į KK lygį; injekcijos turi būti atliekamos po procedūros. Atliekant peritoninę dializę, be intraveninių injekcijų, vaistą galima įtraukti į dializės skystį (0,125–0,25 g medžiagos 2 litrams skysčio).

Žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu ir kuriems atliekamos nuolatinės hemodializės procedūros naudojant AV šuntą, taip pat žmonėms, kuriems atliekamos didelės spartos hemofiltracijos sesijos, 1 g vaisto skiriama per 24 valandas. Jei hemofiltracija vyksta mažu greičiu, skiriamos inkstų ligoms skirtos porcijos.

Norint paruošti į raumenis leidžiamą skystį, liofilizatas skiedžiamas tirpikliu (1–3 ml); ruošiant į veną leidžiamą skystį, reikia 2,5–10 ml tirpiklio; infuzijai – 50 ml. Paruoštame tirpale atsirandantys maži burbuliukai yra anglies dioksidas; jie neturi įtakos ceftazidimo vaistiniam aktyvumui (gali prireikti dujų pašalinimo), taip pat skysčio pageltimui. Vartoti galima tik šviežiai paruoštą skystį.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Naudokite Ceftazidimas nėštumo metu

Ceftazidimą nėštumo metu galima vartoti tik absoliučiai būtinais atvejais.

Gydymo šiuo vaistu metu žindymą reikia nutraukti.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kontraindikacijos

Draudžiama vartoti asmenims, kuriems anksčiau buvo netoleruojami vaistai ar kiti cefalosporinai.

Atsargumo reikia šiais atvejais:

• patologijos, susijusios su virškinimo traktu;
• inkstų nepakankamumas;
• Kombinuotas vartojimas su aminoglikozidais arba kilpiniais diuretikais.

[ 24 ]

Šalutiniai poveikiai Ceftazidimas

Šalutinis poveikis yra:

• CNS disfunkcija: traukuliai, encefalopatija, galvos skausmai, drebulys, parestezija ir galvos svaigimas;
• problemos, susijusios su urogenitalinės sistemos veikimu: toksinė nefropatija, inkstų funkcijos sutrikimas ir kandidozinis vaginitas;
• kraujodaros procesų sutrikimai: kraujavimas, limfocitozė, neutropenija, trombocitopenija arba leukopenija ir hemolizinė anemija;
• virškinamojo trakto pažeidimai: cholestazė, pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas, burnos ir ryklės kandidozė, vėmimas ir kolitas;
• vietiniai simptomai: flebitas (vartojant į veną), skausmas, deginimo pojūtis ir sukietėjimas injekcijos vietoje (vartojant į raumenis);
• alergijos požymiai: dilgėlinė, SJS, Quincke edema, eozinofilija, anafilaksija, karščiavimas, TEN ir bronchų spazmas;
• tyrimų rezultatų pokyčiai: padidėjęs karbamido kiekis, PT vertės ir kepenų fermentų aktyvumas, taip pat hiperkreatininemija arba β-bilirubinemija ir klaidingai teigiami duomenys (cukraus kiekio šlapime tyrimas ir Kumbso testas).

[ 25 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus vaistu, gali pasireikšti galvos svaigimas, parestezija, galvos skausmas, uždegimas, flebitas ir skausmas injekcijos srityje, taip pat hiperbilirubinemija arba -kreatininemija, leukopenija arba trombocitopenija, eozinofilija, trombocitozė, traukuliai sergantiems inkstų ligomis ir protrauminio laiko pailgėjimas.

Atliekamos simptominio gydymo procedūros; esant inkstų nepakankamumui, atliekama peritoninė dializė arba hemodializė.

[ 31 ]

Sąveika su kitais vaistais

Ceftazidimo negalima derinti su aminoglikozidais, nes tai lemia reikšmingą abipusį vaistų inaktyvavimą (lygiagrečiai vartojant, injekcijos turi būti atliekamos skirtingose kūno vietose).

Be to, vaistas nesuderinamas su vankomicinu (jų sumaišymas sukelia nuosėdų susidarymą). Jei reikalingas jų bendras vartojimas per vieną intraveninę sistemą, tarp vaisto vartojimo ją reikia nuplauti.

Natrio bikarbonatas neturėtų būti naudojamas kaip tirpiklis, nes jis gamina anglies dioksidą, kuriam gali reikėti pašalinti dujas.

Aminoglikozidai, vankomicinas su klindamicinu ir kilpiniai diuretikai sumažina vaisto klirenso greitį, todėl padidėja nefrotoksinio poveikio tikimybė.

Chloramfenikolis ir kiti bakteriostatiniai antibiotikai silpnina ceftazidimo vaistinį aktyvumą.

[ 32 ]

Laikymo sąlygos

Ceftazidimą reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Ceftazidimą galima vartoti per 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 33 ], [ 34 ]

Paraiška vaikams

Vaistas skiriamas pediatrijoje labai atsargiai (ypač gydant naujagimius).

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Analogai

Vaisto analogai yra Cefogram, Loraxone, Ceftriaksonas su Medocefu, Sulperazone ir Medaksone su Cefotaksimu, be to, Oframax, Torotsef, Sulcef, Cefoperazone ir kt.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Atsiliepimai

Ceftazidimas sulaukia gana skirtingų atsiliepimų, todėl jų negalima laikyti vienareikšmiškai teigiamais ar neigiamais. Vieniems vaistas buvo visiškai tinkamas, pašalindamas ligą, o kitiems – visiškai nenaudingas ir netgi sukėlė neigiamų simptomų atsiradimą. Tai gali būti siejama su tuo, kad skirtingų kategorijų antibiotikai veikia tik joms jautrias bakterijas, todėl prieš juos vartojant būtina tiksliai nustatyti patologiją sukeliančio mikrobo tipą.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]