Cikloserinas

Cikloserinas yra baktericidinis antibiotikas; turi antibakterinį poveikį. Vaistas turi gana platų terapinį aktyvumą - daugelis patogeninių bakterijų yra jam jautrios.

Vaistas rodo didelį vaistų veiksmingumą gydant lėtinę tuberkuliozę. Jis dažnai naudojamas situacijose, kai patologijos sukėlėjai yra atsparūs kitiems vaistams nuo tuberkuliozės.[1]

Indikacijos Cikloserinas

Jis vartojamas netipinėms mikobakterijų infekcijoms, taip pat lėtinei tuberkuliozei gydyti (kaip atsarginis vaistas).

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas kapsulių pavidalu, kurių tūris yra 0,25 g - 100 vienetų vienoje pakuotėje.

Farmakodinamika

Vaistinė medžiaga susidaro Streptomyces orchidaceus gyvybinės veiklos metu arba gaunama dirbtinai. Vaistinio poveikio principas grindžiamas ląstelių membranų surišimo procesų sunaikinimu (slopina fermentus, atsakingus už jų surišimą).

Vaistas rodo aktyvumą prieš treponemas su riketsija, be to, prieš mikobakterijų tuberkuliozę. Terapinis atsparumas vystosi gana lėtai.[2]

Farmakokinetika

Absorbcijos greitis yra 70-90%. Vaistas praktiškai nedalyvauja baltymų sintezėje. Cmax vertės pastebimos po 4 valandų.

Aktyvus elementas randamas tulžyje, skrepliuose, motinos piene, kūno skysčiuose ir pleuros ertmėje. Pleuros ertmėje pastebima 60-100% vaisto vertės serume. Keitimosi procesuose dalyvauja 35% dozės.[3]

Pusinės eliminacijos laikas yra 10 valandų. Išskyrimas daugiausia atliekamas per inkstus; nedidelis kiekis išsiskiria su išmatomis. Lėtinio inkstų nepakankamumo atveju vaisto kaupimasis yra įmanomas.

Dozavimas ir vartojimas

Cikloserinas geriamas per burną prieš valgį. Jei virškinimo trakto gleivinės srityje yra dirginimo požymių, jį reikia vartoti po valgio.

Suaugusiesiems dozė yra 0,25 g kas 12 valandų; jei reikia ir vartojant nėra jokių komplikacijų, šią dozę galima vartoti su 6 valandų pertrauka. Dienos porcijos dydis yra 1000 mg; vaikui - ne daugiau kaip 750 mg.

Toksinį poveikį galima sumažinti skiriant išgerti glutamo rūgšties ir į raumenis suleisti piridoksino kartu su ATP. Alkoholizmo atveju priepuolių tikimybė padidėja. Terapijos metu būtina stebėti kepenų ir inkstų darbą, taip pat periferinio kraujo vertes. Alerginio tipo dermatito ar neurotoksiškumo požymių atveju terapija atšaukiama.

Naudojimas monoterapijai sukelia atsparumo atsiradimą, todėl būtina vaistą derinti su kitais vaistais nuo tuberkuliozės.

• Paraiška vaikams

Pediatrijoje naudojamas atsargiai.

Naudokite Cikloserinas nėštumo metu

Nėštumo metu cikloserino vartoti negalima.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus vaistų netoleravimas;
• epilepsija;
• ligos, veikiančios centrinę nervų sistemą, kurios yra organinio pobūdžio;
• psichiniai sutrikimai;
• alkoholizmas;
• laktacijos laikotarpis.

Labai atsargiai vaistas vartojamas lėtiniam inkstų nepakankamumui.

Šalutiniai poveikiai Cikloserinas

Tarp šalutinių simptomų:

• galvos skausmas, psichozė, traukuliai (taip pat kloninio tipo), sumišimas ir dizartrija, parezė ir agresyvumas;
• niežėjimas ir bėrimas ant epidermio;
• viduriavimas, pykinimas ir rėmuo;
• megaloblastinio tipo anemija;
• aktyvi CHF forma.

Perdozavimas

Ūmus apsinuodijimas išsivysto, kai per dieną suvartojama daugiau kaip 1000 mg vaisto. Esant lėtinei apsinuodijimo formai, kuri išsivysto ilgai vartojant daugiau kaip 0,5 g dozes, pastebimi sumišimas, psichozė, galvos skausmas, traukuliai, parestezijos, galvos svaigimas, parezė ir dirglumas. Gali išsivystyti koma.

Atliekami simptominiai veiksmai - vartojami prieštraukuliniai vaistai ir aktyvuota anglis. Piridoksinas naudojamas siekiant išvengti neurotoksinių simptomų atsiradimo.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto poveikį neutralizuoja rūgštinės vaisių sultys.

Kartu su etilo alkoholiu padidėja epilepsijos priepuolių tikimybė.

Cikloserino ir izoniazido derinys sukelia mieguistumą ir galvos svaigimą.

Vartojimas kartu su etionamidu padidina šalutinį poveikį, susijusį su centrinės nervų sistemos darbu.

Laikymo sąlygos

Ciklozeriną reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Cikloserinas gali būti vartojamas per 2 metus nuo terapinio elemento pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Coxamine, Coxerin su Cycloserine-Ferein ir Maizer.

Atsiliepimai

Cikloserinas sulaukė prieštaringų atsiliepimų. Pacientų pastabose yra didelis vaisto toksiškumas - daugiausia hemato- ir neurotoksiškumas. Dažnai jo vartojimas sukelia periferinę neurito ir anemijos formą. Tačiau šiuo atveju reikia nepamiršti, kad gydant atsparias tuberkuliozės rūšis labai retai randama vaistų, kurie nesukelia neigiamų simptomų.

Apžvalgos taip pat rodo, kad ilgas vaisto vartojimas sukelia piridoksino, cianokobalamino ir vitamino B9 trūkumą.