Cyclodol

Cyclodol yra vaistas nuo parkinsonizmo; sudėtyje yra veikliosios medžiagos triheksifenidilo. Vaistas turi centrinį anticholinerginį poveikį, nutraukdamas ryšius, susidarančius tarp acetilcholino ir dopamino centrinėje nervų sistemoje.

Triheksifenidilio poveikis silpnina cholinerginį aktyvumą, susijusį su dopamino trūkumu centrinėje nervų sistemoje. Vaistas turi galingą centrinį n-anticholinerginį, be to, periferinį m-anticholinerginį vaisto poveikį.[1]

Indikacijos Cyclodol

Jis vartojamas mono- ir kompleksiniam gydymui (kartu su levodopa) skirtingo pobūdžio parkinsonizmui gydyti .

Tabletėse, kurių tūris yra 5 mg, jis gali būti naudojamas esant tokioms ligoms:

• ekstrapiramidiniai požymiai, susiję su antipsichozinių ar panašaus poveikio vaistų vartojimu;
• spazminė diplegija;
• Parkinsono liga;
• spazminis paralyžius, kurį sukelia sutrikimai, veikiantys ekstrapiramidinę sistemą;
• kartais padeda sumažinti tonusą ir pagerinti motorinę veiklą su piramidine pareze.

Atleiskite formą

Terapinė medžiaga išleidžiama tabletėmis, kurių tūris yra 2 ir 5 mg - 10 vienetų ląstelių pakuotėje; dėžutės viduje - 4 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Parkinsono atveju Cyclodol, kaip ir kiti anticholinerginiai vaistai, silpnina drebulį. Mažiau aktyvus vaistas veikia raumenų sustingimą su bradikinezija.

Anticholinerginis vaisto poveikis silpnina prakaitavimą, seilių išsiskyrimą ir riebalus. [2]

Antispazminis vaistų poveikis taip pat yra susijęs su anticholinerginiu poveikiu ir tiesioginiu miotropiniu poveikiu. [3]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, vaistas absorbuojamas dideliu greičiu; aktyvus elementas įveikia BBB. Pusinės eliminacijos periodo vidutinės vertės yra per 6–10 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto dozė parenkama individualiai, pradedant nuo mažiausios ir didinant iki mažiausios veiksmingos.

Parkinsono sindromo atveju pradinė dalis yra lygi 1 mg triheksifenidilio hidrochlorido per parą (1 mg dozėje ciklodolis nenaudojamas). 3–5 dienų intervalais ši dalis palaipsniui didinama 1–2 mg per parą, kol pasiekiamas optimalus terapinis poveikis. Palaikomoji dozė yra 6–16 mg per parą (padalyta į 3–5 kartus). Per dieną galima išgerti ne daugiau kaip 20 mg vaistų.

Norėdami pašalinti ekstrapiramidinius sutrikimus, kuriuos sukelia vaistų vartojimas, naudokite 2-16 mg vaisto per dieną (porcijos dydis priklauso nuo apraiškų sunkumo). Leidžiama vartoti ne daugiau kaip 20 mg vaistų per dieną.

Gydant anticholinerginius kitus ekstrapiramidinius sutrikimus, vaisto dozė koreguojama palaipsniui, kasdien didinant pradinę dozę (2 mg) iki mažiausios veiksmingos palaikomosios dozės (ji gali viršyti didžiausią tūrį, naudojamą kitoms indikacijoms). Leidžiama ne daugiau kaip 50 mg per dieną.

5-17 metų vaikams vaistas skiriamas tik ekstrapiramidinei distonijai gydyti. Tuo pačiu metu jie gali vartoti ne daugiau kaip 40 mg vaisto per dieną.

Vaisto vartojimas nėra susijęs su maistu. Tabletę reikia išgerti paprasto vandens (0,15-0,2 l). Esant padidėjusiam seilėtekiui, pastebėtam prieš pradedant gydymą, vaistas vartojamas po valgio. Jei gydymo metu išsivysto kserostomija, vaistai vartojami prieš valgį (su sąlyga, kad nėra pykinimo).

Gydymą reikia nutraukti palaipsniui, sumažinant triheksifenidilio dozę per 1-2 savaites, kol jis bus visiškai nutrauktas. Staiga nutraukus vaistų vartojimą, paciento būklė gali pablogėti - prasidės ligos simptomų pablogėjimas.

Terapinio kurso trukmę pasirenka gydytojas asmeniškai.

• Paraiška vaikams

Vaistas vartojamas pediatrijoje vyresniems nei 5 metų vaikams ir skirtas tik ekstrapiramidinei distonijai gydyti.

Naudokite Cyclodol nėštumo metu

Cyclodol nėštumo metu vartoti negalima.

Kadangi trūksta informacijos apie triheksifenidilio pašalinimą su motinos pienu, jei reikia vartoti vaistus, turite nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas triheksifenidiliui ar kitiems vaisto elementams;
• šlapinimosi uždelsimas;
• glaukoma;
• prostatos hipertrofija, kai pažeidžiamas šlapimo nutekėjimas, ir prostatos adenoma;
• virškinamąjį traktą pažeidžiančių ligų stenozės (achalazija, pyloroduodenal stenosis ir kt.);
• žarnyno atonija, paralyžiaus ar mechaninio tipo žarnyno obstrukcija, atoninės vidurių užkietėjimo formos ir megakolonas;
• tachiaritmija, įskaitant prieširdžių virpėjimą;
• dekompensuota kardiopatija.

Šalutiniai poveikiai Cyclodol

Psichikos ir NS problemos: galvos skausmas, dirglumas, silpnumas ir miego sutrikimai (įskaitant mieguistumą), taip pat galvos svaigimas, vėmimas ir pykinimas. Gali paūmėti myasthenia gravis eiga.

Pavartojus per dideles dozes ar esant stipriam vaistų netoleravimui, gali pasireikšti nervingumas, kognityvinė disfunkcija (trumpalaikės ir momentinės atminties sutrikimas, sumišimas), nerimas, euforija ir susijaudinimas, be to, gali atsirasti kliedesys, nemiga, haliucinacijos ir paranojiniai požymiai. (ypač vyresnio amžiaus žmonėms ir asmenims, sergantiems ateroskleroze).

Yra informacijos apie diskinezijos išsivystymą, pasireiškiant nevalingais kūno, lūpų, veido ir galūnių judesiais (ypač žmonėms, vartojantiems levodopą), kurie yra panašūs į chorėją. Jei atsiranda psichikos sutrikimų, gali prireikti nutraukti Cyclodol vartojimą. Yra pranešimų apie piktnaudžiavimą triheksifenidilu, susijusį su jo haliucinogeniniu ir euforiniu aktyvumu.

Poveikis, susijęs su anticholinerginiu poveikiu: gleivinės ir epidermio sausumas (taip pat kserostomijos išsivystymas su galimu disfagija), hipohidrozė, troškulys, karščio bangos ir hipertermija; be to, bronchų sekrecijos susilpnėjimas, tachikardija, šlapinimosi sutrikimas (šlapimo susilaikymas ir sunkumai proceso pradžioje) ir vidurių užkietėjimas. Galima pastebėti akomodacijos sutrikimą (įskaitant cikloplegiją), regos neryškumą, midriazę, akispūdžio padidėjimą, fotofobiją ir uždaro kampo glaukomos (kartais aklumo) išsivystymą.

Yra įrodymų, kad pasireiškė paradoksali sinusinė bradikardija, pavieniai atvejai, kai išsivystė pūlingos formos parotitas, kuris yra antrinis dėl per didelės kserostomijos, ir, be to, žarnyno nepraeinamumas ir storosios žarnos išsiplėtimas.

Imuniteto sutrikimai: netoleravimo požymiai, įskaitant epidermio bėrimą.

Staiga nutraukus vaisto vartojimą, sustiprėja parkinsonizmo apraiškos ir prasideda ZNS.

Vaikams pasireiškė psichozė, chorėja, hiperkinezija, svorio kritimas, atminties ir miego sutrikimai bei nerimas.

Dauguma aprašytų požymių išnyksta gydymo metu arba išnyksta sumažinus dozę arba padidinus intervalą tarp vaistų vartojimo.

Perdozavimas

Pernelyg didelių triheksifenidilio porcijų vartojimas gali išprovokuoti pavojingą apsinuodijimą.

Tarp apsinuodijimo anticholinerginiais požymiais yra gleivinės ir epidermio sausumas, veido hiperemija, akomodacinis paralyžius, midriazė, be to, kraujospūdžio ir temperatūros padidėjimas, rijimo ir širdies ritmo sutrikimai (tarp jų tachikardija), vėmimas, greitas kvėpavimas ir pykinimas. Galimas bėrimas viršutinėje liemens dalyje ir ant veido. Esant stipriam apsinuodijimui, atsiranda šlapimo sutrikimų, raumenų silpnumas ir žarnyno peristaltikos susilpnėjimas.

Centrinės nervų sistemos dirginimo požymiai yra: dezorientacija, sumišimas, kliedesys, susijaudinimas, haliucinacijos ir hiperaktyvumas; be to, yra nerimas, ataksija, nenuoseklumas, agresyvumas ir paranojiniai sutrikimai; kartais atsiranda traukuliai. Gali išsivystyti progresavimas, pasiekiantis centrinės nervų sistemos depresiją, kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių nepakankamumą, taip pat komą ir mirtį.

Terapiją reikia pradėti labai greitai, užtikrinant kvėpavimo takų praeinamumą. Hemodializės hemoperfuziją galima atlikti tik pirmąsias kelias valandas po apsinuodijimo. Aritmijoms išsivystyti negalima skirti antiaritminių medžiagų. Diazepamas gali būti naudojamas traukuliams ir susijaudinimui kontroliuoti, tačiau reikia atsižvelgti į CNS slopinimo riziką. Acidozę būtina kompensuoti hipoksija. Norint pašalinti komplikacijas, turinčias įtakos CVS, būtina naudoti laktatą arba natrio bikarbonatą.

Fizostigminas skiriamas siekiant pašalinti kai kuriuos apsinuodijimo požymius (koma, kliedesys, ekstrapiramidiniai sutrikimai), dažną skilvelių ekstrasistoliją, tachiaritmijas ir įvairius užsikimšimus. Medžiaga skiriama stebint EKG (2-8 mg, infuzijos būdu). Apsinuodijus fizostigminu (jo pusinės eliminacijos laikas yra 20–40 minučių), pasirinktas vaistas yra atropinas-norint neutralizuoti 1 mg fizostigmino, reikia 0,5 mg atropino.

Sąveika su kitais vaistais

Kanabinoidiniai barbitūratai, alkoholis, opiatai ir kiti CNS slopinantys preparatai gali sukelti papildomą poveikį, kai jie vartojami kartu su triheksifenidiliu, taip pat gali padidėti sedacija. Yra piktnaudžiavimo pavojus.

Klozapinas, nefopamas, fenotiazinai (tarp jų chlorpromazinas), disopiramidas, antihistamininiai vaistai (įskaitant dipraziną su difenhidraminu) ir amantadinas gali sustiprinti cholinolitinį šalutinį poveikį.

Tricikliai, turintys anticholinerginį poveikį ir MAOI, gali sustiprinti vaisto anticholinerginį poveikį dėl to, kad atsiranda papildomas poveikis. Tarp šio poveikio pasireiškimų yra vidurių užkietėjimas, kserostomija, šlapimo susilaikymas, aktyvi glaukoma, neryškus matymas, sunkumas prasidėjus šlapinimosi procesui ir paralyžinis žarnyno užsikimšimas (ypač vyresnio amžiaus žmonėms). Anticholinerginiai vaistai naudojami labai atsargiai kartu su MAOI arba tricikliais. Vartojant antidepresantus, reikia pradėti vartoti triheksifenidilį su sumažinta doze; šiuo atveju turite nuolat stebėti paciento būklę.

Vartojant kartu su raminamaisiais preparatais, padidėja vėlyvosios diskinezijos formos tikimybė, todėl gydymo cikloproteinu metu draudžiama vartoti ciklodolį, kad būtų išvengta vaistų sukelto parkinsonizmo. Diskinezija, susijusi su raminamųjų vaistų vartojimu, sustiprėja, kai jie skiriami kartu su triheksifenidilu.

Vaistas sumažina domperidono ir metoklopramido poveikį virškinimo traktui.

Vaisto vartojimas kartu su levodopa silpnina jo absorbciją ir sumažina sisteminius parametrus; šiuo atžvilgiu reikia pataisyti jo dalį. Atsižvelgiant į tai, kad šis derinys gali sustiprinti vaistų sukeltą diskineziją (ypač gydymo pradžioje), jas derinant reikia sumažinti standartinę triheksifenidilio ar levodopos dozę.

Terapinis vaisto poveikis gali prieštarauti parasimpatomimetikų veikimui.

Antiaritminiai anticholinerginiai vaistai (tarp jų chinidinas) stiprina anticholinerginį poveikį širdies darbui (lėtėja AV laidumas).

Reserpinas sumažina priešparkinsoninį triheksifenidilio aktyvumą, todėl sustiprėja Parkinsono sindromas.

Laikymo sąlygos

Cyclodol reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai - ne aukštesni kaip 25 ° С.

Tinkamumo laikas

Cyclodol galima vartoti per 5 metus nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Romparkin, Parkopan su Tryfen ir Trihexyphenidil.