Daxas

Daxas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, vartojamas palaikomajam lėtinės obstrukcinės plaučių ligos gydymui. Atsižvelgiant į tai, kad lėtinė obstrukcinė plaučių liga (sutrumpintai LOPL) dažniausiai pasireiškia po 40 metų amžiaus, vaistas skiriamas jaunesniems nei 40 metų pacientams tik patvirtinus diagnozę.

Indikacijos Daxas

Daxas skiriamas esant sunkioms LOPL ligoms ir dažniems ligos paūmėjimams kaip palaikomoji terapija.

[ 1 ]

Atleiskite formą

„Daxas“ tiekiamas tablečių pavidalu, supakuotų į lizdines plokšteles kartoninėse dėžutėse.

[ 2 ]

Farmakodinamika

„Daxas“ priklauso priešuždegiminių vaistų grupei. Veikimo principas yra skirtas pašalinti uždegimą plaučiuose. Vaistas mažina pagrindinio fermento PDE4, kuris sukelia uždegimą ir yra pagrindinė liga provokuojanti grandis, aktyvumą.

Daxas sulėtina PDE4 aktyvumą, kuris galiausiai normalizuoja leukocitų, plaučių kraujagyslių ir kvėpavimo takų lygiųjų raumenų ląstelių ir kt. funkciją.

Tyrimai mėgintuvėlyje parodė, kad vaistas stabdo uždegiminių mediatorių išsiskyrimą.

LOPL sergantiems pacientams vaistas sumažina neutrofilų skaičių skrepliuose, o tyrimai taip pat parodė, kad sveikiems pacientams sumažėja neutrofilų ir eozinofilų patekimas į kvėpavimo takus.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Pagrindinė veiklioji „Daxas“ medžiaga yra roflumilastas, kuris, išgertas, sudaro aktyvų roflumilasto N-oksido metabolitą. Vaistas mažina fosfodiesterazės (PDE4) aktyvumą.

Išgėrus vaisto, didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama maždaug po valandos (jei jis vartojamas tuščiu skrandžiu). Vaisto slopinamasis poveikis PDE4 nepriklauso nuo maisto suvartojimo, tačiau didžiausia medžiagos koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama vėliau.

Vaistas maždaug 97% jungiasi su kraujo baltymais, veiklioji medžiaga per gana trumpą laiką pasiskirsto visuose audiniuose ir organuose, įskaitant prasiskverbimą į riebalinį audinį.

Ikiklinikinių tyrimų duomenimis, roflumilastas prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą labai mažomis koncentracijomis.

Roflumilasto pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 16–17 valandų.

Rūkantiesiems slopinamasis vaisto aktyvumas sumažėja; vyresnio amžiaus žmonėms stebimas padidėjęs roflumilasto slopinamasis aktyvumas, tačiau šios grupės pacientams dozės koreguoti nereikia, nes visi pokyčiai nelaikomi kliniškai reikšmingais.

Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, vaisto slopinamasis aktyvumas sumažėja maždaug 9%, tačiau dozės koreguoti nereikia.

Esant kepenų funkcijos sutrikimui, roflumilasto slopinamasis aktyvumas didėja priklausomai nuo Child-Pugh klasifikacijos.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dozavimas ir vartojimas

Daxas skiriamas po 500 mg (1 tabletę) per parą. Kai kuriais atvejais, norint pasiekti maksimalų terapinį poveikį, reikalingas ilgalaikis gydymas (iki 1 metų).

Sutrikus inkstų funkcijai, taip pat senatvėje, dozės koreguoti nereikia.

Tabletę reikia nuplauti dideliu kiekiu vandens; būtina stengtis vartoti vaistą tuo pačiu metu.

[ 11 ], [ 12 ]

Naudokite Daxas nėštumo metu

Daxas vartoti nėščioms ir žindančioms moterims draudžiama. Duomenų apie vaisto vartojimą nėštumo metu yra labai mažai.

Be to, vaistas neskiriamas vaisingo amžiaus moterims, kurios nenaudoja patikimos kontracepcijos.

Gali būti, kad Daxas gali patekti į motinos pieną, todėl, jei Jums reikia vartoti vaistą, turite nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Daxas neskiriamas esant padidėjusiam jautrumui kai kuriems vaisto komponentams, kepenų funkcijos sutrikimui. Be to, vaisto vartojimo saugumas jaunesniems nei 18 metų asmenims nebuvo nustatytas.

Nepakanka duomenų apie imunodeficito, infekcinių ligų, vėžio, širdies nepakankamumo, retų paveldimų ligų ir sunkios depresijos gydymą šiuo vaistu.

Pacientams, kuriems anksčiau buvo psichikos sutrikimų ir kurie gydomi tam tikrais inhibitoriais, Daxas reikia vartoti atsargiai.

[ 9 ]

Šalutiniai poveikiai Daxas

Daxas dažnai sukelia žarnyno sutrikimus, pilvo skausmą, svorio kritimą, pykinimą. Paprastai toks šalutinis poveikis pasireiškia gydymo pradžioje, o vėliau būklė normalizuojasi.

Šis vaistas taip pat gali sukelti virškinimo sutrikimų, nemigą, depresiją ir padažnėjusį širdies ritmą.

Vaistas gali sukelti kvėpavimo takų infekcijas, galvos skausmą, drebulį ir odos bėrimus.

Retai pasitaiko raumenų spazmai ar silpnumas, bendras negalavimas.

[ 10 ]

Perdozavimas

Vartojant didesnes nei rekomenduojama dozes, Daxas sukelia virškinimo trakto sutrikimus, padažnėjusį širdies ritmą, galvos skausmą, prakaitavimą ir kt.

Perdozavus, atliekamas simptominis gydymas.

[ 13 ]

Sąveika su kitais vaistais

Daxas reikia vartoti atsargiai kartu su ketokonazolu, eritromicinu, enoksacinu, cimetidinu. Tokiu atveju kombinuotas gydymas gali padidinti vaisto aktyvumą ir išprovokuoti netoleravimą.

Rifampicinas, karbamazepinas, fenobarbitalis, fenitoinas mažina vaisto slopinamąjį aktyvumą.

Sąveika su teofilinu, geriamaisiais kontraceptikais, kurių sudėtyje yra etinilestradiolio ir gestodeno, padidina slopinamąjį aktyvumą.

Įkvepiamieji vaistai (salbutamolis, formoterolis ir kt.), taip pat geriamieji vaistai (varfarinas, montelukastas, midazolamas, digoksinas), antacidiniai vaistai neturi įtakos Daxas terapiniam poveikiui.

[ 14 ]

Laikymo sąlygos

^{Daxas reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °} C temperatūroje. Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės, saulės spindulių.

[ 15 ]

Specialios instrukcijos

Daxas nėra skirtas ūminiam bronchų spazmui gydyti. Tokiu atveju pacientas turėtų vartoti specialų vaistą, kuris padėtų palengvinti priepuolį. Gydant Daxas, dažnai stebimas svorio kritimas, tačiau nutraukus vaisto vartojimą, svoris paprastai grįžta į normalią būseną.

[ 16 ], [ 17 ]

Tinkamumo laikas

Daxas galioja trejus metus nuo pagaminimo datos. Jei pažeidžiamos laikymo sąlygos arba pakuotės vientisumas, vaisto vartoti nerekomenduojama.

[ 18 ]