Detrusitolis

Detrusitolis turi m-anticholinerginį poveikį.

Indikacijos Detrusitolis

Jis vartojamas padidėjusio šlapimo pūslės funkcinio aktyvumo atvejais, kuriam būdingas dažnas ir nenugalimas noras šlapintis, taip pat padidėjęs šlapinimosi dažnis ir šlapimo nelaikymas.

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Jis tiekiamas 1 ir 2 mg tabletėmis, taip pat kapsulėmis, kurių ilgalaikis poveikis yra 2 ir 4 mg.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamika

Vaistas yra selektyvus muskarininių galūnių antagonistas, pasižymintis dideliu selektyvumu šlapimo takų galūnėms. Tuo pačiu metu jis neturi ryškaus poveikio kitoms galūnėms.

Vaistas mažina detrusoriaus (raumenų, užtikrinančių šlapimo pūslės susitraukimą ir vėlesnį šlapimo išsiskyrimą) aktyvumą, sumažina jo atliekamų savaiminių susitraukimų dažnį ir tuo pačiu metu atpalaiduoja. Vaisto poveikis pastebimas po 1 mėnesio gydymo.

Detrusitol taip pat padeda sumažinti seilių išsiskyrimo kiekį.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Didžiausios vertės kraujyje stebimos po 2-5 valandų nuo vaisto vartojimo momento. Medžiagos pusiausvyros lygis stebimas po 4 dienų. Vaisto koncentracijos rodikliai padidėja, kai vaistas vartojamas valgio metu.

Absoliutus biologinio prieinamumo indeksas yra 17%.

Metabolizmas vyksta kepenyse, dalyvaujant CYP2D6 izofermentui. Jo metu susidaro aktyvus 5-ojo skilimo produktas, kuris žymiai sustiprina vaisto poveikį. Trūkstant izofermento, medžiaga dealkilinama kitais izofermentais, dėl ko susidaro neaktyvus metabolinis produktas. Trūkstant CYP2D6 izofermento, pastebimas aktyvaus elemento kiekio kraujyje padidėjimas (maždaug 7 kartus).

Maždaug 77 % vaisto išsiskiria per inkstus. Medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra 6 valandos.

Esant kepenų / inkstų funkcijos sutrikimams, tolterodino ir jo aktyvaus metabolinio produkto kiekis padvigubėja.

[ 8 ], [ 9 ]

Dozavimas ir vartojimas

Rekomenduojama vartoti 4 mg vaisto per parą. 2 mg tabletės geriamos du kartus per parą, o 4 mg kapsulės – vieną kartą per parą. Vaisto vartojimas nepriklauso nuo maisto vartojimo. Kapsules reikia nuryti nekramtant.

Prireikus vaisto paros dozę galima sumažinti iki 2 mg.

[ 14 ], [ 15 ]

Naudokite Detrusitolis nėštumo metu

Detrusitol vartojimo nėštumo metu tyrimų neatlikta, todėl šiuo laikotarpiu vaisto skirti draudžiama.

Kadangi nėra informacijos apie tolterodino išsiskyrimą į motinos pieną, žindymo laikotarpiu jo vartoti reikia vengti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimas terapinio agento elementams;
• uždaro kampo glaukoma;
• imperatyvūs potraukiai, kuriuos išprovokuoja organinė liga;
• šlapimo susilaikymas;
• opinis kolitas;
• miastenija gravis;
• megakolonas;
• lėtas skrandžio ištuštinimo greitis;
• fruktozės arba sacharazės-izomaltazės malabsorbcija.

Atsargumo priemonių reikia skirti žmonėms, kuriems yra sumažėjusi žarnyno motorika, sunkus šlapimo takų nepraeinamumas, inkstų / kepenų nepakankamumas, piloralinė stenozė, neuropatija ir diafragminė išvarža.

[ 10 ]

Šalutiniai poveikiai Detrusitolis

Dažnai vaistų vartojimas sukelia burnos gleivinės sausumą.

Kartais arba retais atvejais pastebimi šie šalutiniai poveikiai:

• mieguistumas, nuovargis, sumišimas, nervingumas ar silpnumas, taip pat haliucinacijos, galvos svaigimas ar galvos skausmas;
• vėmimas ar vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas ir pilvo pūtimas;
• regos sutrikimai, taip pat sausumas skleroje;
• bronchito vystymasis, krūtinkaulio skausmas, svorio padidėjimas, taip pat sausa oda (vartojant tabletes) ir sinusitas (vartojant kapsules);
• dizurijos simptomai, šlapimo susilaikymas;
• širdies ritmo pojūtis, kraujo tekėjimas į veidą ir tachikardija;
• periferinės edemos ar dilgėlinės atsiradimas.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus pastebimi šie simptomai: išsiplečia vyzdžiai, jaučiamas ryškus susijaudinimas, prasideda šlapinimosi ar jo susilaikymo problemos, atsiranda traukuliai ar haliucinacijos, sutrinka akomodacija ar kvėpavimas.

Terapija pradedama skrandžio plovimu, o tada pacientas turi vartoti enterosorbentą. Po to atliekamos simptominės procedūros:

• Fizostigminas vartojamas haliucinacijoms ir susijaudinimo jausmams pašalinti;
• Benzodiazepinai vartojami traukuliams palengvinti;
• tachikardijos gydymui reikia vartoti β blokatorius;
• kvėpavimo nepakankamumui palengvinti naudojama dirbtinio plaučių ventiliavimo procedūra;
• Šlapimo susilaikymui gydyti reikalinga kateterizacija.

Sąveika su kitais vaistais

Anticholinerginiai vaistai sustiprina tolterodino poveikį ir padidina šalutinio poveikio tikimybę.

Šis vaistas mažina cisaprido veiksmingumą kartu su metoklopramidu. Detrusitolio poveikis susilpnėja kartu su m-anticholinerginiais vaistais.

Yra sąveikos su vaistais, kuriuos metabolizuoja hemoproteinas P450, taip pat CYP2D6 arba CYP3A4, galimybė.

Jei yra izofermento CYP2D6 trūkumas, draudžiama vartoti klaritromiciną, mekonazolą, taip pat eritromiciną, ketokonazolą ir itrakonazolą, nes gali padidėti vaisto rodikliai, o tai sukels intoksikaciją.

Vaistas neturi farmakologinės sąveikos su varfarinu, taip pat su kombinuotais geriamaisiais kontraceptikais (tabletėmis).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Laikymo sąlygos

Detrusitol reikia laikyti vaistams įprastomis sąlygomis. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Tinkamumo laikas

Detrusitol galima vartoti 2 metus nuo terapinio vaisto išleidimo datos.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Paraiška vaikams

Vaistas neskiriamas jaunesniems nei 18 metų asmenims, nes nebuvo atlikta jokių tyrimų dėl jo vartojimo saugumo šiame amžiuje.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analogai

Vaisto analogai yra tokios medžiagos kaip Urotolis ir Rolitenas.

[ 30 ], [ 31 ]

Atsiliepimai

„Detrusitol“ neturi daug atsiliepimų, tačiau jie dažniausiai patvirtina didelį vaisto veiksmingumą. Vaistas gerai susidoroja su šlapimo perteklių sukeliančiais simptomais – dažnu šlapinimusi – padeda sumažinti jo dažnį ir palengvina šlapimo susilaikymą.

Kai kurie pacientai mano, kad kapsulės yra veiksmingesnės nei tabletės, todėl rekomenduoja jas vartoti.

Nedidelis skaičius komentatorių pažymėjo, kad vaisto vartojimas sukelia burnos gleivinės sausumą, tačiau tai gana retas simptomas, be to, jis yra mažai sunkus.