Dexter

Konkretus vaistas Dexdor (tarptautinis nepatentinis pavadinimas - Dexmedetomidinas) yra koncentruotas preparatas infuziniam tirpalui gaminti, kurio reikia invazinei anestezijai. Dexdor klasifikuojamas kaip raminantis vaistas.

[1]

Indikacijos Dexter

Dexdor yra naudojamas kaip raminanti priemonė vyresniems nei 18 metų asmenims, kurie gydomi intensyviosios terapijos skyriuose.

Rekomenduojamas sedacijos gylis neturėtų viršyti pabudimo dėl atsako į verbalinę stimuliaciją, kuris būdingas nuo nulio iki -3 taškų pagal Richmond agitation ir sedacijos skalę (RASS).

[2]

Atleiskite formą

Dexdor yra koncentruota medžiaga, skirta infuzinio tirpalo gamybai, o veiklioji medžiaga - deksmedetomidinas g / x.

Pagalbinės preparato sudedamosios dalys yra natrio chloridas ir injekcinis vanduo.

Koncentratas yra skaidrus ir bespalvis skystis. Jis išsiskiria per 2 ml skaidraus ampulę arba 4 ml ir 10 ml skaidraus stiklo buteliukuose.

Kartoninėje pakuotėje gali būti 5 arba 25 ampulės arba 1 butelis vaistų.

Dexdor gali skirti ir taikyti tik ligoninės gydytojas, todėl vaistą galite nusipirkti tik tuo atveju, jei turite receptinių vaistų.

[3], [4], [5]

Farmakodinamika

Veiklioji medžiaga Dexdor yra selektyvus alfa2 adrenerginių receptorių agonistas, turintis didelį farmacinį poveikį.

Deksmedetomidinas turi simpatolitinį savybę, o tai rodo, kad noradrenalinas atpalaiduoja simpatinių neuronų galūnių.

Raminamasis turtas yra paaiškinamas sumažėjusio jautrumo mėlynėje vietoje, kai dominuoja noradrenerginės nervų ląstelės, esančios smegenų kamiene.

Be to, Dexdor turi analgezinį poveikį ir gali daryti įtaką anestetikų ir analgetikų dozių mažinimui. Su širdies ir kraujagyslių sistema susijusios savybės priklauso nuo vartojamos vaisto dozės:

• su nedideliu įvedimu galima stebėti daugiausia centrinį poveikį, dėl kurio atsiranda bradikardija ir hipotenzija;
• Su didesniu vaisto kiekiu pastebimas vazokonstrikcinis poveikis, kuris sukelia bendrą kraujagyslių pasipriešinimą ir padidėja kraujospūdis (bradikardija tik didėja).

Kvėpavimo funkcijos depresija Dexdor įvedimo metu nevyksta.

[6],

Farmakokinetika

Dexdor kinetinės savybės buvo tiriamos per trumpą sveikų asmenų infuziją ir ilgalaikę pacientų infuziją intensyviosios terapijos skyriuje.

Vaisto pasiskirstymas yra dviejų kamerų metodas. Pirmojoje grupėje asmenų skirstymo etapas buvo greitas: puse paskirstymo laiko buvo 6 minutės.

Vidutinis terminalo pusinės eliminacijos periodas buvo maždaug 1,35-3,68 valandos. Vidutinis pusiausvyros paskirstymo indeksas buvo maždaug nuo 90 iki 151 litro / kg. Plazmos klirensas buvo nuo 35,7 iki 51,1 litro per valandą.

Vidutinis pacientų svoris pagal pirmiau nurodytas reikšmes buvo lygus 69 kg.

Apskaičiuotas parametrų kinetinis diapazonas:

• terminas pusėjimo trukmė yra pusantros valandos;
• pusiausvyros paskirstymas ~ 93 L;
• klirensas ~ 43 litrai už kilogramą.

Infuzijos metu kumuliacija neviršija 2 savaičių.

Aktyviojo ingrediento jungtis su plazmos baltymais yra apie 94%.

Sureguliavimo su baltymu kokybė laikoma pastovi, kai koncentracijos skirtumas yra 0,85-85 ng / ml.

Veiklioji medžiaga Dexdor gali prisijungti prie serumo albumino ir alfa-1 rūgšties glikoproteino.

Vaisto metabolizmas vyksta kepenyse ir susideda iš tiesioginio n-gliukuronacijos, n-metilinimo ir citochromo P450-medijuoto oksidacijos.

Pagrindiniai metabolizmo produktai laikomi izomerų n-gliukuronidų pora.

Po švirkščiamo vaisto infuzijos į veną po 9 dienų apie 95% etiketės buvo aptikta šlapimo skysčiuose ir apie 4% išmatose.

Pagrindiniai metaboliniai produktai šlapimo skysčiuose yra izomeriniai n-gliukuronidai (34%) ir o-gliukuronidas (14,5%). Antrinio pobūdžio metabolizmo produktai gali svyruoti nuo 1,11 iki 7,66% dozės.

Iki 1% nepakeisto veikliojo ingrediento Dexdor buvo rasta šlapimo takuose. Apytiksliai 28% medžiagų apykaitos produktų šlapimo skysčiuose yra antriniai: jų charakteristika nenustatyta.

Informacija apie Dexdor kinetines savybes, naudojamas vaikystėje, yra palyginti nedidelė. Pusiausvyrinis laikotarpis, tariamai, prilyginamas suaugusiųjų rodikliams. Manoma, kad plazmos klirensas vaikams iki 2 mėnesių amžiaus gali būti nepakankamai įvertintas.

Dozavimas ir vartojimas

Dexdor gali būti naudojamas tik kvalifikuotų specialistų, turinčių atitinkamas žinias atitinkamoje kryptyje.

Intubuojami pacientai perkeliami į Dexdor, pradinė infuzijos greitis - 0,7 μg / kg per valandą, atsižvelgiant į paciento reakciją, koridoriaus dozė keičiasi 0,2-1,4 μg / kg per valandą. Iš pradžių silpniems pacientams, kuriems yra prasta mityba, pradinis dažnis dažnai sumažėja.

Dexdoras laikomas stipriu vaistu - jo įvedimas atliekamas ne per kelias minutes, o valandas. Paprastai vienos valandos infuzijos nepakanka norint pasiekti reikiamą sedacijos kokybę.

Nenaudokite daugiau kaip 1,4 mg / kg kūno svorio dozės per valandą. Jei reikalingas sedacija nepasiekta, pacientas turi būti perkeltas į kitą raminamąjį preparatą.

Nėra informacijos apie tolesnį Dexdor vartojimą - daugiau nei 2 savaites.

Senyviems žmonėms dozės koreguoti nereikia.

Paskirtis Dexdor vaikystėje buvo praktiškai neištirta.

 Dexdor yra išaugintas 5% r-dekstrozės, r-re Ringerio, fiziologinio tirpalo ar manitolio. Veisimui dažniausiai naudojama ši schema:

• 2 ml koncentruoto vaistinio preparato - 48 ml infuzinio tirpalo - 50 ml viso tūrio;
• 4 ml koncentruoto vaisto - 96 ml infuzinio tirpalo - 100 ml viso išleidžiamo kiekio;
• 10 ml koncentrato - 240 ml infuzinio tirpalo - 250 ml viso tūrio;
• 20 ml koncentruoto vaisto - 480 ml infuzinio tirpalo - 500 ml bendros paskirtos dozės.

Paruoštas skystis gerai sumaišomas, jo homogeniškumas ir spalva yra vertinami.

Nepanaudotas tirpalas negali būti laikomas ir turi būti pašalintas.

[11], [12],

Naudokite Dexter nėštumo metu

Nėra patikimos informacijos apie vaisto "Deksdor" vartojimą nėštumo metu.

Atliekant bandymus su gyvūnais buvo nustatytas vaisto toksinis poveikis reprodukcijai, tačiau toksiškumo laipsnis žmogaus organizmui nenustatytas. Dėl šios priežasties medicinos specialistai rekomenduoja išvengti Dexdor paskyrimo vaiko laikymo laikotarpiu, išskyrus atvejus, kai tai yra labai svarbu.

Tyrimai parodė, kad Dexdor ir jo veiklioji medžiaga patenka į gyvūnų motinos pieną. Todėl negalima atmesti tam tikros rizikos vaikams, kurie yra maitinami krūtimi. Jei moteris turi žindyti Dexdor vartoti, rekomenduojama nutraukti maitinimą krūtimi.

Kontraindikacijos

Dexdor pacientams nerekomenduojama:

• su tikimybe susirgti padidėjusio jautrumo reakcijomis;
• su esama antrojo laipsnio antikrioventiklio blokada (jei nėra IVR);
• su nekontroliuojama hipotenzija;
• su ūminiais cerebrovaskuliniais sutrikimais;
• jaunesni nei 18 metų;
• nėštumo ir maitinimo krūtimi metu.

[7], [8], [9], [10]

Šalutiniai poveikiai Dexter

Dažniausias Dexdor vartojimo šalutinis poveikis yra kraujospūdžio ir bradikardijos svyravimai. Tačiau kai kuriais atvejais buvo apibūdinti kiti, rečiau pasitaikantys nepageidaujami reiškiniai:

• hipo- ir hiperglikemija;
• metabolinės acidozės požymiai;
• stiprus emocinis sujaudinimas (maišymas);
• haliucinacijos;
• padidėjęs širdies aktyvumas;
• miokardo pažeidimas;
• širdies išstūmimo sumažėjimas;
• sunku kvėpuoti;
• ataka pykinimas ir vėmimas, troškulys;
• meteorizmas;
• deliriumas;
• karščiavimas

Perdozavimas

Specialistai pranešė apie keletą atvejų, kai vaisto "Dexdor" perdozavo. Remiantis turima informacija, Infuzijos greitis pacientams buvo 60 mg kg per valandą 36 minučių arba 30 mikrogramų vienam kilogramui per valandą (atitinkamai 20 mėnesių kūdikiui. Ir suaugusiems pacientams,) 15 min.

Daugeliu atvejų perdozavimo požymiai buvo bradikardija, hipotenzija, gilus sedacija, per didelis mieguistumas ir širdies sustojimas.

Jei įtariate didesnę vaisto dozę, deksodromo infuziją reikia mažinti arba sustabdyti. Jei reikia, pateikite gaivinimo pagalbą.

Verta paminėti, kad šiuo metu nėra užregistruotas paciento mirties atvejis nuo Dexdor perdozavimo.

[13], [14], [15]

Sąveika su kitais vaistais

Dexdor sąveika su kitais vaistiniais preparatais buvo tiriama suaugusiems pacientams.

Dexdor derinys su anestetikais, raminamaisiais preparatais, barbitūratais ir narkotinėmis medžiagomis gali padidinti jų poveikį. Panašus tyrimas buvo atliekamas su izoflurano, midazolamo, propofolio, alfentanilio infuzija. Atsižvelgiant į gautus duomenis, Dexdor dozes galima koreguoti.

Mikrosominiai kepenų tyrimai buvo atlikti siekiant ištirti veikliosios medžiagos Dexdor gebėjimą slopinti citochromo P450, įskaitant izofermento CYP2B6. Tyrimai in vitro parodė, kad Dexdor vartojamų vaistų sąveikos su substratais tikimybė in vivo.

Gali būti, kad veiklioji medžiaga gali sukelti izofermentų CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 paruošimą.

Žmonės, kurie gydomi vaistais, kurie mažina kraujospūdį arba sukelia bradikardiją (pvz., Beta adrenoblokatoriai), būtina atkreipti dėmesį į galimą šių efektų didinimą.

[16], [17], [18]

Laikymo sąlygos

"Dexdor" yra laikomas nuo + 8 ° C iki + 25 ° C temperatūroje kambariuose su ribotu vaikų prieinamumu.

Praskiesto infuzinio tirpalo temperatūra palaikoma tik šaldytuve + 2 ° C iki + 8 ° C temperatūroje.

[19]

Tinkamumo laikas

Ampulės ir buteliukai su vaistu Dexdor gali būti laikomi ne ilgiau kaip 3 metus.

Praskiestas vaistas laikomas ne ilgiau kaip per parą, jei laikomasi pirmiau aprašytų laikymo sąlygų.

[20], [21]