Diakarb

Diakarbas (acetazolamidas) yra karboanhidrazės inhibitorius. Tai reiškia, kad jis slopina fermento karboanhidrazės veikimą, kuris paprastai pagreitina reakciją, kuri anglies dioksidą (CO2) ir vandenį paverčia anglies rūgštimi, todėl organizme susidaro bikarbonatas.

Štai keletas svarbių dalykų apie karboanhidrazės inhibitorius:

1. Veikimas kaip diuretikas: karboanhidrazės blokavimas naudojant Diacarb sumažina bikarbonato reabsorbciją inkstuose, o tai savo ruožtu padidina natrio ir vandens išsiskyrimą su šlapimu. Dėl to Diacarb gali būti naudingas kaip diuretikas.
2. Naudojimas gydant glaukomą: Karboanhidrazės inhibitoriai, tokie kaip Diacarb, taip pat gali būti naudojami akispūdžiui sumažinti sergant glaukoma. Akispūdžio sumažinimas gali padėti išvengti regos nervo pažeidimo ir išsaugoti regėjimą.
3. Aukščio ligos prevencija: Diacarb taip pat naudojamas aukščio ligos profilaktikai ir gydymui. Jo veikimas siejamas su anglies dvideginio pašalinimo iš organizmo didinimu, kuris padeda prisitaikyti prie pasikeitusių aplinkos sąlygų dideliame aukštyje.
4. Kitų būklių gydymas: kai kuriais atvejais karboanhidrazės inhibitoriai gali būti naudojami kitoms sveikatos būklėms, pvz., neurologiniams sutrikimams ar migrenai, gydyti.

Svarbu atsiminti, kad Diacarb ir kitų karboanhidrazės inhibitorių vartojimas turi būti atliekamas prižiūrint gydytojui ir laikantis dozavimo ir vartojimo rekomendacijų.

Indikacijos Diakarba

1. Glaukoma: Diacarb gali būti skiriamas akispūdžiui sumažinti sergant glaukoma. Tai padeda sumažinti akispūdžio skysčio gamybą, o tai gali padėti išvengti regos nervo pažeidimo ir išsaugoti regėjimą.
2. Aukščio liga: Diacarb naudojamas aukščio ligos profilaktikai ir gydymui. Vaistas padeda organizmui prisitaikyti prie pasikeitusių aplinkos sąlygų dideliame aukštyje, sumažindamas tokius simptomus kaip galvos skausmas, pykinimas, galvos svaigimas ir nuovargis.
3. Epilepsija: kartais Diacarb gali būti naudojamas kaip papildoma priemonė gydant tam tikras epilepsijos formas.
4. Acidozė: vaistas gali būti skiriamas tam tikroms acidozės formoms, susijusioms su ligomis, tokiomis kaip šlapimo akmenligė ar diabetas, koreguoti.
5. Aukščio ligos prevencija: Diacarb gali būti naudojamas kaip profilaktika prieš keliaujant į didelį aukštį, siekiant išvengti aukščio ligos simptomų.
6. Migrena: kai kuriais atvejais Diacarb gali būti skiriamas siekiant išvengti migrenos.

Atleiskite formą

1. Tabletės: tai labiausiai paplitusi Diacarb forma. Tabletėse gali būti skirtingos dozės, pavyzdžiui, 125 mg, 250 mg arba 500 mg.
2. Kapsulės: kai kurie gamintojai Diacarb gali gaminti kapsulių pavidalu, ypač jei reikalingas lėtas vaisto atpalaidavimas.
3. Milteliai injekciniam tirpalui ruošti: retais atvejais Diacarb gali būti tiekiamas miltelių pavidalu injekciniam tirpalui ruošti.

Farmakodinamika

1. Bikarbonato susidarymo mažinimas: acetazolamidas slopina bikarbonato susidarymą inkstuose, todėl sumažėja vandenyje tirpaus bikarbonato susidarymas ir padidėja natrio, kalio ir vandens išsiskyrimas su šlapimu.
2. Diuretinis poveikis: karboanhidrazės blokavimas inkstuose padidina natrio, kalio ir vandens išsiskyrimą su šlapimu. Dėl šio diuretikų poveikio acetazolamidas gali būti naudojamas edemai ir padidėjusiam intrakranijiniam spaudimui gydyti.
3. Vandenilio sekrecijos mažinimas: acetazolamidas taip pat mažina vandenilio sekreciją inkstuose, o tai skatina šlapimo pagreitėjimą esant aukštesniam pH, o tai gali būti naudinga gydant su rūgštiniu šlapinimu susijusią šlapimo akmenligę.
4. Kvėpavimo takų stimuliavimas: didelėmis dozėmis acetazolamidas gali paskatinti kvėpavimą padidindamas smegenų kvėpavimo centrų jautrumą anglies dioksido kiekio kraujyje pokyčiams.
5. Akių spaudimo mažinimas: acetazolamidas taip pat gali būti naudojamas akispūdžiui mažinti, o tai naudinga gydant glaukomą.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: išgėrus acetazolamido, jis greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto.
2. Didžiausia koncentracija (Cmax): maksimali acetazolamido koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama maždaug per 1–4 valandas po vartojimo.
3. Biologinis prieinamumas: išgerto acetazolamido biologinis prieinamumas paprastai yra didelis, maždaug 80–100 %.
4. Metabolizmas: acetazolamidas metabolizuojamas kepenyse, daugiausia hidroksilinimo būdu.
5. Pusinės eliminacijos laikas (T½): acetazolamido pusinės eliminacijos iš organizmo laikas yra maždaug 8-12 valandų.
6. Paskirstymo tūris (Vd): acetazolamido Vd skiriasi, bet paprastai yra apie 0,7–0,9 l/kg, o tai rodo gerą vaisto pasiskirstymą kūno audiniuose.
7. Išskyrimas: acetazolamidas nepakitusio vaisto pavidalu daugiausia išsiskiria per inkstus.
8. Metabolizmo sąveika: Diacarb gali sąveikauti su kitais vaistais, ypač kitais diuretikais ar vaistais nuo epilepsijos, todėl gali pakisti jų veiksmingumas arba jų koncentracija kraujyje.

Dozavimas ir vartojimas

1. Glaukoma:

   • Įprastinė pradinė dozė suaugusiems yra 250–1000 mg per parą, padalyta į kelias dozes.
   • Vaikams galima skirti 5–10 mg dozę 1 kg kūno svorio per dieną, taip pat padalytą į kelias dozes.

2. Epilepsija:

   • Įprastinė pradinė dozė suaugusiems yra 250–1000 mg per parą, padalyta į kelias dozes.
   • Vaikams dozė gali skirtis priklausomai nuo amžiaus ir svorio, paprastai pradinė dozė yra 8-30 mg 1 kg kūno svorio per dieną, taip pat padalyta į kelias dozes.

3. Aukščio liga:

   • Norint išvengti kalnų ligos, paprastai rekomenduojama pradėti vartoti vaistą likus 24–48 valandoms iki pakilimo į aukštį.
   • Įprastinė dozė yra 250 mg du kartus per parą.
   • Diacarb vartojimo trukmė priklauso nuo buvimo aukštyje trukmės.

4. Hipokalemija:

   • Gydant hipokalemiją Diacarb gali būti vartojamas 250–1000 mg per parą, padalijus į kelias dozes.

Naudokite Diakarba nėštumo metu

Acetazolamido (Diacarb) vartojimas nėštumo metu gali būti susijęs su galima rizika, nors konkrečių duomenų apie jo saugumą ir veiksmingumą šiuo laikotarpiu yra nedaug. Štai ką žinome remdamiesi turimais tyrimais:

1. Tyrimas su nėščiomis moterimis, sergančiomis idiopatine intrakranijine hipertenzija: vieno atvejo tyrime, kai acetazolamidas buvo naudojamas šiai būklei gydyti nėštumo metu, nepastebėta jokių neigiamų nėštumo baigčių. Literatūros apžvalga taip pat nerado įtikinamų įrodymų apie neigiamą vaisto poveikį žmogaus nėštumui (Lee ir kt., 2005).
2. Kitas tyrimas: intrakraniline hipertenzija sergančių moterų, kurioms nėštumo metu buvo paskirtas acetazolamidas, tyrimas nerado nuoseklių žalingo poveikio nėštumui įrodymų, net jei vaistas buvo paskirtas iki 13-osios nėštumo savaitės. Tačiau nėštumo metu reikėtų vengti vartoti acetazolamidą, nebent tai absoliučiai būtina (Falardeau ir kt., 2013).

Dėl galimos rizikos acetazolamidą nėštumo metu galima vartoti tik griežtai prižiūrint gydytojui ir tik tada, kai nauda yra didesnė už galimą riziką.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas acetazolamidui ar kitiems sulfonamidams, turėtų vengti jo vartoti.
2. Sunkus inkstų arba kepenų funkcijos sutrikimas: vaistas draudžiamas pacientams, kuriems yra sunkus inkstų arba kepenų funkcijos sutrikimas, nes gali pablogėti jų būklė.
3. Hiponatremija: Diacarb reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra hiponatremija (mažas natrio kiekis kraujyje), nes tai gali pabloginti šią būklę.
4. Hiperkalemija: vaistą taip pat reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems hiperkalemija (didelė kalio koncentracija kraujyje), nes tai gali pabloginti šią būklę.
5. Kurolitiazė: jei sergate urolitiaze, Diacarb gali padidinti akmenų susidarymo riziką ir yra kontraindikuotinas.
6. Cukrinis diabetas: pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vaistą reikia vartoti atsargiai, nes gali pakisti cukraus kiekis kraujyje.
7. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Diacarb vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu turi įvertinti gydytojas, nes duomenų apie jo saugumą šiais laikotarpiais yra nedaug.
8. Vaikų amžius: Diacarb vartoti vaikams reikia ypatingo atsargumo ir turi būti atliekama prižiūrint gydytojui.
9. Naudojimas su kitais vaistais: prieš naudodami Diacarb kartu su kitais vaistais, pasitarkite su gydytoju, kad įsitikintumėte, jog nėra galimos sąveikos.

Šalutiniai poveikiai Diakarba

1. Mieguistumas ir galvos svaigimas: tai vieni iš dažniausiai pasitaikančių Diacarb šalutinių poveikių. Pacientai gali jausti mieguistumą arba galvos svaigimą, ypač gydymo pradžioje arba pakeitus dozę.
2. Padidėjęs jautrumas šviesai: kai kuriems žmonėms, vartodami Diacarb, gali padidėti jautrumas šviesai, o tai gali sukelti jautrumą šviesai arba greitesnį akių nuovargį.
3. Apetito praradimas ir viduriavimas: kai kuriems pacientams, vartodami Diacarb, gali netekti apetito, pykinti ar viduriuoti.
4. Elektrolitų sutrikimai: vaistas gali sukelti elektrolitų kiekio organizme pokyčius, pvz., hipokalemiją (mažą kalio kiekį) arba hiponatremiją (mažai natrio).
5. Padidėjęs jautrumas alergenams: kai kuriems žmonėms Diacarb gali pasireikšti alerginės reakcijos, pvz., odos išbėrimas, niežulys ar angioedema.
6. Skrandžio sutrikimai: gali būti pykinimas, vėmimas, rėmuo arba diskomfortas skrandyje.
7. Metalo skonis: kai kurie pacientai gali skųstis metalo skoniu burnoje.
8. Kitas retas šalutinis poveikis: anemija, aplastinė anemija, trombocitopenija, alkalozė, hiperhidratacija ir kiti.

Perdozavimas

1. Elektrolitų pusiausvyros sutrikimas: per didelis elektrolitų (pvz., natrio, kalio) išsiskyrimas su šlapimu gali sukelti elektrolitų pusiausvyros sutrikimą, kuris gali pasireikšti silpnumu, nenormaliu širdies ritmu, raumenų mėšlungiu ir kitais simptomais.
2. Acidozė: organizmo rūgščių ir šarmų pusiausvyros pokyčiai gali sukelti metabolinę acidozę, kuri gali sukelti greitą ir gilų kvėpavimo slopinimą, galvos skausmą, mieguistumą ir kitus simptomus.
3. Centrinės nervų sistemos simptomai: acetazolamido perdozavimas gali sukelti mieguistumą, galvos svaigimą, traukulius, lėtą kvėpavimą, elektrolitų pasikeitimą, padidėjusį intrakranijinį spaudimą ir kitus centrinės nervų sistemos simptomus.
4. Kitos komplikacijos: galimos perdozavimo komplikacijos taip pat gali būti hipoglikemija, hiperkalemija, inkstų funkcijos pablogėjimas ir kitos rimtos komplikacijos.

Sąveika su kitais vaistais

1. Anhidrazės inhibitoriai: Diakarbas yra anhidrazės inhibitorius ir jo poveikis gali sustiprėti, kai jis vartojamas kartu su kitais vaistais, tokiais kaip acetazolamidas, dorzolamidas ir brinzolamidas, todėl gali padidėti anhidrazę slopinančių šalutinių poveikių, pvz., metabolinės acidozės, rizika. /li>
2. Vaistai epilepsijai gydyti: Diakarbas gali sąveikauti su epilepsijai gydyti skirtais vaistais, tokiais kaip fenitoinas, karbamazepinas ir valproinė rūgštis, todėl gali padidėti arba susilpnėti jų veiksmingumas, taip pat padidėti su centrine nervų sistema susijusių šalutinių poveikių rizika.
3. Vaistai nuo hipertenzijos ir širdies ir kraujagyslių sistemos: Diakarbas gali sustiprinti vaistų, vartojamų hipertenzijai gydyti, pvz., diuretikų arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių (AKFI), poveikį, todėl gali smarkiai sumažėti kraujospūdis.
4. Vaistai nuo diabeto: Diacarb gali sustiprinti hipoglikeminių vaistų, pvz., sulfonilkarbamido darinių, poveikį, todėl gali sumažėti cukraus kiekis kraujyje.
5. Vaistai podagrai gydyti: Diacarb gali sustiprinti podagrai gydyti vartojamų vaistų, pvz., probenecido, poveikį, kuris gali padidinti šlapimo rūgšties kiekį kraujyje ir sustiprinti šalutinį poveikį.