Diklofenakas

Diklofenakas yra NVNU grupės vaistas. Jis pasižymi ryškiu priešuždegiminiu, analgeziniu ir silpnu karščiavimą mažinančiu poveikiu; jo terapinio poveikio principas pasireiškia PG jungimosi procesų sulėtėjimu.

Išsivysčius įvairiems uždegimams po traumų ar operacijų, šis vaistas greitai malšina skausmą, atsirandantį judant, taip pat ir savaiminį skausmą. [ 1 ]

Indikacijos Diklofenakas

Jis vartojamas esant šiems sutrikimams:

• degeneracinio ir uždegiminio pobūdžio reumatiniai pažeidimai (reumatoidinis arba jaunatvinis reumatoidinis artritas, osteoartritas, ankilozinis spondilitas ir spondiloartritas );
• skausmas, atsirandantis stuburo srityje;
• reumatinės ligos, pažeidžiančios ekstraartikuliarinius minkštuosius audinius;
• ūminiai podagros priepuoliai;
• skausmas, atsirandantis po operacijos ar traumos, kurio fone stebimas patinimas ir uždegimas (pavyzdžiui, po ortopedinių ar odontologinių procedūrų);
• ginekologinės patologijos, sukeliančios uždegimą ir skausmą (pavyzdžiui, adnexitas arba pirminė dismenorėja);
• kaip adjuvantinis vaistas nuo sunkių uždegiminių ligų, pažeidžiančių ENT organus, lydimų stipraus skausmo (pvz., otito ar faringotonzilito).

Atleiskite formą

Terapinės medžiagos išsiskyrimas realizuojamas tabletėmis – 10 vienetų ląstelių plokštelėje; dėžutės viduje – 1 arba 3 tokios plokštelės.

Farmakodinamika

Vaistas slopina trombocitų agregaciją. Jis taip pat mažina skausmą judant ir ramybės būsenoje, sąnarių patinimą ir sustingimą ryte; padeda pagerinti sąnarių funkcinį aktyvumą. [ 2 ]

Farmakokinetika

Diklofenako Na absorbuojamas į kraują dideliu greičiu, Cmax plazmoje pasiekiamas po 1-2 valandų. Baltymų sintezė yra 99%.

Jis gerai prasiskverbia į sinoviją ir audinius, kur vaisto koncentracija lėtai didėja; po 4 valandų ji pasiekia lygį, viršijantį plazmos vertę. Maistas gali sumažinti absorbcijos greitį, bet nekeičia jos apimties. Biologinis prieinamumas yra maždaug 5 % [ 3 ].

Plazmos pusinės eliminacijos laikas yra 1-2 valandos; sinovinis pusinės eliminacijos laikas yra 3-6 valandos. Maždaug 35% vaisto išsiskiria metabolinių elementų pavidalu su išmatomis; maždaug 65% dalyvauja intrahepatiniuose metaboliniuose procesuose ir išsiskiria per inkstus neaktyvių darinių pavidalu; maždaug 1% išsiskiria nepakitusio.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną, minimaliomis veiksmingomis dozėmis trumpiausią laiką – siekiant sumažinti šalutinio poveikio riziką. Tabletės geriamos valgio metu arba po valgio, užgeriant vandeniu ir nekramtant. Diklofenako dozės dydį ir vartojimo trukmę parenka gydytojas, atsižvelgdamas į ligos eigą ir pobūdį, paciento reakciją ir vaisto veiksmingumą.

Pradinė dozė dažnai yra 0,1–0,15 g per parą. Lengviems simptomams ir ilgalaikiam gydymui pakanka 75–100 mg dozės per parą. Paros dozę reikia padalyti į 2–3 vartojimo kartus.

Pirminės dismenorėjos formos atveju paros dozė parenkama individualiai, dažnai ji lygi 0,05–0,15 g. Pradinė dalis gali būti 50–100 mg, tačiau prireikus ją galima padidinti per kelis menstruacinius ciklus iki maksimalaus 0,2 g per dieną lygio. Vaistą reikia pradėti vartoti po pirmųjų skausmingų apraiškų atsiradimo ir tęsti kelias dienas, atsižvelgiant į sutrikimo požymių regresijos dinamiką.

Didžiausia rekomenduojama vaisto paros dozė yra 0,15 g.

• Paraiška vaikams

Tablečių negalima vartoti iki 14 metų amžiaus. 14–18 metų paaugliams vaistas skiriamas 75–150 mg per parą doze, padalytu į 2–3 dozes.

Naudokite Diklofenakas nėštumo metu

Diklofenako negalima vartoti nėštumo metu. Jei vaistą reikia vartoti žindymo laikotarpiu, reikėtų išspręsti žindymo nutraukimo klausimą.

Vaistas neigiamai veikia moters vaisingumą, todėl jo neskiriama planuojant nėštumą. Moterys, turinčios problemų dėl pastojimo arba atliekančios nevaisingumo tyrimus, turėtų apsvarstyti galimybę nutraukti vaisto vartojimą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas veikliajai medžiagai ar kitiems vaisto komponentams;
• aktyvi opos forma virškinimo trakte;
• perforacija arba kraujavimas virškinimo trakto srityje;
• virškinimo trakto perforacijos ar kraujavimo istorija, kurią sukėlė NVNU vartojimas;
• ūminio ar pasikartojančio kraujavimo / opos istorija (2+ atskiri diagnozuoti kraujavimo ar opos epizodai);
• žarnyno uždegimas (pavyzdžiui, opinis kolitas arba regioninis enteritas);
• inkstų / kepenų nepakankamumas;
• sunki arba stazinė širdies nepakankamumo forma;
• IŠL žmonėms, kuriems anksčiau buvo miokardo infarktas ar krūtinės angina;
• smegenų kraujagyslių pažeidimai asmenims, patyrusiems insultą arba TIA epizodus;
• ligos, pažeidžiančios periferines arterijas;
• pooperaciniam skausmui malšinti vainikinių arterijų šuntavimo operacijos metu (arba dirbtinio širdies išstūmimo atveju);
• vystant tokias reakcijas kaip dilgėlinė, astmos priepuoliai, nosies polipai, aktyvus rinitas, Quincke edema ir kiti alergijos požymiai, reaguojant į NVNU vartojimą;
• kraujo sutrikimai.

Šalutiniai poveikiai Diklofenakas

Šalutinis poveikis yra:

• limfinės ir kraujodaros sistemos sutrikimai: leukopenija arba trombocitopenija, agranulocitozė, anemija (taip pat aplazinė arba hemolizinė);
• imuninės sistemos sutrikimai: padidėjusi temperatūra, Quincke edema (taip pat veido patinimas), padidėjęs jautrumas, anafilaktoidiniai ir anafilaksiniai simptomai (įskaitant šoką ir sumažėjusį kraujospūdį);
• psichikos sutrikimai: nemiga, dezorientacija, košmarai, dirglumas, depresija ir psichoziniai sutrikimai;
• Su nervų sistemos funkcija susiję simptomai: mieguistumas, traukuliai, parestezija, galvos skausmas ir nuovargis, taip pat galvos svaigimas, skonio sutrikimai, atminties sutrikimai ir tremoras. Be to, aseptinis meningitas, astenija, nerimas, insultas ir sumišimas, smegenų kraujotakos sutrikimas, jutimo sutrikimai ir haliucinacijos.
• regos sutrikimai: regėjimo problemos, diplopija, neryškus matymas ir regos nervą veikiantis neuritas;
• labirinto ir klausos sutrikimai: spengimas ausyse, galvos svaigimas ir klausos sutrikimai;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: palpitacija, padažnėjęs kvėpavimas, astenija, širdies nepakankamumas, dusulys, padažnėjęs pulsas, padidėjęs/sumažėjęs kraujospūdis, miokardo infarktas, krūtinės skausmas ir vaskulitas;
• pažeidimai, pažeidžiantys krūtinkaulio, kvėpavimo sistemos ir tarpuplaučio organus: pneumonitas ir astma (įskaitant dusulį);
• Virškinimo sutrikimai: viduriavimas, pykinimas, apetito praradimas ir pilvo pūtimas, vėmimas, rėmuo, dispepsija, pilvo skausmas ir skonio sutrikimai. Be to, gali pasireikšti gastritas, vidurių užkietėjimas, glositas, anoreksija, kraujavimas iš virškinimo trakto (melena, vėmimas ir viduriavimas su krauju), kolitas (taip pat hemoraginė forma, regioninis enteritas ir opinio kolito paūmėjimas), opos virškinimo trakte, kurios gali sukelti perforaciją ar kraujavimą (kartais mirtiną, ypač vyresnio amžiaus žmonėms). Taip pat gali išsivystyti stomatitas (įskaitant opinę formą), pankreatitas, skrandžio erozija, stemplės disfunkcija, diafragminės žarnos stenozė ir gastroenteropatija, lydima poliserozito, malabsorbcijos ir virškinimo sutrikimo;
• kepenų ir tulžies takų disfunkcija: hepatitas (taip pat žaibinė forma), kepenų nepakankamumas ir padidėjęs transaminazių kiekis, kepenų disfunkcija, gelta ir kepenų nekrozė;
• poodinio sluoksnio ir epidermio pažeidimai: hiperemija, SJS, bėrimai (papuliniai, taškiniai arba makulo-dilgėlinė), daugiaformė eritema, TEN, dilgėlinė, alopecija, bėrimai pūslių pavidalu, purpura (taip pat alerginio pobūdžio), egzema, eksfoliacinis dermatitas, niežulys ir jautrumo šviesai požymiai;
• šlapimo ir inkstų funkcijos sutrikimai: hematurija, nefrozinis sindromas, ūminis inkstų nepakankamumas, inkstų spenelių nekrozė, proteinurija ir tubulointersticinis nefritas;
• sisteminiai sutrikimai: edema;
• Su reprodukcine sistema susiję sutrikimai: impotencija.

Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys rodo, kad diklofenakas, ypač didelėmis dozėmis (0,15 g per parą) ir ilgalaikio vartojimo atveju, gali padidinti arterinės tromboembolijos (pvz., insulto ar miokardo infarkto) riziką.

Perdozavimas

Apsinuodijimas gali sukelti skausmą epigastriniame regione, viduriavimą, pykinimą, kraujavimą iš virškinimo trakto, vėmimą, dezorientaciją, galvos skausmą, sujaudinimą, mieguistumą, galvos svaigimą, traukulius, spengimą ausyse ar komą. Sunkus perdozavimas gali sukelti kepenų pažeidimą ir ūminį inkstų nepakankamumą.

Ūminiam NVNU apsinuodijimui gydyti taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas. Pavyzdžiui, esant inkstų nepakankamumui, kvėpavimo slopinimui, sumažėjusiam kraujospūdžiui, traukuliams ir virškinimo trakto sutrikimui. Kai suvartojamos potencialiai toksiškos dozės, galima naudoti aktyvuotą anglį, o jei suvartojama gyvybei pavojinga dozė, reikia sukelti vėmimą ir atlikti skrandžio plovimą.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto vartojimas kartu su ličiu arba digoksinu padidina pastarojo kiekį plazmoje, todėl būtina stebėti ličio ir digoksino kiekį serume.

Antihipertenziniai ir diuretikai.

Vaisto vartojimas kartu su AKF inhibitoriais arba β adrenoblokatoriais gali sumažinti jų hipotenzinį poveikį dėl sulėtėjusio kraujagysles plečiančių PG jungimosi. Todėl tokį derinį reikia vartoti atsargiai, ypač senyvo amžiaus žmonėms, kuriems reikia atidžiai stebėti kraujospūdį. Pacientams reikia tinkamai hidratuoti ir stebėti inkstų funkciją (ypač vartojant AKF inhibitorius ir diuretikus, nes padidėja nefrotoksiškumo tikimybė).

Vaistai, galintys sukelti hiperkalemiją.

Kartu vartojant ciklosporiną, trimetoprimą, kalį sulaikančius diuretikus arba takrolimuzą, gali padidėti kalio kiekis serume. Todėl paciento būklę reikia reguliariai stebėti.

Antitromboziniai vaistai ir antikoaguliantai.

Vartojimas kartu su diklofenaku gali padidinti kraujavimo riziką, todėl reikia laikytis atsargumo priemonių. Didelės vaisto dozės gali laikinai slopinti trombocitų agregaciją.

Kiti NVNU, įskaitant kortikosteroidus ir selektyvius COX-2 inhibitorius.

Vartojant tokius derinius, padidėja opos ar kraujavimo iš virškinimo trakto tikimybė, todėl reikėtų vengti kartu vartoti 2+ NVNU.

Vaistai iš SSRI grupės.

Tokie deriniai padidina kraujavimo iš virškinimo trakto tikimybę.

Metotreksatas.

Vaistas gali slopinti metotreksato klirensą inkstų kanalėliuose, todėl pastarojo rodikliai padidėja. Diklofenaką reikia vartoti atsargiai likus bent 24 valandoms iki metotreksato vartojimo, nes tai gali padidinti metotreksato kiekį kraujyje ir sustiprinti jo toksinį poveikį.

Ciklosporinas.

Vaisto poveikis intrarenaliniam PG prisijungimui gali sustiprinti ciklosporino nefrotoksinį poveikį, todėl diklofenaką reikia skirti mažesnėmis dozėmis, palyginti su asmenimis, kurie ciklosporino nevartoja.

Takrolimusas.

Takrolimuzo ir NVNU derinys padidina nefrotoksiškumo tikimybę, kurią gali sukelti NVNU ir kalcineurino inhibitoriaus intrarenalinės antiprostaglandininės reakcijos.

Antibakteriniai chinolonai.

Vartojant šį derinį, gali pasireikšti traukuliai (galbūt žmonėms, kuriems anksčiau buvo traukulių ar epilepsijos, arba jų nebuvo). Į tai reikia atsižvelgti sprendžiant dėl chinolonų vartojimo žmonėms, jau vartojantiems NVNU.

Fenitoinas.

Vaisto vartojimas kartu su fenitoinu reikalauja nuolat stebėti pastarojo plazmos vertes, nes jo poveikis gali sustiprėti.

Kolestiraminas ir cholestipolis.

Šie vaistai gali susilpninti arba sulėtinti diklofenako absorbciją, todėl jis skiriamas bent 1 valandą prieš arba 4–6 valandas po cholestiramino/kolestipolio vartojimo.

SG.

Diklofenako vartojimas kartu su SG gali sustiprinti širdies nepakankamumą, padidinti glikozidų kiekį plazmoje ir sumažinti SCF vertes.

Mifepristonas.

NVNU negalima vartoti 8–12 dienų po mifepristono vartojimo, nes jie silpnina jo terapinį aktyvumą.

Medžiagos, slopinančios CYP2C9 veikimą.

Vartojant vaistą kartu su tokiais vaistais (pvz., vorikonazolu), galima žymiai padidinti diklofenako ekspoziciją ir Cmax plazmoje dėl pastarųjų metabolinių procesų slopinimo.

Laikymo sąlygos

Diklofenakas turi būti laikomas mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai – ne daugiau kaip 25ºC.

Tinkamumo laikas

Diklofenakas gali būti vartojamas 36 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra „Voltaren“, „Naklofen“ ir „Ortofen“ su „Diclofarm“, taip pat „Diclovit“ ir „Dialrapid“.