Diklofenakas

Diklofenakas yra NVNU grupės vaistas. Jis turi ryškų priešuždegiminį, analgetinį ir silpną karščiavimą mažinantį poveikį; jo terapinio poveikio principas išreiškiamas lėtinant PG surišimo procesus.

Jei išsivysto įvairūs uždegimai, atsirandantys po traumų ar operacijų, šis vaistas greitai malšina skausmą, atsirandantį atliekant judesius, taip pat spontanišką skausmą. [1]

Indikacijos Diklofenakas

Jis naudojamas tokiems pažeidimams:

• degeneracinio ir uždegiminio pobūdžio reumatiniai pažeidimai (reumatoidinis ar jaunatvinis reumatoidinis artritas, osteoartritas, ankilozinis spondilitas ir spondiloartritas );
• skausmas, atsirandantis stuburo srityje;
• reumatinės ligos, pažeidžiančios ne sąnarinius minkštuosius audinius;
• ūminiai podagros priepuoliai;
• skausmas, atsirandantis po operacijos ar sužalojimo, prieš kurį pastebimas patinimas ir uždegimas (pavyzdžiui, po ortopedinių ar odontologinių procedūrų);
• ginekologinės patologijos, kurioms būdingas uždegimas ir skausmas (pavyzdžiui, adnexitas ar pirminio pobūdžio dismenorėja);
• kaip pagalbinis vaistas nuo sunkių uždegiminių ligų, pažeidžiančių ENT organus, lydimas stipraus skausmo (pvz., vidurinės ausies uždegimo ar faringotonzilito).

Atleiskite formą

Terapinės medžiagos išsiskyrimas realizuojamas tabletėmis - 10 vienetų ląstelių plokštelės viduje; dėžutės viduje - 1 arba 3 tokios plokštelės.

Farmakodinamika

Vaistas slopina trombocitų agregaciją. Taip pat mažina skausmą judėjimo ir poilsio metu, sąnarių patinimą ir sustingimą ryte; padeda pagerinti sąnarių funkcinę veiklą. [2]

Farmakokinetika

Diklofenakas Na absorbuojamas į kraują dideliu greičiu, Cmax plazmoje pasiekia po 1-2 valandų. Baltymų sintezė yra 99%.

Jis gerai įsiskverbia į sinoviją ir audinius, kur vaistų rodikliai lėtai kyla; po 4 valandų jis pasiekia lygį, kuris viršija plazmos reikšmes. Maistas gali sumažinti absorbcijos greitį, tačiau jo nekeičia. Biologinio prieinamumo lygis yra maždaug 5%. [3]

Pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 1–2 valandos; sinovinis pusinės eliminacijos laikas-3-6 valandos. Maždaug 35% vaistų išsiskiria metabolinių elementų pavidalu su išmatomis; apie 65% - dalyvauja intrahepatiniuose metaboliniuose procesuose ir išsiskiria per inkstus neaktyvių darinių pavidalu; maždaug 1% rodomas nepakitęs.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas geriamas per burną, mažiausiomis veiksmingomis dozėmis per trumpiausią laiką - siekiant sumažinti šalutinių simptomų riziką. Tabletės geriamos valgio metu arba po jo, nuplaunamos vandeniu ir nekramtomos. Diklofenako porcijos dydį ir priėmimo trukmę pasirenka gydytojas, atsižvelgdamas į ligos eigą ir pobūdį, paciento atsaką ir vaisto veiksmingumą.

Pradinė dalis dažnai yra 0,1-0,15 g per dieną. Esant lengvoms sutrikimo apraiškoms ir ilgai gydant, pakanka 75-100 mg paros dozės. Dienos dalis turėtų būti padalyta į 2–3 kartus.

Esminės dismenorėjos formos atveju paros dozė parenkama asmeniškai, dažnai ji yra lygi 0,05–0,15 g. Pradinė dalis gali būti 50–100 mg, tačiau prireikus ji gali padidėti per kelis menstruacijų ciklus. Ne daugiau kaip 0,2 g per dieną. Būtina pradėti vartoti vaistą po pirmųjų skausmingų apraiškų atsiradimo ir tęsti keletą dienų, atsižvelgiant į sutrikimo požymių regresijos dinamiką.

Didžiausia rekomenduojama vaisto dozė per dieną yra 0,15 g.

• Paraiška vaikams

Tabletes negalima vartoti iki 14 metų. 14–18 metų paaugliams vaistas skiriamas po 75–150 mg per dieną 2-3 kartus.

Naudokite Diklofenakas nėštumo metu

Nėštumo metu diklofenako vartoti negalima. Jei vaistą reikia vartoti sergant HB, šėrimo nutraukimo klausimas turėtų būti išspręstas.

Vaistas neigiamai veikia moters vaisingumą, todėl jis nėra skiriamas planuojant pastojimą. Moterys, turinčios problemų pastoti ar atlikti nevaisingumo testus, turėtų apsvarstyti galimybę nutraukti vaisto vartojimą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas veikliajam elementui ar kitiems vaisto komponentams;
• aktyvi opų forma virškinimo trakte;
• kraujavimas ar perforacija virškinimo trakte;
• virškinimo trakto prakiurimas ar kraujavimas dėl NVNU vartojimo;
• ūminio ar pasikartojančio kraujavimo / opos istorija (2+ atskiri diagnozuoti kraujavimo ar opos epizodai);
• uždegimas žarnyno srityje (pvz., opinis kolitas ar regioninis enteritas);
• inkstų / kepenų funkcijos nepakankamumas;
• sunki ar sustingusi širdies nepakankamumo forma;
• IHD žmonėms, sergantiems miokardo infarktu ar krūtinės angina;
• smegenų kraujagyslių pažeidimai asmenims, patyrusiems insultą arba turintiems TIA epizodų;
• ligos, veikiančios periferines arterijas;
• pooperacinio skausmo gydymui vainikinių arterijų šuntavimo operacijoje (arba AIC atveju);
• su NVNU vartojimu atsiranda tokių reakcijų kaip dilgėlinė, astmos priepuoliai, nosies polipai, aktyvi peršalimo forma, Kvinkės edema ir kiti alergijos požymiai;
• kraujodaros sutrikimai.

Šalutiniai poveikiai Diklofenakas

Tarp šalutinių poveikių:

• limfinės funkcijos ir kraujodaros sistemos sutrikimai: leukocitų ar trombocitopenija, agranulocitozė, anemija (taip pat aplastinė ar hemolizinė);
• imuniniai sutrikimai: temperatūros padidėjimas, Quincke edema (taip pat veido patinimas), padidėjęs jautrumas, anafilaktoidiniai ir anafilaksiniai simptomai (įskaitant šoką ir kraujospūdžio sumažėjimą);
• psichikos problemos: nemiga, dezorientacija, košmarai, dirglumas, depresija ir psichoziniai sutrikimai;
• simptomai, susiję su NS funkcija: mieguistumas, traukuliai, parestezija, cefalalgija ir nuovargis, taip pat galvos svaigimas, skonio sutrikimai, atminties sutrikimai ir drebulys. Be to, aseptinė meningito forma, astenija, nerimas, insultas ir sumišimas, sutrikusi intracerebrinė kraujotaka, sutrikęs jautrumas ir haliucinacijos;
• regos sutrikimai: regos sutrikimai, diplopija, neryškus matymas ir neuritas, veikiantis regos nervą;
• sutrikimai labirintuose ir klausoje: skambėjimas ausyse, galvos svaigimas ir klausos sutrikimai;
• problemos CVS srityje: širdies plakimas, padažnėjęs kvėpavimas, astenija, širdies nepakankamumas, dusulys, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, padidėjęs / sumažėjęs kraujospūdis, miokardo infarktas, krūtinės skausmas ir vaskulitas;
• pažeidimai, veikiantys krūtinkaulio, kvėpavimo sistemos ir tarpuplaučio organus: pneumonitas ir astma (įskaitant dusulį);
• virškinimo funkcijos sutrikimai: viduriavimas, pykinimas, apetito praradimas ir vidurių pūtimas, vėmimas, rėmuo, dispepsija, pilvo skausmas ir skonio sutrikimas. Be to, gastritas, vidurių užkietėjimas, glositas, anoreksija, kraujavimas iš virškinimo trakto (melena, vėmimas ir kruvinas viduriavimas), kolitas (taip pat hemoraginė forma, regioninis enteritas ir opinio kolito paūmėjimas), virškinimo trakto opos, kuriose gali atsirasti perforacija. Atsiranda kraujavimas (kartais mirtinas, ypač senyviems žmonėms). Taip pat išsivysto stomatitas (įskaitant jo opinę formą), pankreatitas, skrandžio erozija, stemplės disfunkcija, diafragmos tipo žarnyno stenozė ir gastroenteropatija, kartu su poliserozitu, malabsorbcija ir virškinimo sutrikimais;
• kepenų ir tulžies pūslės funkcijos sutrikimai: hepatitas (taip pat fulminanti forma), kepenų nepakankamumas ir transaminazių kiekio padidėjimas, kepenų sutrikimai, gelta ir kepenų nekrozė;
• poodinio sluoksnio ir epidermio pažeidimai: hiperemija, SS, bėrimai (papulinė, taškinė ar makulinė dilgėlinė), eritema polyformis, TEN, dilgėlinė, alopecija, pūslelės formos bėrimai, purpura (taip pat alerginė), egzema, eksfoliaciniai, niežtintys ir dermatito požymiai jautrumas šviesai;
• šlapimo ir inkstų veiklos sutrikimai: hematurija, nefrozinis sindromas, ūminis inkstų nepakankamumas, inkstų papiliarinė nekrozė, proteinurija ir tubulointersticinis nefritas;
• sisteminiai sutrikimai: patinimas;
• reprodukcinės sistemos sutrikimai: impotencija.

Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys rodo, kad diklofenakas, ypač didelėmis dozėmis (0,15 g per parą) ir ilgai vartojant, gali padidinti arterijų tromboembolijos (pvz., Insulto ar miokardo infarkto) tikimybę.

Perdozavimas

Apsinuodijus gali pasireikšti epigastrinis skausmas, viduriavimas, pykinimas, kraujavimas iš virškinimo trakto, vėmimas, dezorientacija, cefalalgija, sujaudinimas, mieguistumas, galvos svaigimas, traukuliai, ausų triukšmas ar koma. Sunkiai perdozavus, gali išsivystyti kepenų pažeidimas ir ūminis inkstų nepakankamumas.

Ūminiam apsinuodijimui NVNU gydyti atliekamos simptominės ir palaikomosios procedūros. Pavyzdžiui, inkstų nepakankamumo, kvėpavimo slopinimo, kraujospūdžio sumažėjimo, traukulių ir virškinimo trakto sutrikimų atveju. Naudojant potencialiai toksiškas dozes, galima naudoti aktyvintą anglį, o jei buvo išgerta gyvybei pavojinga dozė, būtina sukelti vėmimą ir plauti skrandį.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto vartojimas kartu su ličiu ar digoksinu padidina pastarųjų plazmos indeksą, todėl būtina kontroliuoti ličio ir digoksino koncentraciją serume.

Antihipertenziniai ir diuretikai.

Vaisto įvedimas kartu su AKF inhibitoriumi arba β blokatoriais gali sumažinti jų hipotenzinį aktyvumą, nes sulėtėja kraujagysles plečiančių PG surišimas. Šiuo atžvilgiu šį derinį reikia vartoti atsargiai, ypač senyvo amžiaus žmonėms, kuriems reikia atidžiai stebėti kraujospūdžio rodiklius. Pacientams reikia tinkamo drėkinimo ir inkstų funkcijos kontrolės (ypač atsižvelgiant į AKF inhibitorius ir diuretikus, nes padidėja nefrotoksiškumo tikimybė).

Vaistai, galintys išprovokuoti hiperkalemiją.

Vartojant kartu su ciklosporinu, trimetoprimu, kalį sulaikančiais diuretikais ar takrolimuzu, gali padidėti kalio kiekis serume. Dėl šios priežasties turite reguliariai stebėti paciento būklę.

Antitromboziniai vaistai ir antikoaguliantai.

Vartojant kartu su diklofenaku, gali padidėti kraujavimo tikimybė, todėl reikia būti atsargiems. Didelės vaisto dozės gali laikinai slopinti trombocitų agregaciją.

Kiti NVNU, įskaitant GCS ir selektyvius COX-2 inhibitorius.

Naudojant tokius derinius, padidėja opos ar kraujavimo iš virškinimo trakto tikimybė, todėl turite atsisakyti bendro 2+ NVNU vartojimo.

SSRI grupės preparatai.

Tokie deriniai padidina kraujavimo iš virškinimo trakto tikimybę.

Metotreksatas.

Vaistas gali slopinti metotreksato klirensą inkstų kanalėliuose, todėl pastarųjų rodikliai didėja. Likus mažiausiai 24 valandoms iki metotreksato vartojimo būtina atidžiai tepti diklofeną, nes tai gali padidinti metotreksato kiekį kraujyje ir sustiprinti jo toksinį aktyvumą.

Ciklosporinas.

Vaisto poveikis šiltnamio efektą sukeliančių dujų surišimui inkstuose gali sustiprinti nefrotoksines ciklosporino savybes, todėl diklofenako reikia vartoti mažesnėmis dozėmis, palyginti su asmenimis, kurie ciklosporino nevartoja.

Takrolimuzas.

Takrolimuzo ir NVNU derinys padidina nefrotoksiškumo tikimybę, kurią gali sukelti NVNU ir medžiagos, lėtinančios kalcineurino veikimą, intrarenalinės antiprostaglandinų reakcijos.

Antibakteriniai chinolonai.

Naudojant šį derinį, gali atsirasti traukulių (galbūt žmonėms, sergantiems traukuliais ar be jų arba sergantiems epilepsija). Į tai reikia atsižvelgti sprendžiant, ar naudoti chinolonus žmonėms, kurie jau vartoja NVNU.

Fenitoinas.

Norint vartoti vaistą kartu su fenitoinu, būtina nuolat stebėti jo koncentraciją plazmoje, nes jo poveikis gali sustiprėti.

Cholestiraminas ir Cholestipolis.

Šie vaistai gali susilpninti arba sulėtinti diklofenako absorbciją, todėl jis skiriamas mažiausiai 1 valandą prieš arba 4–6 valandas po cholestiramino / cholestipolio vartojimo.

SG.

Diklofenako vartojimas kartu su SG gali sustiprinti širdies nepakankamumą, padidinti plazmos glikozidų indeksą ir sumažinti GFR vertes.

Mifepristone.

NVNU negalima vartoti per 8-12 dienų nuo mifepristono vartojimo momento, nes jie silpnina jo terapinį aktyvumą.

Medžiagos, kurios sulėtina CYP2C9 veikimą.

Vartojant vaistą kartu su tokiais preparatais (pvz., Vorikonazolu), gali sumažėti diklofenako ekspozicija ir plazmos Cmax reikšmės, nes slopinami pastarųjų medžiagų apykaitos procesai.

Laikymo sąlygos

Diklofenakas turi būti laikomas mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai - ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Diklofenako galima vartoti 36 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Voltaren, Naklofen ir Ortofen su Diclofarm, taip pat Diklovit ir Dialrapid.