Drop

Kraujospūdžio stabilizavimo narkotikas "Tarka" yra kalcio kanalų blokatoriai - vazas, pagrįstas verapamiliu.

Indikacijos Drop

Tarko vaistų vartojimas yra tinkamas žmonių, sergančių esminiu hipertenzija, būklės pagerinimui, jei jų kraujo spaudimas stabilizuojasi, kai vartojamas trandolaprilis ir / arba verapamilis.

Atleiskite formą

Tarka gaminama kapsulėmis ir reiškia ilgalaikio poveikio preparatus.

Vienoje kapsulėje Tarka pristato du aktyvius ingredientus:

• trandolaprilio kiekis 2 mg;
• verapamil g / x 180 mg.

Tarka kapsulės yra tankios šviesiai rausvos želatinos formos, iš kurių viduje yra granuliuotos trandolaprilio masės ir verapamilio g / x tabletės.

Lizdinėje plokštelėje yra dešimt vaisto kapsulių. Kartoninėje dėžutėje yra dvi lizdinės plokštelės ir instrukcijos, kaip naudoti "Tark".

Farmakodinamika

Kapsulės Tarka yra farmacinis kalcio antagonisto verapamilio derinys su AKF inhibitoriumi trandolapriliu.

Verapamilio farmakologinis poveikis yra dėl to, kad slopina kalcio jonų srautą per lėtines ląstelių sienelių ląstelių sieneles, esančias ląstelių sienelėse, ir širdies raumens raumenų struktūrą.

Verapamil turi tokius gebėjimus:

• sumažina slėgio indeksus ramioje būsenoje arba fizinės apkrovos metu (vazodilatacijos būdu);
• sumažina periferinių kraujagyslių atsparumo laipsnį ir sumažina širdies raumens deguonies poreikį;
• sumažina širdies raumens susitraukimo funkciją, nedarant įtakos širdies veiklos simptominiam reguliavimui.

Funkcinis orientacija trandolaprilio blokuoja serumo renino-angiotenzino-aldosterono kompleksas mažina lygį angiotenzino II kraujo serume, mažėjančia kraujospūdžio didinimo veiklą ir normalizuoti aldosterono gamybos. Trandolaprilis Tarka pagerina periferinę kraujagyslę, skatina prostaglandinų sistemą. Tikriausiai, toks mechanizmas taip pat atsiranda, kai hipotenzinį poveikį AKF inhibitoriai, bet taip pat yra atsakingas už požymiai individualios pusėje išvaizdą.

Pacientams, sergantiems aukštu kraujo spaudimu, gydant AKF inhibitoriais, kraujospūdis mažėja, nepriklausomai nuo kūno padėties. Šio fono kompensacinis širdies veiklos pagreitis nėra stebimas. Periferinių arterijų pasipriešinimas mažėja: širdies išeiga išlieka nepakitusi arba didėja.

 Gali padidėti inkstų kraujotaka. Nepaisant to, filtravimo greitis nesikeičia. Norint pasiekti nuolatinį kraujo spaudimo sumažėjimą, kai kuriems žmonėms reikia gydyti keletą savaičių. Tokiu atveju Tark vartojimo poveikis išlieka net ilgai gydant. Ateityje kraujospūdis net nepasikeis, net jei Tark kapsulių gydymas bus smarkiai nutrauktas.

Eksperimentų metu tarp Tark aktyvių ingredientų nebuvo nustatyta jokių neigiamų sąveikų. Todėl manoma, kad verapamilio ir trandolaprilio sinergetinis poveikis yra susijęs su kombinuotomis farmakologinėmis savybėmis. Šis derinys yra laikomas veiksmingesniu už kiekvieno vaisto vartojimą atskirai.

Farmakokinetika

Tark kapsulėse yra verapamil g / x, kuris yra atidėtas išleidimui, taip pat trandolaprilas su pagreitėjimu.

Verapamilas absorbuojamas maždaug 90%. Vidutinis biologinio prieinamumo indeksas yra 22%, o ilgalaikio priėmimo atveju jis gali padidėti iki 30%.

Mitybos masės buvimas skrandyje nekliudo verapamilio biologiniam prieinamumui.

Vidutinė serumo koncentracijos gavimo trukmė yra 4 valandos. Po 3-4 dienų nustatoma pusiausvyra su ilgalaikiu vaisto vartojimu dažniausiai vieną kartą per dieną.

Verapamilio ir plazmos albuminų derinys gali būti 90%.

Po ilgo gydymo Tark pusinės eliminacijos laikas yra apie aštuonias valandas. Maždaug 3,5% panaudoto vaisto kiekio patenka per inkstus, filtruojant nepakitę. Metabolitai 70% išsiskiria su šlapimo takų skysčiais, o 16% - su kalorijų masėmis.

Pacientams, sergantiems ciroze, biologinė prieinamumas gali didėti. Šiuo atveju verapamilio kinetinės savybės lieka nepakitę.

Trandolaprilis absorbuojamas palyginti greitai, absorbcija gali būti nuo 30 iki 60%, neatsižvelgiant į maisto skysčio masę.

Ribinis narkotiko lygis nustatomas po pusvalandžio po nuryti.

Trandolaprilis iš Tarka kapsulių greitai palieka serumą, kurio pusinės eliminacijos laikas yra trumpesnis nei 60 minučių. Preparatas hidrolizuojasi plazmoje, susidaro trandolaprilatas.

Vidutinės serumo koncentracijos trukmė gali būti nuo 3 iki 8 valandų. Visiškas biologinis prieinamumas yra 13%.

Santykis tarp trandolaprilato ir plazmos albumino yra beveik 80%. Ryšys su ACE laikomas sočiuoju. Didžioji referencinio trandolaprilato dalis taip pat yra susijusi, sukuriant nepasotintą baltymų jungtį. Galima pasiekti pusiausvyrą po 4 dienų nuolatinio Tarko priėmimo.

Trandolaprilato pusinės eliminacijos laikas yra 15 ir 23 valandos.

Iš 9-14% sunaudotos dozės trandolaprilis palieka kūną šlapimo pūslės nepakitusio trandolaprilato pavidalu.

Trandolaprilato klirenso vertės rodo linijinę koreliaciją su kreatinino klirensu ir yra nuo 0,15-4 L / val., Priklausomai nuo dozės. Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml per minutę, trandolaprilato koncentracija kraujo serume labai padidėja. Po pakartotinio pacientų, sergančių lėtinėmis inkstų nepakankamumo formomis, patekimo į rinką pusiausvyros būklė stebimas keturias dienas.

Trandolaprilio kiekis serume pacientams, sergantiems kepenų ciroze, palyginti su sveikais žmonėmis, paprastai yra apie dešimt kartų aukštesnis.

Kadangi atskirų verapamilio ir trandolaprilio komponentų sąveikos farmakokinetika nėra ištirta, pirmojo ir antrojo vaistų kinetinės vertės taikomos "Tark" vaistui.

Dozavimas ir vartojimas

Suaugę pacientai turėtų vartoti vieną Tark kapsulę kasdien, geriausiai ryte, nepriklausomai nuo to, ar maistas yra skrandyje. Tarka kapsulę praryja visa būklė: kapsulės turinį negalima kramtyti ir išpilti.

[3], [4]

Naudokite Drop nėštumo metu

Narkotikų vartojimas nėščioms pacientėms yra draudžiamas.

Specialistai nesugebėjo įrodyti Tark vartojimo nėštumo metu. Priešingai, buvo užfiksuoti intrauterinė plaučių hipoplazija, vaisiaus gimdos vaisiaus augimo slopinimas, kaukolės vystymosi hipoplastiniai sutrikimai.

Reprodukcinio amžiaus moterys prieš pradedant gydymą Tark turi būti įsitikinęs, kad nėštumas nėra, taip pat naudoti patikimus kontracepcijos metodus.

Pagrindiniai Tark ingredientai išsiskiria į motinos pieną, todėl gydymas vaistais žindymo laikotarpiu taip pat draudžiamas.

Kontraindikacijos

Tark kapsulės nėra skirtos tokioms skausmingoms sąlygoms:

• polinkis į alergiją šiam vaistui ar kiti vaistai - AKF inhibitoriai;
• II ar III laipsnio antrioventrikulinės blokados epizodą, jei nėra veikiančios IWR;
• paveldima ar idiopatinė angioedemos forma;
• kardiogeninis šokas;
• ūminė miokardo infarkto forma, kartu su komplikacijomis;
• sinusinio mazgo silpnumas pacientams, kai nėra veikiančios IWR;
• širdies veiklos nepakankamumas dekompensacijos etape;
• plakimas ir (arba) prieširdžių virpėjimas;
• vaiko nėštumo ir maitinimo krūtimi laikotarpis.

Šalutiniai poveikiai Drop

Dažniausiai tokio nepageidaujamų simptomų, kaip kosulys, galvos skausmas, sunku defekacijai, galvos svaigimas, karščio pylimai, sutampa.

Kiti šalutiniai reiškiniai taip pat gali pasireikšti rečiau:

• trombocitopenija, leukopenija;
• alergija;
• kūno svorio keitimas mažėjimo kryptimi;
• miego sutrikimai, nerimas, apatija;
• drebulys galūnėse, galūnių jautrumo sutrikimas, vestibuliniai sutrikimai;
• regėjimo pablogėjimas;
• pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokada;
• bronchitas, stagnacija plaučiuose;
• skausmas pilvo srityje, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, troškulys, kasos uždegimas;
• gelta, hepatitas;
• edema ant veido, odos bėrimas, hiperhidrozė, odos paraudimas;
• skausmas raumenyse, sąnariuose;
• kasdienio šlapimo kiekio padidėjimas;
• krūtų padidėjimas, erekcijos sutrikimas;
• jausmas pavargęs.

[1], [2],

Perdozavimas

Prispaudus Tark dozių priėmimą gali lydėti tokie požymiai:

• pernelyg žemas kraujo spaudimas;
• elektrolitų apykaitos sutrikimai;
• lėtas arba padidėjęs širdies ritmas;
• sąmonės netekimas;
• šoko būklė;
• atrioventrikulinis blokas;
• širdies sustojimas

Yra atvejų, kai pacientai mirė dėl Tark perdozavimo.

Perdozavimo atveju pagalba turėtų būti skirta gyvybiškai svarbių kūno funkcijų palaikymui. Naudokite vaistų su kalciu infuziją, β-adrenerginę stimuliaciją, skrandžio ir žarnų gryninimą.

Dėl ilgalaikių Tark vaistų savybių bent 2 dienas reikia nustatyti medicininę kontrolę paciento būklės.

Tokiais atvejais hemodializė netaikoma.

[5]

Sąveika su kitais vaistais

Tarka + antiaritminiai ir β blokatoriai	Nepageidaujamas poveikis širdies veiklai
Tarka + chinidinas	Padidėjęs antihipertenzinis poveikis
Tarka + antihipertenziniai vaistai, diuretikai ir vazodilatatoriai	Padidėjęs antihipertenzinis poveikis
Targa + Prazozinas, terazosinas	Padidėjęs antihipertenzinis poveikis
Tarka + vaistai, vartojami ŽIV gydymui (pvz., Ritonaviras)	Padidėjusi verapamilio koncentracija kraujo serume
Tarka + karbamazepinas	Karbamazepino kiekio kraujyje padidėjimas ir karbamazepino šalutinių poveikių padidėjimas
Tarka + ličio preparatai	Padidėjęs ličio neurotoksinis poveikis
Tarka + rifampicinas	Verapamilio hipotenzinio poveikio sumažėjimas
Išsisklaido sulfinpirazon	Verapamilio hipotenzinio poveikio sumažėjimas
Išsisklaido miorelaksantı	Raumenų relaksantų stiprinimas
Tarka + aspirinas	Padidėja kraujavimo tikimybė
Tarka + etilo alkoholis	Etilo alkoholio koncentracijos padidėjimas kraujyje
Tarka + simvastatinas ir lovastatinas	Šių vaistų koncentracijos plazmoje didėjimas
Tarka + kalio preparatai	Padidėjusi hiperkalemijos rizika
Tarka + hipoglikeminiai vaistai	Padidėjęs hipoglikeminis poveikis ir hipoglikemijos pavojus
Tarka + nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo	Sumažėjęs hipotenzinis poveikis

[6]

Laikymo sąlygos

Tarka kapsulės laikomos, nepašalinamos iš pakuotės sausuose ir šiltame kambaryje. Optimalus vaisto laikymas +18 iki + 25 ° C temperatūroje, nuo vaikų prieigos.

Tinkamumo laikas

Laikykite kapsulę Tark iki 3 metų amžiaus.