Tarceva

Antineoplastinių agentų kategorija yra Tarceva - priešvėžinis vaistas, tyrozino kinazės inhibitorių atstovas.

Indikacijos Tarceva

Pagrindinės Tarceva paskyrimo nuorodos yra šios:

• Pagalbinis lokalizuoto arba metastazavusio nesmulkialąsčio plaučių vėžio gydymas, jei po 4 chemoterapijos kursų ligos išsivystymo nepadidėja.
• Vėžiniai navikai plaučiuose, lokalizuotas arba metastazinis plitimas, jei vienas ar keli chemoterapijos kursai neturėjo laukto poveikio.
• Lokalizuotas ar metastazinis neveikiantis vėžys kasoje (kaip pirmos eilės vaistas kartu su gemcitabinu).

[1]

Atleiskite formą

Tarceva gaminamas tablečių pavidalo, su apsaugine apvalkale. Veiklioji medžiaga yra priešvėžinė medžiaga erlotinibas.

Tabletės yra suapvalintos, su lygiomis briaunomis, padengtos šviesai gelsvos spalvos plėvele. Vienoje pusėje yra užrašas, kuriame nurodomas tabletės pavadinimas ir dozė mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Vienoje lizdinėje plokštelėje yra dešimt tablečių. Kartono pakuotėje yra trys lizdinės plokštelės ir popierinė instrukcija.

Farmakodinamika

Tarceva, remiantis erlotinibu, yra stipriausias vaistas, kuris slopina EGF receptorių tirozinkinazę (žmogaus epidermio augimo faktorius).

Tirozino kinazė yra atsakinga už vidinius EGF fosforilinimo procesus, kurie yra išreikšti sveikų ir naviko ląstelių struktūrų viršuje. Augimo faktoriaus fosfotirozino aktyvumo slopinimas slopina vėžinių ląstelių vystymąsi ir / arba sukelia jų mirtį. 

[2]

Farmakokinetika

Tarcev aktyvus komponentas yra gerai absorbuojamas po peroralinio vartojimo. Ribinis serumo kiekis stebimas po keturių valandų. Biologinis prieinamumas sveikam žmogui yra 59%. Maisto masės buvimas skrandyje gali padidinti vaisto biologinį prieinamumą.

Serumo ribinis kiekis yra 1,995 ng / ml. Koncentracijos pusiausvyra stebima po 7-8 dienų. Prieš vartojant kitą Tarcev dozę, mažiausias veikliosios medžiagos kiekis serume yra 1 288 ng / ml.

Vėžio audinių mėginių po 9 gydymo dienų veikliosios medžiagos lygis yra 1,158 ng / g. Tai yra apie 63% koncentracijos būklės pusiausvyros koncentracijos serume. Po 60 minučių po Tarcev vartojimo vaisto ribinis kiekis plazmoje gali siekti 73%. Susijungimas su plazmos baltymais yra 95%.

Tarceva metabolizuojama kepenyse, procese dalyvaujant fermentams. Nepageidaujami kraujo apykaitos procesai žarnyno ertmėje, plaučiuose, stebimi tiesiai naviko audiniuose.

Vidutinis klirensas yra artimas 4,47 l / h. Pusinės eliminacijos laikas yra 36,2 valandos. Metabolizmo produktai ir nepakitę vaistų likučiai išsiskiria daugiausia su veršeliams (daugiau kaip 90%) ir mažesniu mastu per inkstus.

Kombinuotas Tarceva ir gemcitabino gydymas neturi įtakos serumo erlotinibo klirensui.

[3], [4], [5], [6], [7],

Dozavimas ir vartojimas

Vartokite Tarceva gerdami vieną kartą per dieną, 60 minučių prieš valgį arba dvi valandas po valgio.

• Kai plaučiuose gydomas ne mažų ląstelių vėžio procesas, rekomenduojama skirti 150 mg Tarceva per parą.
• Kai vėžio procesą kasoje rekomenduojama vartoti po 100 mg Tarceva per parą ilgą laiką kartu su Gemcitabinu.

[10], [11]

Naudokite Tarceva nėštumo metu

Tarceva gydymas nėščioms moterims buvo nepakankamai ištirtas. Ikiklinikinis toksinio vaisto poveikio standartinės dozės tyrimas parodė embriotoksinio poveikio buvimą.

Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta pirmiau, nerekomenduojama vartoti Tarceva nėščiųjų gydymui. Vaisingo amžiaus moterys prieš pradedant gydymą turi pašalinti nėštumą ir naudoti patikimus kontracepcijos metodus.

Tarceva medikamento gydymo žindymo laikotarpiu galimybė nebuvo ištirta, todėl šio tipo vaistą naudoti nerekomenduojama.

Kontraindikacijos

Tokiose situacijose Tarceva gydymas turėtų būti vengiamas:

• su sunkiu kepenų ir inkstų pažeidimu;
• su nėštumo ir žindymo laikotarpiu;
• pediatrijoje;
• su tendencija alergijai Tarceva.

 Santykinės kontraindikacijos yra:

• rūkyti pacientas;
• galaktozės netoleravimas, laktazės nepakankamumas;
• peptinė alergija;
• sintetinė chemoterapija kartu su taksanais.

Šalutiniai poveikiai Tarceva

Dažniausiai specialistai nustato tokį šalutinį poveikį, vartojant Tarceva vaistus:

• viduriavimas, pykinimas, burnos opos, pilvo skausmas, pilvo pūtimas, kraujavimas virškinimo trakte (iki perforacijos);
• ishudanie;
• kepenų nepakankamumo raida;
• konjunktyvitas, ragenos opas (kartais su perforacijomis), keratitas;
• kosulys, dusulys, nosies gleivinės kraujavimas;
• odos bėrimas, nuplikimas, odos ir nagų pablogėjimas, pigmentacijos pokyčiai;
• galvos skausmas, neuropatija;
• depresijos sąlygos;
• nuovargio pojūtis, infekcijos pritvirtinimas (pneumonija, flegma, septinės komplikacijos).

[8], [9]

Perdozavimas

Gydant vienkartine Tartz doze iki 1600 mg, jokių specialių efektų nepastebėta.

Vartojant didesnę dozę, gali pasireikšti šie simptomai:

• sunkus viduriavimas;
• odos bėrimas;
• kepenų transaminazių kiekio padidėjimas.

Atsižvelgiant į galimą perdozavimą, Tarceva yra atšaukta, o gydymas simptominiais vaistais yra nustatomas.

[12],

Sąveika su kitais vaistais

Ketokonazolas, ciprofloksacinas veikia Tarceva metabolizmą ir padidina jo koncentraciją serume.

Rifampicinas, izofermento CYP3A4 induktoriai padidina Tarceva metabolizmą ir sumažina vaisto koncentraciją plazmoje.

Vaistiniai preparatai, kurie sukelia pH pakitimus viršutiniame virškinamojo trakto segmente, gali paveikti veikliosios medžiagos Tarceva tirpumą ir jo biologinį prieinamumą.

Omeprazolis, protonų siurblio inhibitorių preparatai, ranitidinas, histamino receptorių blokuojantys vaistai mažina vaisto Tarceva ribinę koncentraciją.

Varfarinas ir kiti kumarino preparatai padidina kraujavimo riziką.

Statinai kartu su Tarceva padidina miopatijos riziką.

Rūkymas gydymo metu Tarceva sumažina veikliosios medžiagos poveikį maždaug 2 kartus.

Tarceva padidina platinos koncentraciją kraujo serume, į kurią reikia atsižvelgti vartojant karboplatiną ar paklitakselį.

Kapecitabinas padidina veikliosios medžiagos Tarceva plazmos kiekį.

[13], [14]

Laikymo sąlygos

Laikykite Tarceva kambariuose, kuriuose temperatūra yra nuo +15 iki + 30 ° C, kai vaikai yra neprieinami.

[15],

Tinkamumo laikas

Tarceva gali būti laikomas 3 metus nuo vaisto pagaminimo momento.