Eldeprilas

Eldepril yra antiparkinsoninis vaistas, kuris priklauso B tipo MAO grupei.

[1], [2]

Indikacijos Eldeprilas

Ji yra naudojama gydant paralyžius sujaudinimą arba simptominės formas parkinsonizmas (kaip monoterapija ankstyvoje vystymosi stadijoje arba patologijos tuo pačiu metu su narkotikų levodopa, ir, be to kartu su slopinantys preparatai dekarboksilazės veiklos rūšį, arba be jų).

Atleiskite formą

Vaisto išleidimas tabletėse yra 100 vienetų per 1 buteliuką. Pakuotėje - 1 toks butelis.

[3]

Farmakodinamika

Selegiline yra pasirenkamas vaistas iš IMAO-B kategorijos. Jis taip pat turi galimybę sulėtinti dopamino pakartotinio įsisavinimo procesus kartu su presineaptiniais endangromis. Šis poveikis didina dopaminerginį aktyvumą smegenyse.

Selegilis pailgina ir stiprina levodopos poveikį, todėl jo dozę galima sumažinti. Kartu su levodopos vaistais vaistas pratęsiamas "į" laikotarpį, taip pat sutrumpėja "išjungimo" laikotarpis, be to, sumažėja išnykimo reiškinio pasireiškimas po galutinės dozės.

Aktyvus elementas nepadidina medžiagų, pvz., Tiramino, hipertenzinio poveikio, vadinamojo "tiramino poveikio".

[4], [5], [6], [7]

Farmakokinetika

Selegiline greitai skverbiasi virškinimo trakte. Viršutinės vertės nustatomos praėjus 30-45 minutėms po išgėrimo. Elemento biologinio prieinamumo lygis yra gana žemas. Apie 10% nepakitusios medžiagos (vidutiniškai) pasiekia didelį sisteminį kraujo srautą (tačiau tarp skirtingų pacientų šis komponentas pastebimai skiriasi).

Selegilinas yra lipofilinis ir šiek tiek šarminis elementas, kuris lengvai patenka į audinius, įskaitant smegenis. Medžiagos išsiskyrimo procesai viduje kyla greitai, o paskirstymo tūris yra maždaug 500 litrų, kai suvartojamas 10 mg LS. Vartojus vaistą į vaistines dozes, apie 75-85% jo aktyviojo komponento sintetina kraujo plazmos baltymais.

Vaistas greitai perduoda medžiagų apykaitos procesus, daugiausia kepenų viduje, per jų perėjimą į desmetilseleginą, be to, 1-metamfetaminas su 1-amfetaminu. Šie metaboliniai produktai yra šlapimo ir kraujo plazmos viduje, skiriant vienkartines ir daugkartines dozes.

Vaistų pusinės eliminacijos laikas yra 1,5-3,5 valandos. Viso klirenso rodiklis yra maždaug 240 litrų per valandą. Metaboliniai vaisto produktai daugiausia išsiskiria su šlapimu, o apie 15% yra išmatose.

Dėl MAO-B lėtėjimo proceso negrįžtamo poveikio poveikio vaistui trukmė nepriklauso nuo medžiagos išskyrimo trukmės, leidžiančio vieną kartą per parą vartoti vaistą.

[8], [9]

Dozavimas ir vartojimas

Eldepril monoterapijoje yra naudojamas ankstyvoje patologijos stadijoje arba kartu su levodopos vaistais (kartu su periferiniais vaistais, kurie sulėtino dekarboksilazės aktyvumą arba be jų). Pradinės dozės dydis bet kuriai sistemai yra 5 mg - vartokite ryte. Leidžiama kasdien padidinti vaisto dozę iki 10 mg (jį galima suskirstyti į 2 dozes arba vartoti visą dozę ryte).

[12]

Naudokite Eldeprilas nėštumo metu

Kadangi nėra pakankamai informacijos apie saugumą vartojant Eldepril nėštumo ar žindymo laikotarpiu, draudžiama jį skirti šioms pacientų grupėms.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netolerancija, susijusi su selegilinu ar kitais papildomais narkotikų elementais;
• sustiprėjusi opa;
• kartu su Sris ir NRIs (Venlafaksinas) ir simpatomimetikų, tricikliai opioidai (pvz petidino) ir MAO inhibitorius (pvz linezolido).

Vartojant kartu su levodopa, taip pat būtina atsižvelgti į jo kontraindikacijas.

[10]

Šalutiniai poveikiai Eldeprilas

Vaistų vartojimas gali sukelti įvairių šalutinių simptomų atsiradimą:

• psichiniai sutrikimai: dažnai haliucinacijos ir sumišimo pojūtis. Kartais pasikeičia nuotaika. Galimas kontrolės pažeidimas impulsų ir prievartos srityje (pvz., Hiperseksualumas);
• problemos Nacionalinės asamblėjos darbe: dažnai žymi galvos skausmą, diskineziją, taip pat galvos svaigimą. Kartais gali atsirasti laikini miego sutrikimai (pvz., Nemiga). Kartais atsiranda įspūdžių jausmas;
• širdies funkcijos sutrikimai: dažnai yra bradikardija. Kartais pastebima supraventrikulinė tachikardijos forma. Kartais atsiranda aritmija;
• pažeidimai, veikiantys kraujagyslių sistemą: kartais susidaro ortostatinis kolapsas;
• virškinimo funkcijos sutrikimai: dažnai yra pykinimas. Kartais yra burnos gleivinės sausumas;
• hepatobiliarinės sistemos simptomai: dažnai padidėja kepenų fermentų aktyvumas;
• poodinio sluoksnio ir odos paviršiaus pažeidimai: kartais būna bėrimas;
• inkstų funkcijos sutrikimas ir šlapimo funkcijos sutrikimas: kartais yra sutrikęs šlapinimasis. Taip pat gali trukti šlapinimasis.

Naudojimo metu Eldeprila pogut atsiranda neigiamų simptomų, tokių kaip tremoras, galvos svaigimas, depresija ir psichozė, ir be to, skausmas nugaros, kaklo, krūtinkaulio ir sąnarių, taip pat vėmimą, regos sutrikimus, viduriavimą ir vidurių užkietėjimą.

Vienalaikis vartojimas su levodopa.

Kadangi vaistas stiprina levodopos savybių, savo neigiamas apraiškas (įskaitant hiperkinezija, sujaudinimas, nerimo ar painiavos jausmas, aritmija su netipinių judesių, be to disfonija, ortostatinė hipotenzija ir haliucinacijos), gali būti toliau apsunkina kombinuotam gydymui (rekomenduojama nurodyti levodopos kartu su vaistu, kuris lėtina periferinę dekarboksilazę).

Kai yra susijęs su levodopos šalutiniais poveikiais, susijusiais su tokiu vaistų deriniu, būtina sumažinti jo dozę. Pavyzdžiui, pradėjus vartoti selegiliną, levodopos dozės dydis turėtų būti sumažintas vidutiniškai 30%.

[11]

Perdozavimas

Nėra informacijos apie kliniškai reikšmingą apsinuodijimą. Seleginio MAOI-B selegilino poveikis vystosi, naudojant porcijas, reikalingas drebulio paralyžiui gydyti (5-10 mg per parą).

Perdozavimo požymiai gali būti kaip apsinuodijimo be išraiškos MAOI simptomai. Tarp jų iš dirglumas, mieguistumas, hiperaktyvumas, nerimo ir jaudulio, ir be galvos svaigimas, drebulys, haliucinacijos, stiprus spazmai, raumenų ir galvos skausmai jausmą. Į sąrašą taip pat apima krūtinės skausmas, kolapsas, turinčių įtakos širdies ir kraujagyslių sistemai, mažinantis ar didinimo kraujospūdį, netolygus ir greitesnę širdies ritmas, kvėpavimo slopinimas, karščiavimas ar koma, kvėpavimo nepakankamumas, traukuliai ir bėrimas. Apsinuodijimo simptomai gali pasireikšti per 24 valandas.

Vaistas neturi priešnuodžio. Imamasi simptomų.

[13], [14], [15]

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiami vaistų deriniai.

Derinant simpatomimetikus, gali padidėti kraujospūdis.

Naudojimas su petidinu yra draudžiamas, nes žinoma, kad šie vaistai gali sukelti mirtį sąveikos metu, nors šio derinio mechanizmas dar nebuvo ištirtas.

Tramadolis taip pat gali pradėti vaisto sąveiką su vaistu.

Į naudoti kartu su fluoksetinu rezultatus į hiperemija, drebulys, traukuliai, hipertermija, hiperhidrozė, ataksija, be to jausmas painiavos ar sužadinimo išvaizdą. Taip pat gali išsivystyti galvos svaigimas, haliucinacijos, greitas širdies plakimas, kraujospūdžio sumažėjimas ar padidėjimas, koma ir deliriumas. Nes kaip fluoksetinas su savo aktyviųjų medžiagų apykaitos produktų ilgo pusinės eliminacijos tarp jo naudojimo nutraukimo ir gydymo pradžioje turėtų būti Eldeprilom intervalas yra bent 5 savaites. Su selegilinu ir jo metabolizmo produktais yra trumpas pusinės eliminacijos laikas, todėl po jo vartojimo nutraukimo fluoksetino vartojimas gali būti pradėtas po 14 dienų.

Derinant su tricikliais, atsiranda toksinių simptomų iš centrinės nervų sistemos dalies (drebulys, galvos svaigimas ar traukuliai). Kartais gali pasireikšti hiperhidrozė ar padidėjęs kraujospūdis. Kadangi tokių funkcijų vystymosi mechanizmas yra silpnai suprantamas, tokių narkotikų negalima derinti.

Priėmimas kartu su MAOI gali sukelti stipraus ir dramatiško spaudimo sumažėjimą ar padidėjimą.

Nerekomenduojami narkotikų deriniai.

Reikia atsargiai kartu su geriamaisiais kontraceptikais Eldepril sujungtą charakterį (įskaitant etinilestradiolio su progestogeno levonorgestrelio ar etinilestradiolio su), nes šios lėšos gali padidinti vaisto rodiklių biologinį prieinamumą.

Valgymas su maistu.

Selegilinas yra specifinis MAOI-B, kuris skiriasi nuo standartinių MAOI, kurie slopina MAO-A ir MAO-B elementus.

Narkotikų vartojimas rekomenduojamose porcijose po valgio su mažu tyramino kiekiu neskatino hipertenzinio poveikio ("tiramino efekto") atsiradimo. Tai leidžia jums vartoti vaistą, neprisirišant specialios dietos.

Bet čia yra derinys Eldeprila standartinio MAOI ar MAOI-A reikalauja griežtos dietos (jums reikia mesti maistą, kuriame yra daug tiramino - produktai, kaip dalis kuriame mielių ir brandaus sūrio).

[16], [17]

Laikymo sąlygos

Eldepril reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės yra 15-25 ° C ribose.

[18]

Tinkamumo laikas

Eldeprilį galima vartoti 3 metus po terapinio agento išleidimo.

Vaikų prašymas

Duomenų apie vaistų vartojimą vaikams nėra, nes tai negalima priskirti šiai pacientų grupei.

[19],

Analogai

Analogai vaistai yra vaistai su pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopar ir Stalevo ir jo adityvinės Bromkriptin-Q, Parlodel, Pramipexole Orion Azilekt su Yumeksom. Sąraše taip pat yra "Vinpotropil", "Bromergon" ir "Pk-Merz" bei be bromokriptino, midantano ir amantadino.

[20], [21], [22]