Emetron

Emetron - vaistų nuo uždegimo vaistai, kurie padeda pašalinti pykinimą.

Indikacijos Emetrona

Naudojamas pašalinti vėmimas, pykinimas, kuris atsiranda dėl to, radioterapija arba chemoterapija gydymo cytostatyczny gamtos, ir be to, prevencijos ir likvidavimo vėmimas, pykinimas, besivystančiame po operacijos.

Atleiskite formą

Išleidimas vyksta tirpalo forma, 4 ml ampulėse. Dėžutėje yra 5 tokios ampulės.

Farmakodinamika

Ondansetronas yra galutinis antagonistas (5-HT3), kuris turi aukštą selektyvumą. Nėra tikslios informacijos apie mechanizmą, leidžiantį vaistui sumažinti pykinimą. Citotoksinio pobūdžio chemoterapiniai vaistai, taip pat radioterapija gali padidinti serotonino kiekį plonojoje žarnoje. Ir šis elementas, aktyvuojantis aferentinio tipo kaklo pluoštus, kuriuose yra 5-HT3 galai, yra stimuliuojantis giglio refleksą. Vaistai neleidžia vystytis šiems refleksams.

Dėl sužadinimo iš aferentinių skaidulų aktyvumo blauzdos nervo srityje, galima padidinti serotonino indeksą postremos srityje, esančioje ketvirto smegenų skilvelio apatinėje srityje. Šis procesas, pasibaigus 5-HT3, taip pat sukelia vėmimą. Antagonistinis ondansetrono poveikis 5-HT3 galūnėms, esančioms centrinės nervų sistemos ir PNS neuronuose, apsaugo nuo vėmimo. Šis mechanizmas yra panašus į tą, kuris veikia pooperacinio vėmimo arba pykinimo gydymo ar prevencijos metu (veikiant citostatikams).

Gydomasis elementas neturi įtakos prolaktino plazmos indeksams.

Farmakokinetika

Paskirstytas vaistas po jo įvedimo į / į / į / arba į / m yra tas pats rodiklis. Terminas galutiniam pusinės eliminacijos periodui yra maždaug 3 valandos, pusiausvyros paskirstymo tūris yra apie 140 litrų.

Sintezės lygis su plazmos baltymu yra apie 70-76%.

Cheminė medžiaga išsiskiria iš sisteminio kraujo tėkmės per keletą metabolinių procesų, susijusių su fermentais - daugiausia kepenyse. Mažiau kaip 5% nepakitusio komponento išsiskiria su šlapimu.

CYP2D6 fermento nebuvimas (polimorfizmas, susijęs su debrisokvino skilimu) neturi įtakos ondansetrono farmakokinetinėms savybėms. Šių parametrų pokyčiai nepasireiškia vartojant kartotines narkotikų injekcijas.

Išbandyti vaikams vaisto, kuris buvo atliekamas su 21-ojo vaiko dalyvavimo 3-12 metų amžiaus, kuriems buvo atlikta planuojama operacija taikant anesteziją efektyvumą, parodė, kad po vieno porcijai narkotikų (2 mg 3-7 metų amžiaus, ir taip pat 4 mg 8-12 metų amžiaus vaikams), pasiskirstymo apimtis ir absoliutus klirensas sumažėjo. Šių pokyčių mastas lėmė svyravo nuo 300 ml / min (12 metų amžiaus) paciento amžiaus ir klirenso 100 ml / min (3 metų amžiaus). 12 metų amžiaus pacientų pasiskirstymo rodiklis buvo 75 litrai, o 3 metų pacientams - 17 litrų. Porcijos, parinktos svorio (0,1 mg / kg, ne daugiau kaip 4 mg), padeda išlaikyti pusiausvyrą tarp šių skirtumų ir stabilizuoti vaikams skirtų vaistų sisteminės ekspozicijos rodiklį.

Žmonės su vidutiniu inkstų nepakankamumu, (QC rodikliai yra 15-60 ml / min) sumažino apimties paskirstymas ir sisteminio klirenso lygį, dėl kurių buvo šiek tiek padidinti eliminacijos pusperiodis (iki 5,4 valandos).

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, pastebėtas reikšmingas ondansetrono sisteminio klirenso sumažėjimas, dėl kurio pusinės eliminacijos laikas padidėjo (15-32 val.).

Dozavimas ir vartojimas

Vartojimas po citoterolinio pobūdžio spindulinės terapijos arba chemoterapijos procedūrų.

Suaugusiesiems.

Narkotiko dalies dydis priklauso nuo emetogeninio gydymo kurso. Dažniausiai reikia 8 mg per parą. Jei reikia, dozę leidžiama padidinti iki 32 mg tokiais atvejais:

• emetogeninės medžiagos naudojimas arba radioterapijos procedūra - prieš taikydami citotoksinį vaistą, jūs turite švirkšti lėtai 8 mg vaisto. Siekiant užkirsti kelią vėžio ar vėlyvos vėmimo atakoms, po pirmųjų 24 valandų būtina vartoti vaistą tabletes;
• labai eterminių vaistų (pvz., didelių cisplatinos dalių) vartojimas - prieš taikant citostatiką pacientui skiriamas 8 mg LS IV metodu lėtai.

Dalis, kurios koncentracija viršija 8 mg (bet ne daugiau kaip 32 mg), gali būti įvedama tik infuzioniškai. Reikiama Emetron dalis ištirpinama tinkamame infuzijų tirpale (50-100 ml). Paruoštas tirpalas įvedamas lėtu greičiu bent 15 minučių.

Taip pat yra alternatyvus metodas - prieš citotoksinių vaistų vartojimo procedūrą injekuojama 8 mg vaisto dozė (lėtu greičiu) iv. Tada leidžiama infuzuoti dar 2 papildomus vaistinius preparatus (8 mg), kurių intervalai yra 2-4 valandos arba 24 val. Trukmės infuzijos (greitis yra 1 mg per valandą).

Dozės dydis parenkamas atsižvelgiant į vėmimo laipsnį. Kai naudojant vysokoemetogennyh citostatikai gali padidinti, kurioje ondansetrono poveikį naudojant vieną I / įpurškimo kortikosteroidų (pvz, 20 mg deksametazono), kuris yra nustatytas prieš citostatiniu gydymo pradžioje.

Norint išvengti vėžio vėmimo, kuris įvyksta praėjus 24 valandoms po vidutinio ar didelio erekcijos citotoksinių vaistų vartojimo, vaisto reikia vartoti tabletėse (po 8 mg du kartus per parą) 5 dienas.

Vaikai.

Vaikams, kurių kūno paviršiaus dydis yra> 1,2 m ^{2, prieš} inicijuoja chemoterapiją, reikia injekuoti į veną 8 mg LS (pradinė dozė). Tada pacientas turi vartoti Emetron tabletes (8 mg) kas 12 valandų. Pasibaigus gydymui, 8 mg tabletės yra skiriamos du kartus per dieną ir trunka iki 5 dienų.

Užkirsti kelią pykinimo atsiradimui vemiant po operacijos.

Suaugusiesiems.

Siekiant išvengti chirurginių intervencijų sukelto pykinimo, sukeliančio pykinimą, reikia švirkšti IV lėtai arba IV, vartojant 4 mg vaisto, pacientui priėmus anesteziją. Norėdami pašalinti pykinimą su vėmimu, turite vartoti tas pačias dozes ir vartojimo būdus.

Vaikai.

Kad būtų užkirstas kelias pykinimas vėmimas atsiradimo po operacijos, atliekamus pagal bendrąją anesteziją, būtina įvesti intervale nuo 0,1 mg / kg dozės vaisto, (didžiausia vienkartinė dozė 4 mg) lėtai - prieš taikant narkozė arba po to, kai infuzijos pradžios.

Apie saugų vaistų vartojimą kūdikiams iki 2 metų amžiaus informacijos yra labai mažai.

Vartoti kepenų patologijoje.

Nuo už kepenų sutrikimų yra reikšmingas sumažėjimas klirensas ondansetrono, o jo pusperiodis kraujo plazmoje yra prailginta - nes tai yra reikia sumažinti paros raciono val iki 8 mg.

Vaisto panaudojimas infuzijai.

Tirpalo paruošimas atliekamas iš karto prieš vaisto vartojimą. Jei reikia, paruoštą mišinį leidžiama laikyti 2-8 ° C temperatūroje, bet ne ilgiau kaip 24 valandas. Pagamintas vaistas išlaiko savo savybes stabiliai, laikant šviesos buvimo sąlygas.

Tiriant vaisto medžiagą leidžiama naudoti tokius tirpalus:

• 0,9% natrio chlorido tirpalas;
• 10% manitolio tirpalas;
• 5% gliukozės tirpalas;
• Ringerio tirpalas
• 0,3% KCl tirpalas kartu su 0,9% NaCl tirpalu;
• 0,3% KCl tirpalas kartu su 5% gliukozės tirpalu.

Kiti Emmentono tirpalo infuziniai tirpalai yra uždrausti. Be to, vaisto negalima maišyti viename švirkšte su kitais vaistais. Šio vaisto infuzija įvedama 1 mg / h greičiu.

Jei vaistinio preparato koncentracija yra 16-160 μg / ml (pvz., 8 mg / 0,5 l arba 8 mg / 50 ml), ji gali būti įvedama naudojant Y formos mechanizmus infuzijos įtaisų su panašiomis priemonėmis.

Vartojant cisplatiną: iki 0,48 mg / ml koncentracijos (pvz., 240 mg / 0,5 L) vartojant vaistus 1-8 valandas.

5-fluoruracilio vartojimas: jo koncentracija yra 0,8 mg / ml (pvz., 2,4 g / 3 litrai arba 0,4 g / 0,5 litro) vartojimo metu ne mažesniu kaip 20 ml / h greičiu ( 0,5 l / 24 valandos). Naudojant didelę fluorouracilio koncentraciją galima vartoti Emetroną. Tirpalo viduje fluorouracilu gali būti ne daugiau kaip 0,045% magnio chlorido kartu su kitais bendraisiais elementais.

Karboplatino vartojimas: iki 0,18-9,9 mg / ml koncentracijos (pvz., 90 mg / 0,5 L arba 990 mg / 0,1 L), injekcijos metu 10-60 minučių .

Etoposidas yra 0,144-0,25 mg / ml (pvz., 72 mg / 0,5 L arba 0,25 g / 1 L), vartojant 0,5-1 valandą .

Taikymas ceftazidimas: sutelkimo yra 0,25-2 g vertės, ištirpinus distiliuotame vandenyje, po instrukcijas (pvz, 0,25 g / ml arba nuo 2,5 iki 2 g / 10 ml), reaktyvinis injekcinė metu 5 minutės.

Vartokite ciklofosfamidą: iki 0,1-1 g koncentracijos, ištirpinus distiliuotu injekciniu vandeniu (pvz., 0,1 g / 5 ml), laikydamiesi instrukcijų 5 minučių vartojimo metu.

Doksorubicino dozavimas: iki 10-100 mg koncentracijos po tirpimo naudojant distiliuotą injekcinį skystį (pvz., 10 mg / 5 ml), vadovaujantis instrukcijomis, 5 minučių purškimo metu.

Deksametazono naudojimas: cheminę medžiagą į 20 mg dozės įvedamas intraveniniu būdu lėtai, per 2-5 minutes, Y-formos mechanizmo su infuzija įrenginio, per kurį per 15 minučių infuzinis tirpalas yra sulašinamas skysčiuose ištirpintų (0,05-0 , 1 L) Emetronas (8 - 32 mg dozėje).

Autoklavu draudžiama sterilizuoti ampules, kurių sudėtyje yra vaisto.

Naudokite Emetrona nėštumo metu

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad ondansetronas neturi teratogeninių savybių. Tačiau nėra informacijos apie teratogeninį poveikį žmonėms, todėl nėštumo metu draudžiama vartoti Emetron (ypač 1-ajame trimestre).

Ondansetronas išsiskiria su žmogaus pienu, todėl jo vartojimo metu draudžiama žindyti.

Kontraindikacijos

Kontraindikacija yra netolerancija vaistinių preparatų atžvilgiu.

Šalutiniai poveikiai Emetrona

Narkotiko vartojimas paprastai sukelia tokio šalutinio poveikio vystymąsi:

• Imuninės sistemos sutrikimai: Kartais pasireiškia greitos padidėjusio jautrumo simptomai (įskaitant anafilaksiją);
• pažeidimai, darantys įtaką Nacionalinės asamblėjos darbui: dažnai atsiranda galvos skausmas. Retkarčiais pastebimi traukuliai, ekstrapiramidiniai sutrikimai (pvz., Distoniniai apraiškos arba akių motociklo krizė) ir galvos svaigimas (greitai injekuojant vaistą);
• regos funkcijos sutrikimai: kartais yra trumpalaikis regos sutrikimas (pvz., drumstumas) ir laikinas aklumas (paprastai su injekcija / injekcija), kuris dažnai pasireiškia praėjus 20 minučių po procedūros pabaigos;
• sutrikimai širdies darbe: kartais atsiranda bradikardija ar aritmija, taip pat skausmas krūtinkaulio (su ST depresija ar be jos);
• kraujagyslių funkcijos sutrikimai: dažnai būdingi karščio pojūčiai ir šilumos jausmas, taip pat paraudimas. Kartais gali būti kraujospūdžio sumažėjimas;
• plaučių sutrikimai, taip pat viduriuodis ir krūtinkaulis: retkarčiais yra šikšnosparnis;
• sutrikimai, veikiantys virškinimo funkciją: kartais yra vidurių užkietėjimas (dėl to, kad ondansetronas prailgina išmatų perėjimą į gaubtinės žarnos dalį);
• pažeidimai, turintys įtakos kepenų ir tulžies sistemos darbą: dažnai stebimas laikinas transaminazių kraujo serume, jokių simptomų (dažniausiai žmonėms, kurie yra gydomi cisplatinos);
• sisteminiai sutrikimai: dažnai injekcijos vietoje yra simptomų.

Perdozavimas

Dabar informacijos apie Emetron apsinuodijimą yra labai mažai. Paprastai šiuo atveju pasireiškimai yra panašūs į minėtus šalutinius reiškinius.

Vaistas neturi priešnuodžio, todėl perdozavimo atveju reikia imtis simptominių ir palaikomųjų priemonių.

Sąveika su kitais vaistais

Nėra įrodymų, kad vaistas gali blokuoti ar sukelti kitų vaistų, vartojamų kartu su juo, medžiagų apykaitos procesus.

Šie specifiniai testai parodė, kad narkotikų nesąveikauja su medžiaga furozemidu, propofolio ir tramadolio ir temazepamo ir be alkoholio.

Asmenys, kurie naudojami kartu su išgėrimo vaistų stiprus CYP3A4 elementas (pavyzdžiui, karbamazepinas, fenitoinas ar rifampicinu), ten buvo in klirensas aktyvių elementų LS padidėjimą, ir jo rezultatus kraujyje - priešingai, sumažėjo.

Tyrimų, atliktų su tam tikro skaičiaus pacientų dalyvavimu, duomenys rodo, kad Emetron gali susilpninti tramadolio analgetines savybes.

[1], [2], [3]

Laikymo sąlygos

Emetron turi būti laikomas vietoje, kuri uždaroma nuo saulės spindulių, taip pat mažiems vaikams. Temperatūra neviršija 30 ° C.

[4]

Tinkamumo laikas

Emetroną galima vartoti 4 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

Vaikų prašymas

Vaikams nuo 2 metų amžiaus leidžiama vartoti vaistą (pašalinti vomitą, atsirandantį po operacijos pykinimu).

[5], [6]

Analogai

Analogai tokių vaistų yra narkotikai: "Vero ondansetrono, Zofran ir Atosa su Domeganom ir papildymas ondansetrono, Latran Lazaranom su HMW ir ondansetrono-Altfarm ir Ondazan ir ondansetrono-ESCOM. Į sąrašą įtrauktos ondansetrono objektyvo, Ondasol, ondansetrono-Teva, Setronon su Osetronom ir Ondantorom, tačiau išskyrus tą ondansetrono-Verein ir Emeset.