Emetronas

Emetronas yra vaistas nuo vėmimo, kuris padeda sumažinti pykinimą.

Indikacijos Emetrona

Jis vartojamas vėmimui su pykinimu, atsirandančiam dėl radioterapijos ar citostatinės chemoterapijos procedūrų, pašalinti, taip pat vėmimui su pykinimu, atsirandančiam po chirurginių operacijų, išvengti ir pašalinti.

Atleiskite formą

Jis išleidžiamas tirpalo pavidalu, 4 ml ampulėse. Dėžutėje yra 5 tokios ampulės.

Farmakodinamika

Ondansetronas yra labai selektyvus galūnių (5-HT3) antagonistas. Tikslios informacijos apie mechanizmą, leidžiantį vaistui sumažinti vėmimą ir pykinimą, nėra. Citostatiniai chemoterapiniai vaistai, taip pat radioterapija, gali padidinti serotonino kiekį plonojoje žarnoje. Šis elementas, aktyvuodamas aferentinio tipo klajoklio nervo skaidulas, kuriose yra 5-HT3 galūnės, stimuliuoja vėmimo refleksą. Vaistas neleidžia jam vystytis.

Dėl aferentinių skaidulų aktyvumo klajoklio nervo srityje sužadinimo gali padidėti serotonino kiekis postreminėje srityje, esančioje apatinėje 4-ojo smegenų skilvelio dalyje. Šis procesas, per 5-HT3 galus, taip pat sukelia vėmimą. Antagonistinis ondansetrono poveikis 5-HT3 galūnėms, esančioms centrinės ir periferinės nervų sistemos neuronuose, neleidžia atsirasti vėmimui. Šis mechanizmas yra panašus į tą, kuris veikia gydant arba užkertant kelią pooperaciniam vėmimui ar pykinimui (veikiant citostatikams).

Vaistinis elementas neturi įtakos prolaktino kiekiui plazmoje.

Farmakokinetika

Vaisto pasiskirstymas po peroralinio, intraveninio arba intramuskulinio vartojimo turi tuos pačius parametrus. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos, o pusiausvyros pasiskirstymo tūris yra maždaug 140 litrų.

Sintezės lygis su plazmos baltymais yra maždaug 70–76%.

Medžiaga iš sisteminės kraujotakos išsiskiria per daugelį metabolinių procesų, kuriuose dalyvauja fermentai, daugiausia kepenyse. Mažiau nei 5 % nepakitusios medžiagos išsiskiria su šlapimu.

CYP2D6 fermento nebuvimas (polimorfizmas, susijęs su debrisokvino skaidymu) neturi įtakos ondansetrono farmakokinetinėms savybėms. Šių parametrų pokyčių nepastebėta pakartotinai injekuojant vaistą.

Vaikų veiksmingumo tyrimai, kuriuose dalyvavo 21 vaikas nuo 3 iki 12 metų amžiaus, kuriems buvo atlikta planinė operacija taikant anesteziją, parodė, kad po vienkartinės vaisto dozės (2 mg vaikams nuo 3 iki 7 metų ir 4 mg 8–12 metų) sumažėjo pasiskirstymo tūris ir absoliutus klirensas. Šių pokyčių dydis priklausė nuo paciento amžiaus, o klirensas svyravo nuo 300 ml/min. (12 metų vaikams) iki 100 ml/min. (3 metų vaikams). 12 metų pacientų pasiskirstymo tūris buvo 75 l, o 3 metų vaikų – 17 l. Porcijos, parinktos atsižvelgiant į svorį (0,1 mg/kg, ne daugiau kaip 4 mg), padeda subalansuoti tokius skirtumus ir stabilizuoti sisteminę vaisto ekspoziciją vaikams.

Žmonėms, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas yra 15–60 ml/min.), pasiskirstymo tūris ir sisteminis klirensas sumažėja, todėl pusinės eliminacijos laikas šiek tiek pailgėja (iki 5,4 valandos).

Asmenims, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, pastebėtas reikšmingas ondansetrono sisteminio klirenso sumažėjimas, dėl kurio pailgėjo pusinės eliminacijos laikas (15–32 valandomis).

Dozavimas ir vartojimas

Vartoti po radioterapijos ar citostatinės chemoterapijos procedūrų.

Suaugusieji.

Vaisto dozės dydis priklauso nuo gydymo kurso emetogeninio aktyvumo. Dažnai reikia 8 mg per parą. Prireikus šią dozę galima padidinti iki 32 mg šiais atvejais:

• vartojant emetogeninę medžiagą arba taikant radioterapijos procedūrą – prieš vartojant citostatinį vaistą, 8 mg vaisto reikia lėtai suleisti į veną. Siekiant išvengti uždelsto ar vėlyvo vėmimo priepuolių, po pirmųjų 24 valandų vaistą reikia vartoti tablečių pavidalu;
• labai emetogeninių vaistų (pvz., didelių cisplatinos dozių) vartojimas – prieš vartojant citostatiką, pacientui į veną lėtai suleidžiama 8 mg vaisto.

Didesnė nei 8 mg dozė (bet ne didesnė kaip 32 mg) gali būti leidžiama tik infuzuoti į veną. Tokiu atveju reikiama Emetron dozė ištirpinama tinkamame infuziniame tirpale (50–100 ml). Paruoštas tirpalas lašinamas lėtai, mažiausiai 15 minučių.

Taip pat yra alternatyvus metodas – prieš citostatinio vaisto įvedimo procedūrą į veną suleidžiama 8 mg vaisto (lėtai). Vėliau galima suleisti dar 2 vaisto porcijas (8 mg) infuzijos būdu, darant 2–4 valandų pertraukas, arba atlikti nuolatinę 24 valandų infuziją (greitis bus 1 mg/val.).

Dozė parenkama atsižvelgiant į vėmimo sunkumą. Vartojant labai emetogeninius citostatikus, ondansetrono poveikį galima sustiprinti vienkartine GCS injekcija į veną (pvz., 20 mg deksametazono), kuri skiriama prieš pradedant gydymą citostatikais.

Norint išvengti vėlyvo vėmimo, kuris atsiranda praėjus 24 valandoms po vidutinio ar didelio emetogeninio citostatiko vartojimo, būtina vaistą vartoti tabletėmis (po 8 mg du kartus per parą) 5 dienas.

Vaikai.

Vaikams, kurių kūno paviršiaus plotas >1,2 ^m2, prieš chemoterapiją reikia į veną suleisti 8 mg vaisto (pradinę dozę). Po to pacientas turi gerti Emetron tabletes (8 mg) kas 12 valandų. Baigus gydymą, tabletes reikia gerti po 8 mg du kartus per parą iki 5 dienų.

Pykinimo ir vėmimo prevencija pooperaciniu laikotarpiu.

Suaugusieji.

Norint išvengti vėmimo ir pykinimo priepuolių, kuriuos sukelia chirurginės intervencijos, paciento įvedimo į anesteziją metu būtina į veną (lėtai) arba į raumenis suleisti 4 mg vaisto. Norint pašalinti pykinimą ir vėmimą, reikia vartoti tas pačias dozes ir vartojimo būdus.

Vaikai.

Norint išvengti vėmimo su pykinimu po operacijos, atliktos taikant bendrąją nejautrą, vaistą reikia skirti lėtai – prieš anesteziją arba pradėjus ją vartoti – 0,1 mg/kg (daugiausia 4 mg vieną kartą) dozėmis.

Informacijos apie saugų vaistų vartojimą kūdikiams iki 2 metų yra labai mažai.

Naudojimas kepenų patologijose.

Kadangi kepenų sutrikimai žymiai sumažina ondansetrono klirensą, jo pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje pailgėja, todėl reikia sumažinti vaisto paros dozę iki 8 mg.

Vaistų vartojimas infuziniam vartojimui.

Tirpalas paruošiamas prieš pat vaisto vartojimą. Prireikus paruoštą mišinį galima laikyti 2–8 °C temperatūroje, bet ne ilgiau kaip 24 valandas. Paruoštas vaistas išlaiko savo savybes stabiliai laikomas šviesoje.

Tirpinant vaistinę medžiagą, leidžiama naudoti šiuos tirpalus:

• 0,9% natrio chlorido tirpalas;
• 10 % manitolio tirpalas;
• 5% gliukozės tirpalas;
• Ringerio tirpalas,
• 0,3 % KCl tirpalas kartu su 0,9 % NaCl tirpalu;
• 0,3 % KCl tirpalas kartu su 5 % gliukozės tirpalu.

Draudžiama Emetron tirpinti kituose infuziniuose mišiniuose. Taip pat draudžiama vaistą maišyti viename švirkšte su kitais vaistais. Vaisto infuzija atliekama 1 mg/val. greičiu.

Kai vaisto koncentracija yra 16–160 mcg/ml (pavyzdžiui, 8 mg/0,5 l arba 8 mg/50 ml), jį galima skirti naudojant Y formos infuzinių prietaisų su panašiais vaistais mechanizmą.

Cisplatinos vartojimas: iki 0,48 mg/ml koncentracijos (pvz., 240 mg/0,5 l), vaisto vartojimo metu per 1-8 valandas.

5-fluorouracilo vartojimas: iki 0,8 mg/ml koncentracijos (pvz., 2,4 g/3 l arba 0,4 g/0,5 l), kai vartojama ne mažesniu kaip 20 ml/val. (0,5 l/24 val.) greičiu. Vartojant dideles fluorouracilo koncentracijas, gali iškristi Emetrono nuosėdos. Fluorouracilo tirpale, be kitų įprastų elementų, gali būti ne daugiau kaip 0,045 % magnio chlorido.

Karboplatinos vartojimas: injekcijos metu per 10–60 minučių koncentracija turi būti 0,18–9,9 mg/ml (pvz., 90 mg/0,5 l arba 990 mg/0,1 l).

Etopozido vartojimas: per 0,5–1 valandą koncentracija pasiekiama 0,144–0,25 mg/ml (pvz., 72 mg/0,5 l arba 0,25 g/1 l).

Ceftazidimo vartojimas: ištirpinus distiliuotame vandenyje, laikantis instrukcijų (pvz., 0,25 g / 2,5 ml arba 2 g / 10 ml), 5 minutes purškiant srovine injekcija, koncentracija turi būti 0,25–2 g.

Ciklofosfamido vartojimas: ištirpinus distiliuotame injekciniame vandenyje, koncentracija turi būti 0,1–1 g (pvz., 0,1 g/5 ml), laikantis nurodymų, 5 minutes.

Doksorubicino vartojimas: iki 10–100 mg koncentracijos, ištirpinus distiliuotame injekciniame skystyje (pvz., 10 mg / 5 ml), vadovaujantis instrukcijomis, 5 minutes injekuojant reaktyviniu būdu.

Deksametazono vartojimas: 20 mg dozė į veną lėtai, per 2–5 minutes, leidžiama per Y formos infuzinio aparato mechanizmą, per kurį per 15 minučių leidžiamas infuziniame skystyje (0,05–0,1 l) ištirpintas emetronas (8–32 mg porcija).

Draudžiama sterilizuoti ampules su vaistais autoklave.

Naudokite Emetrona nėštumo metu

Tyrimai su gyvūnais parodė, kad ondansetronas nėra teratogeninis. Tačiau nėra informacijos apie teratogeninio poveikio žmonėms nebuvimą, todėl Emetron vartoti nėštumo metu (ypač pirmąjį trimestrą) draudžiama.

Ondansetronas gali išsiskirti į motinos pieną, todėl vartojant šį vaistą žindyti draudžiama.

Kontraindikacijos

Kontraindikacija yra netoleravimas vaistiniams elementams.

Šalutiniai poveikiai Emetrona

Vaisto vartojimas paprastai sukelia šių šalutinių poveikių atsiradimą:

• imuniniai sutrikimai: kartais atsiranda tiesioginių padidėjusio jautrumo simptomų (įskaitant anafilaksiją);
• pažeidimai, darantys įtaką nervų sistemos veiklai: dažnai pasireiškia galvos skausmai. Kartais stebimi traukuliai, ekstrapiramidiniai sutrikimai (pvz., distoninės apraiškos ar okulomotorinė krizė) ir galvos svaigimas (greitai suleidus vaistų);
• regėjimo funkcijos problemos: kartais pastebimas trumpalaikis regėjimo pablogėjimas (pvz., jo drumstėjimas) ir laikinas aklumas (dažniausiai suleidus į veną), kuris dažnai išnyksta per 20 minučių po procedūros pabaigos;
• širdies veiklos sutrikimai: retkarčiais išsivysto bradikardija ar aritmija, taip pat skausmas krūtinkaulyje (su ST intervalo depresija arba be jos);
• kraujagyslių disfunkcija: dažnai stebimi karščio pylimai, šilumos pojūtis ir paraudimas. Kartais gali sumažėti kraujospūdis;
• plaučių, taip pat tarpuplaučio ir krūtinkaulio funkcijos sutrikimai: kartais stebimas žagsėjimas;
• sutrikimai, veikiantys virškinimo funkciją: kartais pastebimas vidurių užkietėjimas (nes ondansetronas pailgina išmatų pasišalinimo storojoje žarnoje laiką);
• pažeidimai, pažeidžiantys hepatobiliarinę sistemą: dažnai stebimas trumpalaikis transaminazių kiekio serume padidėjimas, pasireiškiantis be simptomų (dažniausiai žmonėms, gydomiems cisplatina);
• Sisteminiai sutrikimai: simptomai dažnai pasireiškia injekcijos vietoje.

Perdozavimas

Informacijos apie apsinuodijimą Emetronu yra labai mažai. Paprastai simptomai yra panašūs į aukščiau išvardytus šalutinius poveikius.

Vaistas neturi priešnuodžio, todėl perdozavus reikia imtis simptominių ir palaikomųjų priemonių.

Sąveika su kitais vaistais

Nėra duomenų, kad vaistas galėtų blokuoti ar sukelti kitų kartu vartojamų vaistų metabolinius procesus.

Konkrečių tyrimų duomenys parodė, kad vaistas nesąveikauja su furosemidu, propofoliu, tramadoliu ir temazepamu, taip pat su alkoholiniais gėrimais.

Asmenims, kurie kartu su geriamuoju vaistu vartojo stiprų CYP3A4 induktorių (pvz., karbamazepiną, fenitoiną ar rifampiciną), padidėjo aktyvaus vaisto elemento klirensas, o jo kiekis kraujyje, priešingai, sumažėjo.

Duomenys, pagrįsti tyrimais, atliktais su ribotu skaičiumi pacientų, parodė, kad Emetron gali sumažinti tramadolio analgezinį poveikį.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Emetron reikia laikyti vietoje, apsaugotoje nuo saulės spindulių ir mažų vaikų. Temperatūros indikatoriai yra 30 °C ribose.

[ 4 ]

Tinkamumo laikas

Emetron galima vartoti 4 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Vaistas yra patvirtintas vartoti (vėmimui ir pykinimui, atsirandančiam po operacijos, pašalinti) vyresniems nei 2 metų vaikams.

[ 5 ], [ 6 ]

Analogai

Vaisto analogai yra šie vaistai: „Vero-Ondansetron“, „Zofran“ ir „Atossa“ su „Domegan“, taip pat „Ondansetron“, „Latran“ su „Lazaran VM“ ir „Ondansetron-Altpharm“, taip pat „Ondazan“ ir „Ondansetron-ESCOM“. Sąraše taip pat yra „Ondansetron-LENS“, „Ondasol“, „Ondansetron-Teva“, „Setronon“ su „Osetron“ ir „Ondantor“, taip pat „Ondansetron-Ferein“ ir „Emeset“.