Emlodin

Emlodinas yra selektyvus kalcio antagonistas, veikiantis kraujagyslių sistemą.

Indikacijos Emlodina

Jis vartojamas esant šiems sutrikimams:

• padidėjęs kraujospūdis;
• stabili lėtinės krūtinės anginos forma;
• variantinė krūtinės angina.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis, po 10 vienetų lizdinėje plokštelėje. Dėžutėje yra 3 tokios plokštelės.

Farmakodinamika

Amlodipino elementas yra kalcio antagonistas (dihidropiridino darinys), kuris blokuoja Ca jonų prasiskverbimą į miokardo ir lygiųjų raumenų ląsteles.

Medžiagos antihipertenzinio poveikio mechanizmas yra susijęs su jos tiesioginiu atpalaiduojančiu poveikiu kraujagyslių lygiosioms. Vaisto antiangininio poveikio mechanizmas nebuvo iki galo ištirtas, tačiau žinoma, kad svarbų vaidmenį atlieka šie veiksniai:

• periferinių arteriolių išsiplėtimas, dėl kurio sumažėja pokrūvis (periferinis pasipriešinimas). Kadangi širdies susitraukimų dažnis išlieka stabilus, dėl sumažėjusio širdžiai tenkančio krūvio sumažėja ir energijos suvartojimas, taip pat miokardo deguonies poreikis;
• Išsiplėtimas, veikiantis pagrindines vainikines arterijas, taip pat vainikinių arteriolių (tiek normalių, tiek išeminių), tikriausiai taip pat vaidina svarbų vaidmenį medicininiame medžiagos poveikyje. Dėl šio išsiplėtimo miokardo gaunamo deguonies tūris padidėja žmonėms, sergantiems vainikinių arterijų spazmais (variantine krūtinės angina).

Žmonėms, kurių kraujospūdis padidėjęs, vienkartinis vaisto vartojimas per dieną kliniškai reikšmingai sumažina šiuos rodiklius 24 valandas (pacientas per visą šį laikotarpį gali būti tiek gulimoje, tiek stovimoje padėtyje). Dėl lėto vaisto poveikio pradžios dažnai nepastebima staigaus kraujospūdžio sumažėjimo.

Sergant krūtinės angina, vartojant vieną paros dozę, pailgėja bendras fizinio aktyvumo laikotarpis, taip pat intervalas iki krūtinės anginos priepuolio pradžios ir intervalas iki 1 mm ST segmento depresijos. Vaistas sumažina krūtinės anginos priepuolių dažnį ir nitroglicerino poreikį.

Amlodipinas neturi jokio neigiamo poveikio metabolizmui ir nesukelia lipidų kiekio kraujo plazmoje pokyčių. Jį leidžiama vartoti sergantiems diabetu, astma ir podagra.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Vartojant terapines vaisto dozes per burną, veiklioji medžiaga palaipsniui absorbuojama į kraujo plazmą. Nepakitusios molekulės biologinis prieinamumas yra maždaug 64–80 %. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje stebima po 6–12 valandų po vaisto vartojimo. Vaisto vartojimas kartu su maistu neturi įtakos amlodipino absorbcijai.

Paskirstymas.

Pasiskirstymo tūris yra maždaug 21 l/kg, o veikliosios medžiagos pKa vertė – 8,6. In vitro tyrimai parodė, kad vaisto plazmos baltymų sintezė yra maždaug 97,5 %.

Metaboliniai procesai ir išsiskyrimas.

Komponento pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra maždaug 35–50 valandų. Vaistas pasiekia pusiausvyros vertes kraujo plazmoje po 7–8 dienų nepertraukiamo vartojimo. Šiuo atveju amlodipinas daugiausia metabolizuojamas, dėl to susidaro neaktyvūs skilimo produktai. Apie 60 % suvartotos dalies išsiskiria su šlapimu (maždaug 10 % iš jos yra nepakitęs amlodipinas).

Žmonės, turintys kepenų sutrikimų.

Informacijos apie vaisto vartojimą žmonėms, kurių kepenų funkcija sutrikusi, yra nedaug. Žmonėms, sergantiems kepenų nepakankamumu, amlodipino klirensas sumažėja, todėl pailgėja medžiagos pusinės eliminacijos laikas ir AUC (maždaug 40–60 %).

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusieji.

Padidėjusiam kraujospūdžiui mažinti, taip pat krūtinės anginai gydyti, reikia vartoti pradinę 5 mg vaisto dozę vieną kartą per parą. Atsižvelgiant į paciento reakciją į gydymą, vėliau vienkartinę vaisto dozę galima padidinti iki didžiausios – 10 mg.

Sergantys krūtinės angina gali vartoti vaistą kaip monoterapiją arba kartu su kitais antiangininiais vaistais, jei jie yra atsparūs nitratams arba standartinėms β adrenoblokatorių dozėms.

Yra duomenų apie vaisto vartojimą kartu su tiazidų tipo diuretikais, β ir α adrenoblokatoriais arba AKF inhibitoriais žmonėms, kurių kraujospūdis padidėjęs. Vartojant kartu su šiais vaistais, dozės parinkti nereikia.

Vaikams nuo 6 metų, kuriems padidėjęs kraujospūdis.

Rekomenduojama pradinė Emlodin dozė šiai pacientų grupei yra 2,5 mg, vartojama vieną kartą per parą. Jei po 1 mėnesio gydymo nepasiekiamas norimas rezultatas (nepasiekiamos norimos kraujospūdžio vertės), paros dozę galima padidinti iki 5 mg. Tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad vaisto vartojimas 5 mg doze šioje pacientų grupėje nebuvo tirtas.

Asmenys, kurių kepenų funkcija sutrikusi.

Vaisto dozės žmonėms, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų sutrikimu, nėra apibrėžtos, todėl dozę reikia parinkti atsargiai, pradedant nuo mažiausios dozės. Žmonės, turintys sunkių kepenų sutrikimų, turėtų pradėti vartoti vaistą nuo mažiausios dozės, o vėliau ją palaipsniui didinti.

Norint gauti 2,5 mg dozę, 5 mg tabletę reikia padalyti į dvi dalis.

[ 1 ]

Naudokite Emlodina nėštumo metu

Nėra duomenų apie amlodipino vartojimo saugumą nėščioms moterims. Šiuo laikotarpiu Emlodiną galima vartoti tik tais atvejais, kai neįmanoma vartoti alternatyvaus vaisto, turinčio saugesnį poveikį, o su patologija susijusi rizika yra didesnė nei komplikacijų tikimybė moteriai ir vaisiui.

Tyrimų su gyvūnais metu, vartojant dideles dozes, pastebėtas toksinis poveikis reprodukcijai.

Nėra informacijos, ar amlodipinas išsiskiria į motinos pieną. Prieš nusprendžiant, ar tęsti žindymą, ar vartoti šį vaistą, reikia įvertinti jo vartojimo riziką ir naudą motinai ir kūdikiui.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimas dihidropiridinams, taip pat amlodipinui ir kitiems terapinio agento komponentams;
• labai žemas kraujospūdis;
• šoko būsena (įskaitant kardiogeninį šoką);
• obstrukcija kairiojo skilvelio ištekėjimo trakto srityje (pavyzdžiui, sunki aortos stenozė);
• Širdies nepakankamumas, kuris yra hemodinamiškai nestabilus ir išsivysto dėl ūminio miokardo infarkto.

Šalutiniai poveikiai Emlodina

Dėl vaisto vartojimo dažnai išsivystė neigiamas poveikis, pvz., galvos svaigimas, tachikardija, mieguistumas, karščio pylimas, galvos skausmas, pykinimas, stiprus nuovargis, pilvo skausmas ir patinimas (įskaitant blauzdas).

Vartojant tabletes, taip pat gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:

• sutrikimai, susiję su limfos ir sistemine kraujotaka: retkarčiais pasireiškia leukopenija arba trombocitopenija;
• imuninės sistemos sutrikimai: alergijos požymiai stebimi sporadiškai;
• problemos, turinčios įtakos medžiagų apykaitos procesams, taip pat virškinimo sutrikimai: kartais išsivysto hiperglikemija;
• Psichikos sutrikimai: kartais gali pasireikšti nuotaikų svyravimai (įskaitant nerimą), depresija ir nemiga. Kartais pastebimas sumišimo jausmas.
• Nervų sistemos funkcijos sutrikimai: dažnai (daugiausia gydymo pradžioje) pasireiškia galvos svaigimas, mieguistumas ir galvos skausmas. Kartais pasireiškia alpimas, parestezija, disgeuzija ir hipestezija. Retai pasitaiko polineuropatija ar hipertonija.
• regos sutrikimai: dažnai pastebimos regėjimo funkcijos problemos (įskaitant diplopiją);
• problemos, turinčios įtakos labirintui ir klausos organams: kartais atsiranda spengimas ausyse;
• širdies disfunkcija: dažnai stebimas padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis. Kartais išsivysto aritmija (įskaitant skilvelinę tachikardiją, bradikardiją ir prieširdžių virpėjimą). Retkarčiais ištinka miokardo infarktas;
• kraujagyslių sutrikimai: dažnai pasireiškia karščio pylimai. Kartais sumažėja kraujospūdis. Retkarčiais pasireiškia vaskulitas;
• Krūtinės ląstos, kvėpavimo ir tarpuplaučio sutrikimai: dažnai pasireiškia dusulys. Kartais stebimas sloga ar kosulys.
• Virškinimo trakto problemos: dažnai pasireiškia pykinimas, pilvo skausmas, dispepsiniai simptomai, be to, atsiranda žarnyno peristaltikos sutrikimų (įskaitant vidurių užkietėjimą ir viduriavimą). Kartais pastebimas burnos gleivinės sausumas ir vėmimas. Kartais išsivysto gastritas, pankreatitas ir, be to, dantenų hiperplazija;
• kepenų ir tulžies takų sutrikimai: kartais stebima gelta, hepatitas ir padidėjęs kepenų fermentų kiekis (dažnai susijęs su cholestaze);
• poodinio sluoksnio ir odos paviršiaus pažeidimai: kartais pasireiškia purpura, niežulys, dilgėlinė, bėrimai, alopecija, hiperhidrozė, be to, keičiasi odos tonas. Retkarčiais pasireiškia poliforminė eritema, Quincke edema, eksfoliacinis dermatitas, jautrumas šviesai ir Stivenso-Džonsono sindromas;
• jungiamojo ir raumenų bei skeleto audinių disfunkcija: dažnai stebimas blauzdų patinimas ir raumenų mėšlungis. Kartais pasireiškia nugaros skausmas, mialgija ar artralgija;
• pažeidimai, pažeidžiantys šlapimo sistemą ir inkstus: kartais pasireiškia nikturija, šlapinimosi sutrikimas ir padažnėjęs šlapinimasis;
• pieno liaukų ir reprodukcinių organų sutrikimai: kartais pastebima ginekomastija ar impotencija;
• sisteminiai sutrikimai: dažnai išsivysto edema. Taip pat dažnai pasireiškia astenija ir didelio nuovargio jausmas. Kartais pasireiškia bendras negalavimas ir skausmas (ypač krūtinkaulio srityje);
• Tyrimų rezultatai: kartais pastebimas svorio padidėjimas arba sumažėjimas. Retkarčiais buvo pranešta apie ekstrapiramidinį sindromą.

Perdozavimas

Informacijos apie tyčinį vaisto perdozavimą yra nedaug.

Apsinuodijimo simptomai: Remiantis turimais duomenimis, galima daryti prielaidą, kad reikšmingas apsinuodijimas Emlodinu sukels stiprų periferinio pobūdžio kraujagyslių išsiplėtimą ir, galbūt, refleksinės tachikardijos atsiradimą. Yra informacijos apie reikšmingą ir tikriausiai ilgalaikį sisteminį kraujospūdžio sumažėjimą (įskaitant šoką, galintį baigtis mirtimi).

Gydant kliniškai reikšmingą amlodipino apsinuodijimo sukeltą kraujospūdžio sumažėjimą, būtina kokybiškai palaikyti širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją – nuolat stebėti kvėpavimo sistemos ir širdies darbą, pakelti paciento kojas, taip pat stebėti organizme cirkuliuojančio skysčio kiekį kartu su šlapinimosi procesais.

Kraujagyslių tonusui ir kraujospūdžiui atkurti reikia vartoti vazokonstrikcinius vaistus, įsitikinus, kad nėra kontraindikacijų jų vartojimui. Taip pat gali padėti į veną leidžiamas kalcio gliukonatas – pašalinti simptomus, kuriuos sukelia Ca kanalų blokada.

Kartais gali prireikti skrandžio plovimo. Savanoriui išgėrus aktyvuotos anglies, jos absorbcija reikšmingai sumažėjo 2 valandas po 10 mg vaisto suvartojimo.

Kadangi didelė amlodipino dalis sintezuojama su baltymais, dializės procedūra bus neveiksminga.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistai, slopinantys CYP3A4 elemento aktyvumą.

Vaisto derinys su medžiagomis, kurios slopina CYP3A4 komponentą ir turi vidutinį arba stiprų poveikį (vaistai, slopinantys proteazes, azolo grupės priešgrybeliniai vaistai ir makrolidai (pvz., eritromicinas su klaritromicinu, taip pat diltiazemas su verapamiliu)), gali žymiai padidinti vaisto ekspoziciją, o tai gali padidinti kraujospūdžio sumažėjimo tikimybę. Tokių pokyčių medicininė reikšmė gali būti ryškesnė vyresnio amžiaus žmonėms. Gali prireikti klinikinio paciento būklės stebėjimo ir dozės dydžio parinkimo.

Draudžiama derinti vaistą su greipfrutais arba šio vaisiaus sultimis, nes kai kuriems žmonėms tai padidina amlodipino biologinį prieinamumą, dėl to sustiprėja jo antihipertenzinis poveikis.

Vaistai, kurie indukuoja CYP3A4 elemento aktyvumą.

Vaisto vartojimas kartu su vaistais, kurie indukuoja CYP3A4 komponentą (pvz., jonažolė arba rifampicinas), gali sumažinti amlodipino koncentraciją plazmoje, todėl tokius vaistus reikia vartoti atsargiai.

Dantroleno infuzijos.

Gyvūnams, vartojantiems dantroleną kartu su verapamiliu, buvo pastebėtas skilvelių virpėjimas su vėlesne mirtimi, taip pat širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos kolapsas (susijęs su hiperkalemija). Dėl didelės hiperkalemijos tikimybės žmonės, linkę į piktybinę hipertermiją, taip pat ir jos gydymo metu, turėtų susilaikyti nuo vaistų, blokuojančių kalcio kanalus.

Vaistų poveikis kitiems vaistams.

Amlodipino antihipertenzinis poveikis sustiprina panašų kitų antihipertenzinių vaistų poveikį.

Takrolimusas.

Vartojant kartu su Emlodinu, gali padidėti takrolimuzo kiekis kraujyje, tačiau šios sąveikos farmakokinetikos schema negali būti iki galo ištirta. Siekiant išvengti toksinio takrolimuzo poveikio, kai jis vartojamas kartu su amlodipinu, reikia nuolat stebėti pastarojo kiekį kraujyje ir prireikus koreguoti dozes.

Ciklosporinas.

Vaisto vartojimas kartu su ciklosporinu nebuvo tirtas, išskyrus inkstų transplantacijos recipientus, kuriems nustatytas kintamas ciklosporino koncentracijos padidėjimas (vidutiniškai 0–40 %). Inkstų transplantacijos recipientams, vartojantiems Emlodin, reikėtų stebėti ciklosporino koncentraciją ir prireikus mažinti dozę.

Simvastatinas.

Kartu vartojant daugkartines amlodipino (10 mg) dozes su 80 mg simvastatino doze, pastarojo ekspozicija padidėja 77 % (palyginti su vieno simvastatino vartojimu). Simvastatino vartojimas kartu su Emlodinu turėtų būti apribotas iki 20 mg per parą dozės.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Emlodiną reikia laikyti tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

[ 4 ]

Tinkamumo laikas

Emlodiną galima vartoti 5 metus nuo vaisto išleidimo datos.

Paraiška vaikams

Draudžiama skirti Emlodin vaikams iki 6 metų, nes nėra duomenų apie amlodipino poveikį kraujospūdžiui šioje amžiaus grupėje.

Analogai

Vaisto analogai yra Azomex su Amlong, Amlo ir Amlodipine-Farmak, Amlodipine-Norton, Amlopril-Darnitsa ir Equator, taip pat Amlodipine-Health, Normodipine ir Stamlo.