Emlodin

Emlodinas yra selektyvaus kalcio antagonistas, veikiantis kraujagyslių sistemą.

Indikacijos Emlodina

Jis vartojamas tokiems sutrikimams:

• kraujospūdžio padidėjimas;
• stabilus lėtinio pobūdžio anginos pobūdis;
• variantinė angina pectoris.

Atleiskite formą

Vaisto išleidimas yra tabletėse, 10 vnt. Lizdinės plokštelės viduje. Dėžėje yra 3 tokios plokštės.

Farmakodinamika

Amlodipino elementas yra kalcio antagonistas (dihidropiridino darinys), kuris blokuoja Ca jonų prasiskverbimą į miokardo ir lygiųjų raumenų ląsteles.

Medikamento antihipertenzinio poveikio mechanizmas yra susijęs su jo tiesioginiu atpalaiduojančiu poveikiu kraujagyslių lygiųjų raumenims. Žmonių antianginalinės įtakos mechanizmas nebuvo visiškai ištirtas, tačiau žinoma, kad šiais veiksniais tenka svarbus vaidmuo:

• periferinio pobūdžio arteriolių išplėtimas, dėl kurio sumažėja kraujospūdis (periferinis atsparumas). Kadangi širdies ritmo ritmas išlieka stabilus, dėl sumažėjusio širdies apkrovos, energijos suvartojimas sumažėja, taip pat miokardo poreikis gauti deguonį;
• išplitimas, veikiantis pagrindines koronarines arterijas, taip pat koronarines arterioles (tiek normalus, tiek išeminis), tikriausiai taip pat atlieka svarbų vaidmenį vaisto veikloje. Dėl šios išsiplėtimo, smegenų kraujagyslių arterijose (vario angina) arterijose susilpnėjusių miokardo sukeltų deguonies kiekis padidėja.

Žmonėms, kuriems yra padidėjęs kraujospūdis, vienkartinis narkotikų vartojimas per dieną sukelia kliniškai reikšmingą šių rodiklių mažėjimą 24 valandų laikotarpiu (pacientas gali likti šioje padėtyje tol, kol stovi ar stovi). Dėl lėto vaistų poveikio pasireiškimo dažnai nepastebima ryškių kraujo spaudimo lygio sumažėjimo.

Žmonėms, sergantiems krūtinės angina atsižvelgiant į vienkartinio naudojimo dalis kasdieninio padidina bendrą krūvio trukmės naudojimo atveju, ir nepriklausomai nuo šios segmentas yra pasikeičiant krūtinės anginos priepuolio ir intervale pradžioje iki 1 mm, ST-segmento depresija. Šis vaistas sumažina krūtinės anginos priepuolius, taip pat nitroglicerino poreikį.

Amlodipinas neturi jokio neigiamo poveikio metabolizmui, taip pat jis nekeičia lipidų rodiklių kraujo plazmoje. Leidžiama vartoti žmonėms, sergantiems diabetu, astma ir be podagros.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Įleidžiant terapines narkotikų dalis, aktyvus elementas pamažu absorbuojamas į kraujo plazmą. Nepakitusios molekulės biologinis prieinamumas yra maždaug 64-80%. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pastebėta praėjus 6-12 valandoms po vaisto vartojimo. Vaisto derinys su maistu neturi įtakos amlodipino absorbcijai.

Platinimas.

Paskirstymo tūris yra apie 21 l / kg, o veikliosios medžiagos pKa vertė yra 8,6. Tyrimai in vitro parodė, kad vaisto sintezė su plazmos baltymu yra apie 97,5%.

Metaboliniai procesai ir išsiskyrimas.

Komponento pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra maždaug 35-50 valandų. Pusiausvyros reikšmės kraujo plazmos preparatuose pasiekiamos po 7 - 8 dienų nuolatinio priėmimo. Kartu amlodipinas daugiausia metabolizuojamas, todėl susidaro neaktyvūs skilimo produktai. Maždaug 60% suvartotos porcijos išsiskiria su šlapimu (maždaug 10% jų yra nemodifikuotas amlodipinas).

Žmonės su valgymo sutrikimais kepenyse.

Yra tik ribota informacija apie narkotikų vartojimą žmonėms, turintiems kepenų funkcijos sutrikimų. Asmenims, kurių kepenų nepakankamumas, amlodipino klirenso lygis yra sumažėjęs, todėl jo pusinės eliminacijos laikas ir jo AUC padidėja (maždaug 40-60%).

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusiesiems.

Norint sumažinti kraujospūdžio padidėjimą, taip pat krūtinės anginos gydymą, būtina skirti vieną paros dozę po 5 mg. Atsižvelgiant į paciento atsaką į tokį gydymą, ateityje vaisto vienkartinė dozė gali būti didinama ne daugiau kaip 10 mg.

Asmenys, sergantiems krūtinės angina, gali vartoti vaistą monoterapijos forma arba sujungti su kitais antianginaliniais vaistais, esant atsparumui nitratams arba standartinėms β blokatorių porcijoms.

Yra duomenų apie vaistų vartojimą, diuretikus, tiazidų rūšis, β ir α blokatorius ar AKF inhibitorius žmonėms su padidėjusiu kraujospūdžiu. Jeigu kartu su šiais vaistiniais preparatais vartojama vaisto dalis, nebūtina rinktis.

Vaikams, vyresniems nei 6 metų amžiaus, kurių kraujospūdžio padidėjimas yra aukštas.

Rekomenduojama pradinė emlodino dozė šiai pacientų grupei yra 2,5 mg, vienkartinė dozė per parą. Jei po pirmojo gydymo mėnesio nepasiekiamas pageidaujamas rezultatas (pasiekti norimų BP verčių), dienos dozę galima padidinti iki 5 mg. Tačiau turėtumėte įsivaizduoti, kad šioje grupėje pacientų, kurių netirta, vaistų vartojimas 5 mg dozėje.

Asmenys, turintys kepenų veiklos sutrikimų.

Nenustatyta vaistų, skirtų žmonėms su sutrikusia inkstų funkcija kepenyse, kiekio, kuris yra lengvas ar vidutinio sunkumo, todėl kruopščiai parenkama dozė, pradedant mažiausia dalimi. Sunkios formos kepenų sutrikimų turintys asmenys turėtų pradėti vartoti mažiausias dozes, o vėliau palaipsniui ją didinti.

Kad gautumėte 2,5 mg dozę, tabletę reikia padalinti iš pusės 5 mg.

[2], [3]

Naudokite Emlodina nėštumo metu

Nėra duomenų apie amlodipino saugumą nėščioms moterims. Šiuo laikotarpiu Emlodiną galima vartoti tik tais atvejais, kai negalima imtis alternatyvios vaistų su saugesniu poveikiu, o su patologija susijusi rizika yra didesnė nei tikimybė, kad moterys ir vaisius patirs komplikacijų.

Tyrimų su gyvūnais metu didelių dozių vartojimas parodė toksinio poveikio reprodukcijai.

Nėra informacijos, ar amlodipinas išsiskiria į moters pieną. Prieš nuspręsdamas, ar tęsti krūtimi maitinimą ar vartoti vaistą, turėtumėte įvertinti jo vartojimo motinai ir kūdikiui riziką ir naudą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netolerancija dihidropiridinams ir papildomai prie amlodipino ir kitų terapinio agento komponentų;
• labai žemas kraujospūdis;
• šoko būklė (tai apima kardiogeninį šoką);
• obstrukcija ištekėjimo trakto srityje kairiojo skilvelio srityje (pavyzdžiui, sunki aortos stenozė);
• širdies nepakankamumas, kuris yra hemodinaziškai nestabilus ir besivystantis dėl ūminio miokardo infarkto.

Šalutiniai poveikiai Emlodina

Kaip narkotiko vartojimo dažnai atsiranda tokių neigiamų apraiškų kaip galvos svaigimas, tachikardija, jausmas mieguistumas, karščio pylimas, galvos skausmas, pykinimas, stiprus nuovargis, pilvo skausmas, ir patinimas rezultatas (įskaitant - į kojas).

Vaisto vartojimas taip pat gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• sutrikimai, susiję su limfos ir sistemine apyvarta: leuko arba trombocitopenija atsiranda atsitiktinai;
• Imuninės sistemos sutrikimai: pastebimi alergijos simptomai;
• problemos, turinčios įtakos medžiagų apykaitos procesams, taip pat alerginiai sutrikimai: hiperglikemija vystosi vienišas;
• psichiniai sutrikimai: kartais gali būti nuotaikos kintamumas (tai apima nerimą), depresija ir nemiga. Kartais pasireiškia painiavos jausmas;
• sutrikimai, veikiantys NS funkciją: dažnai pasireiškia svaigimas, mieguistumas ir galvos skausmas (daugiausia gydymo pradžioje). Kartais yra sinkopija, parestezija, disgeuzija, taip pat hipoestezija. Rasta vienos polineuropatijos ar hipertono;
• regos sutrikimai: jie dažnai pažymi, kad yra problemų su regėjimo funkcija (tai apima diplopiją);
• Labirinto ir klausos organų veikimo sutrikimai: kartais yra ausų žiedas;
• širdies funkcijos sutrikimai: dažnai būna padidėjęs širdies ritmas. Kartais pasireiškia aritmija (tai apima skilvelinę tachikardiją, bradikardiją ir prieširdžių virpėjimą). Yra miokardo infarktas;
• Kraujagyslių veiklos sutrikimai: dažnai yra potvynių. Kartais kraujo spaudimas sumažėja. Atsiranda vaskulitas;
• krūtinės ląstos, kvėpavimo ir tarpuplaučio sutrikimai: dažnai atsiranda dusulys. Kartais yra sloga arba kosulys;
• problemų su virškinimo trakto veikla: dažnai atsiranda pykinimas, pilvo skausmas, dispepsijos pasireiškimas, be to, pasireiškia žarnyno peristaltikos sutrikimai (tarp jų vidurių užkietėjimas ir viduriavimas). Kartais yra burnos gleivinės sausumas ir vėmimas. Gastritas, pankreatitas ir, be to, išsivysto dantenų hiperplazija;
• hepatobiliarinės funkcijos sutrikimai: gelta, hepatitas ir padidėjęs kepenų fermentų kiekis (dažnai susijęs su cholestaze);
• poodinio sluoksnio ir odos paviršiaus pažeidimai: kartais yra purpura, niežėjimas, dilgėlinė, bėrimas, alopecija, hiperhidrozė, be to, pasikeičia odos atspalvis. Vienoje atsiranda daugiaformė eritema, edema Quincke, dermatito eksfoliacija, jautrumas šviesai ir Stevenso-Džonsono sindromas;
• sąnarių ir raumenų ir kaulų audinių funkcijos sutrikimas: dažnai pasireiškia bites ir raumenų mėšlungių patinimas. Kartais yra nugaros skausmas, mialgija ar artralgija;
• pažeidimai, veikiantys šlapimo sistemą ir inkstus: kartais atsiranda niktūra, dizurija ir dažnėja šlapinimosi procesai;
• pieno liaukų ir reprodukcinių organų sutrikimai: kartais yra ginekomastija arba impotencija;
• sisteminiai sutrikimai: dažnai išsivysto patinimas. Taip pat dažnai pasitaiko astenija ir labai nuovargio jausmas. Kartais yra negalavimas ir skausmas (ypač krūtinkaulio);
• bandymo rezultatai: kartais svorio padidėjimas ar sumažėjimas. Buvo vienas iš pranešimų apie ekstrapiramidinio sindromo atsiradimą.

[1]

Perdozavimas

Yra tik ribota informacija apie tyčinį narkotikų perdozavimą.

Apsinuodijimo apraiškos: Remiantis turimais duomenimis galima daryti prielaidą, kad reikšmingas intoksikacijos su Emlodin sukelia stiprų periferinį vazodilataciją ir galbūt refleksinės tachikardijos vystymąsi. Yra informacijos apie reikšmingą ir tikriausiai ilgalaikį sisteminį kraujospūdžio sumažėjimą (tai apima mirtiną šoko būklę).

Jei kliniškai reikšmingo kraujospūdžio sumažėjimo, kurį sukelia amlodipino apsinuodijimo gydymo, tai yra būtina siekiant išlaikyti kokybės funkcijos CCC - nuolat stebėti kvėpavimo sistemos ir širdies darbą, pakelti paciento koją, taip pat kontroliuoti cirkuliuojančių skysčių tūrį per kūną su šlapinimasis.

Norint atkurti kraujagyslių tonusą ir kraujospūdį, reikia naudoti vazokonstrikuojančius vaistus, iš anksto įsitikinti, kad jiems nėra kontraindikacijų. Jis taip pat gali padėti įdiegti kalcio gliukonato metodą - pašalinti simptomus, atsiradusius dėl Ca kanalų blokados.

Kartais gali prireikti skrandžio praplovimo procedūros. Gavęs savanorio aktyvuotą medžio angą, 2 valandas po 10 mg LS vartojimo jo absorbcija žymiai sumažėjo.

Kadangi didelė amlodipino dalis yra sintezuojama su baltymu, dializė bus neveiksminga.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistiniai preparatai, kurie sulėtino CYP3A4 elemento aktyvumą.

Derinys vaistas su medžiagos slopina sudėtinės CYP3A4, turintys vidutinio sunkumo ar stiprią veiksmą (narkotikų, kurie slopina proteazės azolo priešgrybelinių preparatų ir makrolidai (pvz, eritromicino, klaritromicino, ir diltiazemo ir verapamilio)), gali sukelti žymiai padidinti vaisto poveikio, dėl kurių gali padidinti kraujo spaudimo mažėjimo tikimybę. Tokių pokyčių vaistų vertė gali būti aiškesnė vyresnio amžiaus žmonėms. Būtina atlikti klinikinę paciento būklės stebėjimą ir porcijos dydžio parinkimą.

Draudžiama vaistą derinti su greipfrutais ar sultimis iš šio vaisiaus, nes kai kuriems žmonėms tai padidina amlodipino biologinio prieinamumo rodiklį, todėl padidėja antihipertenzinis poveikis.

Vaistas, sukeliantis elemento CYP3A4 aktyvumą.

Derinys narkotikų su vaistais, kurie sužadina CYP3A4 komponentas (pavyzdžiui, jonažolės ar rifampicino), gali sukelti kraujo plazmoje sumažėjimas vertės amlodipino, dėl kurių sujungti tokie vaistai turėtų būti atsargūs.

Dantroleno infuzija.

Skilvelių virpėjimas po mirties, taip pat širdies ir kraujagyslių funkcijai sutraukti buvo pastebėta gyvūnų (jis yra susijęs su hiperkalemija), kaip į Dantroleno ir verapamilis naudojimo. Dėl didelės tikimybės atsiradimo hiperkalemija, žmonėms, turintiems polinkis pasireiškia piktybinė hipertermija pobūdį, taip pat jos gydymo metu, turite atsisakyti narkotikų vartojimo, kad blokuoti kanalus Ca

Vaistų poveikis kitiems vaistams.

Antihipertenzinis amlodipino poveikis padidina panašių kitų antihipertenzinių vaistų poveikį.

Takrolimuzas.

Yra takrolimuzo koncentracijos kraujyje padidėjimo galimybė kartu su emlodinu, tačiau šios sąveikos farmakokinetikos schema negalėjo būti visiškai nustatyta. Siekiant išvengti takrolimuzo toksinio poveikio vystymosi kartu su amlodipinu, reikia nuolat stebėti pirmojo kraujo serumo indeksus ir prireikus koreguoti dozės dydžius.

Ciklosporinas.

Testai dėl narkotikų kartu su ciklosporinu anksčiau nebuvo atliekami, išskyrus naudoti žmonėms su inkstų persodinimo, kuris pastebėjo, kad laki liekanos ciklosporino padidėjimas (vidutiniškai - bent 0-40%). Žmonės, turintys persodintų inkstų, naudojant Emlodin turi apsvarstyti stebėjimo ciklosporino dozių lygį variantą ir sumažinti savo išvaizdą, kai toks poreikis.

Simvastatinas.

Kombinuotą priėmimo daugkartinio amlodipino dozės (10 mg) į simvastatino 80 mg pastarosios dozės sukelia į ekspozicijos padidėjimas iki 77% (palyginti su vienu simvastatinu). Simvastatino ir emlodino vartojimas turėtų būti ribojamas iki 20 mg dozės per parą.

[4], [5], [6], [7]

Laikymo sąlygos

Emlodiną reikia laikyti tamsioje vietoje ir uždaryti iš vaikų. Temperatūra - ne daugiau kaip 25 ° C.

[8], [9], [10]

Tinkamumo laikas

Emlodiną galima vartoti 5 metus nuo vaisto išleidimo.

[11]

Vaikų prašymas

Emlodiną draudžiama skirti jaunesniems kaip 6 metų vaikams, nes nėra duomenų apie amlodipino poveikį kraujospūdžiui šioje amžiaus grupėje.

Analogai

Analogai vaistai yra vaistai, kurių Azomeks Amlongom, Amlo ir amlodipino-FARMAK, amlodipinas Norton Amlopril-Darnitsa ir pusiaujo, be to amlodipino sveikata ir normodipin Stamlo.