Enagexal Compositum

Enagexal Compositum yra sudėtingas vaistas iš AKF inhibitorių kategorijos.

[ 1 ]

Indikacijos Enagexala compositum

Jis vartojamas įvairių tipų hipertenzijos, kurios sunkumas yra skirtingas, gydymui.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis, kurios supakuotos po 10 vienetų lizdinėse plokštelėse. Pakuotėje yra 3 tokios juostelės.

Farmakodinamika

Kombinuotas vaistas nuo hipertenzijos, kurio sudėtyje yra enalaprilio (AKF inhibitoriaus) ir hidrochlorotiazido (tiazidinio tipo diuretiko).

Enalaprilis slopina angiotenzino 2 susidarymą ir panaikina jo kraujagysles susitraukiantį poveikį. Be to, jis sumažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, sumažina pokrūvio sunkumą, kraujospūdį, spaudimą dešiniajame prieširdyje ir plaučių kraujotaką. Tuo pačiu metu enalaprilis sumažina inkstų kraujagyslių pasipriešinimą, dėl ko pagerėja inkstų kraujotaka.

Hidrochlorotiazidas pasižymi natriuretiniu ir diuretiniu poveikiu, taip pat sustiprina enalaprilio antihipertenzinį poveikį.

Kraujospūdžio sumažėjimas stebimas maždaug po 1 valandos po vaisto vartojimo, o šis poveikis trunka apie 24 valandas (vidutiniškai).

[ 2 ]

Farmakokinetika

Enalaprilis.

Išgėrus tabletę, absorbuojama apie 50–70 % enalaprilio maleato.

Didžiausia koncentracija serume pasiekiama po 1 valandos. Po absorbcijos medžiaga hidrolizuojama ir virsta enalaprilatu, kuris yra dar stipresnis AKF inhibitorius nei enalaprilis. Didžiausia enalaprilato koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 3–4 valandų nuo vaisto vartojimo.

Maždaug 50–60 % enalaprilato sintetinama plazmos baltymuose.

Apie 94 % enalaprilio maleato dozės išsiskiria su šlapimu ir išmatomis enalaprilio ir enalaprilato pavidalu. Pagrindinė šlapimo sudedamoji dalis yra enalaprilatas, kuris sudaro maždaug 94 % dozės. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 35 valandos.

Asmenims, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, išsiskyrimas sumažėja – priklausomai nuo nepakankamumo laipsnio. Enalaprilato dializė vyksta 62 ml/val. greičiu.

Hidrochlorotiazidas.

Hidrochlorotiazido absorbcijos greitis yra 65–75 %. Pacientams, sergantiems staziniu širdies nepakankamumu, medžiagos absorbcija sumažėja. Didžiausia hidrochlorotiazido koncentracija plazmoje yra 70–490 ng/ml, ji pasiekiama per 1,5–4 valandas išgėrus 12,5 mg dozę ir per 25 valandas išgėrus 25 mg medžiagos dozę.

Elemento baltymų sintezė plazmoje yra maždaug 40–68 %.

Hidrochlorotiazido išsiskyrimas yra beveik visas – >95 % išsiskiria nepakitusio preparato per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas yra 6–15 valandų.

Hidrochlorotiazidas prasiskverbia pro placentą, bet neperžengia hematoencefalinio barjero. Esant inkstų nepakankamumui, išsiskyrimo greitis gali sumažėti, o pusinės eliminacijos laikas – pailgėti.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną, kiekvienam pacientui individualiai parenkamas dozavimo režimas, atsižvelgiant į jo būklę ir hipertenzijos laipsnį. Terapija pradedama vartojant mažas vaisto dozes, palaipsniui jas didinant.

Fiksuoto Enahexal Compositum derinio skyrimas leidžiamas tik tais atvejais, kai ankstesnis dozės koregavimas (titravimas) arba atskirų derinių (enalaprilio ar hidrochlorotiazido) vartojimas nedavė rezultatų. Asmenys, turintys atitinkamų klinikinių indikacijų, turėtų apsvarstyti galimybę tiesiogiai pereiti nuo monoterapijos prie fiksuoto vaistų derinio vartojimo.

Vaisto dozės 10/25 vartojimo schemos.

Pradinės paros dozės dydis žmonėms, kuriems paskirtas sudėtingas gydymas: gerti po 1 tabletę 10/25 mg pavidalu vieną kartą per parą.

Vidutinė paros dozė yra 1-2 šios tabletės, geriamos vieną ar du kartus per dieną.

Palaikomojo gydymo metu vaistas taip pat vartojamas vieną kartą per dieną.

Per parą leidžiama vartoti ne daugiau kaip 40 mg enalaprilio ir 0,1 g hidrochlorotiazido, tai yra 4 tabletės terapinės medžiagos. Šią dalį reikia išgerti per 1 arba 2 dozes.

Vaisto dozės 20/12,5 vartojimo metodai.

Iš pradžių asmenys, kuriems paskirta kombinuota terapija, turėtų vartoti po 0,5 tabletės vaisto, kurios dozė yra 20/12,5 mg per parą.

Vidutinė paros dozė yra viena 20/12,5 mg tabletė.

Palaikomajam gydymui gerti po 0,5 tabletės po 20/12,5 mg vieną kartą per parą.

Per parą galite gerti ne daugiau kaip 2 Enahexal Compositum 20/12,5 mg tabletes – kaip vieną dozę arba padalytą į 2 dozes.

Vaistas vartojamas neatsižvelgiant į valgį, tabletę nuplaunant dideliu kiekiu paprasto vandens.

Naudokite Enagexala compositum nėštumo metu

Enaheksalio compositum negalima vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• stiprus jautrumas enalapriliui ar kitiems AKF inhibitoriams;
• Quincke edemos buvimas anamnezėje;
• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min.) arba dializės seansai;
• kliniškai reikšmingi elektrolitų kiekio nukrypimai (hiperkalcemijos arba hipokalemijos ir hiponatremijos išsivystymas);
• Arterinė stenozė inkstų srityje (dvipusė arba vienpusė (jei pacientas turi tik 1 inkstą));
• pacientams, kuriems neseniai buvo persodintas inkstas;
• mitralinė arba aortos stenozė, turinti hemodinaminės reikšmės;
• obstrukcinė hipertrofinio tipo kardiomiopatija;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (koma arba kepenų koma);
• cukrinis diabetas arba podagra sunkioje stadijoje.

Šalutiniai poveikiai Enagexala compositum

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• sisteminiai simptomai: galvos svaigimas, silpnumo jausmas ir skausmas pilve arba krūtinėje;
• sutrikimai, susiję su širdies ir kraujagyslių sistemos funkcionavimu: tachikardija, ortostatinis kolapsas arba širdies plakimas;
• virškinimo sutrikimai: pilvo pūtimas, burnos džiūvimas, pankreatitas, vidurių užkietėjimas, cholestazinė gelta arba vėmimas;
• nervų sistemos pažeidimai: mieguistumas ar nervingumas, sujaudinimas, nemiga ir parestezija;
• su epidermiu susiję simptomai: daugiaformė eritema, niežulys, taip pat Stivenso-Džonsono sindromas ir eksfoliacinis dermatitas, įskaitant plaukų slinkimą ir TEN;
• inkstų funkcijos sutrikimai: inkstų nepakankamumas arba tubulointersticinis nefritas;
• alergijos požymiai: dilgėlinė, Quincke edema, anafilaktoidinės reakcijos, taip pat RDS;
• hematopoetinės funkcijos sutrikimai: agranulocitozė, trombocitopenija arba leukopenija, taip pat aplazinė arba hemolizinė anemija;
• regėjimo sutrikimas: ksantopsija arba trumpalaikis neryškus matymas;
• Kiti simptomai yra nugaros skausmas, raumenų silpnumas ar mėšlungis, dusulys, spengimas ausyse, artralgija, gausus prakaitavimas ir sumažėjęs lytinis potraukis.

Ilgalaikis vaistų vartojimas gali sukelti hiponatremiją arba kalio karbonatą.

Perdozavimas

Priklausomai nuo apsinuodijimo sunkumo, gali pasireikšti šie simptomai: druskų disbalansas, parezė, sumažėjęs kraujospūdis, sąmonės sutrikimas (iki komos), aritmija, širdies ir kraujagyslių šokas, be to, traukuliai, bradikardija, paralyžinis žarnų nepraeinamumas, Quincke edema ir inkstų nepakankamumas.

Apsinuodijus būtina atlikti procedūras, kurios padėtų pašalinti vaistą iš organizmo (skrandžio plovimas ir aktyvuotos anglies vartojimas pusvalandį nuo vaisto vartojimo momento), be to, stebėti gyvybiškai svarbių sistemų darbą ligoninėje.

Sunkiais apsinuodijimo atvejais atliekamos ligoninės procedūros kraujospūdžiui stabilizuoti: į veną leidžiamas NaCl tirpalas su plazmos pakaitalais; taip pat hemodializės seansai ir angiotenzino 2 injekcijos, jei reikia.

Jei atsiranda Quincke edema ar kiti anafilaksiniai simptomai, skiriamas desensibilizuojantis gydymas, kurio metu vartojami antihistamininiai vaistai (pvz., loratadinas su suprastinu) ir GCS (įskaitant deksametazoną su prednizolonu), be to, imamasi priemonių kvėpavimo takų praeinamumui užtikrinti.

Kartu su tuo būtina reguliariai stebėti rūgščių ir šarmų, vandens ir druskų balansą, taip pat su šlapimu išsiskiriantį gliukozę ir junginius. Jei atsiranda hipokalemija, reikia papildyti kalio atsargas.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant antihipertenzinius vaistus (įskaitant kitus diuretikus ir vaistus, blokuojančius β receptorių aktyvumą), kraujagysles plečiančius vaistus, nitratus, fenotiazinus, taip pat barbitūratus, triciklinius antidepresantus ir alkoholinius gėrimus, sustiprėja vaisto hipotenzinės savybės.

Priešuždegiminiai ir skausmą malšinantys vaistai (įskaitant indometaciną ir aspiriną) gali sumažinti Enahexal Compositum antihipertenzinį poveikį. Žmonėms, sergantiems hipovolemija, šis derinys gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą.

Vartojant dideles salicilatų dozes kartu su vaistu, sustiprėja jų toksinis poveikis centrinei nervų sistemai (tam įtakos turi hidrochlorotiazido aktyvumas).

Diuretikai, kalio ir kalį tausojantys vaistai (pvz., amiloridas su spinorolaktonu ir triamterenu), taip pat kiti vaistai, didinantys kalio kiekį (įskaitant hepariną), vartojant enalaprilį, labai padidina kalio kiekį.

Vaisto derinys su diuretikais (pvz., furosemidu), karbenoksolonu, GCS, taip pat salicilatais, AKTH, amfotericinu B ir penicilinu G arba piktnaudžiavimas vidurius laisvinančiais vaistais padidina magnio arba kalio trūkumą veikiant hidrochlorotiazidui.

Kartu vartojant ličio, padidėja ličio kiekis serume (šį rodiklį reikia nuolat stebėti), todėl gali sustiprėti jo neurotoksinis ir kardiotoksinis poveikis.

Digitalio glikozidų medžiagos gali sustiprinti digitalio poveikio ir šalutinio poveikio sunkumą žmonėms, sergantiems hipomagnezemija arba kalio rūgštimi.

Katecholaminai (pvz., epinefrinas) mažina hidrochlorotiazido gydomąjį poveikį.

Narkotikai, migdomieji vaistai ir anestetikai žymiai padidina kraujospūdį (todėl prieš skiriant anesteziją, būtina informuoti anesteziologą apie gydymą Enahexal Compositum).

Imunosupresantai, prokainamidas, taip pat alopurinolis su sisteminiu GCS ir vaistais, slopinančiais kaulų čiulpų aktyvumą, mažina leukocitų skaičių kraujyje ir sukelia leukopeniją.

Citostatikų (įskaitant ciklofosfamidą ir metotreksatą su fluorouracilu) vartojimas sustiprina toksinį poveikį kaulų čiulpams (ypač granulocitopeniją) – tai atsiranda dėl hidrochlorotiazido veikimo.

Kartu vartojant geriamuosius hipoglikeminius vaistus (įskaitant biguanidus ar sulfonilkarbamido darinius), taip pat insuliną, susilpnėja hipoglikeminis poveikis.

Vartojant kartu su kolestipoliu arba kolestiraminu, sumažėja hidrochlorotiazido absorbcijos mastas.

Kurarės tipo raumenis atpalaiduojantys vaistai, taip pat nepoliarizuojantys vaistai, blokuojantys neuromuskulinį perdavimą, padidina hidrochlorotiazido raumenis atpalaiduojančio poveikio trukmę ir sustiprina jį (apie vaisto vartojimą anesteziologą reikia informuoti iš anksto).

Kartu vartojant metildopa, kartais gali išsivystyti hemolizė dėl antikūnų prieš hidrochlorotiazidą susidarymo.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

„Enagexal Compositum“ reikia laikyti tamsioje, sausoje ir mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Enagexal Compositum leidžiama vartoti per 36 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Vaisto skyrimas pediatrijoje yra draudžiamas.

Analogai

Vaisto analogai yra Berlipril plus, Enap H, Enalozid 25, Enafril su Enzix, taip pat Enap HL, Enapril H, Enap 20 HL su Enzix Duo ir Ena Sandoz su Enzix Duo Forte.