Enadipinas

Enadipinas yra sudėtingas vaistas, turintis hipotenzinių savybių.

Indikacijos Enadipinas

Jis vartojamas aukštam kraujospūdžiui mažinti, taip pat krūtinės anginai ir variantinei krūtinės anginai gydyti.

Atleiskite formą

Terapinis agentas išleidžiamas tablečių pavidalu.

Farmakodinamika

Enadipinas yra kombinuotas vaistas, turintis hipotenzinį poveikį, kurio sudėtyje yra enalaprilio ir amlodipino. Vaistinis poveikis atsiranda dėl jo veikliųjų medžiagų savybių.

Amlodipinas slopina lėtųjų Ca kanalų aktyvumą ir blokuoja kalcio jonų prasiskverbimą per lėtųjų Ca kanalų sieneles į kraujagyslių ląsteles ir lygiųjų raumenų kardiomiocitus. Dėl to sumažėja bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas, o tai lemia kraujospūdžio sumažėjimą.

Tai nesukelia širdies ritmo rodiklių pokyčių, o dėl sumažėjusios širdies raumens apkrovos sumažėja širdies deguonies poreikis.

Terapinis poveikis leidžia išplėsti pagrindines arterioles su vainikinėmis arterijomis – išeminės ir sveikos miokardo zonose. Dėl to pagerėja deguonies patekimas į miokardą, o žmonėms, sergantiems variantine krūtinės angina, tai apsaugo nuo vainikinių arterijų spazmų. Žmonėms, kurių padidėjęs kraujospūdis, vienkartinė vaisto paros dozė 24 valandas sumažina šiuos rodiklius. Amlodipinas pradeda veikti palaipsniui, todėl nesukelia ūminės hipotenzijos požymių.

Sergantiems krūtinės angina, vartojant vieną Enadipino dozę per parą, padidėja fizinio krūvio toleravimas, sumažėja krūtinės anginos priepuolių dažnis ir išgeriamų nitroglicerino tablečių skaičius.

Enalaprilio maleatas yra AKF inhibitorius. Jis slopina angiotenzino 1 ir 2 susidarymą. Veikiant jam, sumažėja bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas, kraujospūdis, prieškrūvis ir pokrūvis miokardo atžvilgiu. Be to, medžiaga sumažina bradikinino skaidymo greitį ir padidina PG prisijungimą.

Ilgalaikis vartojimas silpnina miokardo hipertrofiją, o kartu ir varžinių arterijų membranų miocitus. Šis komponentas padeda pagerinti kraujo tiekimą į išemines miokardo sritis. Tuo pačiu metu jis sulėtina kairiojo skilvelio disfunkcijos progresavimą žmonėms, kurie anksčiau patyrė miokardo infarktą.

Stipriausias antihipertenzinis poveikis pasireiškia po 4–6 valandų ir trunka 12–24 valandas.

Farmakokinetika

Vaisto farmakokinetines savybes lemia jo elementų sąveika. Didžiausia amlodipino koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 3–4 valandų po vaisto vartojimo ir išlieka tokia 24 valandas. Maisto vartojimas neturi įtakos medžiagos absorbcijos skrandyje laipsniui. Stabilios enalaprilio vertės plazmoje pasiekiamos po 7–8 dienų.

Enadipinas metabolizuojamas kepenyse, o vaisto išsiskyrimas daugiausia vyksta per inkstus.

Senyvo amžiaus žmonėms pastebimas klirenso sumažėjimas, dėl kurio vaisto pusinės eliminacijos laikas plazmoje gali padidėti.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą galima vartoti neatsižvelgiant į valgį, tabletes užgeriant 0,5 stiklinės paprasto vandens.

Vaisto dozė turi būti parenkama individualiai kiekvienam pacientui, atsižvelgiant į jo būklę ir ligos pobūdį. Suaugusiesiems paprastai skiriama 1 tabletė vaisto vieną kartą per dieną. Atsižvelgiant į individualų paciento jautrumą, leidžiama vartoti ne daugiau kaip 2 tabletes vaisto per dieną.

[ 2 ]

Naudokite Enadipinas nėštumo metu

Nėra duomenų apie vaisto vartojimo saugumą nėščioms ar žindančioms motinoms.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimo vaisto sudedamosioms dalims buvimas;
• aortos angą pažeidžianti stenozė;
• hipertrofinė kardiomiopatijos forma, lydima kairiojo skilvelio ištekėjimo trakto obstrukcijos;
• sumažėjęs kraujospūdis;
• kardiogeninis šokas;
• Dvipusė arba vienpusė stenozė, pažeidžianti inkstų arterijas;
• hiperkalemija;
• pacientams, kuriems neseniai buvo atlikta inkstų transplantacija.

Šalutiniai poveikiai Enadipinas

Vartojant tabletes, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis: karščio pojūtis, karščio pylimas, galvos skausmas, ortostatinė hipotenzija, sumažėjęs kraujospūdis, galvos svaigimas ir tachikardija. Be to, gali pasireikšti kojų patinimas, alergijos simptomai (niežulys, bėrimas, odos hiperemija, dilgėlinė ir Quincke edema), vėmimas, sausas kosulys, miozitas, artritas, taip pat pykinimas, artralgija, Stivenso-Džonsono sindromas ir kepenų funkcijos sutrikimas. Ilgalaikis vartojimas sukelia paresteziją, stiprų nuovargį ar silpnumą, taip pat galūnių skausmą.

Retai pastebimas kreatinino ir šlapalo kiekio padidėjimas kraujo plazmoje. Nustojus vartoti vaistą, šie rodikliai grįžta į normalias vertes. Tokie neigiami simptomai dažniausiai pastebimi žmonėms, turintiems inkstų sutrikimų, arba žmonėms, sergantiems širdies nepakankamumu, vartojantiems diuretikus.

[ 1 ]

Perdozavimas

Dažniausiai apsinuodijimo metu pastebimi šie simptomai: staigus kraujospūdžio sumažėjimas (maždaug po 6 valandų po vaisto vartojimo), stuporo būsena ir tachikardija.

Sutrikimams gydyti skiriamas skrandžio plovimas, širdies ir kraujagyslių sistemos veiklos palaikymas, plaučių ir širdies veiklos kontrolė, BCC ir diurezės verčių stebėjimas. Taip pat būtina laikyti paciento galūnes pakeltas ir į veną leisti dopamino su kalcio gliukonatu.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto vartoti kartu su kalio diuretikais (pvz., spironolaktonu ir triamterenu su amiloridu) draudžiama, nes gali padidėti kalio kiekis plazmoje. Gydant tokiu vaistu, būtina stebėti kalio kiekį plazmoje.

Vaisto vartojimas kartu su vaistais, blokuojančiais Ca kanalus, diuretikais, hidralazinu, taip pat su β blokatoriais ir prazosinu, sustiprina antihipertenzinį poveikį.

Enadipino vartojimas kartu su NVNU gali sumažinti vaisto terapinį aktyvumą.

Kartu vartojant ličio turinčius vaistus, gali sulėtėti ličio išsiskyrimas, todėl padidėja toksinio poveikio rizika.

Vaisto vartojimas kartu su varfarinu šiek tiek pakeičia varfarino poveikį naujoms PTT reikšmėms.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Enadipiną reikia laikyti sausoje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai turi būti 18–25 °C intervale.

Tinkamumo laikas

Enadipiną leidžiama vartoti per 24 mėnesius nuo terapinio vaisto išleidimo datos.

Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie enadipino vartojimą pediatrijoje.

Analogai

Vaisto analogai yra Amapin, Gipril, Equator ir Bi-Prestarium su Eneas, taip pat Bi-Ramag, Rami-azomex ir Enap-combi.