Enap

Enap yra antihipertenzinis vaistas, kurio sudėtyje yra enalaprilio elemento, slopinančio AKF aktyvumą, todėl sumažėja angiotenzino-2 gamyba.

[1], [2],

Indikacijos Enap

Jis naudojamas tokiomis sąlygomis:

• pirminė hipertenzija;
• sudėtinga CHF terapija;
• širdies nepakankamumo vystymosi prevencija, išreikšta žmonėms, kuriems diagnozuota kairiojo skilvelio disfunkcija be simptomų (išsamus gydymo kursas);
• sumažinti miokardo infarkto dažnumą  ;
• sumažinti nestabilios krūtinės anginos ligonių skaičių.

[3]

Atleiskite formą

Vaistų išsiskyrimas parduodamas tabletėmis, kurių veikliosios medžiagos tūris yra kitoks - 2,5, 5, be to, 10 ir 20 mg. Ląstelės viduje yra 10 tokių tablečių. Dėžutėje - 2, 3 arba 6 pakuotės.

Farmakodinamika

Enalaprilio komponentas yra aminorūgščių darinys (pvz., L-prolinas ir L-alaninas). Pritaikius vaisto viduje, komponentas hidrolizuojasi, virsta enalaprilatu, kuris sulėtina AKF veikimą. Komponento aktyvumas mažina angiotenzino-2 gamybą iš angiotenzino-1. Dėl sumažėjusių plazmos verčių padidėja renino aktyvumas plazmoje ir sumažėja aldosterono gamyba.

Kadangi AKF yra panašus į kininazę-2, enalaprilis gali blokuoti bradikinino (peptido, turinčio vazopresorinių savybių) sunaikinimą. Tai dar nėra galutinai nustatyta, kokiam terapiniam rezultatui panašus enalaprilio poveikis.

Komponento hipotenzinis poveikis pagrįstas RAAS aktyvumo slopinimu, kuris yra labai svarbus reguliuojant kraujospūdžio vertes. Tačiau pacientams, kuriems yra padidėjęs kraujospūdis ir mažas renino kiekis, taip pat registruojamas enalaprilio hipotenzinis poveikis.

Vaistų vartojimas sumažina kraujospūdžio lygį, neatsižvelgiant į paciento kūno vietą. Nemažėja širdies susitraukimų dažnis.

Simptominis ortostatinis žlugimas vystosi tik retkarčiais. Kai kuriais atvejais, norint gauti ryškų kraujospūdžio sumažėjimą, reikia vartoti keletą savaičių. Staigus nutraukimas Enap nepadidino kraujospūdžio vertės.

Pacientams, kuriems yra pirminė hipertenzija, sumažėjus kraujospūdžiui, silpnėja periferinis kraujagyslių pasipriešinimas ir padidėja širdies galios vertės. Tačiau pastebimas širdies susitraukimų dažnio pokytis neįrašomas. Padidėja kraujotaka inkstų viduje, o glomerulų filtracijos greitis nesikeičia. Tačiau tuo pačiu metu šis rodiklis didėja asmenims, turintiems mažą filtravimo greitį.

Žmonėms, sergantiems diabetine ar diabetine nefropatija, vartojant enalaprilį, susilpnėjo proteinurija arba albuminurija ir sumažėjo IgG inkstų ekskrecija.

Pacientams, gydomiems CHF, gydymo SG ir diuretikų vaistais metu ir su enalaprilu, širdies tūris sumažėja arba BPP ir HR (paprastai CHF sergantiems žmonėms) šis skaičius padidėja.

Plaučių viduje susilpnėja kapiliarų pleištas. Ilgalaikis vaisto vartojimas padidina fizinio krūvio toleranciją ir sumažina HF simptomų sunkumą. Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo arba lengvu CHF, vaistas slopina ligos progresavimą ir sumažina kairiojo skilvelio išsiplėtimo tempą.

Pacientams, sergantiems kairiojo skilvelio disfunkcija, vaistai sumažina dažniausių išeminių pasekmių simptomų riziką (miokardo infarkto dažnio sumažėjimas kartu su hospitalizavimu, susijusiu su krūtinės angina).

[4], [5]

Farmakokinetika

Pastebimas vėlesnis AKF poveikis paprastai užregistruojamas praėjus 2-4 val. Po vaisto vartojimo. Hipotenzinis poveikis dažnai išsivysto praėjus 60 minučių po to, kai per burną vartojama medžiaga, ir Cmax reikšmės pasireiškia po 4-6 valandų. Poveikio trukmę lemia terapinės dalies dydis. Vartojant pagal gydytojo rekomendacijas, hipotenzinis ir hemodinaminis poveikis palaikomas mažiausiai 24 valandas.

Priimtas aktyvus elementas greitai absorbuojamas, absorbcijos laipsnis yra maždaug 60%. Didžiausias medžiagos kraujo rodiklis nustatomas praėjus 60 minučių nuo vartojimo momento; valgymas neturi įtakos absorbcijos laipsniui. Vaistas yra aktyviai hidrolizuojamas, kuris susidaro enalaprilatas, lėtinantis APF aktyvumą. Cmax enalaprilato vertės registruojamos po 3-4 valandų nuo nurijimo. Po daugkartinės dozės enalaprilio pusinės eliminacijos laikas yra 11 valandų.

Medžiaga kūno viduje nesikeičia, išskyrus transformaciją į enalaprilatą.

Ekskrecija daugiausia vyksta per inkstus. Į šlapimą patenka 40% enalaprilato ir 20% enalaprilio nepakitusios būklės.

[6]

Dozavimas ir vartojimas

Naudokite vaistus viduje, nenurodant maisto priėmimo. Būtina vartoti vaistus tuo pačiu paros metu, geriant nedidelį kiekį skysčio.

Siekiant sumažinti padidėjusius kraujospūdžio rodiklius, vaistas pirmą kartą skiriamas 5–20 mg dozei, 1 kartą per dieną (tikslesnę dozę nustato sutrikimo sunkumas). Dėl lengvos formos hipertenzija turėtų būti suvartojama kasdien 5 ar 10 mg medžiagos.

Asmenims, kuriems ryškus RAAS aktyvumas, kraujospūdžio lygis gali smarkiai sumažėti. Tokiais atvejais reikalaujama naudoti mažas vaistų porcijas - 5 mg per parą. Gydymas atliekamas prižiūrint gydytojui.

Prieš vartojant Enap, reikia nepamiršti, kad ankstesnio gydymo diuretikais (didelėmis porcijomis) atveju gali atsirasti dehidratacija, o kraujospūdžio sumažėjimo tikimybė gali padidėti jau gydymo pradžioje. Jūs turite vartoti ne daugiau kaip 5 mg vaistų per dieną. Prieš vartojant vaistą, būtina sustabdyti diuretikų vartojimą 2-34 dienas. Gydymo metu reikia stebėti inkstų darbą ir nustatyti kalio kraujo parametrus.

Palaikomosios dozės dydis yra 20 mg, vieną kartą per parą. Prireikus leidžiama padidinti paros dozę iki 40 mg. Dozavimo dydžiai paprastai yra individualizuoti.

CHF ar kairiojo skilvelio disfunkcijos gydymo metu pirmiausia turite vartoti 2,5 mg vaisto per dieną. Gydant širdies nepakankamumą, kartais vartojamas kartu su hipertenzija, diuretikais ir β-blokatoriais.

Pakoregavus padidėjusias kraujospūdžio vertes, dozę galima palaipsniui didinti - 2,5–5 mg per 3-4 dienas, kol ji pasiekia 20 mg paros lygį. Didžiausia leistina paros dozė yra 40 mg.

Atsižvelgiant į tai, kad gydymo metu kraujospūdžio lygis gali labai sumažėti ir atsirasti inkstų funkcijos nepakankamumas, gydymo ciklo metu būtina atidžiai stebėti inkstų darbą ir slėgio vertes. Jei po pirmojo partijos slėgis smarkiai sumažėja, vaisto nereikia atšaukti.

Asmenys, sergantys inkstų liga, turėtų padidinti intervalus tarp vaistų dozių arba sumažinti jo dozę.

Senyvi pacientai turėtų vartoti pradinę 1,25 mg dozę, nes jie sulėtino enalaprilio išsiskyrimą.

[8]

Naudokite Enap nėštumo metu

Enap vartoti nėštumo metu draudžiama, nes yra teratogeninio poveikio tikimybė. Diagnozuojant nėštumą, būtina nedelsiant nutraukti vaistų vartojimą.

Naudojant AKF inhibitorių nėščioms moterims, turite periodiškai atlikti ultragarso tyrimą, kad būtų galima įvertinti amniono skysčio veiksmingumą. Be to, atliekamas inkstų ir vaisiaus kaulų ultragarsas.

Aktyvus Enapa komponentas randamas motinos piene, todėl gydymo laikotarpiu reikia atsisakyti žindymo.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• paciento netoleravimo dėl enalaprilio komponento buvimas ir, be to, kiti vaisto elementai;
• anamnezėje buvusi angioedema, atsiradusi gydymo AKF inhibitoriais metu;
• Quincke idiopatinio ar paveldimo pobūdžio edema;
• porfirija;
• vartoti kartu su aliskirenu pacientams, sergantiems inkstų liga arba cukriniu diabetu;
• gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, hipolaktazija ir laktazės trūkumas (nes vaistas turi laktozės).

Atsargiai, vaistas vartojamas tokiais atvejais:

• stenozė, susijusi su inkstų arterijomis;
• gingivitas;
• žmonėms, kuriems buvo persodintas inkstas;
• Conno sindromas;
• mažesnės BCC vertės;
• obstrukcinė hipertrofinio tipo kardiomiopatija;
• aortos ar mitralinio vožtuvo stenozė;
• cukrinis diabetas;
• IBS;
• bendri jungiamojo audinio pažeidimai;
• hematopoetinių procesų slopinimas;
• cerebrovaskulinė patologija;
• inkstų nepakankamumas.

Taip pat reikia elgtis atsargiai, jei vartojamas žmonėms, vartojantiems maistinį režimą su mažesniu druskos vartojimu, ir žmonėms, kurie naudojasi imunosupresantais arba diuretikais, ir tiems, kuriems taikoma hemodializė.

Asmenys, vyresni nei 65 metų, prieš vartodami vaistą, turi pasitarti su gydytoju.

[7]

Šalutiniai poveikiai Enap

Kartu su gydymu gali atsirasti tokių šalutinių poveikių:

• kraujodaros procesų sutrikimai: trombocitai, neutro ar pancitopenija, anemija, be to, agranulocitozė, limfadenopatija, autoimuninės ligos, hemoglobino verčių sumažėjimas hematokritu ir kraujo susidarymo slopinimas;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: hipoglikemija;
• problemos, susijusios su NA darbu: galvos skausmas, parestezija, galvos svaigimas, depresija, nemiga, sąmonės sutrikimai, stiprus jaudrumas arba mieguistumas ir miego sutrikimai;
• pakitimai, turintys įtakos širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijai: staigus kraujospūdžio sumažėjimas, galvos svaigimas, krūtinės angina, krūtinkaulio skausmas, širdies ritmo sutrikimas, miokardo infarktas ar insultas, širdies plakimas ir Raynaud liga;
• požymiai, susiję su pojūčiais: ausų triukšmas, skonio pokyčiai ir regėjimo sutrikimas;
• virškinimo procesų sutrikimai: pykinimas, pilvo srities skausmas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, pilvo pūtimas, viduriavimas, žarnyno užsikimšimas, be to, dispepsija, pankreatitas, sausas burnos gleivinės ir anoreksija. Be to, stomatitas, skrandžio opos, glossitas, sutrikimas kepenyse ir tulžies išsiskyrimas, taip pat aftinės opos, kepenų nekrozė, hepatitas ir cholestazė;
• kvėpavimo veiklos sutrikimai: gerklės skausmas, dusulys, kosulys, užkimimas, bronchų spazmas, rinorėja, rinitas, eozinofilinė alveolito pneumonija ir alergiškumas;
• epidermio pažeidimai: angioneurozinė edema, niežulys, netoleravimo simptomai, bėrimas, hiperhidrozė, dilgėlinė, eritroderma, be to, alopecija, poliformos eritema, pemphigus, PET ir eksfoliatyvinė dermatito forma;
• urogenitalinės sistemos sutrikimai: proteinurija, oligurija, inkstų nepakankamumas, ginekomastija, inkstų funkcijos sutrikimas ir impotencija;
• ODA disfunkcija: raumenų mėšlungis;
• laboratorinių tyrimų požymiai: hiponatremija ar hiperkalemija, padidėjusi kreatinino koncentracija serume, karbamido koncentracija kraujyje, kepenų fermentų aktyvumas, taip pat bilirubino koncentracija kraujyje;
• kiti simptomai: mialgija, Parkono sindromas, leukocitozė, karščiavimas, vaskulitas, be to, miozitas, serozitas, padidėjęs ESR, artritas ir šviesos jautrumo požymiai.

Perdozavimas

Po apsinuodijimo maždaug po 6 valandų stipriai sumažėja kraujospūdžio vertės. Galimi EBV rodiklių žlugimo ir sutrikimo raida, be to, trūksta inkstų funkcijos, hiperventiliacijos, traukuliai, bradikardija, stipri širdies plakimas, tachikardija ir galvos svaigimas.

Perdozavus, nukentėjusysis turi būti horizontalioje padėtyje, kad galva būtų kūno lygyje. Lengvam apsinuodijimui atliekamas skrandžio plovimas ir pacientui skiriama aktyvuota anglis. Esant sunkiems sutrikimams, į veną švirkščiamas 0,9% NaCl, be to, katecholaminai arba plazmos pakaitalai gali būti naudojami in / in.

Enalaprilatas gali būti išskiriamas per hemodializę 62 ml / min. Greičiu.

Pacientams, sergantiems bradikardija, įdiegtas širdies stimuliatorius. Apsinuodijimo atveju būtina atidžiai stebėti elektrolitų vertes serumo ir kreatinino verte.

[9]

Sąveika su kitais vaistais

Dvigubos RAAS aktyvumo blokavimo atveju (derinant AKF inhibitorius su angiotenzino-2 galiniais antagonistais arba aliskirenu), padidėja kraujospūdžio lygio sumažėjimo tikimybė. Jei toks vaistų derinys yra būtinas, būtina atidžiai stebėti EBV, inkstų funkcijos ir kraujospūdžio rodiklių vertes.

Negalite derinti šio vaisto su aliskireno žmonėmis, sergančiais inkstų liga ar diabetu.

AKF inhibitoriai mažina kalio praradimą, priklausantį nuo diuretikų. Enalaprilio vartojimas kartu su kalio turinčiais pakaitalais arba kalio taupančiais diuretikais gali sukelti hiperkalemiją. Naudodami šį derinį reikia sekti kalio kiekį serume.

Po ankstesnio gydymo diuretikais, BCC kiekis gali sumažėti, o kraujo spaudimo lygio sumažėjimo rizika, vartojant enalaprilį, gali padidėti. Šis poveikis gali būti susilpnintas panaikinant diuretikų naudojimą, didinant paros druskos ir vandens kiekį, taip pat sumažinant enalaprilio kiekį.

Sujungus Enap su metildopa, nitroglicerinu, α-, taip pat β-blokatoriais, ganglioblokiruyuschimi vaistais, BKK ar kitais nitratais, gali dar labiau sumažinti kraujospūdžio lygį.

Naudojant kartu su ličio preparatais, laikinai padidėja ličio kiekis ir papildomas ličio apsinuodijimas. Įvedus diuretikų tiazidą, gali padidėti ličio vertės serume. Geriau nenaudoti tokių derinių, o kai jums reikia tokio derinio, svarbu atidžiai stebėti ličio vertes serume.

Kai kurių anestetikų, antipsichotikų ar triciklinių vaistų įvedimas gali dar labiau sumažinti kraujospūdžio vertes.

Kombinuotas vartojimas su NVNU gali susilpninti antihipertenzinį vaisto poveikį. Galimas inkstų veiklos susilpnėjimas (ypač pacientams, sergantiems inkstų patologijomis). Toks poveikis yra išgydomas.

Kombinuotas vartojimas su insulinu ir antidiabetiniais vaistais gali aktyvinti antidiabetinį poveikį ir padidinti hipoglikemijos tikimybę.

Enapa antihipertenzinės savybės stiprinamos naudojant etilo alkoholį.

Simpatomimetikai mažina AKF inhibitoriaus hipotenzinį aktyvumą.

Enalaprilis mažina vaistų, kurių sudėtyje yra teofilino komponento, poveikį.

Įvedus citostatikus, imunosupresantus arba alopurinolį kartu su vaistu, padidėja leukopenijos rizika. Pacientams, sergantiems inkstų veiklos sutrikimais, AKF inhibitorių vartojimas su allopurinoliu padidina alergijų tikimybę.

Ciklosporinas padidina hiperkalemijos riziką.

Įvedant antacidus, AKF inhibitorių biologinis prieinamumas mažėja.

[10], [11], [12]

Laikymo sąlygos

„Enap“ turi būti laikoma mažose vaikams uždaroje vietoje. Temperatūros ženklai - ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Enap gali būti naudojamas per 36 mėnesių laikotarpį nuo vaisto pagaminimo momento.

Prašymas vaikams

Vaistas nėra naudojamas vaikams (iki 18 metų).

[13], [14],

Analogai

Terapinio elemento analogai yra vaistai Renipril, Enap R, Ednit ir Bagopril su Invoril, be Berlipril, Enalaprilis su Vasolapriliu ir pan.

[15]

Apžvalgos

Enap gauna daugiausia teigiamų atsiliepimų iš gydytojų. Manoma, kad tinkamai naudojant vaistą, paciento gyvenimo kokybė gerokai pagerėja. Tačiau atminkite, kad vaistas dažnai sukelia šalutinį poveikį. Pacientų pastabose dažnai pastebėta sauso kosulio raida ir pan. Reikia prisiminti, kad jei būklė pradeda blogėti, nedelsdami kreipkitės į gydytoją, kad pakeistumėte vaisto dozę arba paskirti kitą vaistą.