Enalosidas

Enalozidas yra kompleksinis antihipertenzinis vaistas, turintis diuretikų savybių.

Indikacijos Enalaprilis

Jis vartojamas kardiologijoje ir terapijai asmenims, sergantiems padidėjusiu kraujospūdžiu: simptomine arba pirmine hipertenzija.

Jis taip pat gali būti skiriamas kombinuotam lėtinio širdies nepakankamumo gydymui.

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Vaistinis elementas išleidžiamas tablečių pavidalu, po 10 vienetų vienoje ląstelinėje pakuotėje. Dėžutėje yra 2 tokios pakuotės.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Vaisto sudėtyje yra 2 veikliosios medžiagos, kurios viena kitą sustiprina ir sumažina neigiamų pasireiškimų laipsnį.

Enalaprilis yra provaistas, kuris žmogaus organizme vyksta medžiagų apykaitos procesuose, kurių metu susidaro farmakologiškai aktyvi medžiaga enalaprilatas. Veiklioji medžiaga gali pagerinti kraujotaką inkstuose, sumažinti prieš ir po krūvio širdies raumens miokarde ir pasižymi stipriu antihipertenziniu poveikiu. Tuo pačiu metu medžiaga sumažina kalio netekimo kiekį dėl hidrochlorotiazido vartojimo. Terapinis poveikis pasiekiamas sulėtinant specifinio AKF komponento gamybą, dėl ko sumažėja angiotenzino-2, turinčio kraujagysles susitraukiantį poveikį, gamyba.

Dėl enalozido įvedimo sumažėja periferinių kraujagyslių sisteminis pasipriešinimas ir atsiranda kraujagyslių išsiplėtimas, dėl kurio nesusidaro refleksinė tachikardija. Vaisto poveikis padeda išvengti bradikinino skaidymo ir sumažinti aldosterono išsiskyrimą.

Antrasis vaisto elementas yra hidrochlorotiazidas – tiazidų grupės diuretikas. Veiklioji medžiaga pasižymi diuretiniu ir natriuretiniu poveikiu, mažina cirkuliuojančio kraujo kiekį ir hipotenzinį poveikį, mažindama natrio jonų kiekį kraujagyslių membranose, dėl ko susilpnėja kraujagyslių jautrumas vazokonstriktoriams.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Veikliosios vaisto medžiagos gerai absorbuojamos, prasiskverbiančios į virškinimo sistemą. Medžiagų apykaitos procesų metu susidaro terapiškai neaktyvūs metaboliniai produktai su veikliąja medžiaga enalaprilatu. Išgėrus, enalaprilato Cmax plazmoje stebima po 3–4 valandų. Vaistinis poveikis pasireiškia po 2 valandų, o didžiausias pasiekiamas po 4 valandų. Gautas antihipertenzinis poveikis gali išlikti 24 valandas, todėl enalozidą galima vartoti vieną kartą per dieną.

Hidrochlorotiazido pusinės eliminacijos laikas yra 10 valandų, o enalaprilato – 11 valandų. Veikliųjų medžiagų išsiskyrimo laikas pailgėja žmonėms, sergantiems inkstų ligomis.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozavimas ir vartojimas

Enalozidas vartojamas per burną. Terapija pradedama vartojant minimalias enalaprilio ir hidrochlorotiazido dozes. 14 dienų būtina stebėti kraujospūdžio vertes ir vaisto poveikio stiprumą; prireikus koreguoti gydymo režimą. Prireikus dozę reikia didinti kas 2 savaites. Paros dozė geriama per 1 dozę.

Antihipertenzinis gydymas pradedamas vartojant 10+12,5 dozę. Leidžiama vartoti ne daugiau kaip 20 mg enalaprilio ir 25 mg hidrochlorotiazido per parą.

Jei pacientui yra inkstų sutrikimų, būtina koreguoti Enalozido dozę, nes jo veikimas pagrįstas CC rodikliais.

Kad išvengtumėte ortostatinio kolapso rizikos, po vaisto vartojimo reikėtų vengti staigių judesių ir, jei įmanoma, kurį laiką atsigulti. Prieš pradedant gydymą, reikia nutraukti kitų diuretikų vartojimą. Taip pat būtinai stebėkite elektrolitų, gliukozės, pagrindinių bendrojo kraujo tyrimo rodiklių ir inkstų būklės vertes.

[ 22 ]

Naudokite Enalaprilis nėštumo metu

Enalozido negalima skirti antruoju ir trečiuoju nėštumo trimestrais. Pirmąjį trimestrą vaistą galima vartoti tik esant griežtoms indikacijoms, simptominiam padidėjusio kraujospūdžio mažinimui, jei nėra kitų gydymo būdų. Reprodukcinio amžiaus moterys privalo naudoti patikimą kontracepciją. Jei nėštumas nustatytas, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Vaisto negalima vartoti žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus individualus netoleravimas, susijęs su enalapriliu, hidrochlorotiazidu ir kitais tiazidinio tipo diuretikais;
• cukrinis diabetas;
• gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;
• hipolaktazija arba galaktozemija;
• podagra arba anurija;
• būklės po inkstų transplantacijos;
• inkstų liga ir kepenų nepakankamumas;
• Kono sindromas;
• porfirija;
• vartoti žmonėms, kuriems atliekamos hemodializės procedūros, kuriose naudojamos specifinės didelio pralaidumo membranos ir MTL aferezė, pridedant dekstrano sulfato;
• su inkstų arterijomis susijusi stenozė;
• atlikus desensibilizacijos procedūras bičių ir vapsvų nuodams.

Tarp sąlyginių kontraindikacijų:

• alkoholizmas lėtine forma;
• aterosklerozinio pobūdžio kraujagyslių pažeidimai;
• aortos stenozė;
• smegenų kraujotakos procesų sutrikimai;
• idiopatinė raumenų srities stenozės forma, kuri yra subaortinio pobūdžio;
• sąlygos, kuriomis išsivysto dehidratacija (hemodializės procesai, diuretikų vartojimas, viduriavimo sindromas ar vėmimas).

Prieš prieskydinės liaukos tyrimo procedūras vaisto vartojimą reikia nutraukti.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Šalutiniai poveikiai Enalaprilis

Vaistas dažnai toleruojamas be komplikacijų. Tik retkarčiais pastebimas šalutinis poveikis:

• virškinimo sistemos sutrikimai: pilvo skausmas, hiperbilirubinemija, pykinimas, diskomfortas epigastriniame regione, žarnyno sutrikimai, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, hepatitas su cholestaze, be to, vėmimas, pankreatitas ir virškinimo sutrikimai;
• problemos, turinčios įtakos širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijai bei kraujodaros procesams: ortostatinis kolapsas, sumažėjęs kraujospūdis, ritmo sutrikimai, krūtinės anginos priepuoliai, anemija, sumažėjęs trombocitų skaičius, neutropenija ir veido bei viršutinės kūno dalies hiperemija;
• PNS arba CNS pažeidimai: astenija, galvos svaigimas, konvulsinis sindromas, regos sutrikimai, galvos svaigimas ir stiprūs galvos skausmai;
• alerginės reakcijos: niežulys, dilgėlinė, fotofobija, bėrimai, angioneurozinė edema ir psoriazės simptomai;
• Kiti nepageidaujami reiškiniai yra dusulys, hiperkreatininemija, proteinurija, taip pat Raynaudo liga, impotencija, elektrolitų ir gliukozės kiekio kraujyje pokyčiai, nagų struktūriniai pokyčiai, sausas kosulys (dažnai išsivysto vartojant AKF inhibitorius) ir ūminis inkstų nepakankamumas.

[ 21 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus vaistu, pastebimai sumažėja kraujospūdis. Ortostatinio kolapso atveju atsiranda hipokalemija, galvos skausmai, inkstų funkcijos sutrikimas ir galvos svaigimas.

Enalozidas neturi priešnuodžio. Galima atlikti skrandžio plovimą ir vartoti enterosorbentų (aktyvuotos anglies, polisorbo ir baktistatino).

Jei pacientui diagnozuojamas žemas kraujospūdis, jį reikia paguldyti horizontaliai, pakeliant kojas. Jei sutrikimas sunkus, reikia skirti 0,9 % NaCl. Jei pacientas yra sunkios būklės, galima vartoti ir angiotenziną-2. Veikliosios vaisto medžiagos pašalinamos hemodializės metu.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas silpnina presorinių aminų aktyvumą.

Enalozido antihipertenzinis poveikis sustiprėja kartu vartojant diuretikus, etanolį, barbitūratus, kitus antihipertenzinius vaistus, fenotiazinus, taip pat triciklinius antidepresantus ir MAO inhibitorius.

Priešingas poveikis pasireiškia vartojant kartu su cholestiraminu arba NVNU, taip pat vartojant su maistu, kuriame yra daug druskos.

Derinant vaistą su alopurinoliu, imunosupresantais, citostatikais ir sisteminiu GCS, tikėtina padidėjusi anemijos, leukopenijos ar pancitopenijos, taip pat kitų kraujodaros sistemą veikiančių ligų rizika (papildomai gali išsivystyti hipokalemija).

Vaistas gali pailginti nedepoliarizuojančių raumenis atpalaiduojančių vaistų pusinės eliminacijos laiką, taip pat padidinti Li ir SG vaistų toksinį poveikį (poveikis atsiranda dėl medžiagų apykaitos produktų išsiskyrimo sulėtėjimo).

Šis vaistas gali pakeisti gliukozės kiekį kraujyje sergantiems diabetu. Nustatyta, kad enalozidas veikia geriamųjų hipoglikeminių vaistų, vartojamų kartu su insulinu, veiksmingumą. Būtina papildomai koreguoti vaistų nuo diabeto dozavimo režimą.

Vartojant hidrochlorotiazidą, sumažėja alopurinolio, terazosino ir estrogenų turinčių geriamųjų kontraceptikų aktyvumas.

Vartojant vaistą kartu su kalį sulaikančiais diuretikais ir kalio turinčiais vaistais, padidėja hiperkalemijos išsivystymo rizika.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Laikymo sąlygos

Enalozidą reikia laikyti drėgmės apsaugotoje vietoje. Temperatūros žymės yra ne aukštesnėje kaip 25 °C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Tinkamumo laikas

Enalozidą galima vartoti per 12 mėnesių nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

[ 37 ], [ 38 ]

Vartojimas vaikams

Vaistas negali būti vartojamas vaikams iki 14 metų amžiaus.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai „Enam N“, „Berlipril Plus“, taip pat „Co-renitek“ su „Enap N“.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Atsiliepimai

Enalozidas veiksmingai sumažina kraujospūdį iki optimalaus lygio, taip užtikrindamas stabilią būklę žmonėms, sergantiems hipertenzija. Vaistas taip pat gali būti vartojamas kardiologijoje. Pacientai savo atsiliepimuose pažymi, kad vaistas toleruojamas be pastebimų komplikacijų – ryškių neigiamų požymių neatsiranda (ypač ilgalaikio gydymo metu).