Orlip

„Orlip“ veikia periferiniu principu; tai vaistas, vartojamas nutukimui gydyti. Komponentas orlistatas yra specifinė medžiaga, kuri stipriai slopina virškinimo trakto lipazes (turi ilgalaikį poveikį).

Vaisto gydomasis poveikis pasireiškia plonojoje žarnoje ir skrandžio spindyje – susidaro kovalentiniai ryšiai su aktyviais kasos ir skrandžio lipazių serino regionais. Šiuo atveju inaktyvuotas fermentas praranda gebėjimą skaidyti maistinius riebalus, esančius trigliceridų pavidalu, ir, be to, poveikį absorbuotoms laisvosioms riebalų rūgštims ir monogliceridams. [ 1 ]

Indikacijos Orlip

Jis vartojamas kartu su dieta (vidutinis hipokalorinis suvartojimas) nutukusiems asmenims (KMI ≥30 kg/m2) arba antsvorio turintiems asmenims (KMI ≥28 kg/m2), įskaitant tuos, kuriems yra su nutukimu susijusių rizikos veiksnių.

Orlistato vartojimą reikia nutraukti po 3 mėnesių, jei svoris nesumažėja bent 5 %, palyginti su pradiniu.

Atleiskite formą

Vaistas tiekiamas kapsulių pavidalu, po 10 vienetų vienoje ląstelių plokštelėje. Dėžutėje yra 3 tokios plokštelės.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Tyrimai su normalaus svorio ir nutukusiais savanoriais parodė, kad svorio įtaka absorbcijos greičiui yra itin maža. Po 8 valandų vaisto vartojimo per burną nepakitusios medžiagos kraujo plazmoje nebuvo aptikta, o tai rodo, kad jos vertė yra mažesnė nei 5 ng/mol. [ 2 ]

Apskritai, vartojant terapines Orlip dozes, nepakitusio orlistato plazmoje buvo galima aptikti tik retkarčiais; jo kiekis buvo labai mažas (<10 ng/ml arba 0,02 μmol). Nebuvo pastebėta jokių kaupimosi požymių, o tai patvirtina prastą vaisto absorbciją. [ 3 ]

Paskirstymo procesai.

Pasiskirstymo tūrio nustatyti negalima, nes vaistas prastai absorbuojamas. In vitro daugiau nei 99 % vaisto sintezuojama su kraujo intraplazminiais baltymais (daugiausia su albuminu ir lipoproteinais). Į eritrocitus patenka minimalus orlistato kiekis.

Mainų procesai.

Tyrimų su gyvūnais metu gauta informacija parodė, kad orlistato metabolizmo procesai daugiausia vyksta per virškinamojo trakto sieneles. Maždaug 42 % minimalios vaisto dozės, absorbuojamos nutukusiems asmenims, sudaro 2 pagrindiniai Orlistato metabolizmo produktai – M1 ir M3.

M1 ir M3 tipo molekulės turi atvirą β-laktono žiedą ir gana silpnai slopina lipazės aktyvumą (1000 ir 2500 kartų mažiau nei orlistatas). Atsižvelgiant į šį silpną slopinamąjį poveikį ir mažas plazmos vertes (vidutinė koncentracija atitinkamai 26 ir 108 ng/ml), laikoma, kad šie metaboliniai produktai, pavartojus terapines dozes, neturi jokio vaistinio aktyvumo.

Išskyrimas.

Neabsorbuotas vaistas daugiausia pašalinamas su išmatomis (maždaug 97 % dozės, 83 % nepakitusio vaisto pavidalu).

Visų medžiagų, kurios struktūriškai sintetinamos su orlistatu, bendras išsiskyrimas per inkstus yra mažesnis nei 2 % dozės. Visiškas vaisto išsiskyrimas (su šlapimu ir išmatomis) trunka 3–5 dienas. Vaisto išsiskyrimo būdų proporcijos savanoriams, turintiems antsvorio ir normalaus svorio, yra visiškai analogiškos. Tiek metaboliniai elementai M1 su M3, tiek orlistatas gali išsiskirti su tulžimi.

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusiesiems skiriama gerti po 1 0,12 g kapsulę (užgeriant vandeniu) prieš pat valgį, valgio metu arba per valandą po valgio. Jei praleidote valgį arba valgėte neriebų maistą, Orlip vartoti galite ir ne.

Pacientai turėtų valgyti subalansuotą mitybą, laikytis vidutinio sunkumo hipokalorinės dietos, kurioje būtų apie 30 % kalorijų (riebalų pavidalu). Būtina valgyti daug daržovių kartu su vaisiais. Dienos baltymų su riebalais, taip pat angliavandenių, kiekis turėtų būti padalintas į 3 dienos valgymus.

Viršijus standartinę vaisto dozę (0,12 g 3 kartus per dieną), vaisto poveikis nesustiprėja.

Vartojant orlistatą, riebalų išsiskyrimas su išmatomis padidėja po 24–48 valandų nuo vaisto vartojimo pradžios. Gydymo pabaigoje riebalų išsiskyrimas su išmatomis grįžta į pradinį tūrį po 48–72 valandų.

• Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie Orlip vartojimą pediatrijoje.

Naudokite Orlip nėštumo metu

Klinikinių duomenų apie orlistato vartojimą nėštumo metu nėra.

Bandymai su gyvūnais neparodė jokio tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, vaisiaus / embriono vystymuisi, gimdymui ar postnataliniam vystymuisi. Tačiau orlistato vartojimas šiuo laikotarpiu vis dar draudžiamas.

Nėra informacijos apie tai, ar orlistatas išsiskiria į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu jo vartoti nerekomenduojama.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti esant lėtiniam malabsorbcijos sindromui arba netoleruojant veikliosios medžiagos ar kitų vaisto sudedamųjų dalių.

Šalutiniai poveikiai Orlip

Šalutinis poveikis yra:

• nervų sistemos funkcijos pažeidimas: dažniausiai išsivysto galvos skausmai;
• sutrikimai, susiję su kvėpavimo takais, krūtinkauliu ir tarpuplaučio organais: dažnai pasitaiko apatinės ir viršutinės kvėpavimo sistemos pažeidimų;
• Virškinimo trakto problemos: dažnai gali būti riebalinės išskyros iš tiesiosios žarnos, skausmas ar diskomfortas pilvo srityje, pilvo pūtimas kartu su nedideliu kiekiu išmatų, steatorėja, skystos išmatos, riebios išskyros, staigus noras tuštintis ir padažnėjęs tuštinimasis. Dažnai gali būti minkštos išmatos, pažeistos dantenos ar dantys, diskomfortas ar skausmas tiesiojoje žarnoje ir išmatų nelaikymas;
• inkstų ir šlapimo takų sutrikimai: dažnai pasitaiko šlapimo takų infekcija;
• medžiagų apykaitos procesų problemos: dažniausiai išsivysto hipoglikemija;
• invazijos ir kitos infekcijos: dažnai pasireiškia gripas;
• sisteminiai simptomai: dažnai pastebimas silpnumas;
• sutrikimai, susiję su pieno liaukomis ir reprodukcine funkcija: dažnai pasireiškia dismenorėja;
• psichinės problemos: dažnai pastebimas nerimas.

Perdozavimas

Klinikiniai tyrimai su normalios svorio ir nutukimo turinčiais žmonėmis, vartojantiais vienkartinę 0,8 g orlistato dozę arba kelias 0,4 g dozes 3 kartus per dieną 15 dienų, neparodė pastebimų neigiamų simptomų. Be to, nutukę žmonės turi patirties vartojant vaistą 3 kartus per dieną 0,24 g doze šešis mėnesius.

Paprastai, perdozavus vaisto po pateikimo į rinką tyrimų metu, neigiamų požymių nebuvo arba jie buvo panašūs į tuos, kurie pastebėti skiriant terapines vaisto dozes.

Sunkaus apsinuodijimo atvejais paciento būklę reikia stebėti 24 valandas. Tyrimų su gyvūnais ir žmonėmis duomenys rodo, kad bendras poveikis, kuris gali būti susijęs su orlistato lipazę slopinančiu poveikiu, paprastai greitai išnyksta.

Sąveika su kitais vaistais

Ciklosporinas.

Vaisto vartojimas kartu su ciklosporinu sumažina pastarojo plazmos rodiklius. Dėl to gali susilpnėti ciklosporino imunosupresinis aktyvumas. Dėl šios priežasties toks derinys draudžiamas. Tačiau jei yra griežtas poreikis vartoti šias medžiagas kartu, būtina reguliariai stebėti ciklosporino plazmos rodiklius. Ciklosporino rodiklių stebėjimas kraujo plazmoje turėtų būti atliekamas tol, kol jie stabilizuosis.

Akarbozė.

Kadangi vaisto farmakokinetinė sąveika su akarboze nebuvo tirta, jų negalima derinti.

Geriamieji antikoaguliantai.

Vartojant vaistus kartu su varfarinu ir kitais antikoaguliantais, reikia reguliariai stebėti INR vertes.

Riebaluose tirpūs vitaminai.

Vartojimas kartu su orlistatu sumažina retinolio, kalciferolio, tokoferolio ir vitamino K absorbciją. Tuo pačiu metu daugumai pacientų, kurie vaistą vartojo iki 4 metų, klinikinių tyrimų metu buvo pastebėtas normalus šių vitaminų, taip pat β-karotino, kiekis.

Norint užtikrinti tinkamą mitybą tiems, kurie laikosi svorio kontrolės dietos, būtina į savo mitybą įtraukti daugiau daržovių ir vaisių, taip pat vartoti multivitaminų papildus.

Jei jums reikia multivitaminų, juos reikia vartoti praėjus bent 2 valandoms po orlistato vartojimo arba vakare prieš miegą.

Amiodaronas.

Vaisto vartojimas kartu su amjodaronu nedideliam skaičiui savanorių šiek tiek sumažino pastarojo koncentraciją plazmoje. Amiodaroną vartojantiems asmenims šio simptomo klinikinė reikšmė nėra išaiškinta, tačiau kartais jis gali būti svarbus. Žmonėms, vartojantiems Orlip kartu su amjodaronu, reikia dažniau stebėti klinikinę būklę ir atlikti EKG.

Kiti deriniai.

Vaisto vartojimas kartu su prieštraukuliniais vaistais (lamotriginu arba valproatu) kartais sukelia traukulius. Ryšys tarp šių reiškinių nenustatytas, tačiau pacientus reikia stebėti dėl galimų traukulių intensyvumo ar dažnio pokyčių.

Kartais pasireiškia hipotireozė arba susilpnėja jos kontrolė. Šio sutrikimo mechanizmas nėra įrodytas, tačiau gali susilpnėti levotiroksino arba jodo druskų absorbcija.

Yra informacijos apie antiretrovirusinių vaistų, antipsichozinių vaistų (įskaitant ličio) ir antidepresantų terapinio aktyvumo sumažėjimą žmonėms, sergantiems ŽIV, sutampančiame su gydymo šiuo vaistu pradžia žmonėms, kurių patologijos tinkamai kontroliuojamos. Dėl šios priežasties prieš pradedant gydymą būtina atidžiai įvertinti visas galimas komplikacijas tokiems pacientams.

Orlistatas gali netiesiogiai sumažinti geriamųjų kontraceptikų aktyvumą, todėl kartais gali įvykti neplanuotas pastojimas. Esant sunkiam viduriavimui, reikia naudoti papildomas kontracepcijos priemones.

Laikymo sąlygos

Orlip reikia laikyti tamsioje, sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, 10–20 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Orlip yra patvirtintas naudoti 36 mėnesius nuo terapinio produkto pardavimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Xenical, Orlikel ir Xenistat su Olistat.

Atsiliepimai

„Orlip“ sulaukia prieštaringų pacientų atsiliepimų. Jis laikomas veiksminga priemone numesti svorio, tačiau tuo pačiu metu vartojant pastebimas didelis šalutinių poveikių skaičius ir jų intensyvumas.