Excedrin

Excedrin yra kombinuotas vaistas, turintis analgezinių, priešuždegiminių ir karščiavimą mažinančių savybių. Be to, jis padeda pagerinti kraujotaką smegenyse.

Indikacijos Excedrin

Jis skirtas įvairių kilmės skausmų (lengvo ar vidutinio sunkumo) malšinimui: migrenos ir galvos skausmų, dantų skausmų, taip pat menstruacijų skausmo, mialgija, neuralgija ir, be to, artralgija.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Tiekiamas tablečių pavidalu. Supakuotas į paketėlius po 2 tabletes. Vienoje pakuotėje yra 1 paketėlis.

Taip pat tiekiamos lizdinės plokštelės – po 10 tablečių vienoje. Pakuotėje yra 1, 2 arba 3 lizdinės plokštelės.

Be to, jis tiekiamas buteliukuose, uždarytuose drėgmę sugeriančios medžiagos dangteliu, su apsaugine plėvele (pirmas atidarymas kontroliuojamas). 1 buteliuke yra 24 arba 50 tablečių. Vienoje pakuotėje yra 1 buteliukas su tabletėmis.

[ 2 ]

Farmakodinamika

Excedrin sudėtyje yra tokių medžiagų kaip kofeinas su paracetamoliu ir aspirinu.

Paracetamolio savybės yra karščiavimą mažinantis ir analgezinis; jis taip pat turi silpną priešuždegiminį poveikį (dėl poveikio termoreguliacijos centrui, esančiam hipotalamyje, taip pat silpno gebėjimo slopinti PG sintezę periferiniuose audiniuose).

Aspirinas turi visus tris aukščiau išvardintus poveikius. Jis leidžia greitai sumažinti skausmą (ypač sukeltą uždegimo), be to, vidutiniškai slopina trombocitų agregacijos procesą ir sulėtina kraujo krešulių susidarymą. Jis leidžia pagreitinti mikrocirkuliaciją uždegimo srityje.

Kofeinas padidina refleksinį stuburo jaudrumą ir tuo pačiu metu aktyvina kvėpavimo ir kraujagyslių judėjimo centrus, plečia kraujagysles, esančias smegenyse su inkstais, o papildomai ir širdyje bei griaučių raumenyse, ir silpnina trombocitų sukibimą. Mažina nuovargį ir mieguistumą, gerina fizinę ir kartu protinę veiklą. Kofeinas, esant tokiam elementų deriniui mažomis dozėmis, beveik nestimuliuoja centrinės nervų sistemos, tačiau padeda normalizuoti kraujagyslių tonusą smegenyse ir pagreitinti kraujotaką jose.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Paracetamolis greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug po 0,5–2 valandų po nurijimo. Metabolizmas vyksta kepenyse, o šalinimas – per inkstus (daugiausia sulfato konjugatų ir gliukuronidų pavidalu). Mažiau nei 5 % medžiagos išsiskiria nepakitusios. Pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 1 iki 4 valandų. Vartojant rekomenduojamas vaistinio preparato dozes, sintezė su plazmos baltymais yra nereikšminga, tačiau ji taip pat didėja didinant dozę.

Hidroksilintas skilimo produktas, kuris nedideliais kiekiais susidaro kepenyse (veikiant mišrioms oksidazėms) ir, kaip taisyklė, neutralizuojamas sintezės būdu su medžiaga glutationu, gali kauptis perdozavus paracetamolio ir vėliau sukelti kepenų pažeidimą.

Aspirinas visiškai ir gana greitai absorbuojamas, o po to greitai hidrolizuojamas virškinimo trakte, taip pat kraujyje ir kepenyse. Dėl šio proceso susidaro salicilatai, kurie patenka į kepenis ir ten metabolizuojami.

Kofeinas absorbuojamas visiškai ir labai greitai, maksimali koncentracija plazmoje pasiekiama per 5–90 minučių po vaisto vartojimo nevalgius. Suaugusiųjų organizme išsiskyrimo procesas beveik visiškai vyksta metabolizuojant kepenyse. Pastebimas didelis individualus eliminacijos greitis. Vidutiniškai pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos trunka 4,9 valandos (nuo 1,9 iki 12,2 valandos). Medžiaga pasiskirsto visuose kūno skysčiuose. Su plazmos baltymais sintezuojama 35 %. Kofeinas beveik visiškai metabolizuojamas oksidacijos būdu, be to, acetilinimo su demetilinimu. Išsiskyrimas vyksta per inkstus. Pagrindiniai skilimo produktai yra 1- ir 7-metilksantinas, taip pat 1,7-dimetilksantinas.

[ 5 ], [ 6 ]

Dozavimas ir vartojimas

Gerti valgio metu arba po jo. Vaikams nuo 15 metų ir suaugusiesiems dozė yra 1 tabletė kas 4-6 valandas.

Pasireiškus pirmiesiems migrenos požymiams, išgerkite 2 Excedrin tabletes.

Vidutinė paros dozė yra 3–4 tabletės, didžiausia – 6 tabletės.

Išgėrus 2 tabletes, galvos skausmai ir kitokio tipo skausmo sindromai paprastai praeina greitai – po 15 minučių. Migrenos metu simptomų silpnėjimas paprastai prasideda po pusvalandžio.

Be gydytojo recepto, vaisto negalima vartoti įvairiems skausmams ilgiau nei 5 dienas. Migrenos atveju tas pats laikotarpis yra ne daugiau kaip 3 dienos.

[ 12 ], [ 13 ]

Naudokite Excedrin nėštumo metu

Nors aspiriną leidžiama vartoti antrąjį trimestrą, specifinio veikliųjų medžiagų derinio poveikis žindančioms ir nėščioms moterims nebuvo tirtas, todėl vaistas yra kontraindikuotinas visą žindymo ir nėštumo laikotarpį.

Kontraindikacijos

Tarp vaisto kontraindikacijų:

• netoleravimas bet kuriai iš veikliųjų vaisto sudedamųjų dalių;
• paūmėjusios opos ar erozijos virškinimo trakte;
• kraujavimas iš virškinimo trakto;
• klasikinė aspirino triada (taip pat istorijoje);
• operacijos, kurias lydi kraujavimas;
• hemoraginės diatezės buvimas, be to, hemofilija arba hipoprotrombinemija;
• staigus kraujospūdžio padidėjimas;
• portalinė hipertenzija;
• Sunki koronarinė širdies liga;
• glaukomos buvimas;
• K tipo avitaminozė;
• inkstų nepakankamumas;
• kartu su kitais vaistais, kurių sudėtyje yra aspirino, paracetamolio ar kitų NVNU;
• G6PD trūkumas organizme;
• stiprus jaudrumas;
• miego sutrikimai;
• vaikai iki 15 metų (vaikams, sergantiems hipertermija, gali išsivystyti baltųjų kepenų liga - virusinių patologijų fone).

Atsargumo priemonės reikalingos, jei pacientas serga artritu ar podagra, kepenų patologijomis ir galvos skausmais dėl galvos traumos, taip pat vartojant vaistus nuo diabeto, antikoaguliantus ir kitus vaistus, kurių sudėtyje yra aspirino ar kitų karščiavimą mažinančių ir analgezinių medžiagų.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Šalutiniai poveikiai Excedrin

Vaistų vartojimas gali išprovokuoti tokį šalutinį poveikį: pykinimą su vėmimu, alergijas, bronchų spazmus, gastralgiją, nefro- ir hepatotoksinį poveikį, tachikardiją, taip pat padidėjusį kraujospūdį ir opų bei erozijų atsiradimą virškinimo trakte.

Dėl ilgalaikio vartojimo gali pasireikšti galvos skausmas su galvos svaigimu, spengimas ausyse, regos sutrikimai, trombocitų agregacijos procesų pablogėjimas ir hipokoaguliacija. Be to, gali išsivystyti hemoraginis sindromas (purpura, kraujavimas iš nosies ir dantenų), kurtumas, Lyell arba Stevens-Johnson sindromai, inkstų sutrikimai su nekroziniu papilitu ir ūminė hepatinė encefalopatija vaikams (simptomai: didelis karščiavimas, metabolinė acidozė, kepenų ir nervų sistemos sutrikimai bei vėmimas).

[ 11 ]

Perdozavimas

Paracetamolio sukeltos apraiškos (jei vaisto per parą vartojama daugiau nei 10–15 g): per pirmąsias 24 valandas pasireiškia pykinimas kartu su vėmimu, odos blyškumas, pilvo skausmas, anoreksijos ir metabolinės acidozės išsivystymas, taip pat gliukozės apykaitos proceso sutrikimas. Kepenų funkcijos sutrikimo požymiai gali pasireikšti praėjus 12–48 valandoms po per didelės vaisto dozės suvartojimo.

Sunkaus perdozavimo atveju išsivysto kepenų nepakankamumas, lydimas sparčiai progresuojančios encefalopatijos, vėliau galima koma ir mirtis. Be to, gali išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas su kanalėlių nekroze (taip pat be sunkios kepenų patologijos stadijos). Taip pat stebimas pankreatitas ir aritmija. Suaugusiesiems hepatotoksinis poveikis išsivysto suvartojus 10+ g vaisto.

Aspirino sukeltos apraiškos (vartojant vaistą didesnėmis nei 150 mg/kg dozėmis): lengvo apsinuodijimo atveju – pykinimas su vėmimu, regėjimo sutrikimai, spengimas ausyse ir kartu aštrūs galvos skausmai su galvos svaigimu. Sunkaus apsinuodijimo atveju – centrinės plaučių hiperventiliacijos atsiradimas (uždusimas, dusulys, kvėpavimo paralyžius, lipnaus šalto prakaito atsiradimas, taip pat cianozės išsivystymas), be to, respiracinė acidozė. Lėtinis apsinuodijimas dažniausiai pasireiškia vyresnio amžiaus žmonėms arba vaikams (kai vaistas vartojamas kelias dienas didesne nei 100 mg/kg doze). Vidutinio ar sunkaus apsinuodijimo atveju pacientas turi būti hospitalizuotas.

Kofeino sukelti simptomai (vartojant didesnę nei 300 mg paros dozę): nerimo jausmas, taip pat sumišimas ar stiprus susijaudinimas, be to, gali pasireikšti sujaudinimas, gastralgija, aritmija, tachikardija ir hipertermija. Taip pat gali pasireikšti delyras ir galvos skausmai, motorinis neramumas, padažnėjęs šlapinimasis ir dehidratacija. Galimas padidėjęs skausmas ar lytėjimo jautrumas, raumenų trūkčiojimas ar drebulys, taip pat pykinimas su vėmimu (kartais su krauju). Gali pasireikšti epilepsijos priepuoliai (perdozavus – toniniu-kloniniu pavidalu) ir spengimas ausyse.

Norint pašalinti šiuos simptomus, būtina stabilizuoti elektrolitų pusiausvyrą ir kontroliuoti rūgščių-šarmų pusiausvyrą. Atsižvelgiant į medžiagų apykaitos būklę, skiriamas natrio citratas/hidrokarbonatas/laktatas. Padidėjęs šarmingumas pagreitina aspirino išsiskyrimą dėl šlapimo šarminimo. Taip pat per pirmąsias 4 valandas po vaisto vartojimo reikia plauti skrandį, sukelti vėmimą, duoti vidurius laisvinančių vaistų ir aktyvuotos anglies. Be to, reikia skirti SH kategorijos donorų ir elementų, kurie yra prieš glutationo prisijungimo procesą – metionino (8–9 valandas po perdozavimo požymių atsiradimo) ir acetilcisteino – 8 valandas.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas sustiprina tiesioginio veikimo koaguliantų, heparino, antidiabetinių vaistų ir, be to, rezerpino su steroidiniais hormonais, poveikį organizmui.

Kartu vartojant metotreksatą ir kitus NVNU, padidėja šalutinio poveikio tikimybė.

Excedrin silpnina antihipertenzinių vaistų, furosemido su spironolaktonu, taip pat vaistų nuo podagros, kurie pagreitina šlapimo rūgšties išsiskyrimą, poveikį.

Barbitūratai, prieštraukuliniai vaistai, salicilamidas su rifampicinu, taip pat kiti mikrosominių kepenų fermentų induktoriai sukelia toksiškų paracetamolio skilimo produktų, kurie neigiamai veikia kepenų funkciją, susidarymą.

Metoklopramidas pagerina paracetamolio absorbciją. O paracetamolis 5 kartus padidina chloramfenikolio pusinės eliminacijos laiką.

Pakartotinai vartojant, paracetamolis gali sustiprinti antikoaguliantų (kumarino darinių) savybes.

Aspirino ir paracetamolio derinys su alkoholiu padidina hepatotoksinio poveikio tikimybę. Kofeinas padidina ergotamino absorbciją.

[ 14 ], [ 15 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 16 ], [ 17 ]

Tinkamumo laikas

Excedrin tinka vartoti 3 metus nuo pagaminimo datos.