Felodipas

Felodipinas yra vaistas nuo hipertenzijos.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacijos Felodipa

Jis naudojamas šioms ligoms pašalinti:

• krūtinės angina;
• esminė hipertenzija;
• spontaninė krūtinės angina.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis, po 10 vienetų lizdinėje plokštelėje. Dėžutėje yra 3 arba 10 tokių pakuočių.

Farmakodinamika

Pagal vaistinio poveikio principą, tai yra lėtų Ca kanalų blokatorius. Jo aktyvus elementas yra dihidropiridino komponento darinys. Be antihipertenzinių savybių, vaistas taip pat turi antiangininių savybių. Kraujospūdžio vertės sumažėja dėl bendro periferinio kraujagyslių pasipriešinimo rodiklių sumažėjimo.

Antiišeminio poveikio intensyvumas priklauso nuo dozės. Felodipinas gali apsaugoti nuo reperfuzijos komplikacijų, taip pat sumažinti miokardo tūrį.

Kalbant apie laidumo sistemą, pastebimas tik minimalus poveikis; aktyvusis elementas neturi neigiamo inotropinio poveikio.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Veiklioji medžiaga beveik visiškai absorbuojama patekus į virškinamąjį traktą. Po pirmojo prasiskverbimo pro kepenis stebimi intensyvūs medžiagų apykaitos procesai. 99 % vaisto sintetinama su baltymais.

Veiklioji medžiaga išsiskiria su motinos pienu žindymo laikotarpiu, be to, ji gali prasiskverbti pro smegenų barjerą ir placentą. Žinomi vaistų metabolizmo produktai neturi vaistinio aktyvumo.

Apie 0,5% vaisto išsiskiria nepakitusio pavidalo, dar 70% išsiskiria kaip skilimo produktai per inkstus, o likusi dalis išsiskiria per žarnyną. α stadijoje pusinės eliminacijos laikas yra 4 valandos, o β stadijoje – 24 valandos.

Pažymima, kad vyresnio amžiaus žmonėms ir žmonėms, sergantiems kepenų ligomis, felodipino kiekis kraujyje yra daug didesnis nei jaunesnėse amžiaus grupėse.

Ilgalaikis vaisto vartojimas nesukelia veikliosios medžiagos kaupimosi. Vienintelės išimtys yra pacientai, sergantys lėtiniu inkstų nepakankamumu, kuriems kaupiasi neaktyvūs medžiagų apykaitos produktai (tokiais atvejais būtina individualiai koreguoti dozę).

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti ryte – prieš arba po pusryčių. Draudžiama tablečių traiškyti ar kramtyti.

Vaistų vartojimas siekiant pašalinti esminę hipertenziją.

Antihipertenzinį gydymą reikia pradėti nuo mažiausiai 5 mg dozės. Jei ši dozė neveiksminga, dozę reikia padidinti iki 10 mg. Felodipinas vartojamas vieną kartą per parą.

Jei pacientas kenčia nuo kepenų patologijų, būtina pradėti gydymą 2,5 mg doze, stebint kepenų funkcijos rodiklius.

Stabilios krūtinės anginos terapija.

Dozės dydis turi būti parenkamas individualiai, pradinė paros dozė yra 5 mg. Didžiausia paros dozė yra 20 mg.

Jei pacientas kartu su vaistu vartoja AKF inhibitorius, β adrenoblokatorius ar diuretikus, gali tekti koreguoti dozę, kad būtų išvengta kraujospūdžio sumažėjimo.

Jei pacientas serga kepenų liga, dozė parenkama individualiai.

[ 14 ]

Naudokite Felodipa nėštumo metu

Vaisto negalima skirti žindančioms motinoms ar nėščioms moterims.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• aortos stenozė (liga turi kliniškai reikšmingą išraišką);
• miokardo infarktas (ūminėje stadijoje, iki 1 mėnesio);
• dekompensuotas širdies nepakankamumas;
• ryškus kraujospūdžio verčių sumažėjimas;
• nestabili krūtinės angina;
• netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
• kardiogeninis šokas;
• vaikai ir paaugliai iki 18 metų (nes nėra informacijos apie vaisto saugumą ir jo vartojimo veiksmingumą).

Atsargumo priemonių reikia žmonėms, sergantiems inkstų ir kepenų ligomis – felodipiną reikia vartoti stebint kraujo biocheminius rodmenis.

Šalutiniai poveikiai Felodipa

Vaisto vartojimas gali išprovokuoti tokių neigiamų simptomų atsiradimą:

• greitas nuovargio atsiradimas;
• ryškaus pobūdžio galvos skausmai (panašūs į migreną);
• odos paraudimas ant veido;
• padidėjęs širdies susitraukimų dažnis;
• galvos svaigimas.

Visi aukščiau išvardyti simptomai išnyksta savaime po 2–3 savaičių gydymo ir gali vėl atsirasti padidinus vaisto dozę. Dėl prekapiliarinės vazodilatacijos gali atsirasti periferinė edema.

Periodontito metu dantenų srityje pastebimas patinimas, kuris yra silpnai išreikštas. Jei atidžiai stebima burnos higiena, šios apraiškos greitai išnyksta.

Vaisto vartojimas dažnai sukelia tokį šalutinį poveikį: jautrumą šviesai, odos niežulį, dilgėlinę ir Quincke edemą. Be to, artralgija su mialgija, periferinė edema, dantenų hiperplazija ir parestezija, taip pat AST ir ALT reikšmių padidėjimas.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus, pastebimas kraujospūdžio sumažėjimas ir ryški bradikardijos forma.

Jei atsiranda tokių simptomų, pirmoji pagalba – paguldyti nukentėjusįjį horizontaliai ir pakelti kojas. Jei pastebima bradikardija, pacientui į veną suleidžiama 0,5–1 mg atropino.

Norint padidinti plazmos tūrį, pacientui reikia infuzuoti dekstrano, gliukozės ar NaCl tirpalo. Jei šios procedūros nesuteikia rezultatų, reikia vartoti α adrenerginius stimuliatorius.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistai, kurie didina felodipino kiekį kraujyje ir slopina jo metabolizmą: cimetidinas su eritromicinu, taip pat itrakonazolas su ketokonazolu.

Nustatyta, kad derinys su digoksinu padidina jo rodiklius, tačiau dėl šių pokyčių felodipino porcijų dydžio koreguoti nereikia.

Vaisto veikliosios medžiagos kiekis sumažėja, kai jis derinamas su tokiais vaistais kaip karbamazepinas su barbitūratais ir fenitoinas su rifampicinu.

NVNU kategorijos vaistai neturi įtakos vaisto antihipertenzinių savybių pasireiškimo laipsniui. Didelės aktyvaus elemento sintezės su plazmos baltymais vertės neturi įtakos kitų vaistų, įskaitant varfariną, frakcijų sintezės procesui.

Antihipertenzinis poveikis sustiprėja, kai vaistas vartojamas kartu su tricikliais antidepresantais, diuretikais, β adrenoblokatoriais ir verapamiliu.

Greipfrutų sultyse yra flavonoidų, kurie gali padidinti felodipino biologinį prieinamumą, todėl griežtai draudžiama vartoti vaistą su šiomis sultimis.

[ 15 ]

Laikymo sąlygos

Felodipiną reikia laikyti vaistiniams preparatams įprastomis sąlygomis. Temperatūra – 10–25 °C.

Tinkamumo laikas

Felodipiną leidžiama vartoti 4 metus nuo terapinio agento išleidimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Plendil ir Felodipinas.

Atsiliepimai

Felodipinas vartojamas gana retai, palyginti su kitais MCC blokatoriais (pvz., nifedipinu su amlodipinu, taip pat lerkanidipinu).Tai daugiausia lemia pernelyg didelė vaisto kaina.

Žmonės, kurie vartojo šį vaistą, teigiamai atsiliepia apie jį, pastebėdami gerą vaisto toleravimą ir didelį vaistų veiksmingumą gydant esminę hipertenziją.

Žmonės, kenčiantys nuo krūtinės anginos, savo apžvalgose teigia, kad ilgai gydant, pastebimas būklės pagerėjimas, krūtinės anginos skausmo pojūčiai tampa retesni ir silpnesni.