Flagyl

Flagyl sudėtyje yra veikliosios medžiagos metronidazolo; vaistas priklauso nitro-5-imidazolų pogrupiui ir turi terapinį poveikį biocheminiam metronidazolų 5-nitro grupės redukavimui, naudojant pirmuonių ir anaerobinių ląstelių transportinius baltymus.

Po atkūrimo nurodyta grupė, sąveikaudama su mikrobinių ląstelių DNR, slopina nukleorūgščių prisijungimą, sukeldama patogeninės bakterijos ląstelės lizę. [ 1 ]

2-oksimetronidazolas (pagrindinis metronidazolo metabolinis vienetas) taip pat pasižymi antiprotozoiniu ir antimikrobiniu poveikiu.[ 2 ]

Indikacijos Flagyl

Jis vartojamas (tablečių pavidalu) šioms ligoms:

• pirmuonių infekcijos (įskaitant ekstražarnyninę amebiazės formą (taip pat amebinį kepenų abscesą) ir jos žarnyno formą, balantidiazę, giardiazę, trichomoninės kilmės vaginitą ar uretritą, epiderminę leišmaniozę ir trichomoniazę);
• pažeidimai, susiję su bakteroidų įtaka (tai kaulų ir sąnarių arba centrinės nervų sistemos infekcijos ( meningitas arba smegenų abscesas), bakterinis endokarditas, plaučių empiema arba abscesas, pneumonija ir sepsis);
• infekcijos, kurias sukelia klostridijų, peptostreptokokų ir peptokokų padermės (įskaitant infekcijas, pažeidžiančias dubens organus (kiaušintakių ir kiaušidžių abscesas, endometritas ir makšties skliauto infekcijos) ir intraperitoninius pažeidimus (peritonitas arba kepenų abscesas));
• gastritas arba dvylikapirštės žarnos opos, susijusios su Helicobacter pylori įtaka (kombinuotas gydymas);
• pseudomembraninis kolitas (susijęs su antibiotikų vartojimu);
• komplikacijų prevencija pooperaciniu laikotarpiu (tai ypač pasakytina apie operacijas gaubtinės žarnos srityje, apendektomiją, pararektalines procedūras ir ginekologines intervencijas).

Žvakutės skiriamos šiais atvejais:

• vietinis vaginito gydymas (tai apima jo trichomonas ir nespecifines formas);
• anaerobinių infekcijų, kurios gali atsirasti atliekant operacijas pilvaplėvėje ir dubens organuose, susidarymo prevencija.

Atleiskite formą

Vaistas tiekiamas tablečių pavidalu, skirtų vartoti per burną (20 vienetų) ir makšties žvakučių (10 vienetų).

Farmakodinamika

Metronidazolo antiprotozoinis ir antimikrobinis poveikis pasireiškia daugumai patogeninių bakterijų, įskaitant: Trichomonas, peptostreptokokus su dizenterinėmis amebomis, peptokokus, fusobakterijas su žarnyno lamblijomis ir klostridijomis, be to, anaerobines bakteroidines padermes, turinčias obligatinių sporas formuojančių ir nesporas formuojančių tipų, taip pat atskiras eubakterijų padermes.

Atsparumas metronidazolui nustatomas fakultatyvinėse ir aerobinėse anaerobinių bakterijų padermėse. [ 3 ]

Farmakokinetika

Išgertas metronidazolas beveik visiškai ir greitai absorbuojamas virškinimo trakte (maždaug 80 % per 1 valandą). Maisto vartojimas nekeičia vaisto absorbcijos. Biologinis prieinamumas yra 100 %. Išgėrus 0,5 g metronidazolo, po 1 valandos jo koncentracija plazmoje yra 10 mcg/ml, o po 3 valandų – 13,5 mcg/ml.

Pusinės eliminacijos laikas yra 8–10 valandų. Sintezė su serumo baltymais sudaro ne daugiau kaip 10–20 % pavartotos dozės.

Metronidazolas greitai patenka į audinių skysčius (įskaitant inkstus, kepenis, tulžį, plaučius, odą, makšties išskyras, seiles, smegenų skystį ir sėklos skystį) ir motinos pieną, taip pat kerta placentą.

Apie 30–60 % vaisto metabolinių procesų metu pasikeičia hidroksilinimo, oksidacijos ir gliukuronidacijos būdu.

Metronidazolas išsiskiria per inkstus 40–70 % dozės (35 % nepakitusios dozės).

Inkstų ligos atveju pakartotinis metronidazolo vartojimas gali sukelti jo kaupimąsi serume.

Kai vaistas skiriamas į makštį 0,5 g doze, sisteminė absorbcija yra maždaug 20 %; intraplazminės vertės yra maždaug 12 %, palyginti su ta pačia vienkartine doze, išgerta per burną.

Mažiau nei 20 % vaisto sintetinama baltymuose. Pusinės eliminacijos laikas, vartojant sistemingai ir esant sveikai kepenų funkcijai, yra 8–10 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Planšetinių kompiuterių naudojimo schemos.

Tabletės geriamos per burną.

Sergant amebiaze, suaugusiesiems reikia vartoti 1,5 g vaisto per parą (dozę padalinti į 3 dozes). Terapija trunka 7 dienas.

Sergant giardiaze, 6–10 metų vaikui per parą reikia vartoti 375 mg medžiagos, 10–15 metų vaikui – 0,5 g, o suaugusiajam – 0,75–1 g. Gydymas tęsiamas 5 dienas.

Trichomoniozei (uretritui arba vaginitui moterims ir uretritui vyrams) reikalinga vienkartinė 2 g dozė arba gydymo kursas – 0,5 g paros dozė (padalinta į 2 dozes) ir 10 dienų gydymo trukmė.

Nespecifiniam vaginitui gydyti Flagyl vartojama po 0,5 g per parą (padalinta į 2 dozes); terapija trunka 1 savaitę.

Anaerobinėms infekcijoms gydyti būtina vartoti 1–1,5 g vaisto per dieną.

Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui (CC lygis mažesnis nei 10 ml per minutę), paros dozę reikia sumažinti perpus.

Žvakučių naudojimo schemos.

Žvakutes gali naudoti tik suaugusios moterys. Žvakutę reikia įdėti giliai į makštį.

Trichomoninio vaginito atveju vartoti po 1 žvakutę (0,5 g) per dieną kartu su Flagyl tabletėmis. Terapija tęsiama 10 dienų.

Nespecifinio vaginito atveju vartokite po 1 žvakutę 2 kartus per dieną (1 g vienai dozei). Gydymas trunka 1 savaitę. Jei reikia, galite vartoti ir geriamąją vaisto formą.

Būtina atlikti tą pačią terapiją ir moters seksualiniam partneriui, neatsižvelgiant į tai, ar jis turi matomų ligos požymių.

Flagyl galima vartoti ne ilgiau kaip 10 dienų; kursą galima kartoti ne daugiau kaip 2–3 kartus per metus.

• Paraiška vaikams

Draudžiama vartoti tabletes jaunesniems nei 6 metų asmenims, o žvakutes – jaunesniems nei 18 metų pacientams.

Naudokite Flagyl nėštumo metu

Flagyl negalima skirti žindymo ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Tarp žvakučių ir tablečių kontraindikacijų:

• organiniai centrinės nervų sistemos pažeidimai;
• kraujo ligos (įskaitant leukopenijos istoriją);
• asmeninė netoleravimas imidazolui;
• kepenų nepakankamumas (kai vartojamos didelės dozės).

Šalutiniai poveikiai Flagyl

Šalutinis poveikis žvakutėms ir tabletėms:

• leuko- arba neutropenija;
• kserostomija, glositas, vėmimas ar pykinimas, metalo skonis burnoje ir apetito praradimas, taip pat viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, stomatitas, anoreksija ir skausmas epigastriniame regione;
• poliurija, cistitas, dizurija, šlapimo nelaikymas, šlapimo spalvos pasikeitimas į rausvai rudą;
• karščiavimas, koordinacijos sutrikimas, galvos skausmas, haliucinacijos, galvos svaigimas, sumišimas, nemiga, traukuliai, silpnumas ir polineuropatija (ypač po ilgalaikio vartojimo), taip pat ataksija, stiprus jaudrumas, depresija ir dirglumas;
• epidermio bėrimai arba hiperemija, dilgėlinė;
• nosies užgulimas, kandidozė, pankreatitas, T bangos suplokštėjimas EKG ir artralgija.
• Neigiamas žvakių poveikis:
• deginimas ar dirginimas paciento lytinio partnerio varpos srityje;
• padidėjęs šlapinimosi dažnis;
• vulvitas;
• makšties deginimas;
• makšties kandidozė (išsivysto nutraukus gydymą).

Perdozavimas

Metronidazolo apsinuodijimas sukelia vėmimą ar pykinimą ir ataksiją, taip pat polineuropatiją ir traukulius; reikalingos simptominės priemonės.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant kartu su etanolį turinčiais vaistais, išsivysto jų netoleravimas.

Metronidazolo ir disulfiramo derinys gali išprovokuoti įvairių neurologinių simptomų atsiradimą, todėl šiuos vaistus būtina vartoti bent kas 2 savaites.

Derinys su netiesioginiais antikoaguliantais sustiprina jų aktyvumą, dėl kurio padidėja PT lygis.

Vartojimas kartu su ciklosporinu arba ličio preparatais gali padidinti jų kiekį plazmoje.

Cimetidinas gali slopinti metronidazolo metabolinius pokyčius, dėl to gali padidėti jo serumo lygis ir padidėti neigiamų simptomų atsiradimo rizika.

Kartu vartojant vaistus, stimuliuojančius kepenų mikrosominius fermentus (fenobarbitalis arba fenitoinas), gali padidėti metronidazolo išsiskyrimas, dėl to sumažėja jo koncentracija plazmoje.

Flagyl sumažina 5-fluorouracilo klirensą ir padidina busulfano kiekį serume, o tai padidina šių vaistų toksiškumą.

Draudžiama metronidazolą derinti su nedepoliarizuojančiais raumenis atpalaiduojančiais vaistais (vekuronio bromidu).

Laikymo sąlygos

Flagyl reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Flagyl tabletes galima vartoti per 5 metus nuo terapinio produkto pagaminimo datos; žvakučių tinkamumo laikas yra 4 metai.

Analogai

Vaisto analogai yra „Ginofort“, „Zalain“ ir „Atrican“ su tinidazolu, be to, „Ginalgin“, „Livarol“ ir „Nitasol“, „Candid“ ir „Ketokonazolas“ su „Neo-Penotran“. Sąraše taip pat yra klotrimazolas, „Candibene“, „Funginal“ ir „Mikogal“.

Atsiliepimai

„Flagyl“ sulaukia gana prieštaringų atsiliepimų. Kai kuriuose komentaruose atkreipiamas dėmesys į didelį vaisto terapinį veiksmingumą, tačiau yra ir pranešimų, kuriuose pacientai rašo apie dažną intensyvaus šalutinio poveikio atsiradimą jį vartojant.

Reikėtų pažymėti, kad metronidazolo vartojimas dažnai sukelia įvairias, kartais sunkias, neigiamas apraiškas (silpnumą, karščiavimą, galvos svaigimą, epigastrinį skausmą, vėmimą ar pykinimą, dilgėlinę ir kt.), tačiau dėl didelio gydymo veiksmingumo ir mažos vaisto kainos jie netrukdo jam išlikti gana populiaria gydymo priemone.