Hemsaras

Gemzar turi citostazines ir priešnavikines savybes.

Indikacijos Gemzara

Jis naudojamas tokioms ligoms pašalinti:

• cholangiokarcinomos ir karbamido vėžio gydymas (kartu su cisplatina);
• lokaliai išplitusi kasos vėžio forma arba metastazių susidarymas;
• krūties vėžys yra metastazinis, neveikiantis ir lokaliai pasikartojantis (kartu su paklitakseliu);
• karcinoma kiaušidėse (epitelis) kartu su karboplatinu;
• ne mažų ląstelių tipo bronchogeninė karcinoma (kartu su cisplatina).

[1], [2], [3]

Atleiskite formą

Išleidimas atliekamas liofilizato pavidalu, stikliniame buteliuke 0,2 g arba 1 g dozėje.

[4], [5],

Farmakodinamika

Gemcitabinas naikina ląsteles, praeinančias per DNR rišimosi etapą, o tam tikromis aplinkybėmis gali užblokuoti ląstelių perėjimą per G1 / S stadijos sieną.

Medžiagos apykaitos procesai patenka į ląsteles fermento nukleozido kinazės įtakoje, transformuojant į aktyvius 3-fosfato arba 2-fosfato nukleotidus. DNR susiliejimo procesų lėtėjimas vystosi 2 pagrindinių medžiagų apykaitos produktų - 3-fosfato ir 2-fosfato nukleozidų, įtaka. Iš pradžių 2-fosfato nukleozidų slopina fermento ribonukleotidreduktazei privalomas, todėl jungiasi dezoksinukleozidtrifosfatais reikalingų DNR replikacijos procesų yra neatliekamas.

Po to, konkurencijos procesas prasideda nuo savęs potencialo tarp dFdCTP ir dCTP elementų plitimo, dėl ko galiausiai sumažėja dCTP reikšmės. Dėl to DNR rišimo procese prie jo grandinės pridedamas papildomas nukleotidas, kuris neleidžia tolesnei rišimo galimybei, o ląstelė yra užprogramuota mirti (ląstelių apoptozė).

[6], [7],

Farmakokinetika

Įvedus kraujotaką, aktyvus elementas greitai išsiskiria iš kraujo plazmos metabolizmo procesais. Mažiau kaip 10% vaisto per inkstus išsiskiria nekeičiant. Apykaitos produktų, taip pat gemcitabino ir plazmos baltymų sintezės lygis gana mažas.

Iš klinikinių tyrimų duomenų matyti, kad paciento lytis turi didelės įtakos vaisto pasiskirstymui organizme. Viso klirenso lygis moterims yra mažesnis nei vyrų 30%.

Pusinės eliminacijos laikas po ilgo gydymo 30-95 minučių.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas švirkščiamas (metodu) lėtai (30 minučių) per lašintuvą. Injekciją turi atlikti patyręs specialistas, anksčiau gydytas onkologiniais pacientais.

Prieš kiekvieną gydymo seansą būtina atlikti paciento testus, kurie kontroliuoja kaulų čiulpų darbą. Tuo pačiu metu, jei bandymų rezultatai pasirodė blogi, Gemzar turėtų būti atsisakyta gydyti.

Dozavimo tvarkaraštį, taip pat gydymo trukmę pasirenka gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į patologijos tipą ir jo pakopą.

Atliekant infuziją, būtina atidžiai stebėti paciento būklę.

Labai atsargiai gydyti žmones, kurie smarkiai serga inkstų ar kepenų ligomis.

Medikamentinio tirpalo gamybos schema.

Milteliai turi būti ištirpinti 0,9% injekcijos natrio chlorido tirpalu. Tinkamiausia koncentracija yra 40 mg / 1 ml vaisto.

Tirpalas gaminamas aseptiškai. Buteliuke įpilkite bent 5 ml natrio chlorido (0,2 g liofilizato) arba ne mažiau kaip 25 ml (1 g miltelių). Įpilant tirpiklį, mišinys sumaišomas. Galutinis tirpalas gali būti gelsvas.

Injekciją galima pradėti iš karto po vaistinio tirpalo paruošimo.

Vaistu draudžiama vartoti, jei tirpale yra pastebimos pašalinės medžiagos arba pasikeičia skysčio atspalvis.

Krūties vėžys.

Šis vaistas derinamas su paklitakseliu. Gemzar privalo patekti po papildomų vaistų infuzijos (ši procedūra trunka 3 val.) - pusę valandos pirmoje ir aštuoniose gydymo ciklo dienose (tęsiant 21 dieną).

Kasos vėžys.

Būtina nurodyti 1 g / m ² vaisto, vienkartinio vartojimo trukmė 7 dienas. Šis kursas trunka 7 savaites, po kurio reikia 7 dienų intervalo. Po to pacientas yra perkeltas į gydymo schemą 3 savaičių ciklais, o po to septynios pertraukos.

Holangiocarcinoma.

Monoterapija 1 savaitę vartojama vienkartinė 1 g / m ² vaisto dozė . Ši terapija trunka 21 dieną, po to pertrauka, kuri yra 1 savaites, ir tęskite dar keletą tų pačių ciklų. Atsižvelgiant į klinikinę nuotrauką, porcijos dydis gali būti sumažintas ir ciklo skaičius gali skirtis.

Kai ji derinama PM su cisplatina pirmą dieną, žinoma, pacientui skiriamas 70 mg / m ² medikamento, o vėliau Gemzar esant 1250 mg / m dozės ² - pirmą ir aštuntą dieną kiekvieno 3 savaičių ciklo (šie ciklai turi būti kartojami). Teisingas porcijų dydis leidžiamas.

Tulžies pūslės vėžys.

1 g / m terapija ² tirpalo yra įvedamas į / metode - 1-ame, 8-ojo ir 15-dienų nuo kiekvieno 28 dienų gydymo ciklo (kartu su cisplatina - kiekviename 2-ciklo dieną ) Be to, tokie 4 savaičių gydymo ciklai turi būti kartojami.

Bronchogeninė ne mažų ląstelių tipo karcinoma.

Atliekant monoterapiją, reikia 1 g / m ² LS, vieną kartą per 7 dienas 3 savaites, o po to reikia 7 dienų pertraukos. Tada šis kursas turėtų būti kartojamas. Kai vaistas derinamas su kitais vaistais, porcijos dydis yra 1250 mg / m ². Jis pristatomas vykstančio ciklo 1, 8 ir 21 dienoms.

Kiaušidžių karcinoma.

Gemzar skiriamas kartu su karboplatinu. Gemcitabinas skiriamas 1 g / m ² dozėmis 1 -oje ir 8-osios gydymo ciklo, kuris trunka 21 dieną, dieną.

Norint nustatyti vaisto hematologinį toksiškumą, reikia tikrinti kepenų ir inkstų veiklą. Atsižvelgiant į šiuos rodiklius, leidžiama laipsniškai mažėti vaisto dalis, padidinant naštą paciento organizmui.

Prieš pradedant naują infuziją tikrinti granulocitų skaičių, šis rodiklis turėtų būti bent 1500 (x 106 / L), o trombocitų skaičius turėtų būti lygus 100 000 (x 106 / L).

Pasireiškus tokiems toksinio poveikio požymiams, dozę turėtumėte sumažinti 25% pradinės dozės:

• neutropeninis karščiavimas;
• 3 dienų granulocitų skaičius yra mažesnis nei 100x106 / l;
• penkias dienas granulocitų skaičius yra mažesnis nei 500x106 / l;
• trombocitų skaičius yra mažesnis nei 25 000 už 106 / l;
• tais atvejais, kai dėl toksiškumo simptomų atsiradimo gydymas buvo nutrauktas ilgiau kaip 1 savaitę.

[19], [20]

Naudokite Gemzara nėštumo metu

Draudžiama skirti Gemzar motinoms, maitinančioms maitinimą krūtimi, taip pat nėščioms moterims.

Kontraindikacijos

Draudžiama vartoti vaistą esant netoleravimui, atsižvelgiant į jo sudedamąsias dalis.

[14], [15]

Šalutiniai poveikiai Gemzara

Gemzar vartojantiems pacientams dažnai pasireiškia vėmimas, padidėjusi fosfatazės ir kepenų fermentų koncentracija bei pykinimas. Dažnai pasireiškia hematurija ar proteinurija.

Taip pat yra alerginės odos bėrimo (kartais niežėjimo) ir dusulės atvejų.

Buvo įrodyta, kad šalutinio poveikio pobūdį ir dažnumą lemia dozės dydis, vaisto vartojimo greitis ir, be to, dozavimo režimas. Baltųjų kraujo kūnelių kiekio sumažėjimas su trombocitais ir granulocitais yra nuo dozės priklausomas simptomas.

Klinikinių tyrimų duomenys rodo, kad pacientai gali patirti tokį šalutinį poveikį:

• Nemiga su galvos skausmais ir mieguistumo jausmas. Kartais yra insultas;
• trombocitų ar leukopenijos vystymasis, trombocitozė, anemija, taip pat neurofeninis karščiavimas;
• padidėjęs bilirubino ar kepenų fermentų kiekis. GGT ir APF vertės retkarčiais padidėja;
• burnos ertmės atsiradimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, viduriavimas, stomatito išsivystymas ar išeminė kolito forma;
• skausmas nugaroje, taip pat mialgija;
• niežėjimas ir odos bėrimas, kosulys ar alerginis rinitas, plaukų slinkimas, hiperhidrozė. Kartais yra navikai ar opos, bulvinis bėrimas, odos lupimasis ir Stevenso-Džonsono sindromas;
• apetito praradimas, anoreksijos vystymasis;
• inkstų nepakankamumo, hematurijos ar proteinurijos vystymasis;
• vienkartiniai anafilaksiniai simptomai;
• dusulio vystymas (daugiausia bronchogeninė karcinoma), rinitas ir kosulys. Kartais yra plaučių edema, bronchų spazmas ir fibrosinis alveolitas;
• Kartais yra radioaktyvus toksiškumas;
• gripo simptomai (astenija su mialgija, šaltkrėmis ir apetito praradimu), veido tinimas ir odos apraiškos injekcijos vietoje;
• širdies nepakankamumo ar aritmijos atsiradimas. Kartais atsiranda vaskulitas, miokardo infarktas ar kraujo spaudimo sumažėjimas.

Vaistų derinys su paklitakseliu (krūties vėžio gydymo metu) padidina neutropenijos, neutropenijos karščiavimo, silpnumo ir papildomos anemijos pasireiškimą.

Jautriausia polineuropatija dažniau nustatoma kartu su Gemzar vartojimu, negu monoterapija su šiuo vaistu.

Rinkodaros po tyrimo atliktų tyrimų duomenys parodė, kad pacientams gali išsivystyti šie simptomai:

• plaučių edema, hialininė membranos liga (retkarčiais);
• sunkus kepenų toksiškumo laipsnis, kartais visiškas kepenų nepakankamumas;
• cerebrovaskuliniai sutrikimai;
• gangrenas, TEN ir vaskulitas atsiranda atsitiktinai;
• greitas hemoglobino sumažėjimas, MHA vystymasis, kreatinino padidėjimas kartu su bilirubinu ir karbamidu (kai kuriais atvejais, kai šie požymiai turi nutraukti gydymą, gali prireikti atlikti hemodializę);
• išeminė kolita;
• supraventrikulinio pobūdžio anemija;
• šviesos jautrumas.

[16], [17], [18]

Perdozavimas

Vartojant narkotikus porcijomis iki 5,7 g / m ², kas 14 dienų nebuvo atsiranda intoksikacijos.

Jei yra įtariamas apsinuodijimas, turėtumėte paaukoti kraują analizei ir simptominių procedūrų atlikimui. Vaistas neturi priešnuodžio.

[21],

Sąveika su kitais vaistais

Norint pasirinkti leistiną spinduliuotės dozės dydį, kuris leidžia sujungti jį su Gemzar vartojimu, dar nebuvo įmanoma.

Tais atvejais, kai radioterapija trunka mažiau nei pirmąją savaitę, joks toksiškumas nepastebėtas. Vaistų vartojimas leidžiamas tik po to, kai išnyksta ūmus simptomai, kuriuos sukelia švitinimas, arba mažiausiai po 1 savaitės.

Be to, po radioterapijos ir narkotikų vartojimo procedūrų padidėja pneumonito ir ezofagito dažnis, taip pat kitų audinių pažeidimų.

Draudžiama derinti vaistą su susilpnėjusiomis gyvomis vakcinomis.

[22]

Laikymo sąlygos

Gemzar miltelių pavidalu gali būti laikomas ne aukštesnėje kaip 15-30 ° C temperatūroje, mažose vaikystėje nepasiekiamoje vietoje. Paruoštą infuzinį tirpalą galima laikyti ne ilgiau kaip 24 valandas. Negalima užšaldyti vaisto.

[23], [24]

Tinkamumo laikas

Gemzar gali būti vartojamas 3 metus nuo vaisto išleidimo dienos.

[25], [26],

Vaikų prašymas

Nebuvo atlikta vaisto vartojimo vaikams tyrimų.

[27], [28], [29], [30], [31],

Analogai

Šie vaistiniai preparatai yra panašūs į vaistus: Oncoril su Wiztar, Xeloda ir Citogem su Herzizar, citinu, Vizgem, Enthal su citarabinu ir laracitu.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Atsiliepimai

"Gemzar" dažniausiai gauna teigiamų atsiliepimų. Žmonės, kurie vartojo šį vaistą, paprastai buvo patenkinti rezultatu. Visada atsiranda neigiamų reakcijų, kaip pasitaiko su bet kokiomis chemoterapinėmis procedūromis, tačiau jų dažnis ir išraiškos stiprumas yra mažesni, palyginti su kitais panašiais vaistais.

Visų pirma, vaistas pasiekė gerų rezultatų gydant vėžį kasoje.

Reikėtų pabrėžti, kad vaistas turi būti vartojamas griežtai laikantis terapijos režimo ir vadovaujantis visomis gydytojo rekomendacijomis.