Hepacef

Hepacef yra plataus veikimo spektro β-laktaminis antibiotikas. [ 1 ]

Veiklioji vaisto medžiaga yra cefoperazonas – antimikrobinis terapinis agentas iš 3 kartos cefalosporinų pogrupio. Vaistas pasižymi intensyviu baktericidiniu poveikiu patogeniniams mikroorganizmams. Vaisto veikimo principas pagrįstas veikliosios medžiagos gebėjimu slopinti baltymų jungimosi procesus bakterijų ląstelėse. [ 2 ]

Indikacijos Hepacef

Jis vartojamas gydant (monoterapiją arba derinant su kitomis medžiagomis) žmones, sergančius infekcijomis, kurias sukelia bakterijos, jautrios cefoperazonui. Tarp tokių sutrikimų yra:

• pažeidimai, pažeidžiantys dubens organus, tulžies takus ir šlaplę;
• apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijos;
• sąnarių pažeidimai su kaulais, poodiniais sluoksniais ir epidermiu;
• pooperacinio ar trauminio meningito,septicemija, gonokokinės kilmės peritonito ir uretrito, pasireiškiančių be komplikacijų, gydymas.

Vaistas gali būti skiriamas infekcijų prevencijai operacijos atveju.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas parenteralinio skysčio pavidalu - buteliukuose, kurių talpa yra 1 g. Pakuotėje yra 10 tokių buteliukų.

Farmakodinamika

Vaistas veikia gramneigiamų ir gramteigiamų anaerobinių bakterijų padermes su aerobais. Tarp jų yra atskirų padermių, kurios gamina β-laktamazes (tai apima Haemophilus influenzae ir gonokokų padermes, kurios gamina β-laktamazes). [ 3 ]

Farmakokinetika

Suleidus į veną, veikliosios medžiagos intraplazminės Cmax vertės registruojamos po 15 minučių, o suleidus į raumenis - po 1 valandos. Tulžyje Cmax lygis stebimas po 1-3 valandų. Maždaug 93% suvartoto cefoperazono yra sintezuojama su baltymais.

Cefoperazonas gerai pasiskirsto organizme, susidaro didelė vaisto koncentracija plaučiuose, kepenų audinyje, tonzilėse, taip pat tulžies pūslės, inkstų, kaulų audinio ir dubens organų sienelėse. Veiklioji vaisto medžiaga susidaro didelėje tulžyje ir skrepliuose.

Cefoperazonas gali įveikti hematoplacentinę barjerą ir taip pat išsiskiria su motinos pienu. Jei paciento smegenų barjeras nėra pažeistas, vaistas beveik neišsiskiria į smegenų skystį, tačiau žmonėms, sergantiems trauminiu ar pooperaciniu meningitu, jo kiekis smegenų skystyje susidaro didelėmis koncentracijomis.

Nedidelė vaisto dalis dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose.

Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos. Išsiskyrimas vyksta daugiausia su tulžimi, o maždaug 30 % – su šlapimu.

Dozavimas ir vartojimas

Hepacef parenteralinio skysčio pavidalu leidžiamas į raumenis arba į veną.

Intraveniniam skysčiui paruošti gali būti naudojamas injekcinis vanduo, 5 % arba 10 % injekcinė gliukozė, 5 % gliukozės tirpalas, fiziologinis skystis ir injekcinis 0,9 % NaCl tirpalas. Į buteliuką įpilama suderinamo tirpiklio (2,8 ml), po to talpyklė suplakama. Skystis suleidžiamas, kai liofilizatas visiškai ištirpsta. Kad tirpimas būtų veiksmingesnis, įpilto tirpiklio tūrį galima padidinti iki 5 ml.

Į veną leidžiant per lašintuvą, paruoštas skystis ištirpinamas suderinamame tirpiklyje (20–100 ml). Tokiu atveju injekcinio skysčio tūris leidžiant per lašintuvą negali viršyti 20 ml (jei reikia daugiau tirpiklio, reikia naudoti kitus suderinamus tirpalus). Vartojimo per lašintuvą trukmė dažnai yra 15–60 minučių.

Jei vaistas leidžiamas į veną čiurkšlės būdu, didžiausia vienkartinė cefoperazono dozė yra 2 mg (suaugusiesiems) ir 50 mg/kg (vaikams). Švirkštinės injekcijos metu cefoperazono indikatorius tirpale turi būti 0,1 g/ml. Vaisto čiurkšlės vartojimo trukmė – 3–5 minutės.

Ruošiant skystį injekcijoms į raumenis, galima naudoti injekcinį vandenį ir 2% lidokaino. Reikiamas injekcinio skysčio tūris įpilamas į buteliuką su liofilizatu, suplakamas ir, palaukus, kol milteliai ištirps, į jį įpilama 2% lidokaino.

Lidokainą reikia vartoti tik tais atvejais, kai galutinis cefoperazono kiekis tirpale yra didesnis nei 0,25 g/ml. Lidokaino kiekis gatavame skystyje turi būti 0,5%. Vaistinis skystis turi būti skaidrus – pasiekus šią būseną, jis giliai suleidžiamas į sėdmenų raumenį (viršutinį išorinį kvadrantą).

Prieš skiriant vaistą, reikia atlikti epiderminį testą. Be to, žmonėms, kuriems į raumenis suleidžiamas lidokainas, reikia patikrinti, ar jie toleruoja šią medžiagą.

Suaugusiesiems dozė dažnai yra 1-2 g vaistų kas 12 valandų.

Jei pastebima sunki infekcija, suaugusiojo dozė padidinama iki 2–4 g vaisto, taip pat su 12 valandų pertraukomis.

Sunkios infekcijos atveju suaugusiajam galima skirti ne daugiau kaip 12–16 g Hepacef (dozė padalijama į 3 injekcijas vienodais laiko intervalais).

Standartinė gydymo trukmė yra 7–14 dienų.

Suaugusiam žmogui, sergančiam gonokokiniu uretritu (be komplikacijų), vieną kartą į raumenis reikia suleisti 0,5 g vaisto.

Vaikui dozė skiriama kas 12 valandų po 0,025–0,1 g/kg medžiagos. Esant sunkioms infekcijoms, vaiko dozę galima padidinti iki 0,2–0,3 g/kg per parą (ši dozė padalinta į 2–3 injekcijas, suleidžiamas vienodais laiko intervalais).

Priešlaikiniams ir naujagimiams vaistų dozė parenkama individualiai.

Terapija paprastai trunka 7–14 dienų.

Profilaktikai operacijų atveju vaistas vartojamas 1-2 g doze 30-90 minučių prieš procedūrą. Po to cefoperazonas skiriamas 1-2 g doze su 12 valandų pertraukomis 24 valandas po operacijos pabaigos (atliekant procedūras, susijusias su širdies ir kraujagyslių ligomis, sąnarių protezavimu ir kolonoproktologijos atveju, vaistą reikia vartoti 3 dienas nuo operacijos momento).

Žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino kiekis kraujyje mažesnis nei 18 ml per minutę), Hepacef galima vartoti ne daugiau kaip 4 g per parą.

Žmonėms, kuriems atliekama hemodializė, vaistas skiriamas po gydymo seanso pabaigos.

Gydymo vaistais metu būtina nuolat stebėti PT vertes.

Naudokite Hepacef nėštumo metu

Cefoperazonas nėščioms moterims vartojamas tik esant griežtoms indikacijoms.

Jei žindymo laikotarpiu neįmanoma skirti alternatyvaus vaisto, žindymą reikia nutraukti gydymo metu. Žindymą galima atnaujinti tik gavus gydančio gydytojo leidimą.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti žmonėms, netoleruojantiems cefalosporinų ir kitų β-laktaminių antimikrobinių medžiagų. Be to, nenaudoti sergant lėtiniu alkoholizmu ir vartojantiems vaistus, kurių sudėtyje yra etanolio.

Atsargiai vartojamas žmonėms, kuriems yra padidėjęs polinkis į kraujavimą, kepenų funkcijos sutrikimai ir obstrukcinio pobūdžio tulžies takų ligos, taip pat senyvo amžiaus žmonėms. Esant inkstų / kepenų funkcijos sutrikimams, vaistą galima vartoti tik atidžiai įvertinus galimą riziką ir naudą.

Dėl galimo vitamino K jungimosi procesų sutrikimo gydymo Hepacef metu, jis vartojamas itin atsargiai žmonėms, sergantiems cistine fibroze, taip pat žmonėms, kuriems taikoma dalinė arba visiška parenterinė mityba.

Šalutiniai poveikiai Hepacef

Vaistas paprastai toleruojamas be komplikacijų. Galimas šalutinis poveikis:

• Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sistemos bei virškinimo trakto sutrikimai: vėmimas, žarnyno sutrikimai, pykinimas ir padidėjęs intrahepatinių fermentų kiekis. Kartais gali pasireikšti pseudomembraninis kolitas (taip pat praėjus kelioms dienoms po gydymo pabaigos);
• Hematopoetinių procesų sutrikimai: eozinofilija, sumažėjęs hematokrito kiekis kartu su hemoglobinu ir hipotrombinemija. Retkarčiais stebima išgydoma neutropenija;
• alergijos simptomai: dilgėlinė, karščiavimas ir epidermio niežulys. Kartais išsivysto anafilaksija, dėl kurios reikia nedelsiant gydyti (pavyzdžiui, būtina skirti kortikosteroidų ir epinefrino; be to, jei reikia, atliekama trachėjos intubacija, deguonies terapija ir dirbtinė plaučių ventiliacija);
• Kita: suleidus į veną, gali pasireikšti flebitas; suleidus į raumenis – skausmas procedūros srityje. Tuo pačiu metu, vartojant cefoperazoną, pacientams išsivystė vitamino K trūkumas, be to, klaidingai teigiamas Kumbso testo ir cukraus kiekio šlapime nustatymo, atlikto nefermentiniais metodais, atsakas. Ilgalaikis gydymas gali išprovokuoti kandidozę (makšties ar burnos).

Perdozavimas

Didelės cefoperazono dozės gali išprovokuoti epilepsijos priepuolį, traukulius, taip pat hemolizinę anemiją, trombocitopeniją, neutrofilų ar leukopeniją. Didelės Hepacef dozės padidina anafilaksijos (taip pat mirtinos) tikimybę.

Vaistas neturi priešnuodžio. Kai atsiranda apsinuodijimo simptomų, vartojamos simptominės medžiagos. Tuo pačiu metu, perdozavus, vaisto vartojimas taip pat nutraukiamas. Kai atsiranda traukuliai, skiriamas diazepamas.

Vartojant dideles cefoperazono dozes, reikia atsižvelgti į anafilaksijos galimybę. Todėl gydymas šiuo vaistu atliekamas tik ligoninėje, nuolat prižiūrint gydytojui.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas nevartojamas kartu su medžiagomis, kurių sudėtyje yra etanolio, nes tai gali sukelti disulfiramo tipo simptomus, susijusius su acetaldehido kaupimusi kraujyje. Būdingi požymiai atsiranda per 15–30 minučių nuo etanolio vartojimo momento ir išnyksta savaime po 2–3 valandų.

Kraujavimo rizika padidėja, kai vaistas vartojamas kartu su heparinu, antikoaguliantais ir trombolitikais.

Kilpiniai diuretikai ir aminoglikozidai sustiprina cefoperazono nefrotoksinį aktyvumą (šio sutrikimo intensyvumas labiausiai ryškus asmenims, kurių inkstų funkcija sutrikusi).

Hepacef vartojimas kartu su salicilo rūgšties dariniais, NVNU ir sulfinpirazonu padidina opų atsiradimo virškinimo trakte, taip pat kraujavimo į skrandį tikimybę.

Vaisto negalima vartoti parenteraliai kartu su aminoglikozidų skysčiais. Jei paskirtas šių vaistų derinys, pirmiausia suleidžiamas Gepacef; tada praplaunama infuzinė sistema (naudojamas suderinamas tirpalas) ir tik tada suleidžiamas aminoglikozidų tirpalas.

Laikymo sąlygos

Hepacef reikia laikyti 2–8 °C temperatūroje. Paruoštas skystis suvartoti nedelsiant ir jo negalima laikyti.

Tinkamumo laikas

Gepacef galima vartoti per 24 mėnesius nuo vaisto pardavimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos cefoperazonas ir medocefas su cefobidu.