Holoksanas

Holoksanas turi priešvėžines savybes.

Indikacijos Holoxan

Jis naudojamas piktybinio pobūdžio neoplazmų gydymui, kurie neveikia. Tarp šių bronchogeninė karcinomos, kiaušidžių karcinomos, sėklidžių vėžio, krūties vėžio, gimdos kaklelio vėžio, navikų minkštųjų audinių ir naviku į vaikų (pavyzdžiui, nefroblastomos, sarkomos, neuroblastomos, embrioninių ląstelių navikų pobūdžio, taip pat piktybinės limfomos tipo) srityje.

[1]

Atleiskite formą

Vaisto išleidimas atliekamas kaip injekcinis liofilizatas buteliukų viduje, kurio tūris yra 0,5, 1 arba 2 g.

[2], [3], [4], [5], [6],

Farmakodinamika

Šis vaistas turi citostatinį poveikį ir kartu su šiais alkilinančiais nukleofilinių ląstelių centrais. Tai yra dėl to, kad aktyvacijos ir hidroksilinimas tipo C4 atomo žiedo oksazafosforinovogo pasireiškia blokuoja etapus mitozės (S-, ir G2).

Būdamas alkilantais, šis vaistas yra įtrauktas į genotoksinių medžiagų kategoriją.

[7], [8], [9]

Farmakokinetika

Inosfamidas in vitro tyrimų metu nerodo aktyvumo, o in vivo - atvirkščiai, jis rodo didelį efektyvumą. Aktyvinimas daugiausia vyksta kepenyse, dalyvaujant mikrosomų oksidazėms, kurios turi mišrią funkcinį pobūdį.

Ifosfamido ir jo metabolinių produktų išskyrimas daugiausia atliekamas su šlapimu. Kraujo serumo pusinės eliminacijos laikas (kai įvedama 1-2 g / m ^{2 dalis}, tris kartus 1,6-2,4 g / m ² ) vidutiniškai yra 4-7 valandos.

[10], [11], [12], [13]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas turi būti švirkščiamas į veną. Jei kitų receptų nėra, per 5 dienas reikia sušvirkšti 80 mg / kg medžiagos per dieną (didžiausias kiekis - 2,4 g / m ²  kūno vietos). Procedūra atliekama frakcionuojant (pvz., Trumpą infuziją, kuri trunka apie pusvalandį). Reikia stebėti, kad periferinių vaistų vartojimo atveju 4% skysčio koncentracija nebūtų viršyta. Nebuvo jokių padidėjusio jautrumo reakcijoms į didesnę medžiagų koncentraciją intraveninei infuzijai (pvz., Naudojant siurbimo sistemas).

Jei norite naudoti mažesnį paros dozę, ar platinti visą dozę ilgesnį laikotarpį vaistas yra skiriamas kas antrą dieną (pirmąjį, trečią ir penktą, septintą ir devintą dienų) arba kiekvieną dieną 10 dienų mažomis porcijomis (20-30 mg / kg, 2 g / m ² ).

Su tarpiniu gydymu Holoxane skiriama 80 mg / kg (arba 3,2 g / m ² ) per parą 2-3 dienas.

Nuolatinė infuzija, kuri trunka 24 valandas, skiriama 125-200 mg / kg (arba 5-8 g / m ² ) porcijomis . Po to per artimiausias 12 valandų Uromitexan valdymas yra būtinas. Ilgalaikio infuzijos atveju vaistas anksčiau turi būti ištirpintas 5% gliukozės tirpale arba 0,9% NaCl tirpale (tūris - 3 litrai).

[18], [19], [20], [21]

Naudokite Holoxan nėštumo metu

Narkotikų vartojimas draudžiamas. Taip pat turite atsisakyti maitinimo krūtimi terapijos laikotarpiu.

Jei klinikinių indikacijų metu reikia vartoti Holoxan 1-ąjį trimestrą, būtina nuspręsti dėl abortų. Vėlesniuose nėštumo etapuose, jei nėra galimybės atidėti gydymą, o pacientas atsisako nutraukti nėštumą, chemoterapija leidžiama vartoti po to, kai yra įspėjama apie teratogeninių vaistų poveikio vystymosi riziką.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• padidėjusio jautrumo medicininiams elementams buvimas;
• slopina kaulų čiulpų veiklą (ypač žmonėms, kurie anksčiau buvo vartoję citotoksinius vaistus arba kuriems buvo taikoma radioterapija);
• inkstų veiklos sutrikimas;
• obstrukcija šlapimo takuose, taip pat cistitas.

[14], [15]

Šalutiniai poveikiai Holoxan

Sisteminė ir vietinė vaistų tolerancija yra pakankamai gera. Tarp galimų šalutinių reiškinių, kurių vystymasis priklauso nuo dozės dydžio:

• cistito atsiradimas, pykinimas, alopecija ar vėmimas, be to, slopinimas įvairių laipsnių kaulų čiulpų veiklai (anemija, trombocitinė ar leukopenija). Taip pat gali pasireikšti lytinių liaukų veikimo sutrikimas ir imuniteto silpnėjimas. Kartais sutrinka inkstų funkcija;
• Gydymo metu ir po jo nutraukimo kreatinino ar karbamido santykis gali didėti, be to kreatinino klirensas sumažėja. Taip pat galima padidinti gliukozės ir baltymų sekreciją, be to, fosfatą kartu su šlapimu;
• nenustatytas ar neišgydytas laiku, inkstų darbo sutrikimai (ypač vaikui) gali išsivystyti į gliukozės-fosfato-amino diabetą. Kartais pastebimas kepenų veiklos sutrikimas;
• gali vystytis encefalopatijos (dažniausiai išgydomos), kurios pasireiškia kaip painiavos ar dezorientacijos jausmas.

Labai atsargus vaistas skiriamas žmonėms su mažu serumo albumino indeksu arba su sutrikusiu inkstų veikla.

Vaisto įvedimas gali sukelti padidėjusio jautrumo simptomus.

[16], [17],

Sąveika su kitais vaistais

Šis vaistas stiprina prieširdžiojį sulfonilkarbamido darinių poveikį ir, be to, odos reakciją į apšvitą.

Skiepijimo efektyvumas susilpnėja, kai jis atliekamas imunosupresantų ir ifosfamido vartojimo fone.

Derinys su alopurinoliu padidina ifosfamido mielodesinį poveikį.

Su ankstesniu ar kombinuotu cisplatinos vartojimu gali padidėti vaisto hematologinis arba nefrotoksinis poveikis, taip pat jo toksinis poveikis centrinei nervų sistemai.

Ankstesnio gydymo su fenitoinu, fenobarbitaliu ar chloraliu hidratu atveju yra fermento indukcijos galimybė, dėl kurios padidėja ifosfamido elemento biotransformacija.

Derinys su varfarinu gali žymiai pabloginti kraujo netekimą ir padidinti kraujavimo tikimybę.

Laikymo sąlygos

"Holoksan" reikalaujama laikyti vietoje, kuri uždara nuo vaikų prieigos. Temperatūros sąlygos neviršija 25 ° C.

[22],

Tinkamumo laikas

Holoksaną leidžiama vartoti per 5 metus nuo vaisto išleidimo dienos.

[23]

Analogai

Analogai vaistai yra priemonė Alkeran, Alfalan, Benter, Ifolem, Ifomid, Ifos, ifosfamido, Klokeran, Leykeran, Int "," Sandoz, ciklofosfamidas, ciklofosfamidas, endoxan.

[24], [25], [26], [27]