Choloksanas

Holoksanas turi priešvėžinių savybių.

Indikacijos Choloksanas

Jis vartojamas neoperuotinų piktybinių navikų gydymui. Tai bronchogeninė karcinoma, kiaušidžių karcinoma, sėklidžių vėžys, krūties vėžys, gimdos kaklelio vėžys, minkštųjų audinių navikai ir vaikų navikai (pvz., nefroblastoma, sarkomos, neuroblastoma, gemalo ląstelių navikai ir piktybinės limfomos).

[ 1 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas injekcinio liofilizato pavidalu, buteliukuose, kurių tūris yra 0,5, 1 arba 2 g.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Vaistas turi citostatinį poveikį ir tuo pačiu metu alkilina nukleofilinius ląstelių centrus. Tai atsiranda dėl C4 tipo atomo aktyvacijos ir hidroksilinimo, veikiant oksazafosforino žiedui, ir pasireiškia blokuojant vėlyvąsias mitozės stadijas (S- ir G2).

Kadangi tai alkilinantas, vaistas patenka į genotoksinių medžiagų kategoriją.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Ifosfamidas in vitro neaktyvus, tačiau in vivo, priešingai, pasižymi dideliu efektyvumu. Aktyvacija vyksta daugiausia kepenyse, dalyvaujant mikrosominėms oksidazėms, kurios yra mišraus funkcinio pobūdžio.

Ifosfamidas su metaboliniais produktais daugiausia išsiskiria su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas iš kraujo serumo (įvedus 1–2 g/m² dozę ^; tris kartus po 1,6–2,4 g/ ^m² ) yra vidutiniškai apie 4–7 valandas.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas turi būti leidžiamas į veną. Jei nenurodyta kitaip, 5 dienas per parą reikia skirti 80 mg/kg medžiagos (daugiausia 2,4 g/m2 kūno ploto) ^. Procedūra atliekama frakcionuotai (pvz., trumpa infuzija, trunkanti maždaug pusvalandį). Būtina stebėti, kad periferinio vaisto vartojimo atveju nebūtų viršyta 4 % skysčio koncentracija. Padidėjusio jautrumo didesnės koncentracijos medžiagoms, skirtoms intraveninėms infuzijoms (pvz., naudojant pompines sistemas), pranešimų apie padidėjusį jautrumą.

Jei būtina vartoti mažesnę paros dozę arba visą dozę paskirstyti per ilgesnį laikotarpį, vaistas skiriamas kas antrą dieną (1, 3, taip pat 5, 7 ir 9 dienomis) arba kasdien 10 dienų mažomis dozėmis (20–30 mg/kg; 2 g/m2 ⁾.

^{Pertraukiamam gydymui Holoxan skiriamas 80 mg/kg (arba 3,2 g/m2 )} doze per parą 2–3 dienas.

^{Ilgalaikė 24 valandų infuzija skiriama 125–200 mg/kg (arba 5–8 g/m2 )} porcijomis. Po to kitas 12 valandų reikia vartoti Uromitexan. Ilgalaikės infuzijos atveju vaistą pirmiausia reikia ištirpinti 5 % gliukozės tirpale arba 0,9 % NaCl tirpale (tūris – 3 litrai).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Naudokite Choloksanas nėštumo metu

Draudžiama skirti nėščioms moterims. Taip pat reikėtų vengti žindymo gydymo laikotarpiu.

Jei klinikinės indikacijos reikalauja vartoti Holoxan pirmąjį trimestrą, būtina išspręsti aborto klausimą. Vėlesniais nėštumo etapais, jei gydymo atidėti neįmanoma ir pacientė atsisako nutraukti nėštumą, chemoterapijos vartojimas leidžiamas įspėjus apie vaisto teratogeninio poveikio riziką.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• padidėjusio jautrumo vaistiniams elementams buvimas;
• kaulų čiulpų aktyvumo slopinimas (ypač žmonėms, kurie anksčiau vartojo citostatikus arba buvo gydomi radioterapija);
• inkstų nepakankamumas;
• šlapimo takų obstrukcija, taip pat cistitas.

[ 14 ], [ 15 ]

Šalutiniai poveikiai Choloksanas

Sisteminis ir vietinis vaisto toleravimas yra gana geras. Tarp galimų šalutinių poveikių, kurių atsiradimas priklauso nuo dozės dydžio:

• cistito, pykinimo, alopecijos ar vėmimo atsiradimas, be to, įvairaus laipsnio kaulų čiulpų aktyvumo slopinimas (anemija, trombocitopenija ar leukopenija). Taip pat gali būti pastebėti lytinių liaukų veiklos sutrikimai ir imuninės sistemos susilpnėjimas. Kartais išsivysto inkstų funkcijos sutrikimas;
• Gydymo metu ir po jo gali padidėti kreatinino arba šlapalo kiekis, sumažėti kreatinino klirensas. Taip pat galima padidėjusi gliukozės ir baltymų, taip pat fosfatų išsiskyrimas su šlapimu;
• Nediagnozuoti arba negydyti inkstų sutrikimai (ypač vaikams) gali išsivystyti į gliukozės-fosfato-amino diabetą. Kartais stebimas kepenų funkcijos sutrikimas;
• Gali išsivystyti encefalopatijos (dažniausiai gydomos), kurios pasireiškia sumišimo ar dezorientacijos jausmu.

Vaistas skiriamas labai atsargiai žmonėms, kurių serumo albumino kiekis yra mažas arba kurių inkstų funkcija susilpnėjusi.

Vaisto vartojimas gali sukelti padidėjusio jautrumo simptomus.

[ 16 ], [ 17 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas sustiprina sulfonilkarbamido darinių antidiabetinį poveikį ir, be to, odos reakciją į radiaciją.

Vakcinacijos veiksmingumas susilpnėja, kai ji atliekama imunosupresantų ir ifosfamido vartojimo fone.

Kartu vartojant alopurinolį, padidėja ifosfamido mielosupresinis aktyvumas.

Anksčiau vartojant cisplatiną arba kartu su kitais vaistais, gali padidėti vaisto hematotoksinis ar nefrotoksinis poveikis, taip pat toksinis poveikis centrinei nervų sistemai.

Jei anksčiau buvo gydyta fenitoinu, fenobarbitaliu ar chloralio hidratu, yra fermentų indukcijos galimybė, dėl kurios padidėja elemento ifosfamido biotransformacija.

Kartu vartojant varfariną, gali smarkiai pablogėti kraujo krešėjimas ir padidėti kraujavimo tikimybė.

Laikymo sąlygos

Holoxan reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros sąlygos – ne aukštesnėje kaip 25 °C.

[ 22 ]

Tinkamumo laikas

Holoxan galima vartoti per 5 metus nuo vaisto išleidimo datos.

[ 23 ]

Analogai

Vaisto analogai yra Alkeran, Alfalan, Bentero, Ifolem, Ifomid, Ifos, Ifosfamidas, Klokeran, Leukeran, Cel, Cyclophosphamide Sandoz, Cyclophosphamide, Endoxan.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]