Ikonazolas

Ikonazolas yra sisteminio poveikio priešgrybelinis vaistas. Veiklioji medžiaga yra itrakonazolas.

Indikacijos Ikonazolas

Jis skirtas tokių sutrikimų pašalinimui:

• plaučių ar kita lokalizuota blastomikozė;
• Darlingo liga (lėtinė plaučių ertmės forma, išplitusi ir nemeninginė forma);
• plaučių ar kita lokalizuota aspergiliozė žmonėms, kurie yra atsparūs gydymui amfotericinu B arba yra jautrūs šiam gydymui;
• onichomikozė, kurią sukelia dermatofitų veikimas (gali būti lydima nagų pažeidimo arba ne).

Atleiskite formą

Tiekiamas kapsulėmis. Vienoje juostelėje yra 4 vienetai.

Farmakodinamika

Itrakonazolas slopina nuo hemoproteino P450 priklausomo ergosterolio, svarbiausio grybelių ląstelių membranų elemento, prisijungimo proceso aktyvumą.

Aktyvus komponentas taip pat slopina Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans ir be Cryptococcus neoformans aktyvumą. Be to, Sporothrix schenckii, Trichophyton genties grybai, Candida krusei ir kitos Candida genties bakterijos.

Bioaktyvaus skilimo produkto (hidroksiitrakonazolo) poveikis Blastomyces dermatidis ir Histoplasma capsulatum aktyvumui nenustatytas.

Farmakokinetika

Didžiausias veikliosios medžiagos biologinis prieinamumas stebimas, kai vaistas vartojamas iškart po valgio. Vienkartinio vartojimo metu didžiausi itrakonazolo plazmos rodikliai stebimi po 3–4 valandų.

Komponentas metabolizuojamas kepenyse, daugiausia per CYP3A4 elementą, todėl susidaro daug darinių, iš kurių vienas (hidroksiitrakonazolas) turi priešgrybelinių savybių, beveik panašių į itrakonazolo.

Itrakonazolo sintezė plazmos baltymuose yra 99,8 %, o hidroksiitrakonazolo – 99,5 %.

Medžiaga iš plazmos išsiskiria dviem fazėmis. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 1–1,5 dienos. Pradinio aktyvaus komponento išsiskyrimas per inkstus sudaro <0,03 % suvartotos dozės. Apie 40 % dozės išsiskiria su šlapimu neaktyvių skilimo produktų pavidalu. Bendra kiekvieno iš išsiskiriančio skilimo produkto dalis yra ne didesnė kaip 5 %. Pradinio aktyvaus komponento, išsiskiriančio su išmatomis, kiekis svyruoja nuo 3 iki 18 % suvartotos dozės.

Dozavimas ir vartojimas

Kad vaistas visiškai absorbuotųsi į organizmą, kapsulę reikia vartoti valgio metu.

Norint pašalinti blastomikozę, vaistą reikia vartoti nuo 100 mg vieną kartą per parą iki 200 mg du kartus per parą. Šis kursas turėtų trukti šešis mėnesius.

Pašalinus histoplazmozę, dozė svyruoja nuo 200 mg vieną kartą per parą iki 200 mg du kartus per parą. Terapinio kurso trukmė yra 8 mėnesiai.

Aspergiliozės terapija – kapsulės skiriamos po 200 mg vieną kartą per parą, o išplitusios ar invazinės patologijos formos atveju dozė padidinama iki 200 mg vaisto vartojimo du kartus per parą. Terapijos trukmė – 2–5 mėnesiai.

Onichomikozės atveju vaistą reikia vartoti po 200 mg vieną kartą per parą 12 savaičių, nedarant pertraukų.

Žmonėms, turintiems imuninės sistemos sutrikimų (pavyzdžiui, po organų transplantacijos arba sergantiems AIDS ar neutropenija), gali prireikti didesnės dozės.

[ 1 ]

Naudokite Ikonazolas nėštumo metu

Grybų gydymui vaistas skiriamas nėščioms moterims tik tuo atveju, jei jo vartojimo poreikis yra didesnis už galimą jo vartojimo riziką.

Nėštumo metu draudžiama vartoti ikonazolą onichomikozei pašalinti (taip pat ir planuojant nėštumą). Prieš pradedant gydyti šią ligą, reprodukcinio amžiaus moterys turi pasirūpinti veiksminga kontracepcija. Vaistą reikia vartoti nuo 2-3 dienos po kito normalaus menstruacinio ciklo. Kontracepciją reikia naudoti viso gydymo ikonazolu kurso metu ir dar 2 mėnesius po jo pabaigos.

Vaistas patenka į motinos pieną, todėl gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• vartoti kartu su tam tikrais vaistais (cisapridu, astemizolu, taip pat terfenadinu, be to, midazolamu ir triazolamu, skirtais vartoti per burną);
• vartojimas kartu su HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (pvz., lovastatinu ar simvastatinu), metabolizuojamais dalyvaujant P450 ZA4 sistemai (jų vartojimo metu ikonazolo vartojimą reikia nutraukti);
• vaikystė.

Šalutiniai poveikiai Ikonazolas

Dažniausi kapsulių vartojimo šalutiniai poveikiai yra pykinimas, dispepsiniai simptomai, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas ir padidėjęs transaminazių aktyvumas kraujyje. Retai gali išsivystyti hepatitas (dėl ilgalaikio gydymo).

Be to, gali pasireikšti galvos skausmas, patinimas, padidėjęs kraujospūdis, leukopenija arba trombocitopenija, širdies nepakankamumas, polineuropatija, alopecija ir dismenorėja. Be to, gali patinti plaučiai.

Gali pasireikšti šios alerginės reakcijos: niežulys, bėrimas, Quincke edema, dilgėlinė. Yra informacijos apie retus Stevens-Johnson sindromo ir anafilaksijos atvejus.

Sąveika su kitais vaistais

Itrakonazolas pailgina digoksino poveikį kartu su netiesioginiais antikoaguliantais, taip pat ciklosporino A, varfarino, vinkristino ir metilprednizolono poveikį kartu su kalcio kanalų blokatoriais.

Itrakonazolas kartu su pagrindiniu jo skilimo produktu hidroksiitrakonazolu yra hemoproteino P450 3A4 fermentų sistemos inhibitoriai. Derinimas su vaistais, kuriuos taip pat metabolizuoja minėta sistema, gali sustiprinti arba pailginti šių vaistų poveikį ir išprovokuoti nepageidaujamų reakcijų atsiradimą. Dėl šios priežasties ikonazolo vartojimo laikotarpiu būtina nutraukti tokių vaistų vartojimą.

Kontraindikuotinas kartu su astemizolu, terfenadinu ir cisapridu.

Vartojant kartu su fenitoinu arba rifampicinu, itrakonazolo biologinis prieinamumas mažėja.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Vaistas laikomas tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros režimas yra 15–25 °C.

[ 4 ]

Tinkamumo laikas

Ikonazolą leidžiama vartoti 3 metus nuo vaisto išleidimo datos.