Imigrantas

Imigranas - vaistas nuo migrenos, yra selektyvus serotonino 5HT1 receptorių agonistas.

[1], [2]

Indikacijos Imigrantas

Vaistas skirtas greitai susilpninti migrenos skausmą (tiek su aura, tiek be jo).

[3],

Atleiskite formą

Pagaminta iš tabletės, 6 vienos lizdinės plokštelės (1 lizdinė plokštelė vienoje pakuotėje su LS) arba 2 vienos lizdinės plokštelės (su 3 lizdinės pakuotės pakuotėje).

[4]

Farmakodinamika

Sumatriptanas yra selektyvus 5HT receptorių (1D) agonistas, nedarant įtakos kitiems 5HT receptoriams. Galutiniai duomenys daugiausia yra galvos smegenų kraujagyslėse.

Eksperimentinių tyrimų metu buvo nustatyta, kad sumatriptanas turi selektyvų vazokonstrikcinį poveikį kraujagyslėms smegenyse esantiems indams, esantiems miego arterijos sistemoje. Per miego arterijas kraujas patenka į vidinius ar ekstrakranialinius audinius (pavyzdžiui, į smegenų membranas), kurių kraujagyslių išplėtimas sukelia migrenos atsiradimą.

Eksperimentinių bandymų pagalba buvo galima papildomai atskleisti aktyviosios medžiagos inhibitorines savybes, palyginti su trišakio nervo funkcija. Iš šių dviejų mechanizmų atsiranda sumatriptano anti-migrenos veikimas.

Vaisto poveikis prasideda po pusės valandos po vaisto įvedimo (100 mg).

[5], [6],

Farmakokinetika

Sušvirkštus per burną, komponentas greitai absorbuojamas, po 45 minučių pasiekdamas 70% piko lygio. Vidutiniškai didžiausia plazmos dozė 100 mg dozėje yra 45 ng / ml. Biologinio prieinamumo lygis su vidiniu tablečių vartojimu yra 14% (iš dalies dėl sisteminio metabolizmo proceso ir iš dalies dėl nepakankamo absorbcijos).

Su plazmos baltymais sintezė yra silpna (14-21%), o vidutinis skirstinio tūris yra 17 litrų. Vidutinis bendras klirensas yra apie 1160 ml / min, o inkstuose - apie 260 ml / min.

Tarp inkstų esančio klirensas yra apie 80% visos sumos, todėl sumatriptaną galima išskirti daugiausia kaip skilimo produktus. Pagrindinis yra aktyviojo ingrediento indolo acto rūgšties analogas. Jo išsiskiria į šlapimą (, kurioje ji yra nustatoma laisvos rūgšties vaizdu, ir konjuguoto su gliukuronido medžiagos), ir daro ne 5HT1 aktyvumą, ir 5HT2. Kiti skilimo produktai nėra identifikuojami.

Vartojant sumatriptaną farmakokinetikos savybės šiek tiek skiriasi migrenos priepuolio metu.

[7], [8], [9], [10]

Dozavimas ir vartojimas

Draudžiama gerti tabletes kaip profilaktiką prieš užpuolimą. Taip pat draudžiama viršyti rekomenduojamą dozę.

Geriausias laikas vartoti tabletes - iš karto po atakos pradžios, bet vaistas bus veiksmingas bet kuriame jo etape.

Paprastai vaistas skiriamas 50 mg dozėmis (pirmosios piliulės dydis). Kartais dozę galima padidinti iki 2 tablečių (100 mg).

Jei poveikis nėra, negalima vartoti naujos dozės per tą patį migrenos priepuolį. Kitas tabletes galima paimti tik po naujo atakos pradžios.

Atsižvelgiant į reakciją į pirmąją dozę, bet vėliau vėlesnį migrenos pasireiškimą, 2-asis piliulė leidžiama vartoti per kitas 24 valandas, minimalus intervalas tarp 2 valandų dozių. Paprastai per dieną (per 24 valandas) gali būti ne daugiau kaip 300 mg vaisto.

Išgerkite piliulę, plaunant vandeniu.

[19]

Naudokite Imigrantas nėštumo metu

Nėščioms moterims leidžiama tik atsižvelgti į galimą motinos padėtį, susijusią su vaisiaus negatyvių simptomų atsiradimo rizika.

Yra žinoma, kad kai į aktyvią medžiagą įvedama n / a, jis prasiskverbia į motinos pieną. Sumažinti poveikį vaikui gali būti, jei per 12 valandų po valgio narkotikai nebus maitinami krūtimi.

Kontraindikacijos

Tarp narkotikų kontraindikacijų:

• vaisto sudedamųjų dalių netoleravimas;
• miokardo infarkto istorija, be to, spontaninė krūtinės angina, vainikinių arterijų liga, periferinių kraujagyslių patologija ar IŠS būdingi požymiai;
• smegenų ar insulto laikino kraujotakos sutrikimo istorija;
• sunkus ar vidutinio laipsnio kraujospūdžio padidėjimas arba lengva nekontroliuojamo kraujo spaudimo padidėjimo forma;
• sunkus kepenų nepakankamumas;
• vartojant kartu su MAO inhibitoriais - pradedant vartoti Imigran, leidžiama vartoti ne mažiau kaip 2 savaites po to, kai nutraukiamas inhibitorių vartojimas;
• vaikai ir paauglystė, nes nėra informacijos apie narkotikų vartojimo saugumą ir efektyvumą aukščiau aprašytų žmonių kategorijoje.

[11], [12], [13], [14]

Šalutiniai poveikiai Imigrantas

Remiantis klinikiniais tyrimais, buvo nustatytos tokios nepageidaujamos reakcijos:

• Nacionalinės asamblėjos organai: dažnai mieguistumas arba galvos svaigimas, be to, jautrumo sutrikimas (įskaitant hipoesteziją, taip pat paresteziją);
• CCC organai: dažnai trumpalaikis kraujospūdžio lygio padidėjimas (iš karto po to, kai vartojama piliulė), be to, kraujo skubėjimas;
• kvėpavimo organai: dažnai pasitaiko dusulys;
• virškinimo sistema: dažnai kai kuriems pacientams pasireiškė vėmimas su pykinimu, nors ryšys su narkotikų vartojimu dar nebuvo nustatytas;
• jungiamojo audinio, raumenų ir skeleto: dauguma šių simptomų yra laikini, tačiau gali būti intensyvus ir paveikti skirtingų kūno dalių (įskaitant gerklės ir krūtinkaulio) - dažnai pasirodo raumenų skausmas ar sunkumo jausmas;
• Bendrieji sutrikimai: dažnai atrodo, skausmingų pojūčių, iš tempimas, gniuždymas jausmą, o šaltis arba karštis to (apraiškos paprastai laikinas, nors kartais jie yra intensyvus ir gali turėti įtakos įvairių kūno dalių (įskaitant gerklės ir krūtinkaulio)). Dažnai pasireiškia stiprus nuovargis arba silpnumo jausmas (šie požymiai taip pat yra laikini ir paprastai būna vidutinio sunkumo ar lengvo laipsnio);
• Analizės rezultatai: funkcinių kepenų tyrimų rodikliai buvo tik nedideli.

Rinkodaros po pardavimo rezultatai:

• imunitetas: padidėjęs jautrumas (nuo odos reakcijų iki anafilaksijos atvejų);
• Nacionalinės asamblėjos organai: traukulių atsiradimas. Kai kuriais atvejais tokie simptomai pasireiškė žmonėms, turintiems tendenciją traukulių ar anamnezėje, sąlygomis, galinčiomis sukelti tokius išpuolius; Be to, taip pat yra ir distonijos, drebulio, nistagmo ar scotomos vystymasis;
• regos organai: diplopijos ar mirgėjimo atsiradimas, regos aštrumo pablogėjimas, taip pat regėjimo praradimas (paprastai laikinas). Tačiau panašūs sutrikimai gali atsirasti dėl labai migrenos priepuolio;
• organai CCC: plėtros tachikardija, krūtinės angina arba bradikardija, padidėjęs širdies susitraukimų dažnis, ritmo sutrikimas, trumpalaikių išemijos EKG pokyčiai, spazmai vainikinių kraujagyslių, mažinantis kraujo spaudimas, miokardo infarktas, Raynaud'o sindromo;
• virškinimo organai: viduriavimas ar išeminė kolito forma;
• jungiamasis audinys, skeletas ir raumenys: sąnarių skausmas, gimdos kaklelio išialgija;
• psichiniai sutrikimai: jaudulio jausmas;
• poodinis audinys ir oda: hiperhidrozė.

[15], [16], [17], [18]

Perdozavimas

Kai per burną vartojamos daugiau kaip 400 mg dozės, pasireiškė tik nepageidaujamų reakcijų simptomai. Kuriant perdozavimą, stebint pacientą, atliekant standartines palaikymo procedūras, užtruks mažiausiai 10 valandų.

Nėra duomenų apie peritoninės dializės ar hemodializės poveikį aktyvaus vaisto sudedamųjų dalių parametrams.

[20], [21], [22], [23]

Sąveika su kitais vaistais

Nėra informacijos apie vaisto sąveiką su alkoholiniais gėrimais, bet ir su flunarizinu, propranololiu, taip pat su pizofitinamu.

Yra ribotos informacijos apie kombinuotą vartojimą su vaistiniais preparatais, kurių sudėtyje yra ergotamino arba kitų 5-HT1 receptorių / triptono agonistų. Teoriškai gali išsivystyti ilgalaikis vazoskopinis poveikis, dėl kurio draudžiama derinti tokius vaistus. Nėra žinoma, kokia trukmė turėtų būti intervalas tarp šių vaistų priėmimo - priklausomai nuo vaistų rūšies ir jų dozių. Kadangi "Imigran" gali sustiprinti ergotamino ir 5-HT1 triptanų / receptorių agonistų savybes, po jų reikia stebėti 24 valandų intervalą prieš vartojant jį.

Tokiu atveju vaistinius preparatus, kurių sudėtyje yra ergotamino, draudžiama vartoti 6 valandas po Imigran ir 5-HT1 triptanų / receptorių agonistų vartojimo per 24 valandas po Imigran vartojimo.

Yra vieno vaistiniam preparatui esant rinkoje paminėjimas tai, kad pacientams išsivystė serotonino toksiškumą (įskaitant apraiškų nervų ir raumenų sutrikimų, psichikos pokyčius ir visceralinių nestabilumo) su narkotikų kartu su selektyviais serotonino inhibitoriai atvirkštinės surinkimo. Taip pat yra duomenų apie minėtos patologijos atsiradimo kartu su triptanus norepinefrino ir serotonino reabsorbcijos inhibitorių-, atvirkštinio.

[24], [25]

Laikymo sąlygos

Vaistas saugomas vaikams uždaroje vietoje, esant standartinėms vaistų vartojimo sąlygoms. Temperatūra - ne daugiau kaip 30 ° C.

[26], [27],

Tinkamumo laikas

"Imigran" leidžiama vartoti per 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.