Imigran

Imigranas yra vaistas nuo migrenos ir yra selektyvus serotonino 5HT1 receptorių agonistas.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Imigran

Vaistas skirtas greitam skausmo malšinimui migrenos priepuolio metu (su aura arba be jos).

[ 3 ]

Atleiskite formą

Jis gaminamas tabletėmis, po 6 vienetus lizdinėje plokštelėje (1 lizdinė plokštelė pakuotėje su vaistu) arba 2 vienetus lizdinėje plokštelėje (pakuotėje yra 3 lizdinės plokštelės).

[ 4 ]

Farmakodinamika

Sumatriptanas yra selektyvus 5HT receptorių agonistas (1D), neveikiantis kitų 5HT receptorių. Šios galūnės daugiausia yra kaukolės kraujagyslėse.

Eksperimentinių tyrimų metu nustatyta, kad sumatriptanas selektyviai susiaurina kraujagysles miego arterijos sistemoje, nepaveikdamas smegenų kraujotakos. Per miego arterijas kraujas pasiekia intrakranijinius ir ekstrakranijinius audinius (pvz., smegenų dangalus), kurių išsiplėtimas sukelia migrenos priepuolį.

Eksperimentiniai tyrimai taip pat atskleidė veikliosios medžiagos slopinamąsias savybes, susijusias su trišakio nervo funkcija. Būtent per šiuos du mechanizmus sumatriptanas pasižymi savo migreną slopinančiu poveikiu.

Vaistinis poveikis prasideda po pusvalandžio po vaisto vartojimo per burną (100 mg).

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, komponentas greitai absorbuojamas, po 45 minučių pasiekdamas 70 % didžiausios koncentracijos. Vidutiniškai maksimali plazmos koncentracija, vartojant 100 mg dozę, yra 45 ng/ml. Biologinis prieinamumas, vartojant per burną, yra 14 % (iš dalies dėl presisteminio mainų proceso, iš dalies dėl nepilnos absorbcijos).

Su plazmos baltymais sintezė yra silpna (14–21 %), o vidutinis pasiskirstymo tūris yra 17 litrų. Vidutinis bendras klirensas yra apie 1160 ml/min., o inkstuose vidutinė vertė yra apie 260 ml/min.

Ekstrarenalinis klirensas sudaro maždaug 80 % bendros vertės, todėl sumatriptano išsiskyrimą galima nustatyti daugiausia skilimo produktų pavidalu. Svarbiausias iš jų yra veikliosios medžiagos indoleacto rūgšties analogas. Jis išsiskiria su šlapimu (kuriame nustatomas kaip laisva rūgštis, taip pat konjuguotas su gliukuronido medžiaga) ir neturi 5HT1 ar 5HT2 aktyvumo. Kitų skilimo produktų nenustatyta.

Per burną vartojamo sumatriptano farmakokinetinės savybės migrenos priepuolio metu mažai kinta.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dozavimas ir vartojimas

Draudžiama vartoti tabletes kaip prevencinę priemonę nuo priepuolio. Taip pat draudžiama viršyti rekomenduojamą dozę.

Geriausias laikas gerti tabletę yra iškart po priepuolio pradžios, tačiau vaistas bus veiksmingas bet kuriuo metu.

Paprastai vaistas skiriamas 50 mg doze (1 tabletės dydis). Kartais leidžiama padidinti dozę iki 2 tablečių (100 mg).

Jei poveikio nėra, to paties migrenos priepuolio metu naujos dozės nevartokite. Kitą tabletę galima gerti tik prasidėjus naujam priepuoliui.

Jei pasireiškia reakcija į pirmąją dozę, bet vėliau atsinaujina migrenos simptomai, antrąją tabletę leidžiama vartoti per kitas 24 valandas, o minimalus intervalas tarp dozių turi būti 2 valandos. Iš viso per parą (per 24 valandas) galima vartoti ne daugiau kaip 300 mg vaisto.

Tabletes reikia nuryti nekramčius, užgeriant vandeniu.

[ 19 ]

Naudokite Imigran nėštumo metu

Nėščioms moterims skyrimas leidžiamas tik atsižvelgiant į galimą pagalbą motinai, susijusią su neigiamų simptomų atsiradimo vaisiui rizika.

Yra žinoma, kad veiklioji medžiaga, sušvirkšta po oda, patenka į motinos pieną. Poveikis vaikui gali susilpnėti, jei vaikas nežindomas 12 valandų po vaisto vartojimo.

Kontraindikacijos

Tarp vaisto kontraindikacijų:

• netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
• miokardo infarkto istorija, taip pat savaiminė krūtinės angina, koronarinė širdies liga, periferinių kraujagyslių patologijos arba koronarinei širdies ligai būdingi požymiai;
• laikinas smegenų kraujotakos sutrikimas ar insultas anamnezėje;
• sunkus arba vidutinio sunkumo kraujospūdžio padidėjimas arba lengvas nekontroliuojamas kraujospūdžio padidėjimas;
• sunkus kepenų nepakankamumo etapas;
• vartojant kartu su MAO inhibitoriais – Imigran vartoti leidžiama pradėti ne anksčiau kaip po 2 savaičių nuo inhibitorių vartojimo nutraukimo;
• vaikystėje ir paauglystėje, nes dar nėra informacijos apie vaistų vartojimo saugumą ir veiksmingumą aukščiau aprašytoje pacientų kategorijoje.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Šalutiniai poveikiai Imigran

Remiantis klinikiniais tyrimais, nustatytos šios nepageidaujamos reakcijos:

• nervų sistemos organai: dažnai pasireiškia mieguistumo ar galvos svaigimo jausmas, taip pat jutimo sutrikimai (įskaitant hipesteziją, taip pat paresteziją);
• širdies ir kraujagyslių sistemos organai: dažnai išsivysto trumpalaikis kraujospūdžio padidėjimas (iš karto po tabletės vartojimo), taip pat kraujo pliūpsnis;
• kvėpavimo sistema: dažnai pasireiškia dusulys;
• virškinimo sistema: kai kuriems pacientams dažnai pasireiškė vėmimas ir pykinimas, nors ryšys su narkotikų vartojimu dar nenustatytas;
• jungiamasis audinys, raumenys ir skeletas: šie simptomai paprastai būna laikini, nors gali būti intensyvūs ir paveikti skirtingas kūno dalis (įskaitant gerklę ir krūtinkaulį) – dažnai atsiranda raumenų skausmas arba sunkumo jausmas;
• bendri sutrikimai: dažnai pasireiškia skausmingi pojūčiai, įtampos, suspaudimo jausmas, taip pat šalčio ar karščio pojūtis (pasireiškimai dažniausiai būna laikini, nors kartais jie yra intensyvūs ir gali paveikti skirtingas kūno dalis (įskaitant gerklę ir krūtinkaulį)). Dažnai pasireiškia stiprus nuovargis arba silpnumo jausmas (šie pasireiškimai taip pat yra laikini ir paprastai būna vidutinio ar lengvo sunkumo);
• tyrimų rezultatai: retkarčiais gali pasireikšti nedideli kepenų funkcijos tyrimų rezultatų pokyčiai.

Po vaisto pateikimo į rinką atliktų tyrimų rezultatai:

• imunitetas: padidėjęs jautrumas (nuo odos reakcijų iki anafilaksijos atvejų);
• Nervų sistemos organai: traukulių atsiradimas. Kai kuriais atvejais tokie požymiai pasireiškė žmonėms, linkusiems į traukulius arba anksčiau sirgusiems ligomis, galinčiomis sukelti tokius priepuolius; be to, gali išsivystyti distonija, tremoras, nistagmas ar skotomija;
• regos organai: diplopijos ar mirgėjimo atsiradimas, regėjimo aštrumo pablogėjimas, taip pat regėjimo praradimas (dažniausiai laikinas). Tačiau tokie sutrikimai gali atsirasti ir dėl paties migrenos priepuolio;
• širdies ir kraujagyslių sistemos organai: tachikardijos, krūtinės anginos ar bradikardijos atsiradimas, padidėjęs širdies susitraukimų dažnis, ritmo sutrikimai, laikini išeminiai EKG parametrų pokyčiai, vainikinių kraujagyslių spazmai, sumažėjęs kraujospūdis, miokardo infarktas, Raynaudo sindromas;
• virškinimo organai: viduriavimo ar išeminio kolito formos atsiradimas;
• jungiamieji audiniai, skeletas ir raumenys: sąnarių skausmas, kaklo radikulitas;
• psichikos sutrikimai: susijaudinimo jausmas;
• poodiniai audiniai ir oda: hiperhidrozės išsivystymas.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Perdozavimas

Kai buvo vartojamos didesnės nei 400 mg dozės per burną, pasireiškė tik nepageidaujamų reakcijų simptomai. Perdozavus, pacientą būtina stebėti mažiausiai 10 valandų, atliekant standartines palaikomąsias procedūras.

Nėra informacijos apie peritoninės dializės ar hemodializės procedūrų poveikį vaisto veikliosios medžiagos parametrams.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Sąveika su kitais vaistais

Nėra informacijos apie vaisto sąveiką su alkoholiniais gėrimais, taip pat su flunarizinu, propranololiu ir pizotifenu.

Informacijos apie vartojimą kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra ergotamino ar kitų triptanų/5-HT1 receptorių agonistų, yra nedaug. Teoriškai gali išsivystyti ilgalaikis vazospazminis poveikis, todėl tokių vaistų derinimas draudžiamas. Nežinoma, koks turėtų būti intervalas tarp šių vaistų dozių – tai priklauso nuo vaistų rūšies ir jų dozių. Kadangi Imigran gali sustiprinti ergotamino ir triptanų/5-HT1 receptorių agonistų savybes, prieš vartojant pastarąjį, reikia daryti 24 valandų pertrauką.

Tuo pačiu metu vaistai, kurių sudėtyje yra ergotamino, draudžiami vartoti per 6 valandas po Imigran vartojimo, o triptano / 5-HT1 receptorių agonistai draudžiami vartoti per 24 valandas po Imigran vartojimo.

Vaistui patekus į rinką, gauta pavienių pranešimų apie serotonino intoksikaciją (pasireiškia neuromuskuliniais sutrikimais, psichikos pokyčiais ir visceraliniu nestabilumu), kai šis vaistas buvo vartojamas kartu su selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais. Taip pat gauta pranešimų apie minėtą patologiją, atsiradusią triptanus vartojant kartu su norepinefrinu ir serotonino reabsorbcijos inhibitoriais.

[ 24 ], [ 25 ]

Laikymo sąlygos

Vaistas laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, vaistams įprastomis sąlygomis. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 30 °C.

[ 26 ], [ 27 ]

Tinkamumo laikas

Imigran leidžiama vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.