įmonė

Firmagon yra medžiaga, priklausanti hormoninių antagonistų kategorijai ir vaistui, naudojamam onkologijoje.

Naudojant vaistą pagal visas instrukcijas, luteotropinas ir folitropinas greitai sumažėja, todėl sumažėja testosterono kiekis. Taip pat sumažėja dihidrotestosterono intraplazmos reikšmės.

Šis vaistas parodo veiksmingumą slopinant testosterono išsiskyrimą žemiau medicininės kastracijos rodiklių (0,5 mg / ml), taip pat išlaikant šias vertes. Standartinė mėnesinė dozė (skiriama 1 kartus) sukelia ilgalaikį testosterono sekrecijos slopinimą mažiausiai 12 mėnesių 97% gydytų vyrų.

Indikacijos Firmagona

Jis naudojamas vyrams nuo prostatos karcinomos, priklausančios nuo hormonų, kuri yra plačiai paplitusi.

Atleiskite formą

Vaistinis preparatas išleidžiamas injekcinio liofilizato pavidalu, buteliukuose, kurių talpa 0,08 arba 0,12 g. Be to, dėžutės viduje yra tirpikliu užpildytas švirkštas (injekcinis skystis), kurio tūris yra 3 arba 4,2 ml, adatos, buteliukų adapteriai ir stūmoklių strypai.

Farmakodinamika

Karcinoma, kuri veikia prostatą, yra jautri androgenams, todėl ji reaguoja į gydymą, kuris pašalina šių hormonų šaltinį.

Vaistas veikia kaip selektyvus gonadorelino antagonistas. Jis yra grįžtamai ir konkurencingai sintezuojamas su hipofizės gonadorelino galūnėmis, greitai sumažinant išleistų luteotropinų, gonadropinų ir folitropinų kiekį, dėl kurio sėklidės sukelia testosterono sekreciją.

Gonadorelino blokatoriai skiriasi nuo antagonistų, nes jie nesukuria luteotropino išsiskyrimo, po to atpalaiduoja hormono testosteroną ir stimuliuoja neoplazmos padidėjimą. Visa tai gali sukelti ligos požymių pasunkėjimą po gydymo kurso pradžios.

[1], [2], [3], [4]

Farmakokinetika

Siurbimas

Kai 0,24 g degarelikso su 40 mg / ml rodikliais injekcijomis pacientams, sergantiems prostatos karcinoma, AUC 0-28 dienų lygis lygus 635 (602–668 diapazone) ng / ml; Cmax reikšmės yra lygios 66 (61–71 diapazone) ng / ml ir registruojamos po 40 minučių (per 37–42 valandas). Vidutiniai rodikliai yra 11-12 ng / ml įvedant pirmąją porciją, taip pat 11-16 ng / ml, kai naudojamos palaikomosios dozės (80 mg), kurių vertės yra 20 mg / ml.

Degarelikso Cmax koncentracija plazmoje sumažėja dviem etapais, vidutinė pusinės eliminacijos trukmė maždaug 29 dienos palaikomojoje dalyje. Ilgalaikis pusinės eliminacijos laikas s / c injekcijose siejamas su labai mažu degarelikso išsiskyrimo iš depų, kurie susidaro injekcijos vietose.

Vaisto farmakokinetika nustatoma pagal jo koncentraciją injekcijos skystyje. Kadangi didėjant koncentracijai biologinio prieinamumo ir Сmax reikšmės mažėja, draudžiama naudoti kitas, nenurodytas vaistų koncentracijas.

Platinimo procesai

Pasiskirstymo lygis senyviems savanoriams buvo apie 1 l / kg. Inkstų baltymų sintezė yra maždaug 90%.

Keitimo procesai.

Degareliksas yra standartinio peptido skilimo objektas, kai jis vyksta per kepenų ir tulžies sistemą; pagrindinė medžiagos dalis išskiriama kartu su išmatomis peptidų fragmentų pavidalu.

Kai kraujo plazmos viduje nepastebėta kraujo plazmoje esančių vaistinių preparatų. Tyrimai in vitro parodė, kad degareliksas neveikia žmogaus hemoproteino CYP450 struktūros substratu.

Ekskrecija.

Vyrų, kurie neturi problemų su inkstų darbu, apie 20-30% degarelikso išsiskiria per šią sistemą (pirmoji intraveninė injekcija). Daroma prielaida, kad likusieji 70–80% išsiskiria per kepenų ir tulžies sistemą.

Senyviems pacientams po vienkartinės (0,864-49,4 mg / kg) tirpalo dozės (0,864-49,4 mg / kg) vaisto klirensas yra 35-50 ml / val. / Kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas pradeda taikyti, įvedant pacientą pradinę dozę. Be to, jis naudojamas 1 kartus per mėnesį. Pirma, vaistas skiriamas 0,24 g porcijomis - po 2 p / c injekcijos, kiekvienas 0,12 g.

Pagalbinio kurso metu mėnesinės porcijos dydis yra 0,08 g. Pirmąją injekciją reikia atlikti po pirmojo mėnesio nuo pradinės injekcijos.

Injekcijos turi būti atliekamos tik s / c metodu pilvo srityje. Injekcijos turi būti periodiškai keičiamos. Būtina pasirinkti vietą, kurioje būtų galima atlikti procedūrą, atsižvelgiant į tai, kad ji neturėtų būti suspausta su drabužiais (neįmanoma užtraukti vaisto diržo nešiojimo vietoje, juosmens juosmenyje), taip pat ji nėra šalia šonkaulių.

„Firmmagon“ rezultatas tikrinamas stebint hormonų kraujo rodiklius.

Kadangi šis vaistas nesukelia testosterono vertės padidėjimo, gydymo pradžioje nebūtina nustatyti anti-androgeninių medžiagų, apsaugančių nuo testosterono išsiskyrimo.

Draudžiama naudoti tirpalo metodą.

Sunkiais kepenų / inkstų nepakankamumo etapais vaistas yra vartojamas labai atsargiai.

[14], [15], [16], [17]

Naudokite Firmagona nėštumo metu

Firmagon nėra skirtas gydyti moterims.

Kontraindikacijos

Negalima paskirti asmenų, kuriems yra sunkus netoleravimas, atsižvelgiant į vaisto sudedamąsias dalis.

Gydant žmones, sergančius sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, reikia būti atsargiems.

[11], [12]

Šalutiniai poveikiai Firmagona

Pagrindiniai nepageidaujami terapinio agento simptomai yra šie:

• febrilinė neutropenija ar anemija;
• alergijos požymiai ir netoleravimas anafilaksijos forma;
• hiperglikemija, svorio sumažėjimas, padidėjimas, cholesterolio kiekio padidėjimas, apetito praradimas, diabetas ir Ca kraujo verčių pokyčiai;
• galvos skausmas, sumažėjęs lytinis potraukis, nemiga, galvos svaigimas ir depresija;
• dusulys;
• regėjimo aštrumo pablogėjimas;
• tachikardija ar aritmija;
• padidėjęs kraujospūdis ir potvyniai;
• viduriavimas, burnos džiūvimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas ir pykinimas;
• padidėja intrahepatinių transaminazių vertės;
• dilgėlinė, hiperhidrozė, alopecija, naktinis prakaitavimas, eritema ir niežulys;
• sąnarius turinti mialgija, patinimas ar diskomfortas;
• nekturija, polakiurija, šlapimo nelaikymas ar noras, taip pat inkstų nepakankamumas;
• sėklidžių atrofija, impotencija ir ginekomastija;
• pasireiškimai injekcijos srityje, stiprus nuovargis, gripo tipo būklė, karščiavimas ar šaltkrėtis.

Nustačius nepageidaujamus šalutinius poveikius vartojant vaistą, būtina pasikonsultuoti su gydytoju apie galimus gydymo režimo pokyčius.

[13]

Perdozavimas

Apsinuodijimo su „Firmagon“ atvejai dar neįregistruoti.

Svaigimo atveju būtina stebėti nukentėjusiojo būklę, prireikus atlikti simptomines ar pagalbines priemones.

Laikymo sąlygos

Šaudymo kostiumas turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

[18], [19]

Tinkamumo laikas

Prekių ženklas leidžiamas 36 mėnesius nuo gydymo produkto pagaminimo.

[20]

Prašymas vaikams

Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje.

[21], [22]

Analogai

Vaistų analogai yra medžiagos Zoladex, taip pat ir Ihsbir su Zitigoy.

[23]