Firmagon

Firmagonas yra hormonų antagonistų kategorijos medžiaga ir vaistas, naudojamas onkologijoje.

Vartojant vaistą laikantis visų nurodymų, greitai sumažėja liuteotropino ir folitropino kiekis, o tai galiausiai sumažina testosterono kiekį. Taip pat sumažėja intraplazminis dihidrotestosterono kiekis.

Šis vaistas veiksmingai slopina testosterono sekreciją žemiau medicininės kastracijos lygio (0,5 mg/ml) ir palaiko šį lygį. Standartinė mėnesinė dozė (skiriama vieną kartą) 97 % gydytų vyrų sukelia ilgalaikį testosterono sekrecijos slopinimą mažiausiai 12 mėnesių.

Indikacijos Firmagona

Jis vartojamas vyrams esant plačiai paplitusiai nuo hormonų priklausomai prostatos karcinomai.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas liofilizato pavidalu injekcijoms, buteliukuose, kurių talpa yra 0,08 arba 0,12 g. Be to, dėžutėje yra švirkštas, pripildytas tirpikliu (injekciniu skysčiu), kurio tūris yra 3 arba 4,2 ml, adatos, buteliukų adapteriai ir stūmokliniai strypai.

Farmakodinamika

Prostatą pažeidžiantis karcinoma yra jautri androgenams, todėl reaguoja į terapiją, kuri pašalina šių hormonų šaltinį.

Vaistas veikia kaip selektyvus gonadorelino antagonistas. Jis grįžtamai ir konkurencingai sintetinamas su hipofizės gonadorelino galais, greitai sumažindamas išsiskiriančių liuteotropinų, gonadotropinų ir folitropinų kiekį, o tai sukelia testosterono išsiskyrimą sėklidėse.

Gonadorelino blokatoriai skiriasi nuo antagonistų tuo, kad jie nesukelia liuteotropino išsiskyrimo, po kurio išsiskiria testosteronas ir stimuliuojamas naviko augimas. Visa tai gali sukelti ligos simptomų paūmėjimą pradėjus gydymo kursą.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Siurbimas.

Po poodinės 0,24 g degarelikso injekcijos pacientams, sergantiems prostatos karcinoma, AUC po 0-28 dienų yra 635 (602-668 diapazone) ng/ml; Cmax vertės yra 66 (61-71 diapazone) ng/ml ir registruojamos po 40 (37-42 diapazone) valandų. Vidutinės vertės yra 11-12 ng/ml, suleidus pirmąją dozę, taip pat 11-16 ng/ml, kai vartojamos palaikomosios dozės (80 mg), kurių vertės yra 20 mg/ml.

Degarelikso Cmax plazmoje mažėja dviem etapais, o vidutinis pusinės eliminacijos laikas palaikomosios dozės atveju yra maždaug 29 dienos. Ilgesnis pusinės eliminacijos laikas po poodinės injekcijos atsiranda dėl itin mažo degarelikso atpalaidavimo greičio iš injekcijos vietose susidarančių sankaupų.

Vaisto farmakokinetiką lemia jo koncentracija injekciniame skystyje. Kadangi biologinis prieinamumas ir Cmax vertės mažėja didėjant koncentracijai, draudžiama vartoti bet kokias kitas, ne pagal paskirtą dozę.

Paskirstymo procesai.

Pasiskirstymo tūris vyresnio amžiaus savanorių organizme buvo maždaug 1 l/kg. Intraplazminė baltymų sintezė buvo maždaug 90 %.

Mainų procesai.

Degareliksas, praeidamas per hepatobiliarinę sistemą, yra standartiškai skaidomas peptidų pavidalu; didžioji medžiagos dalis išsiskiria su išmatomis peptidų fragmentų pavidalu.

Suleidus po oda, kraujo plazmoje nepastebėta jokių vaistinio aktyvumo turinčių metabolinių elementų. In vitro tyrimai parodė, kad degareliksas neveikia kaip CYP450 hemoproteinų struktūros substratas žmonėms.

Išskyrimas.

Vyrams, neturintiems inkstų sutrikimų, apie 20–30 % degarelikso (pirmosios intraveninės injekcijos) išsiskiria per šią sistemą. Manoma, kad likę 70–80 % išsiskiria per hepatobiliarinę sistemą.

Vaisto klirenso greitis po vienkartinės dozės (0,864–49,4 mcg/kg) tirpalo suvartojimo senyvo amžiaus pacientams yra 35–50 ml/val./kg.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto vartojimas pradedamas pacientui skiriant pradinę dozę. Vėliau vaistas vartojamas kartą per mėnesį. Iš pradžių vaistas skiriamas 0,24 g dozėmis – per 2 poodines injekcijas po 0,12 g.

Palaikomojo kurso metu mėnesinė dozė yra 0,08 g. Pirmoji palaikomoji injekcija turi būti suleista praėjus 1 mėnesiui po pirmosios injekcijos.

Injekcijos turėtų būti atliekamos tik poodiniu būdu, pilvo srityje. Injekcijos vietos turėtų būti periodiškai keičiamos. Procedūros vieta turėtų būti parenkama atsižvelgiant į tai, kad ji nebūtų suspausta drabužiais (negalima švirkšti vaisto toje vietoje, kur dėvite diržą, ant juosmens), ir neturėtų būti šalia šonkaulių.

Firmagon poveikis patvirtinamas stebint hormonų kiekį kraujyje.

Kadangi šis vaistas nesukelia testosterono kiekio padidėjimo, gydymo pradžioje nebūtina skirti antiandrogeninių preparatų, siekiant apsisaugoti nuo testosterono antplūdžio.

Draudžiama tirpalą vartoti į veną.

Sunkiais kepenų / inkstų nepakankamumo etapais vaistas vartojamas labai atsargiai.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Naudokite Firmagona nėštumo metu

Firmagon nėra skirtas vartoti moterims.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti asmenims, kuriems yra sunkus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims.

Atsargumo priemonės reikalingos skiriant vaistą žmonėms, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu.

[ 11 ], [ 12 ]

Šalutiniai poveikiai Firmagona

Pagrindinis terapinio agento šalutinis poveikis yra:

• febrilinė neutropenija arba anemija;
• alergijos ir netoleravimo požymiai anafilaksijos forma;
• hiperglikemija, svorio kritimas arba padidėjimas, padidėjęs cholesterolio kiekis, sumažėjęs apetitas, cukrinis diabetas ir kalcio kiekio kraujyje pokyčiai;
• galvos skausmai, sumažėjęs libido, nemiga, galvos svaigimas ir depresija;
• dusulys;
• regėjimo aštrumo pablogėjimas;
• tachikardija ar aritmija;
• padidėjęs kraujospūdis ir karščio pylimai;
• viduriavimas, kserostomija, vėmimas, vidurių užkietėjimas ir pykinimas;
• padidėjusios intrahepatinių transaminazių vertės;
• dilgėlinė, hiperhidrozė, alopecija, naktinis prakaitavimas, eritema ir niežulys;
• mialgija, patinimas ar diskomfortas, paveikiantis sąnarius;
• nikturija, polakiurija, šlapimo nelaikymas arba noras šlapintis ir inkstų nepakankamumas;
• sėklidžių atrofija, impotencija ir ginekomastija;
• apraiškos injekcijos srityje, stiprus nuovargis, į gripą panaši būklė, karščiavimas ar šaltkrėtis.

Jei vartojant vaistą pasireiškė kokių nors nebūdingų šalutinių poveikių, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju dėl galimo gydymo režimo pakeitimo.

[ 13 ]

Perdozavimas

Kol kas nepranešta apie apsinuodijimo „Firmagon“ atvejus.

Apsinuodijus būtina stebėti nukentėjusiojo būklę, prireikus taikant simptomines arba palaikomąsias priemones.

Laikymo sąlygos

„Firmagon“ reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 18 ], [ 19 ]

Tinkamumo laikas

„Firmagon“ yra patvirtintas naudoti 36 mėnesius nuo terapinio produkto pagaminimo datos.

[ 20 ]

Paraiška vaikams

Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje.

[ 21 ], [ 22 ]

Analogai

Vaisto analogai yra „Zoladex“, taip pat „Ichsbira“ ir „Zytiga“.

[ 23 ]