Intriv

Intriv yra antidepresantas. Sudėtyje yra komponento duloksetinas, kuris yra įtrauktas į MI ir IORP grupes. Medžiaga silpnina dopamino įsisavinimą ir neturi didelio afiniteto dopamino, adrenerginių, histamino ir cholinerginių galūnių atžvilgiu.

Duloksetino poveikis šlapimo nelaikymo gydymui dėl streso atsiranda dėl lėtesnio atvirkštinio norepinefrino įsisavinimo su serotoninu CNS viduje (cerebrospinalinis sakralinis regionas). Dėl to padidėja šių elementų veikimas vezikulų sinapse.

Indikacijos Intriga

Jis naudojamas HCH atveju moterims (priverstinis šlapinimasis, čiaudinant, kosuliuojant, keliant sunkius daiktus, fizinis krūvis ir kiti veiksmai, kurių fone yra staigus spaudimas pilvaplėvėje).

Atleiskite formą

Terapinio komponento išsiskyrimas yra realizuojamas 20 arba 40 mg, 14 arba 28 tūrio kapsulėse.

Farmakodinamika

Atliekant laboratorinius tyrimus, kuriuose dalyvavo gyvūnai, nustatyta, kad veikiant vaistams, sustiprėja nervų, stimuliuojančių sfinkterio šonkaulio raumenį, stimuliavimas. Toks poveikis pasireiškia raumenų EMG aktyvumo 8 kartų padidėjimu tik šlapimo sekrecijos stadijoje.

Moterims šis poveikis sukelia padidėjusį šlaplės susitraukimą ir palaiko sfinkterio toną šlapimo sekrecijos stadijoje. Tai gali paaiškinti didelį duloksetino veiksmingumą klinikinėje terapijoje moterims, sergančioms HCH.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Siurbimas

Prarijus, duloksetinas gerai absorbuojamas. Cmax vertės nurodomos po 6 valandų. Valgant maistą sulėtėja absorbcijos laikotarpis - Cmax lygiui pasiekti reikia 10 valandų; taip pat sumažėja absorbcijos laipsnis (apie 11%).

Platinimo procesai.

Vaistas yra gerai sintezuotas su intraplazminiu baltymu (> 90%); daugiausia su albuminu ir α-1 rūgščiuoju glikoproteinu. Tuo pačiu metu baltymų sintezė nepablogina inkstų ar kepenų funkcijos.

Keitimo procesai.

Duloksetinas aktyviai metabolizuojamas, o jo metaboliniai komponentai dažniausiai išsiskiria su šlapimu.

CYP2D6 ir CYP1A2 elementai skatina dviejų pagrindinių metabolinių komponentų (4-hidroksiduloksetino gliukurono konjugatų, 5-hidroksi sulfato konjugato ir 6-metoksidioxetino) susidarymą. Tuo pačiu metu cirkuliuojančių medžiagų apykaitos elementai neturi vaistų.

Ekskrecija.

Terminas pusinės eliminacijos laikas yra 12 valandų. Vidutinis medžiagos plazmos klirensas yra 101 litrai per valandą.

[7]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas skiriamas 40 mg dozei, 2 kartus per dieną, kasdien, neatsižvelgiant į maisto naudojimą. Po 0,5–1 mėnesių gydymo reikia įvertinti gydymą.

Siekiant sumažinti ankstyvųjų neigiamų simptomų atsiradimo tikimybę, individualiems pacientams gali būti rekomenduojama pradiniame etape vartoti 20 mg medžiagos 2 kartus per dieną (per 14 dienų).

[12], [13], [14], [15]

Naudokite Intriga nėštumo metu

Atlikti tinkami Intriv poveikio nėštumo eigai tyrimai, todėl nurodytam laikotarpiui jis numatytas tik kruopščiai įvertinus galimą riziką ir naudą.

Duloksetinas išsiskiria su motinos pienu - per dieną vaikas mg / kg gaus maždaug 0,14% moters dozės. Nėra informacijos, ar vaistas yra saugus kūdikiui, todėl jo negalima vartoti žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti vaistą, kuris yra stipriai netoleruojantis duloksetino.

Vaistas nėra vartojamas kartu su IMAO, taip pat mažiausiai 2 savaites nuo paskutinės paraiškos pabaigos. Atsižvelgiant į duloksetino pusinės eliminacijos periodą, MAOI draudžiama vartoti mažiausiai 5 dienas po gydymo Intriv.

[8], [9]

Šalutiniai poveikiai Intriga

Klinikinių tyrimų metu daugiausia pastebėta burnos gleivinių pykinimas, nuovargis ir sausumas.

Kartais atsirado galvos skausmas, nemiga arba mieguistumas, mieguistumas, galvos svaigimas ir, be to, susijaudinimas, miego sutrikimai, nerimas ir šaltumas. Taip pat buvo stebimos parestezijos, hiperhidrozė, drebulys, veido paraudimas ir libido susilpnėjimas; be to, pasireiškė vėmimas, viduriavimas, apetito praradimas, pilvo skausmas ir regos debesys.

Kartais atsirado stomatitas, gastritas, gastroenteritas ir vidurių pūtimas, taip pat raugėjimas, svorio padidėjimas, kvapas ir burnos kvapas. Be to, pasireiškė mydiazė, dėmesio sutrikimas, hipotirozė, karščiavimas, dehidratacija, tachikardija, ausų skausmas, žiovulys, skausmas ir raumenų įtampa. Tuo pat metu atsirado laringitas, bruxizmas, regėjimo ir skonio sutrikimai, prasta sveikata, keistos svajonės, hiperemija ir naktinis hiperhidrozė, apatija ir dezorientacija. Taip pat išsivystė menopauzės simptomai, dizurija su nocturija, keistas orgazmas ir šlapimo susilaikymas. Pastebėta, kad šlapimas įgavo neįprastą kvapą, padidino Xc ir kepenų vertes, taip pat kraujospūdžio lygį.

Pykinimas, galvos svaigimas ir galvos skausmas paprastai praėjo po narkotikų vartojimo panaikinimo.

Tarp kitų nepageidaujamų reiškinių:

• endokrininė disfunkcija: atsiranda vienas ADH išsiskyrimo sutrikimas;
• širdies patologija: atsiranda viena supraventrikulinė aritmija;
• akių pažeidimas: glaukoma retai pastebima;
• kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai: gelta arba hepatitas pasireiškia atskirai;
• Imuniniai požymiai: vienkartinis netoleravimas ar anafilaksiniai simptomai;
• bandymų rezultatų pokytis: šarminės fosfatazės, bilirubino, ALT ir AST vertės padidėja individualiai;
• problemų, susijusių su virškinimo funkcija ir metabolizmu: hiponatremija pasireiškia atskirai;
• kaulų ir raumenų sistemos pažeidimai: trismenis atskirai pastebimas;
• pažeidimai, susiję su NA darbu: vieno stebimo serotonino intoksikacija, ekstrapiramidinės apraiškos ir traukuliai;
• psichinės funkcijos problemos: kartais atsiranda haliucinacijos. Viena - manija;
• su šlapimu susiję pažeidimai: retkarčiais atsiranda šlapimo susilaikymas;
• poodinio sluoksnio ir epidermio sutrikimai: kartais išbėrimai. Urtikarija, angioedema ar SSD pasireiškia atskirai;
• kraujagyslių sutrikimai: ortostatinis žlugimas ir sinkopė (ypač pradiniame gydymo etape), taip pat hipertenzinė krizė vystosi individualiai.

[10], [11]

Perdozavimas

Klinikinė informacija apie apsinuodijimą duloksetinu yra ribota. Yra duomenų apie didelių porcijų vartojimą - iki 1,4 g vieno vaisto (arba kartu su kitais vaistais), tačiau tai nesukėlė sunkių komplikacijų. Perdozavimo apraiškas (daugiausia kartu su kitais vaistais) sudaro mieguistumas, traukuliai, serotonino intoksikacija ir vėmimas.

Vaistas neturi priešnuodžio. Serotonino intoksikacijai atliekamos specifinės gydymo procedūros (temperatūros stebėjimas ir cyproheptadino vartojimas). Taip pat būtina atlaisvinti kvėpavimo takus. Būtina stebėti pagrindines kūno funkcijas ir širdies darbą, taip pat imtis tinkamų palaikomųjų ir simptominių priemonių. Tikslinga skrandžio plovimą atlikti iškart po vaisto vartojimo arba kaip simptominę procedūrą. Siekiant sumažinti aktyviosios anglies absorbciją, galima sumažinti intrivos absorbciją. Duloksetinas turi didelį pasiskirstymo tūrį, todėl hemoperfuzija su priverstine diureze ir mainų perfuzija nebus veiksminga.

[16]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistai, kurių metaboliniai procesai atsiranda dalyvaujant CYP1A2.

Klinikiniai substrato elemento CYP1A2 - teofilino ir duloksetino (60 mg 2 kartus per parą, kasdien) vartojimo tyrimai parodė, kad jie neturi reikšmingo poveikio vienas kito farmakokinetikai. Iš to galime daryti išvadą, kad Intriv greičiausiai neturės pastebimo poveikio CYP1A2 komponento substratų metaboliniams procesams. 

Medžiagos, kurios sulėtina CYP1A2 aktyvumą.

Kadangi CYP1A2 dalyvauja duloksetino metabolizme, vaisto derinimas su medžiagomis, kurios sulėtina CYP1A2, greičiausiai padidins duloksetino koncentraciją.

Fluvoksaminas yra stiprus CYP1A2 aktyvumo inhibitorius (naudojamas 1 kartą per dieną 0,1 g dozėje), todėl sumažina duloksetino koncentraciją plazmoje iki maždaug 77%. Dėl šios priežasties šių vaistų derinyje (pvz., Su atskirais chinolonais) reikia laikytis tam tikrų atsargumo priemonių, pavyzdžiui, sumažinti duloksetino dozę.

Vaistai, kuriuose metabolizuoja CYP2D6.

Duloksetino komponentas šiek tiek sulėtina CYP2D6 aktyvumą. Jei jis vartojamas po 60 mg 2 kartus per parą kartu su 1-ame desipramino (substrato CYP2D6) vartojimu, pastarojo AUC lygis padidėja tris kartus.

Vartojant šį vaistą (40 mg 2 kartus per parą), tolterodino AUC reikšmės padidėja 71% (2 mg 2 kartus per parą), nekeičiant 5-hidroksilo metabolinio elemento farmakokinetikos. Dėl šios priežasties, kartu vartojant vaistus su CYP2D6 komponento inhibitoriais, turinčiais siaurą vaistų indeksą, reikia atlikti ypač atsargiai.

Priemonės, kurios sulėtina CYP2D6 veikimą.

Kadangi CYP2D6 yra susijęs su duloksetino metabolizmu, tokių medžiagų derinys padidina pastarąjį.

Paroksetino (20 mg per parą 1) įvedimas sumažina duloksetino klirenso lygį maždaug 37%. Dėl to toks vaistų derinys skiriamas labai atsargiai.

Vaistai, turintys įtakos centrinės nervų sistemos funkcijai.

Duloksetino vartojimas kartu su kitais vaistais, turinčiais įtakos centrinės nervų sistemos veikimui, ypač turint omenyje panašų poveikio principą (įskaitant alkoholį), turėtų būti atliekamas labai atsargiai.

Naudojimas kartu su kitais serotonerginio poveikio vaistais gali sukelti serotonino intoksikaciją.

Vaistai, turintys didelę intraplazmos sintezę su baltymu.

Duloksetino sintezė su baltymu yra> 90%, todėl naudojant kitus vaistus, turinčius aukštą tokio lygio sintezę, gali padidėti bet kurio iš šių vaistų laisvieji rodikliai.

[17], [18], [19], [20]

Laikymo sąlygos

„Intriv“ turi būti laikoma vaikams uždaroje vietoje. Temperatūros lygis yra ne didesnis kaip 30 ° С.

[21]

Tinkamumo laikas

Intriv galima vartoti per 2 metus nuo vaistinio preparato pagaminimo momento.

Prašymas vaikams

Jaunesniems nei 18 metų asmenims duloksetino poveikis netirtas, todėl šis amžiaus pogrupis nenustatytas.

[22]

Analogai

Analogai narkotikų yra narkotikai Duloksenta, Dyukset su Shimoda, taip pat Dulot ir Simbalta.

 

[23], [24]