Invega

Invega yra vaistas nuo psichozės.

[ 1 ]

Indikacijos Invega

Jis vartojamas šizofrenijai gydyti paaugliams nuo 15 metų, taip pat suaugusiesiems. Jis taip pat skiriamas suaugusiesiems šizoafektiniams sutrikimams gydyti.

Atleiskite formą

Išleidžiamos tabletės, 7 vnt. lizdinėje pakuotėje. Pakuotėje - 4 lizdinės plokštelės su tabletėmis.

Farmakodinamika

Vaisto sudėtyje yra raceminis paliperidono medžiagos mišinys.

Paliperidonas yra selektyvus blokatorius, turintis monoamino poveikį. Jo vaistinis poveikis skiriasi nuo standartinių neuroleptikų. Medžiaga glaudžiai sintetinama su serotonino receptoriais (5-HT2 tipo) ir dopaminu (D2). Tuo pačiu metu ji veikia kaip α1 adrenoreceptorių, taip pat histamino receptorių (H1) ir α2 adrenoreceptorių antagonistas (pastaruosius du veikia mažiau aktyviai). Veikliosios medžiagos (+) ir (-) enantiomerų vaistinis aktyvumas yra panašus tiek kiekiu, tiek veikimo laipsniu.

Paliperidonas nėra sintetinamas su acetilcholino receptoriais. Nors medžiaga veikia kaip galingas D2 laidininkų antagonistas, o tai rodo teigiamų šizofrenijos požymių sumažėjimą, ji prisideda prie katalepsijos vystymosi, taip pat silpnina motorinį poveikį ne tiek, kiek standartiniai neuroleptikai. Kadangi vaistas daugiausia slopina centrinį serotoniną, tai gali susilpninti veikliosios medžiagos savybę sukelti ekstrapiramidinės etiologijos šalutinį poveikį.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Vaisto farmakokinetika yra proporcinga dozės dydžiui prieinamame diapazone.

Vartojant vienkartinę vaisto dozę, pastebimas laipsniškas jo išsiskyrimo greičio padidėjimas, dėl kurio paliperidono plazmos rodiklis nuolat didėja. Didžiausios vaisto vertės pastebimos po 24 valandų. Daugeliui pacientų medžiagos rodikliai stabilizuojasi po 4-5 dienų, vartojant po vieną tabletę per parą.

Paliperidonas yra aktyvus risperidono skilimo produktas. Invega atpalaidavimo profilis yra silpno piko svyravimo rezultatas, palyginti su greito atpalaidavimo risperidono profiliu (svyravimo indeksas yra 38 %, palyginti su 12,5 %).

Vaisto biologinio prieinamumo rodikliai, vartojant per burną, siekia 28%.

Kai tabletės vartojamos kartu su kaloringu ar riebiu maistu, paliperidono didžiausios vertės ir AUC padidėja 50–60 %, palyginti su vaisto vartojimu tuščiu skrandžiu.

Vaistas greitai pasiskirsto audinių skysčiuose. Pasiskirstymo tūris yra 487 litrai. Prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis siekia 74 %. Medžiaga daugiausia sintezuojama su albuminais, taip pat su α1-rūgšties glikoproteinu.

Po vienkartinės 1 mg 14C žymėto paliperidono dozės 59 % dozės išsiskiria per 7 dienas, o nepakitęs vaistas išsiskiria su šlapimu. Tai rodo, kad vaistas nėra ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse. Maždaug 80 % žymėto vaisto randama šlapime, o maždaug 11 % – išmatose.

Dozavimas ir vartojimas

Suaugusiesiems, sergantiems šizofrenija.

Rekomenduojama vartoti 6 mg vaistą vieną kartą per parą (ryte). Pradiniame gydymo etape dozės titruoti nereikia. Kai kuriems pacientams vaisto poveikis pastebimas vartojant mažiausią arba didžiausią dozę (leidžiamoje vartoti dozėje – 3–12 mg vieną kartą per parą). Dozę keisti leidžiama, jei yra tokių požymių, taip pat atidžiai įvertinus sveikatos būklę. Jei reikia padidinti dozę, tai reikia daryti pagal šią schemą: 3 mg per parą su mažiausiai 5 dienų pertraukomis.

Suaugusiesiems, sergantiems šizoafektiniais sutrikimais.

Vaistą reikia gerti ryte po 6 mg vieną kartą per parą. Kai kuriems pacientams terapinis veiksmingumas pasireiškia pavartojus didelę dozę (leistinoje dozėje – 6–12 mg vieną kartą per parą). Jei reikia padidinti dozę, reikia ją didinti pridedant po 3 mg per parą, ne rečiau kaip kas 4 dienas.

Žmonės su funkciniu inkstų funkcijos sutrikimu.

Asmenims, sergantiems lengva ligos forma (kreatinino kiekis kraujyje ≥50/<80 ml/min.), vaistą reikia vartoti vieną kartą per parą po 3 mg. Dozę leidžiama didinti iki vienkartinės 6 mg dozės per parą, tačiau tik įvertinus paciento vaisto toleravimą ir jo veiksmingumą.

Žmonėms, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkia sutrikimo forma (kreatinino klirensas ≥10/<50 ml/min.), vaistą reikia vartoti po 1,5 mg vieną kartą per parą. Įvertinus klinikinę sveikatos būklę, dozę galima padidinti iki vienkartinės ne daugiau kaip 3 mg paros dozės.

Invega vartojimas asmenims, kurių CrCl lygis yra <10 ml/min., nebuvo atliktas, todėl nerekomenduojama skirti vaisto šiai pacientų grupei.

Vaikams, sergantiems šizofrenija.

Paaugliams, vyresniems nei 15 metų, iš pradžių rekomenduojama vartoti 3 mg dozę – vieną dozę ryte.

Vaikams, sveriantiems mažiau nei 51 kg, galima vartoti ne daugiau kaip 6 mg vaisto per parą.

Vaikams, sveriantiems ≥51 kg, galima vartoti ne daugiau kaip 12 mg vaisto per parą.

Dozę galima keisti, jei yra tinkamų indikacijų. Didinti reikia pagal šią schemą: po 3 mg per parą, ne rečiau kaip kas 5 dienas.

Vaisto veiksmingumas ir saugumas gydant šizofreniją 12–14 metų paaugliams nebuvo tirtas.

Vaistas vartojamas per burną – tabletę nuryjant visą, nekramtant ir netraiškant, taip pat užgeriant vandeniu. Tabletės apvalkalas yra netirpus, o veiklioji medžiaga palaipsniui išsiskiria iš po jo. Apvalkalas kartu su netirpiais šerdies elementais visiškai išsiskiria iš organizmo.

Vaisto vartojimas priklauso nuo maisto vartojimo. Būtina pasakyti pacientui, kad tabletes reikia vartoti nuolat arba tuščiu skrandžiu, arba pusryčiaujant, nekeičiant šių vartojimo būdų gydymo laikotarpiu.

Naudokite Invega nėštumo metu

Duomenų apie paliperidono vartojimą nėštumo metu nepakanka. Tyrimų su gyvūnais metu nenustatyta, kad ši medžiaga pasižymi teratogeniniu poveikiu, tačiau pastebėtas kitoks toksinis poveikis reprodukcijai.

Antipsichozinių vaistų (įskaitant paliperidoną) vartojimas trečiąjį nėštumo trimestrą padidina nepageidaujamo poveikio, įskaitant ekstrapiramidines apraiškas ar nutraukimo sindromą naujagimiams, tikimybę. Šių simptomų trukmė ir sunkumas gali skirtis. Yra informacijos apie hiper- ir hipotenzijos, sujaudinimo, mieguistumo ir drebulio, taip pat kvėpavimo nepakankamumo ir maitinimo problemų atsiradimą. Dėl šios priežasties naujagimių būklę reikia nuolat ir labai atidžiai stebėti.

Vaisto negalima skirti nėščioms moterims (išskyrus ypatingas gyvybines indikacijas). Jei nėštumo metu būtina nutraukti Invega vartojimą, vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui.

Paliperidonas patenka į motinos pieną, todėl galima tikėtis vaisto poveikio žindomam kūdikiui. Todėl vaisto vartoti žindymo laikotarpiu draudžiama.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas paliperidonui, risperidonui ir bet kuriems kitiems papildomiems vaisto komponentams. Draudžiama skirti vaikams iki 15 metų.

[ 3 ]

Šalutiniai poveikiai Invega

Dažniausiai išsivysto šie šalutiniai poveikiai:

• nazofaringitas;
• manijos ar nemigos būsena;
• svorio padidėjimas;
• galvos skausmas ar raumenų skausmas;
• pilvo diskomfortas, pykinimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas ir padidėjęs apetitas;
• dizartrija arba akatizija;
• padidėjęs raumenų tonusas, taip pat drebantis paralyžius;
• mieguistumo jausmas;
• padidėjęs seilėtekis.

Rečiau pasitaikančios nepageidaujamos reakcijos:

• cistitas;
• ausų infekcijos, tonzilitas su bronchitu ir sinusitas;
• anafilaksiniai simptomai;
• leuko- arba neutropenija, taip pat anemija;
• hiperprolaktinemija;
• hiper- arba hipoglikemija, be to, anoreksija;
• cukrinio diabeto vystymasis;
• miego sutrikimai, košmarai;
• koncentracijos problemos, parestezijos ar traukulių atsiradimas, taip pat psichomotorinis hiperaktyvumas;
• akių gleivinės sausumas, konjunktyvitas ir ašarojimas;
• spengimas ausyse ar skausmas;
• kraujospūdžio padidėjimas arba sumažėjimas, bradikardija, QT intervalo pailgėjimas, AV blokada;
• išmatų nelaikymas, pilvo pūtimas ir gastroenteritas;
• sąnarių patinimas ir sustingimas, taip pat artralgija;
• šlapimo nelaikymas arba dizurija;
• išskyrų iš spenelių atsiradimas, libido susilpnėjimas ir ginekomastijos vystymasis;
• problemos su lytine funkcija, menstruacinio ciklo sutrikimai;
• troškulio pojūtis, hipotermija, periferinė edema ir karščiavimas.

[ 4 ]

Perdozavimas

Paprastai tikimasi, kad apsinuodijimo vaistais simptomai pasireikš sustiprėjusiu vaisto poveikiu. Šie simptomai yra sedacija, mieguistumas, sumažėjęs kraujospūdis, tachikardija, ekstrapiramidiniai simptomai ir QT intervalo pailgėjimas. Po apsinuodijimo taip pat pastebėta abipusė skilvelinė tachikardija ir skilvelių virpėjimas.

Vertinant paciento būklę, svarbu nepamiršti, kad vaistas veikia ilgai. Jis taip pat neturi specifinio priešnuodžio. Būtina atlikti bendrąsias palaikomąsias procedūras. Būtina užtikrinti kvėpavimo takų praeinamumą ir tinkamą ventiliaciją su deguonimi bei palaikyti šias funkcijas. Taip pat būtina nuolat stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos darbą (įskaitant EKG procedūrą), kad būtų galima nustatyti galimą aritmiją. Slėgio sumažėjimas kartu su kraujotakos kolapsu gydomas į veną leidžiant skysčius arba simpatomimetikus. Kartais gali prireikti skrandžio plovimo (jei nukentėjusysis yra be sąmonės, po intubacijos procedūros), aktyvuotos anglies ir vidurius laisvinančių vaistų vartojimo. Esant sunkiems ekstrapiramidiniams sutrikimams, būtina skirti anticholinerginių vaistų. Turi būti nuolat stebimas nukentėjusysis, taip pat gyvybinių fiziologinių funkcijų stebėjimas, kol išnyks visos perdozavimo apraiškos.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistą reikia skirti atsargiai kartu su vaistais, kurie ilgina QT intervalą.

Veiklioji vaisto medžiaga nesukelia reikšmingos sąveikos su vaistais, kuriuos metabolizuoja hemoproteino P450 sistema. In vitro tyrimai parodė, kad paliperidonas neturi slopinamojo ar indukuojamojo poveikio šio hemoproteino izofermentams.

Reikia būti atsargiems derinant su kitais vaistais, turinčiais centrinį poveikį.

Draudžiama derinti su vaistais, kurie sukelia ortostatinę hipotenziją.

Invega neutralizuoja levodopos poveikį.

Vaistų sąveikos su ličiu tikimybė yra labai maža.

Kartu vartojant natrio valproatą, abiejų vaistų koncentracijos nepakito. Reikšmingos vaistų sąveikos su paroksetinu nenustatyta.

Vartojant kartu su karbamazepinu, paliperidono kiekis kraujyje sumažėjo 37 %. Todėl vartojant šį derinį, reikia koreguoti Invega dozę.

Kartu vartojant trimetoprimą, vaisto farmakokinetika nepakito.

[ 8 ]

Laikymo sąlygos

Invega reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturėtų pakilti aukščiau 30 °C.

[ 9 ], [ 10 ]

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

„Invega“ veiksmingai kovoja su produktyviomis šizofrenijos apraiškomis (pvz., sujaudinimu su haliucinacijomis, taip pat delyru). Psichiatrai pažymi, kad vaistas veiksmingiausias gydant šizofreniją, kurios fone yra apatiškas-abulinis sindromas (pasireiškiantis tokiais požymiais kaip abejingumas ir apatija, taip pat patologiniu valios silpnumu, atsiribojimo jausmu ir nenoru ką nors daryti). Vaisto vartojimas turi resocializuojantį poveikį – išnyksta apatijos jausmas tam, kas vyksta aplinkui, ir atsiranda noras veikti.

Pacientų atsiliepimai rodo, kad vaistas, be didelio veiksmingumo, turi nemažai šalutinių poveikių.

„Invega“ laikomas saugesniu vaistu, palyginti su medžiaga risperidonu, tačiau reikėtų atsižvelgti į tai, kad jį galima skirti tik paaugliams ir suaugusiesiems.

[ 11 ]

Tinkamumo laikas

Invega galima vartoti 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 12 ], [ 13 ]