Invega

Invega yra antipsichozinis vaistas.

[1]

Indikacijos Invega

Jis vartojamas šizofrenijai gydyti paaugliams nuo 15 metų amžiaus, be to, suaugusiems. Taip pat jis skiriamas suaugusiems šizoafektinių sutrikimų gydymui.

Atleiskite formą

Išleiskite tabletėse, 7 vnt. Lizdinėje pakuotėje. Pakuotėje yra 4 lizdinės plokštelės su tabletėmis.

Farmakodinamika

Šio vaisto sudėtyje yra raceminio paliperidono mišinio.

Paliperidonas yra selektyvus blokuojantis agentas, turintis monoamino efektą. Vaistų poveikis skiriasi nuo standartinių antipsichozinių vaistų. Ši medžiaga stipriai sintezuojama serotonino (5 tipo HT2) receptoriais, taip pat dopaminu (D2). Tuo pačiu metu ji veikia kaip alfa 1-adrenerginių receptorių bei histamino (H1) ir α2-adrenegricheskih laidininkų (mažiau yra aktyvus prieš pastarąjį dviejų) antagonistas. Veikliosios medžiagos (+), taip pat (-) - enantiomerų vaistų aktyvumas yra panašus tiek kiekio, tiek poveikio laipsnyje.

Paliperidonas nėra sintezuojamas su acetilcholino receptoriumi. Nors medžiaga veikia kaip stiprūs antagonistai laidininkų D2, o tai reiškia sumažinti teigiamų šizofrenijos simptomus, jis skatina katalepsijos ir silpninant poveikio variklis nėra tiek daug, kaip standartinių neuroleptikų. Kadangi vaistas serotoninu priešinasi pagrindiniam veiksmo tipui, jis gali susilpninti veikliosios medžiagos savybę sukelti ekstrapiramidinio etiologinio šalutinio poveikio atvejus.

[2]

Farmakokinetika

Vaisto farmakokinetika yra proporcinga dozavimo dydžiams, esantiems diapazone.

Naudojant vienkartinę vaistų dozę, pastebimas laipsniškas jo išsiskyrimo greitis, taigi paliperidono plazmos indeksas nuolat didėja. Didžiausios vaisto vertės nustatomos pasibaigus 24 valandoms. Daugeliui pacientų po 4-5 dienos per parą vartojamų vienkartinių tablečių buvo pastebimi stabilūs medžiagos rodikliai.

Paliperidonas yra aktyvus risperidono suskaidymo produktas. Invegi išsiskyrimo parametrai yra nedideli didžiausio svyravimo, palyginti su greitu risperidono išsiskyrimu, rezultatas (svyravimų indeksas yra 38%, palyginti su 12,5%).

Su vaistu vartojamų vaistų biologinio prieinamumo rodikliai siekia 28 proc.

Vartojant tabletes kartu su didelės kalorijos ar riebiu maistu, paliperidono piko vertės ir AUC padidėja 50-60%, palyginti su vaistų vartojimu tuščiame skrandyje.

Vaistas greitai skirstomas su audiniais. Paskirstymo tūris yra 487 litrai. Plazmos rišantis baltymų kiekis pasiekia iki 74%. Medžiaga daugiausia sintezuojama su albuminais, taip pat su α1 rūgšties glikoproteinu.

Po 7 dienų vienkartinio 1 mg žymėto 14C-paliperidono vartojimo išgėrus 59% išleidžiamos dozės, nepakitusios medžiagos išsiskiria su šlapimu. Tai rodo, kad vaistas nėra intensyvus kepenų metabolizmas. Maždaug 80% žymėtos medžiagos yra matomos šlapime ir apie 11% randama išmatose.

Dozavimas ir vartojimas

Šizofrenijos suaugusieji.

Rekomenduojama vartoti 6 mg dozę vieną kartą per parą (išgerti ryte). Dozės titravimas pradiniame gydymo etape nėra būtinas. Kai kuriems pacientams vartojant mažiausią arba didelę dozę (vaisto vartojimo intervalas - 3-12 mg vieną kartą per parą), vaistų poveikis vaistui yra stebimas. Leidžiama keisti dozės dydį, jei yra tokių požymių, taip pat kruopščiai iš naujo įvertinus sveikatos būklę. Jei norite padidinti dozę, šis padidėjimas turėtų būti atliekamas pagal šią schemą: 3 mg per parą su pertraukomis ne mažiau kaip 5 dienas.

Suaugusieji su schizoafektiniais sutrikimais.

Šį vaistinį preparatą reikia vartoti 6 mg vieną kartą per parą ryte. Atskiriems pacientams terapinis veiksmingumas išsivysto po didelės dozės (leistinoje dozėje - 6-12 mg vieną kartą per parą). Jei reikia padidinti dozę, būtina ją padidinti, pridedant 3 mg per parą mažiausiai 4 dienas.

Žmonės su funkciniu inkstų nepakankamumu.

Asmenys, turintys lengvą ligos formą (CC lygis ≥50 / <80 ml / minutė), turėtų vartoti vieną kartą per parą 3 mg dozę. Leidžiama dozę padidinti iki vienos 6 mg dozės per parą, tačiau tik įvertinus vaisto toleravimą pacientui ir vaisto veiksmingumą.

Žmonės, turintys vidutinę ar sunkią sutrikimo formą (CC balas ≥10 / <50 ml / minutė), turėtų gerti 1,5 mg dozę vieną kartą per parą. Klinikiniu sveikatos būklės įvertinimu porcijos gali būti padidintos iki vienkartinės dozės ne daugiau kaip 3 mg per parą.

Invega vartojimas asmenims, kurių KK koncentracija <10 ml / min. Nebuvo atlikta, todėl šios grupės pacientams nerekomenduojama skirti vaisto.

Vaikai su šizofrenija.

Jaunesniems nei 15 metų paaugliams rekomenduojama vartoti 3 mg dozę - vieną dozę ryte.

Vaikai, kurių svoris <51 kg per dieną, gali užtrukti ne daugiau kaip 6 mg vaisto.

Vaikams, sveriantiems ≥51 kg, galima vartoti ne daugiau kaip 12 mg vaisto per parą.

Galite pakeisti dozę, jei turite tinkamų indikacijų. Padidinkite veikimą pagal tokią schemą: 3 mg per dieną su ne mažiau kaip 5 dienų intervalais.

Šizofrenijos gydymo 12-12 metų paauglių vaisto vartojimo ir saugumo veiksmingumas nebuvo ištirtas.

Vaistas vartojamas per burną - rijant visą tabletę, ne kramtyti ir šlifuoti, taip pat nuplauti vandeniu. Tabletės apvalkalas netirpsta, o aktyvus ingredientas palaipsniui išsiskiria iš jo. Korpusas kartu su netirpiais branduolio elementais išsiskiria iš organizmo.

Vaistų vartojimas priklauso nuo valgymo. Būtina pasakyti pacientui, kad tabletes reikia nuolat arba tuščiu skrandžiu arba kartu su pusryčiais, nekeičiant šių gydymo būdų.

Naudokite Invega nėštumo metu

Nepakanka duomenų apie paliperidono vartojimą nėštumo metu. Bandymų su gyvūnais metu medžiaga neturėjo teratogeninio poveikio, tačiau buvo pastebėta kitokio toksinio poveikio reprodukcijai.

Antipsichozinių vaistų (įskaitant paliperidoną) vartojimas trečiąjį trimestre padidina neigiamo poveikio tikimybę, tarp jų ir ekstrapiramidinių pasireiškimų ar nutraukimo sindromą naujagimiams. Šie simptomai gali skirtis priklausomai nuo poveikio trukmės ir sunkumo. Yra informacijos apie hipergijos ir hipotenzijos vystymąsi, susijaudinimą, mieguistumą ir drebėjimą, taip pat kvėpavimo nepakankamumą ir problemas, susijusias su kūdikių maitinimu. Dėl šios priežasties naujagimio būsena turėtų būti nuolat ir labai atidžiai stebima.

Vaistą neskirti nėščioms moterims (išskyrus specialias gyvenimo indikacijas). Jei būtina nutraukti Invega vartojimą nėštumo metu, būtina palaipsniui nutraukti vaistų vartojimą.

Paliperidonas patenka motinos pieno viduje, todėl galite tikėtis vaisto poveikio kūdikiui, kuris yra maitinamas krūtimi. Šiuo atžvilgiu draudžiama skirti vaistą laktacijos metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas paliperidonui, risperidonui, taip pat bet kokiems kitiems papildomiems vaisto dalims. Draudžiama skirti vaikus iki 15 metų amžiaus.

[3],

Šalutiniai poveikiai Invega

Dažniausi šalutiniai reiškiniai yra:

• Rhinopharyngitis;
• manijos ar nemigos būsena;
• svorio padidėjimas;
• galvos skausmas ar raumenų skausmas;
• diskomfortas pilve, pykinimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, padidėjęs apetitas;
• disartrija ar akatizija;
• padidėjęs raumenų tonusas, be to, drebulys; paralyžius;
• jausmas mieguistas;
• padidėjęs jautrumas.

Neigiamos reakcijos, kurios vystosi rečiau:

• cistitas;
• ausų infekcijos, tonzilitas su bronchitu, taip pat sinusitas;
• anafilaksiniai simptomai;
• leuko ar neutropenija, taip pat anemija;
• hiperprolaktinemijos gydymui;
• hiperglikemija ir hipoglikemija bei be šios anoreksijos;
• cukrinio diabeto raida;
• miego sutrikimai, košmarai;
• dėmesio koncentracijos problemos, parestezijos atsiradimas arba traukuliai, taip pat psichomotorinio tipo hiperaktyvumas;
• akių gleivinės sausumas, konjunktyvitas, taip pat ašarojimas;
• ausų skambėjimas ar skausmas;
• padidėjęs ar sumažėjęs kraujospūdis, bradikardija, QT intervalo pailgėjimas, AV blokada;
• šlapimo nelaikymas, pilvo pūtimas ir gastroenteritas;
• sąnarių patinimas ir standumas, taip pat artralgija;
• šlapimo nelaikymas ar dispūra;
• išskyros iš spenelių atsiradimas, libido silpnėjimas ir ginekomastijos vystymasis;
• seksualinės funkcijos sutrikimai, menstruacijų ciklo sutrikimai;
• troškulys, hipotermija, periferinis ausys ir karščiavimas.

[4]

Perdozavimas

Apskritai tikimasi, kad narkomanijos apsinuodijimo simptomai pasireikš narkotikų vaisto poveikio potencialo forma. Tarp šių simptomų: sedacija, mieguistumas, sumažėjęs kraujospūdis, tachikardija, ekstrapiramidiniai požymiai ir QT intervalo pailgėjimas. Po apsinuodijimo taip pat buvo pastebėta dvikrypčio tipo skilvelinė tachikardija, be to, skilvelių fibriliacija.

Vertinant paciento būklę, reikia prisiminti, kad vaistas turi ilgalaikį poveikį. Taip pat jis neturi specialaus priešnuodžio. Būtina remti bendro pobūdžio procedūras. Būtina užtikrinti kvėpavimo kanalų pralaidumą ir tinkamą vėdinimą su deguonimi, taip pat išlaikyti šias funkcijas. Taip pat būtina nuolat stebėti CAS (įskaitant EKG procedūrą) darbą, siekiant nustatyti galimą aritmijų buvimą. Slėgio sumažėjimas kartu su kraujotakos kolapsu gydomas IV injekcijomis iš skysčių arba simpatomimetikų. Kartais gali prireikti skrandžių praplovimo (jei po intubacijos procedūros auka yra nesąmoninga), aktyvuotos medžio anglys ir vidurių uždegimo priemonės. Jei atsiranda ekstrapiramidinių sutrikimų, būtina stipriai įtraukti cholinolitinius vaistus. Būtina nuolat stebėti nukentėjusįjį, taip pat stebėti gyvybiškai svarbias fiziologines funkcijas, kol išnyks visos perdozavimo pasireiškimai.

[5], [6], [7],

Sąveika su kitais vaistais

Būtina atsargiai nurodyti vaistą vartojant vaistus, prailginančius QT intervalą.

Aktyvus vaistų komponentas nesukelia reikšmingos vaistų sąveikos su vaistiniais preparatais, kurių metabolizmas atsiranda per hemoproteinų sistemą P450. Tyrimų in vitro metu nustatyta, kad paliperidonas neturi slopinamojo ar indukcinio poveikio šio hemoproteino izofermentams.

Reikia atsargiai, kai kartu su kitais vaistais, turinčiais centrinį poveikį.

Draudžiama derinti su vaistais, sukeliančiais ortostatinio tipo hipotenziją.

Invega neutralizuoja levodopos poveikį.

Vaistų sąveikos su ličiu tikimybė yra labai maža.

Kai kartu su natrio valproatu, abiejų vaistų koncentracija nesikeitė. Nebuvo reikšmingos vaisto sąveikos su paroksetinu.

Kartu vartojant karbamazepiną su medžiaga, paliperidono rodmenys kraujyje sumažėjo 37%. Dėl to Invega dozės dydis turi būti derinamas su šiuo deriniu.

Vienalaikis įleidimas trimetoprimu nekeičia vaisto farmakokinetikos.

[8]

Laikymo sąlygos

Invega vaistas turi būti nepasiekiamas mažiems vaikams. Temperatūros lygis neturėtų pakilti virš 30 ° C.

[9], [10],

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

INVEGA sėkmingai su gamybines šizofrenijos simptomus (pavyzdžiui, haliucinacijų susijaudinimo ir kliedesių). Psichiatrai atkreipti dėmesį, kad pats efektyviausias vaistas nuo šizofrenijos parodo, prieš kurių apatoabulichesky sindromas (simptomai, tokie kaip apatija ir abejingumu ir apatija patologinio charakterio, iš abejingumo jausmą ir norą stokos daryti nieko). Narkotikų vartojimas turi resotsializiruyuschee poveikį - blukimo jausmą apatija tam, kas vyksta aplink, yra noras veikti.

Paciento atsiliepimai rodo, kad vaistas, be didelio efektyvumo, turi daug šalutinių poveikių.

Invega laikoma saugesnėmis priemonėmis, palyginti su risperidonu, tačiau būtina atsižvelgti į tai, kad ji gali būti vartojama tik paaugliams ir suaugusiesiems.

[11]

Tinkamumo laikas

Invega gali būti vartojamas 2 metų laikotarpiu nuo vaisto pagaminimo datos.

[12], [13]