Remedy

Vaistas yra fluorokvinolonų kategorijos antimikrobinė medžiaga – ofloksacino izomeras, pasižymintis kairiuoju sukimosi kampu. Jis pasižymi plačiu antimikrobinio aktyvumo spektru.

Levofloksacinas padeda blokuoti DNR girą (2 tipo topoizomerazę) ir 4 tipo topoizomerazę; jis taip pat sutrikdo DNR trūkių ir superspiralizacijos procesus, tuo pačiu sulėtina DNR prisijungimą ir sukelia didelius morfologinius pokyčius ląstelių membranų, citoplazmos ir bakterijų sienelių srityje.

Levofloksacinas in vitro ir in vivo tyrimuose parodė poveikį santykinai dideliam skaičiui mikrobų padermių.

Indikacijos Teisės gynimo priemonės

Jis vartojamas infekcinėms ir uždegiminėms ligoms, kurias sukelia levofloksacinui jautrios bakterijos:

• apatinių kvėpavimo takų infekcijos (bendruomenėje įgyta pneumonija arba lėtinio bronchito paūmėjimas);
• žandikaulio sinusitas ūminėje stadijoje;
• pažeidimai, susiję su šlaplės funkcionavimu (be komplikacijų);
• sudėtingi šlapimo takų pažeidimai (įskaitant ūminį pielonefritą);
• infekcijos, susijusios su poodiniu sluoksniu ir epidermiu (abscesai, ateromos su pūliavimu ir furunkulais);
• bakteremija arba septicemija;
• lėtinis bakterinės kilmės prostatitas;
• infekcija, paveikianti pilvo sritį;
• Kombinuotas vaistams atsparių tuberkuliozės tipų gydymas.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Atleiskite formą

Vaistinis komponentas išleidžiamas tabletėmis, 5 arba 10 vienetų pakuotėje.

[ 5 ]

Farmakodinamika

Bakterijų ekspozicijos levofloksacinu lygis nustatomas pagal serumo Cmax arba AUC verčių ir MIK santykį.

Pagrindinis atsparumo mechanizmas yra geno mutacija gyr-A. In vitro tyrimai parodė kryžminį levofloksacino atsparumą kitiems fluorokvinolonams.

Remedia terapinio poveikio principas dažnai leidžia išvengti kryžminio atsparumo tarp levofloksacino ir kitų kategorijų antibakterinių medžiagų.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Siurbimas.

Išgertas levofloksacinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas, o maksimali koncentracija plazmoje pasiekiama po 60 minučių. Jo biologinis prieinamumas yra maždaug 100 %.

Maistas mažai veikia vaisto absorbcijos greitį.

Paskirstymo procesai.

Apie 30–40 % vaisto sintetinama su kraujo serumo baltymais. Pakartotinai vartojant 0,5 g dozę 1 kartą per dieną, kaupiamojo poveikio beveik nėra. Teoriškai, vartojant minėtą dozę 2 kartus per dieną, galima nereikšminga kumuliacija. Stabilios vaisto vertės pasiekiamos po 3 dienų.

Mainų procesai.

Levofloksacinas medžiagų apykaitos procesuose dalyvauja tik nežymiai; jo metaboliniai komponentai yra levofloksacino N-oksidas ir desmetil-levofloksacinas. Šie elementai sudaro mažiau nei 5 % su šlapimu išsiskiriančio vaisto tūrio.

Išskyrimas.

Pavartotas levofloksacinas iš kraujo plazmos išsiskiria gana lėtai (pusinės eliminacijos laikas yra 6–8 valandos). Išsiskyrimo procesai daugiausia vyksta per inkstus (85 % suvartotos dozės).

LS tiesiškumo parametrai.

Levofloksacinas pasižymi linijinėmis farmakokinetinėmis savybėmis, kai vartojamos 0,05–0,6 g dozės.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dozavimas ir vartojimas

Tabletes reikia vartoti 1–2 kartus per dieną.

Porcijos dydis priklauso nuo infekcijos intensyvumo ir tipo, taip pat nuo nustatytų ar įtariamų sukėlėjų bakterijų jautrumo.

Terapijos trukmė priklauso nuo patologijos tipo, tačiau paprastai trunka ne ilgiau kaip 2 savaites (nors bakterinio prostatito atveju trukmė gali siekti 1 mėnesį).

Laikantis bendro antibakterinio gydymo režimo, Remedia reikia tęsti mažiausiai 48–72 valandas po to, kai temperatūra normalizuojasi arba bakteriologinis tyrimas duoda neigiamą rezultatą.

Vaistą reikia vartoti per burną, tablečių nekramtyti, užgerti skysčiu. Jei dozė reikalauja, tabletę galima padalyti pagal jos laužimo liniją. Vaistą reikia vartoti valgio metu arba tarp valgymų.

Vaistą reikia vartoti 2 valandas prieš antacidinių vaistų, geležies druskų ar sukralfato vartojimą, nes gali sumažėti absorbcija.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Naudokite Teisės gynimo priemonės nėštumo metu

Levofloksacino negalima vartoti žindymo ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• epilepsija;
• sausgyslių liga, susijusi su ankstesniu gydymu chinolonų grupės vaistais;
• sunkus padidėjęs jautrumas levofloksacinui, bet kuriems kitiems vaisto komponentams ar kitoms fluorokvinolonų grupės medžiagoms.

Naudojant šiais atvejais reikia būti atsargiems:

• senyvo amžiaus žmonės (didelė kartu pablogėjusios inkstų funkcijos rizika);
• G6PD trūkumas;
• smegenų pažeidimo istorija (dėl sunkios traumos ar insulto);
• kartu su medžiagomis, kurios mažina smegenų konvulsinio aktyvumo slenkstį (gali pasireikšti traukuliai);
• pseudoparalytinė miastenija;
• diagnozuoti QT intervalo pailgėjimo rodiklių rizikos veiksniai.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Šalutiniai poveikiai Teisės gynimo priemonės

Šalutinis poveikis yra:

• virškinamojo trakto pažeidimai: vėmimas, nevirškinimas, viduriavimas (taip pat su krauju), apetito praradimas, pykinimas, skausmas pilvo srityje, taip pat hepatitas, pseudomembraninis kolitas, disbakteriozė, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas ir hiperbilirubinemija;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: tachikardija, sumažėjęs kraujospūdis, prieširdžių virpėjimas, kraujagyslių kolapsas ir QT intervalo pailgėjimas kardiogramoje;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: hiperglikemija arba hipoglikemija (hiperhidrozė, padidėjęs apetitas, nervingumas ir drebulys);
• Nervų sistemos sutrikimai: mieguistumas, stiprūs galvos skausmai, nerimas, galvos svaigimas, nemiga ir silpnumas, taip pat baimė, rankų parestezija, sumišimas, traukuliai ir haliucinacijos. Be to, sensorinė polineuropatija, depresija, sensorinė-motorinė polineuropatija, judėjimo sutrikimai ir psichikos sutrikimai su elgesio problemomis (savęs žalojimas, pavyzdžiui, bandymai nusižudyti ir mintys apie tai);
• jutimo organų pažeidimai: uoslės, klausos ir regėjimo sutrikimai, lytėjimo ar skonio pojūčių sutrikimai;
• raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: mialgija arba artralgija, sausgyslių plyšimai, raumenų silpnumas, rabdomiolizė arba tendinitas;
• sutrikimai, susiję su šlapimo sistemos funkcija: ūminis inkstų nepakankamumas, hiperkreatininemija arba tubulointersticinis nefritas;
• kraujodaros organų sutrikimai: neutropenija, trombocitopenija, leukopenija arba pancitopenija, eozinofilija, kraujavimas, agranulocitozė arba hemolizinė anemija;
• alergijos požymiai: odos hiperemija ar niežulys, dilgėlinė, TEN ar SJS, gleivinių ir epidermio patinimas, anafilaksija, bronchų spazmas, alerginės kilmės vaskulitas ir pneumonitas;
• kita: jautrumas šviesai, astenija, nuolatinis karščiavimas, esamos porfirijos paūmėjimas, superinfekcijos ar leukocitoklastinio vaskulito atsiradimas.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai daugiausia susiję su centrine nervų sistema (galvos svaigimas, sąmonės sutrikimai ar sumišimas, taip pat traukuliai, panašūs į epilepsijos priepuolius).

Kartu gali pasireikšti virškinimo trakto sutrikimai (pvz., pykinimas) ir erozijos virškinimo trakto gleivinės srityje; taip pat galimas QT intervalo pailgėjimas.

Imamasi tinkamų simptominių priemonių; vaistas neturi priešnuodžio. Dializė bus neveiksminga.

[ 39 ]

Sąveika su kitais vaistais

Levofloksacinas pailgina ciklosporino pusinės eliminacijos laiką.

GCS vartojimas padidina sausgyslių plyšimo riziką (ypač vyresnio amžiaus žmonėms).

Cimetidinas ir vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, slopina levofloksacino išsiskyrimą.

Infuzinis skystis suderinamas su 0,9 % NaCl, 5 % dekstrozės skysčiu, 2,5 % Ringerio dekstrozės tirpalu ir kompleksiniais skysčiais, naudojamais parenteralinėje mityboje (angliavandeniais su aminorūgštimis ir elektrolitais).

Teofilinas ir NVNU padidina traukulių tikimybę.

Draudžiama derinti vaistą su heparinu, taip pat su skysčiais, kurie turi šarminę reakciją (pvz., natrio bikarbonato tirpalu).

Diabetikams, vartojantiems insuliną ar kitus vaistus nuo diabeto, vartojant levofloksaciną, gali pasireikšti hiper- arba hipoglikeminė būklė, todėl reikia stebėti cukraus kiekį kraujyje.

Vaistas sustiprina varfarino antikoaguliantų savybes.

Alkoholiniai gėrimai gali sustiprinti neigiamas centrinės nervų sistemos apraiškas (tirpimo, galvos svaigimo ar mieguistumo jausmą).

[ 40 ], [ 41 ]

Laikymo sąlygos

„Remedia“ reikia laikyti tamsioje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje, 10–25 °C temperatūroje.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Tinkamumo laikas

Vaistą galima vartoti 24 mėnesius nuo pagaminimo datos.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Paraiška vaikams

Draudžiama naudoti vaistines priemones asmenims iki 18 metų.

[ 48 ]

Analogai

Vaisto analogai yra „Eleflox“ ir „Tavanic“.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]