Izosorbido dinitratas

Išeminė širdies liga laikoma viena iš labiausiai paplitusių širdies patologijų. Krūtinės angina, širdies nepakankamumas, astmos priepuoliai, edemos sindromas – tai nepilnas sąrašas dažniausiai pasitaikančių būklių, kurios dažnai yra išeminės širdies ligos apraiškos. Siekiant veiksmingai kovoti su šia pavojinga patologija, įprasta vartoti puikų antiangininį vaistą – izosorbido dinitratą, kuris priklauso nitratų klasei ir yra daugelio širdies vaistų veiklioji medžiaga.

Šiame straipsnyje kalbėsime apie to paties pavadinimo vaistą, pavadintą pagal veikliąją medžiagą „Izosorbido dinitratas“.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacijos Izosorbido dinitratas

Kaip jau minėta, pagrindinė izosorbido dinitrato vartojimo indikacija, nepriklausomai nuo vaisto pavadinimo, yra koronarinė širdies liga, kuri dažnai vadinama alkanos širdies sindromu. Tačiau dėl įvairių patologijos apraiškų gali prireikti vartoti skirtingas vaisto formas, kurios naudojamos tiek ilgalaikiam terapiniam poveikiui, tiek greitam pavojingų simptomų palengvinimui.

Taigi, įprastas tabletes ir pailginto atpalaidavimo kapsules, tabletes po liežuviu ir TTS plėveles patartina vartoti šiais atvejais:

• sumažinti krūtinės anginos priepuolių intensyvumą (spaudžiantį ar gniuždantį skausmą, taip pat deginimo pojūtį už krūtinkaulio širdies srityje),
• siekiant išvengti aukščiau aprašytų būklių, susijusių su nepakankamu širdies raumens aprūpinimu krauju,
• CHF (lėtinio arba stazinio širdies nepakankamumo) gydymui, kai šis vaistas skiriamas kaip dalis įvairių ligos gydymo priemonių,
• Arterinės hipertenzijos, kaip vienos iš koronarinės širdies ligos apraiškų, gydymui,
• skirtas tam tikrų tipų plaučių hipertenzijai, kuriai būdingas padidėjęs slėgis plaučių arterijų sistemoje, gydyti;
• kaip daugiakomponentės terapijos dalis patologijai, kai dėl bronchopulmoninės sistemos ligų („plaučių širdis“) išsiplečia (išsiplečia) dešinės širdies dalys,
• reabilitacijai po miokardo infarkto.

Intraveninių infuzijų arba lėtų injekcijų tirpalas naudojamas tokiose paciento gyvybei pavojingose situacijose kaip:

• plaučių edema,
• ūminė miokardo infarkto stadija,
• išeminės širdies ligos komplikacija, kelianti grėsmę miokardo infarkto išsivystymui, medicinos praktikoje vadinama nestabilia krūtinės angina.

Purškalo (vaisto vartojimo įkvėpus) naudojimas yra pateisinamas, jei reikalinga skubi pagalba ne ligoninėje:

• ūminėje miokardo infarkto stadijoje, esant kairiojo skilvelio nepakankamumui,
• krūtinės anginos priepuolių profilaktikai ir gydymui,
• kaip terapinė ir profilaktinė priemonė širdies arterijų spazmui tiriant kraujagysles naudojant širdies kateterį.

Ūminio širdies nepakankamumo atveju izosorbido dinitratas dažnai naudojamas kraujagyslių spindžiui išplėsti ir vainikinei kraujotakai pagerinti.

[ 5 ], [ 6 ]

Atleiskite formą

Gydymas izosorbido dinitratu yra būtent tas atvejis, kai nitratai (azoto rūgšties druskos) nekenkia sveikatai, o priešingai, leidžia ją sustiprinti. Veikliosios medžiagos cheminė formulė pateikiama kaip C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Pati nitro turinti medžiaga yra balti milteliai, neturintys nei kvapo, nei skonio. Milteliai praktiškai netirpsta vandenyje. Jiems ištirpinti naudojamas acetonas, alkoholis arba eteris.

Siekiant patogumo ir atsižvelgiant į vartojimo indikacijas, vaistas nuo dirgliosios žarnos sindromo (DŽS) gaminamas keliomis formomis. Tradicinės išleidimo formos, tokios kaip tabletės, kapsulės ir koncentratas (milteliai, iš kurių ruošiamas tirpalas, naudojami injekcijoms ir lašintuvams), egzistuoja lygiagrečiai su specialiomis: po liežuviu purškiamu purškalu ir TTS (vaistine plėvele, pritvirtinta prie dantenų).

Įprastose tabletėse gali būti 5, 10 arba 20 mg veikliosios medžiagos. Pakuotėje yra 20 arba 50 tablečių. Poliežuvinėse tabletėse (jų negalima nuryti, o laikyti po liežuviu, kol visiškai ištirps) yra 5 mg izosorbido dinitrato.

Pailginto atpalaidavimo vaisto formose (ilgo veikimo tabletėse ir kapsulėse) yra 20, 40, 60 ir net 120 mg veikliosios medžiagos.

Koncentratas tirpalo paruošimui buteliukuose yra 10 mg veikliosios medžiagos 1 ml tūrio.

Poliežuvinio purškimo purškalas ir aerozolis turi 300 širdies vaistų dozių (300 įpurškimų), kurių kiekvienoje yra 1,25 mg izosorbido dinitrato.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamika

„Izosorbido dinitratas“ laikomas vienu veiksmingiausių vaistų, vartojamų širdies išemijai gydyti ir krūtinės anginos priepuoliams palengvinti. Šį pripažinimą vaistas nusipelno dėl savo veikliosios medžiagos, kuri turi šias savybes:

• kraujagyslių spindžio išplėtimas (kraujagysles plečiantis poveikis),
• sumažina pagrindinio širdies raumens deguonies poreikį (antiangininis poveikis),
• bendras vainikinių arterijų išsiplėtimo poveikis.

Vainikinių ir periferinių kraujagyslių išsiplėtimas atsiranda dėl kraujagyslių tonuso sumažėjimo ir jų raumenų sienelių atsipalaidavimo, o tai neįmanoma be azoto oksido dalyvavimo. Vaistas padidina NO2 koncentraciją _{kraujagyslių} (arterijų ir venų) raumeniniame audinyje.

Vaisto antiangininis poveikis atsiranda dėl trijų veiksnių:

• periferinio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas (pokrūvis),
• periferinių venų išsiplėtimas, dėl kurio sumažėja kraujotaka į dešinįjį prieširdį (prieškrūvis),
• vainikinių kraujagyslių išsiplėtimas.

Taigi, „Izosorbido dinitratas“ sumažina širdies raumens (miokardo) apkrovą, kai jo funkcijos nepakankamos. Jis taip pat skatina širdies kraujagyslių išsiplėtimą ir užtikrina normalią mitybą bei deguonies prisotinimą srityse, kuriose dėl ligos sutrikęs kraujo aprūpinimas.

Izosorbido dinitratas gali sumažinti kraujospūdį plaučių kraujotakoje. Tai savo ruožtu yra būtina priemonė plaučių edemai išvengti.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Nors vaistas gerina vainikinę ir periferinę kraujotaką, jis neturi įtakos širdies susitraukimų dažniui. Tik retais atvejais pastebimas nedidelis širdies susitraukimų dažnio padidėjimas. Be širdies kraujagyslių išplėtimo, vaistas skatina smegenų ir plaučių kraujagyslių išsiplėtimą, gerindamas smegenų ir plaučių kraujotaką.

Vaisto poveikio pradžios greitis priklauso nuo vaisto išleidimo formos. Nors visos jos veikia pakankamai greitai. Pavyzdžiui, poliežuvinių tablečių poveikis pastebimas po 3–5 minučių. Įprastos ir ilgai vartojamos tabletės veikia po 15–20 minučių, nors kai kurios aplinkybės gali sulėtinti terapinio poveikio pradžią iki 30–40 minučių.

Purškiant į burnos ertmę, gydomasis poveikis gali būti pastebėtas po pusės minutės (dėl greito vaisto absorbcijos į kraują per gleivinę), o tai labai svarbu situacijose, kai reikia skubių priemonių. Tuo pačiu metu vienos purškiamos dozės pakanka iki 2 valandų laikotarpiui.

Veiklioji medžiaga metabolizuojama kepenyse, todėl susidaro izosorbido mononitratai. Vaistas iš organizmo išsiskiria per inkstus.

Vaisto pusinės eliminacijos laikas taip pat priklauso nuo išsiskyrimo formos. Injekciniam tirpalui jis yra apie 20 minučių, įprastoms tabletėms – 4 valandos, po liežuviu – 1 valanda ir kt.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dozavimas ir vartojimas

„Izosorbido dinitratas“ yra širdies vaistas, kurį galima vartoti bet kokiu veiksmingu ir patogiu būdu: per burną, nuplaunant tabletes vandeniu, dedant po liežuviu tabletę arba purškiant purškiklį nustatyta doze šioje srityje, pritvirtinant specialią vaistinę plėvelę prie dantenų arba už skruosto, taip pat į veną arba lašinant į veną.

Geriamojo vartojimo tabletės paprastai geriamos per burną nekramtant, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio, rekomenduojama tai daryti valandą prieš valgį arba, kraštutiniais atvejais, porą valandų po jo.

Jei reikia, norint palengvinti krūtinės anginos priepuolį, tabletę galima sukramtyti ir nuryti, kai skausmas nurimsta. Šiuo tikslu vartojamos 5 ir 10 mg tabletės. Didesnės dozės tabletę reikės padalyti.

Krūtinės anginos priepuolių profilaktika prasideda nuo 10 mg dozės. Tabletes reikės gerti 4–5 kartus per dieną.

Jei nurodyta dozė nėra pakankamai veiksminga, 4–5-ąją gydymo dieną paros dozė padidinama (nuo 60 iki 120 mg). Vaisto vartojimo dažnis priklauso nuo tablečių tipo: įprastos tabletės – 3–4 kartus per dieną, retard tabletės – nuo 1 iki 3 kartų per dieną.

CHF simptomų gydymas atliekamas naudojant įprastas tabletes, kurių dozė yra 10 ir 20 mg. Šiuo atveju vartojimo dažnis gali būti nuo 3 iki 4 kartų per dieną.

Didžiausia vienkartinė liežuvio tablečių ir transbukalinių plėvelių dozė yra 10 mg. Vartojimo dažnumą nustato gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į diagnozę ir paciento būklę.

Po liežuviu purškiamo purškalo naudojimas apima 1–3 kompozicijos dozių suleidimą į burnos ertmę. Injekcijos turi būti atliekamos kas pusę minutės, o manipuliavimo metu reikia laikyti kvėpavimą.

Purškalas naudojamas kaip skubi pagalba ūminio infarkto ar CHF atveju ta pačia doze, vienintelis trūkumas yra tas, kad jei pirmoji vaisto dozė nesuteikia palengvėjimo, po 5 minučių vaisto injekciją galima pakartoti. Kitą kartą purškalą galima naudoti po 10 minučių. Paprastai to pakanka gyvybei pavojingiems simptomams palengvinti.

Atliekant vainikinių kraujagyslių tyrimą naudojant kateterį, pirmiausia pacientui po liežuviu įpurškiama 1 arba 2 vaisto dozės. Tai būtina norint išvengti širdies kraujagyslių spazmo.

Dozė intraveninėms infekcijoms ar infuzijoms kiekvienu atveju gali labai skirtis. Veiksmingą dozę nustato gydantis gydytojas, taip pat gydymo vaistu "Izosorbido dinitratas" trukmę.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Naudokite Izosorbido dinitratas nėštumo metu

Nėštumo metu vartoti „izosorbido dinitratą“ draudžiama, tačiau jį vartoti galima tik pasikonsultavus su specialistu ir jo nurodytomis dozėmis. Vaistą taip pat galima vartoti žindymo laikotarpiu, tačiau tik tuo atveju šiuo metu geriau perkelti kūdikį į maistingus pieno mišinius.

Kontraindikacijos

Vaistas, kurio pagrindą sudaro izosorbido dinitratas, yra nepageidaujamas ir net pavojingas vartoti šiose situacijose:

• Jei pacientui diagnozuojamas nuolatinis žemas kraujospūdis,.
• šoko būsena,
• staigus kraujospūdžio sumažėjimas, apibūdinantis kolapso pradžią,
• pažengusi perikardito stadija, kai širdies membranos (perikardo) sluoksnių uždegimas ir sustorėjimas sukelia širdies suspaudimą (konstrikcinis perikarditas),
• tarpskilvelinio raumens sustorėjimas, dėl kurio sutrinka vainikinių arterijų kraujotaka (obstrukcinė HCM),
• trauminio smegenų sužalojimo atveju,
• pacientams, kuriems diagnozuotas hemoraginis insultas,
• su aukštu intrakranijiniu slėgiu,
• jei esant žemam kraujospūdžiui stebimas ūminis miokardo infarktas,
• skysčio kaupimasis širdies membranos ertmėje, kuris kardiologijoje vadinamas širdies tamponada,
• jei plaučių edemą sukelia toksinis veiksnys,
• uždaro kampo glaukoma,
• padidėjęs jautrumas dozavimo formos komponentams,
• Alerginė reakcija į organinius nitratus.

Vaistas turėtų būti vartojamas prižiūrint gydytojui esant mitralinei ir aortos stenozei, žemam kraujospūdžiui, smegenų kraujotakos sutrikimams, kepenų nepakankamumui ir senatvėje. Vaistas nėra vartojamas pediatrijoje.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Šalutiniai poveikiai Izosorbido dinitratas

Individualios reakcijos į vaistą "Izosorbido dinitratas" gali skirtis. Kai kurie pacientai gerai toleruoja vaistų terapiją, o kiti gali patirti tam tikrą šalutinį poveikį. Tarp tokių nemalonių apraiškų galima išskirti:

• lengvi ar vidutinio stiprumo galvos skausmai,
• veido odos spalvos pasikeitimas (pastebimas paraudimas),
• galvos svaigimas,
• kraujospūdžio sumažėjimas (kartais iki kritinių verčių)
• padažnėjęs širdies ritmas arba pulsas (daugiau nei 90 dūžių per minutę),
• karščio pylimai galvoje, lydimi karščio pojūčio,
• nemalonūs pojūčiai burnoje dėl sausų gleivinių,
• deginimo pojūtis liežuvio srityje (dažniausiai jo gale),
• lengvas pykinimas,
• laikinas regėjimo pablogėjimas,
• bendras silpnumas ir nuovargis,
• odos bėrimai, kuriuos sukelia alerginė reakcija į vaistą.

Kartais, vartojant vaistus esant gana žemam slėgiui, gali padidėti skausmingos krūtinės anginos apraiškos. Labai retais atvejais vaisto vartojimas lydimas smegenų išemijos (deguonies bado).

[ 23 ]

Perdozavimas

Saugus įvairių širdies vaistų „Izosorbido dinitratas“ formų vartojimas reiškia griežtą gydytojo nurodymų laikymąsi dėl vaisto dozės ir vartojimo dažnumo. Vartojant dideles vaisto dozes ir nepagrįstai ilgai gydant, gali pasireikšti vaisto perdozavimas, kuris turės savų nemalonių simptomų.

Izosorbido dinitrato perdozavimo simptomai gali būti kai kurių vaisto šalutinių poveikių, tokių kaip galvos skausmas ir galvos svaigimas, regos ir išmatų sutrikimai, dispepsiniai sutrikimai, silpnumas ir kolapso atsiradimas smarkiai sumažėjus slėgiui, padidėjimas.

Tačiau gali pasireikšti ir kiti šiam vaistui nebūdingi simptomai. Jei atsiranda kūno audinių deguonies bado (anoksijos) požymių, diagnozuojami alpimo epizodai, kūno temperatūros padidėjimas, lūpų ir nagų cianozė, traukuliai, dusulys, sumažėjęs pulsas ir sumažėjęs intrakranijinis slėgis – tai jau yra priežastis imtis priemonių vaisto perdozavimo pasekmėms pašalinti.

Pirmoji pagalba susideda iš skrandžio plovimo. Tada imamasi priemonių pašalinti aukščiau aprašytus simptomus namuose arba ligoninėje.

Jei audinių deguonies trūkumas stebimas padidėjus methemoglobino kiekiui, tai rodo methemoglobinemijos vystymąsi. Tokioje situacijoje skubi pagalba apima metileno mėlynojo tirpalo suleidimą į veną. Dozė nustatoma pagal šį santykį: 1 arba 2 mg tirpalo imama 1 kilogramui paciento kūno svorio.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Sąveika su kitais vaistais

Terapija su vaistu turėtų būti atliekama griežtai atsižvelgiant į „izosorbido dinitrato“ sąveiką su kitais vaistais, siekiant užtikrinti gerą vaisto veiksmingumą ir išvengti nemalonių pasekmių, susijusių su paciento sveikatos pablogėjimu po to, kai kartu vartojami įvairūs vaistai.

Pavyzdžiui, vartojant izosorbido dinitratą ir alfa adrenerginių receptorių blokatorių dihidroergotaminą vienu metu, gali padidėti pastarojo koncentracija plazmoje ir poveikis, dėl to gali atsirasti perdozavimo simptomų.

Jei gydymas cholinetiniais vaistais atliekamas vartojant izosorbido dinitratą, ypač vyresnio amžiaus žmonėms, pacientams sumažėja atmintis ir dėmesys.

Adsorbentai, sutraukiantys ir apgaubiantys vaistai mažina vaisto absorbciją, kai jis vartojamas per burną ir po liežuviu.

Kraujospūdį mažina periferinių kraujagysles plečiančių vaistų, beta adrenoblokatorių, triciklinių antidepresantų, kalcio kanalų blokatorių grupės ir kartu su izosorbido dinitratu vartojami vaistai padeda sumažinti kraujospūdį. Tą patį galima pasakyti ir apie neuroleptikus, kraujospūdį mažinančius vaistus, PDE inhibitorius ir etilo alkoholį.

Vaisto antiangininis poveikis žymiai sumažėja, kai jis vartojamas kartu su simpatomimetikais.

Nerekomenduojama vartoti izosorbido dinitrato kartu su alfa adrenerginių receptorių agonistu norepinefrinu, nes toks gydymas sumažina pastarojo poveikį.

Tačiau lygiagretus erekcijos disfunkcijos gydymas sildenafiliu žymiai padidina miokardo infarkto ir kolapso tikimybę.

[ 32 ]

Laikymo sąlygos

Bet kurio vaisto, įskaitant izosorbido dinitratą, veiksmingumas ir saugumas gali sumažėti, jei nesilaikoma vaisto laikymo sąlygų. Šiuo atveju yra keletas laikymo reikalavimų:

• temperatūra kambario temperatūroje,
• nuošalioje vietoje, apsaugotoje nuo saulės, drėgmės ir vaikų smalsumo.

Tokių paprastų sąlygų laikymasis padės išvengti priešlaikinio vaisto gedimo, taip pat apsaugos jūsų ir jūsų šeimos sveikatą.

[ 33 ], [ 34 ]

Specialios instrukcijos

Gydymo izosorbido danatratu metu būtina atsižvelgti į tai, kad šie vaistai neigiamai veikia reakcijos greitį, todėl geriau laikinai susilaikyti nuo vairavimo ir veiklos, kuriai reikia didesnio dėmesio.

Jei vaistą tenka vartoti ilgą laiką, kas 3–5 savaites reikia daryti 4 dienų pertrauką, tai padės išvengti priklausomybės nuo vaisto ir terapinio poveikio sumažėjimo.

Jei reikia didinti dozę, tai reikia daryti palaipsniui, nuolat stebint kraujospūdį ir pulsą.

[ 35 ], [ 36 ]

Tinkamumo laikas

Vaisto tinkamumo laikas originalioje pakuotėje, nepažeidžiant apsauginio apvalkalo, svyruoja nuo 3 iki 5 metų, priklausomai nuo išleidimo formos ir kartais pavadinimo. Tačiau reikėtų atsižvelgti į tai, kad atidarius pakuotę, mes sutrumpiname šį laikotarpį, kuris turi būti nurodytas konkretaus vaisto vartojimo instrukcijose.

[ 37 ], [ 38 ]