Mesaton

Mezaton yra α-adrenerginių receptorių agonistas; jis turi vazokonstrikcinį poveikį.

Indikacijos Mesaton

Jis naudojamas oftalmologiniams sutrikimams pašalinti:

• iridociklitas, priekinis uveitas (užpakalinių sukibimų ar astenopijos atsiradimo terapija ir prevencija, taip pat su rainele susijusios eksudacijos mažinimas);
• akies vyzdžio išplėtimas diagnostikos tikslais atliekant oftalmoskopiją ir kitas procedūras, reikalingas užpakalinės akies srities būklei ištirti, taip pat lazerinių procedūrų ir stiklakūnio bei tinklainės operacijų metu;
• atliekant provokacinius testus asmenims, kuriems siauras priekinės kameros kampo vaizdas ir įtariama uždaro kampo glaukoma;
• diferencinis tyrimas su intraokulinėmis injekcijomis;
• dirginimo ir hiperemijos mažinimas raudonų akių sindromo metu;
• kombinuota terapija akomodaciniam spazmui (vaikams).

Parenteriniu būdu vartojamas esant šioms ligoms:

• sumažėjęs kraujospūdis;
• šoko būsena (tai apima toksines ir traumines jo rūšis);
• kraujagyslių nepakankamumas, kartais išsivystantis dėl apsinuodijimo kraujagysles plečiančiais vaistais;
• vazokonstriktoriaus pavidalu vietinei anestezijai.

Jis taip pat gali būti skiriamas intranazaliniam vartojimui esant vazomotoriniam ar alerginės kilmės rinitui.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Farmacinė medžiaga išleidžiama akių lašų pavidalu, 5 ml talpos lašintuvų buteliukuose.

Be to, jis parduodamas injekcinio skysčio pavidalu, 1 ml talpos ampulėse; dėžutėje yra 10 tokių ampulių.

Farmakodinamika

Mezaton yra α adrenerginis stimuliatorius, mažai veikiantis širdies β adrenerginius receptorius. Jo negalima laikyti katecholaminu, nes vaisto aromatiniame branduolyje yra tik 1 hidroksilo kategorija; jis gali padidinti kraujospūdį ir susiaurinti arterioles, o tai kartais sukelia refleksinę bradikardiją.

Palyginti su adrenalinu ar norepinefrinu, vaistas kraujospūdį didina sklandžiau, o jo poveikis trunka ilgiau, nes jam ne taip stipriai įtakos turi katechol-O-metiltransferazė. Gydymas Mezaton nesukelia minutinio kraujo tūrio padidėjimo.

Vaistas turi vazokonstrikcines savybes, panašias į norepinefrino poveikį, tačiau poveikis yra silpnesnis ir ilgesnis; tuo pačiu metu vaistas neturi inotropinio ar chronotropinio poveikio širdžiai.

Vaisto įlašinimas sukelia vyzdžio plėtiklio susitraukimą, dėl kurio jis išsiplečia (ir kartu su juo jungiamojo arteriolių lygiuosius raumenis). Medžiaga neturi įtakos blakstieninio raumens aktyvumui, dėl kurio midriazė nėra lydima cikloplegija.

Vaistinis poveikis pasireiškia iš karto po intraveninės injekcijos ir trunka kitas 5–20 minučių. Jei medžiaga suleidžiama po oda, poveikio trukmė yra 50 minučių, o suleidus į raumenis – 1–2 valandos.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Fenilefrinas gali lengvai prasiskverbti į akies audinius, 10–60 minučių išplėsdamas vyzdį. Žymus vyzdžio plėtiklio sumažėjimas priekinės akies kameros skystyje po 30–45 minučių po įlašinimo leidžia aptikti rainelės lapų pigmento daleles; tokiu atveju būtina diferencijuoti uveitą arba susiformavusių kraujo komponentų prasiskverbimą.

Fenilefrino metaboliniai procesai vystosi kepenyse, be to, virškinimo trakte (fermentas katechol-O-metiltransferazė šiame procese nedalyvauja).

Metabolinių elementų išsiskyrimas vyksta per inkstus.

[ 7 ], [ 8 ]

Dozavimas ir vartojimas

Akių lašai naudojami įlašinimo forma – vienas lašas turi būti įlašinamas į akies junginės maišelį.

Injekcinis skystis suleidžiamas srove arba į veną, mažu greičiu.

Griūties atveju.

Vaisto vartojimas lašinant, į veną – būtina naudoti 1% skysčio (1 ml), kuris praskiedžiamas 5% dekstrozės tirpalu (0,25 arba 0,5 l).

Šiuo atveju 0,1, 0,3 arba 0,5 ml 1 % skysčio praskiedžiama 5 % dekstrozės tirpalu (20 ml) arba 0,9 % NaCl. Prireikus vartojimo procedūrą galima pakartoti.

Dozavimo porcijos, skirtos į raumenis arba po oda (suaugusiesiems), yra 0,3–1 ml 1 % skysčio, 2–3 kartus per dieną. Paaugliams, vyresniems nei 15 metų (su sumažėjusiu kraujospūdžiu), spinalinei anestezijai atlikti reikia 0,5–1 mg/kg paciento svorio.

Norint susiaurinti kraujagysles gleivinių viduje ir sumažinti uždegimo simptomų intensyvumą, reikia įlašinti arba sutepti tą vietą koncentruotu skysčiu – 0,125, 0,25, taip pat 0,5 arba 1 %.

Pagal vietinę nejautrą.

Į anestetiką, naudojamą tirpiklio pavidalu (10 ml), reikia įpilti 0,3–0,5 ml 1% skysto vaisto.

Suaugusiesiems galima skirti ne daugiau kaip 10 mg medžiagos per vieną kartą į raumenis arba po oda; ne daugiau kaip 50 mg vaisto per parą. Į veną leidžiant vienkartinė vaisto dozė yra ne didesnė kaip 5 mg, o paros dozė - 25 mg.

Kad nutraukus vaisto vartojimą, kraujospūdžio sumažėjimas nepasikartotų, dozę reikia mažinti palaipsniui (ypač jei tai daroma po ilgos infuzijos). Infuzijas galima atnaujinti, kai sisteminis kraujospūdis sumažėja iki 70–80 mm Hg.

Naudokite Mesaton nėštumo metu

Mezaton nėščioms moterims vartoti galima labai atsargiai – esant griežtoms gyvybinėms indikacijoms ir prižiūrint gydytojui (pirmiausia būtina įvertinti vaisto keliamą riziką ir naudą moteriai ir vaisiui).

Tuo pačiu metu nustatyta, kad vazokonstriktorių įvedimas gimdymo metu (sumažėjusiam kraujospūdžiui koreguoti), taip pat vietinių anestetikų priedai kartu su vaistais, stimuliuojančiais gimdos susitraukimus (įskaitant ergotaminą su vazopresinu, taip pat ergometriną su metilergometrinu), gali sukelti nuolatinį kraujospūdžio padidėjimą po gimdymo.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• feochromocitoma;
• hipertrofija, susijusi su obstrukcine kardiomiopatija;
• skilvelių virpėjimas;
• netoleravimo, susijusio su vaistiniais preparatais, buvimas.

Jis neskiriamas oftalmologinėms procedūroms šiais atvejais:

• uždaro kampo arba siauro kampo glaukoma;
• reikšmingi širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai (įskaitant aneurizmas, širdies ligas, tachikardiją ir aukštą kraujospūdį);
• nuo insulino priklausomas cukrinis diabetas;
• hipertireozė;
• akies dugno vientisumo sutrikimų arba ašarų veiklos sutrikimų buvimas;
• įgimtas G6PD komponento trūkumas arba kepenų porfirija.

Atsargiai vartojant vaistus reikia šiomis sąlygomis:

• metabolinio tipo acidozė;
• hipoksija arba hiperkapnija;
• prieširdžių virpėjimas;
• padidėjęs kraujospūdis arba hipertenzija sisteminės kraujotakos plaučių kraujotakoje;
• hipovolemija;
• sunkios aortos stenozės;
• ūminė miokardo infarkto stadija;
• skilvelių aritmija arba tachiaritmija;
• okliuzinė kraujagyslių patologija (taip pat jos buvimas anamnezėje) aterosklerozės, Raynaud sindromo, arterinio tromboembolijos, Buergerio ligos ar cukrinio diabeto metu, taip pat esant kraujagyslių polinkiui į spazmus, diabetinį endarteritą ir nušalimus, taip pat kartu su MAOI;
• bendrosios anestezijos (fluorotano) įvedimas;
• inkstų funkcijos sutrikimas;
• pagyvenę žmonės.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Šalutiniai poveikiai Mesaton

Šalutinis poveikis yra:

• skilvelių virpėjimas, bradikardija, padidėjęs kraujospūdis, aritmija, palpitacija ir kardialgija;
• stipraus nerimo, baimės ar silpnumo jausmas, galvos svaigimas, nemiga, galvos skausmas;
• tremoras, parestezija, traukuliai, smegenų kraujavimas;
• odos blyškumas ant veido;
• alergijos požymiai, vietinis šašo atsiradimas prasiskverbus į audinius ir epidermio išemija vaisto vartojimo srityje.

Vartojant lašus, regos organuose gali pasireikšti neigiami simptomai: reaktyvioji hiperemija, diskomforto jausmas, deginimas ar dirginimas, taip pat regėjimo neryškumas, reaktyvioji miozė, ašarojimas ir padidėjęs akispūdis.

[ 12 ], [ 13 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo atvejais stebima skilvelinė ekstrasistolė, sunkumo jausmas galūnėse ir galvoje, taip pat trumpalaikiai paroksizminiai skilvelinės tachikardijos simptomai ir reikšmingas kraujospūdžio padidėjimas.

Į veną leidžiama α adrenoblokatorių injekcija (galima vartoti fentolaminą). Jei pasireiškia širdies aritmija, rekomenduojama skirti β adrenoblokatorių.

[ 14 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vartojimas kartu su antihipertenziniais ir diuretikais vaistais silpnina šių vaistų (guanetidino, mekamilamino ir guanadrelio su metildopa) antihipertenzines savybes.

Kartu vartojant fenotiazinus arba α blokatorius (pvz., fentolaminą), sumažėja hipertenzinis aktyvumas.

Vartojimas kartu su MAOI (įskaitant selegiliną ir furazolidoną su prokarbazinu), taip pat su skalsių alkaloidais, metilfenidatu, oksitocinu, taip pat tricikliniais ir adrenerginiais stimuliatoriais žymiai sustiprina spaudimą didinantį aktyvumą, taip pat fenilefrino elemento aritmogeniškumą.

Kartu vartojant β blokatorius, sumažėja širdies stimuliacijos aktyvumas.

Rezerpino vartojimas padidina kraujospūdį, kuris atsiranda dėl katecholaminų saugyklų, esančių adrenerginių receptorių viduje, išeikvojimo, dėl to padidėja reakcija į adrenerginius vaistus.

Kartu vartojant inhaliuojamuosius anestetikus (įskaitant izofluraną, enfluraną su metoksifluranu, taip pat halotaną ir chloroformą), padidėja sunkios aritmijos, paveikiančios prieširdžius ar skilvelius, rizika, nes tai smarkiai padidina miokardo jautrumą simpatomimetikams.

Vartojimas kartu su ergotaminu, oksitocinu ar ergometrinu, taip pat su doksapramu ar metilergometrinu padidina vazokonstrikcinio poveikio intensyvumą.

Vartojimas kartu su nitratais silpnina jų antiangininį aktyvumą, todėl sumažėja simpatomimetikų kraujospūdį didinantis poveikis ir kyla kraujospūdžio sumažėjimo rizika.

Kartu vartojant Mezaton ir skydliaukės hormonus, išsivysto abipusis jų poveikio sustiprėjimas, dėl kurio kyla koronarinės širdies nepakankamumo rizika, kuri didesnė žmonėms, sergantiems koronarine ateroskleroze.

Fenilefrino midriatinis aktyvumas sustiprėja veikiant atropinui.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Laikymo sąlygos

Mezaton reikia laikyti tamsioje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturėtų viršyti +25 °C.

[ 18 ]

Tinkamumo laikas

Mezaton injekcinio skysčio pavidalu gali būti vartojamas 3 metus nuo terapinės medžiagos pagaminimo datos. Lašų tinkamumo laikas yra 24 mėnesiai (atidarius buteliuką, jį galima vartoti ne ilgiau kaip 14 dienų).

Paraiška vaikams

Pediatrijoje jis skiriamas atsargiai. Vaisto lašai negali būti skiriami naujagimiams, kurių gimimo svoris mažas.

[ 19 ]

Analogai

Šios medžiagos yra vaisto analogai: „Nazol Kids“ purškalas ir 2,5 % „Irifrin“.